לויטרה

לויטרה היא תרופה המסייעת בשיפור תפקוד הזקפה.

[ 1 ]

אינדיקציות לויטרה

הוא משמש לחיסול אימפוטנציה (התרופה היא מווסת עוצמה) - כאשר היא קיימת, גבר אינו מסוגל להשיג את רמת הזקפה הנדרשת לביצוע פעולה מינית מוצלחת, וגם לשמר אותה.

[ 2 ]

טופס שחרור

השחרור מתבצע בטבליות של 10 או 20 מ"ג, ברצועות שלפוחית, בתוכן 1 או 4 יחידות. יש גם מינון של התרופה, שהוא 5 מ"ג - טבליות כאלה מיוצרות ב-4 יחידות בתוך שלפוחית, 5 רצועות כאלה בתוך קופסה.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקודינמיקה

ה-PDE הידוע ביותר הוא הצורה הספציפית של PDE-5, אשר משתתפת בתהליכי הביקוע על ידי הידרוליזה של GMP (פונקציה זו היא אחת האפשרויות לוויסות רמות cGMP במהלך זקפה של הפין).

ורדנאפיל הוא חוסם PDE5 וגם מגביר את הפעולה המקומית של NO פנימי, המופרש דרך קולטני העצבים של הגופים המעורים תחת השפעת גירוי מיני. רכיב ה-NO נדרש להפעלת האנזים גואנילט ציקלאז, אשר מגביר את רמת ה-cGMP ועוזר להרפות את השרירים החלקים בתוך הגופים המעורים. כתוצאה מכך, זרימת הדם לפין עולה. בדרך זו, לויטרה מגביר את התגובה הטבעית של הגוף לגירוי מיני.

נמצא כי הערכים הממוצעים הנדרשים להאטת PDE-5 הם 0.7 ננו-מולר. לכן, ורדנאפיל הוא מעכב חזק וסלקטיבי ביותר. שימוש ב-20 מ"ג של ורדנאפיל כבר לאחר 15 דקות גורם לזקפה אצל גברים מסוימים, המספיקה לחדירה. כדי לקבל תגובה מלאה, יש להמתין 25 דקות.

[ 5 ]

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

ספיגה לאחר מתן דרך הפה מהירה מאוד, כאשר נלקחת על קיבה ריקה, ניתן להגיע לשיא הערך של התרופה לאחר 15 דקות, אך לעיתים קרובות (ב-90% מהמקרים) זה עדיין לוקח כשעה. כאשר נלקחת עם מזונות שומניים, קצב הספיגה של התרופה יורד בממוצע של 20%.

הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-15%. נפח ההפצה במצב יציב הוא 208 ליטר. שיעורי הסינתזה של היסוד העיקרי (M1) עם חלבון בפלזמת הדם הם מקסימליים של 95% (תגובה הפיכה). לאחר שעה וחצי, ניתן למצוא עד 0.00012% מחלק התרופה בזרע של גבר בריא.

תהליכים מטבוליים והפרשה.

חילוף החומרים מתבצע בעיקר על ידי אנזימי כבד ומערכות המופרוטאינים. זמן מחצית החיים הממוצע הוא כ-4-5 שעות, ועבור תוצר חילוף החומרים העיקרי (הוא נוצר על ידי דה-אתילציה של חלק הפיפרזין בתוך המולקולה) הוא כ-4 שעות.

תוצרים מטבוליים מופרשים בעיקר דרך מערכת העיכול (כ-91-95%), והשאר דרך הכליות.

שינויים ב-AUC ובערכי תרופות אחרות בקטגוריות שונות של חולים.

ערכי AUC בקרב נבדקים קשישים עולים לעיתים קרובות ב-52%.

אצל אנשים עם ליקוי כליות חמור, ה-AUC עולה בכ-21% ורמת התרופה השיא יורדת ב-23%.

עקב הפרעות בתפקודי כבד, שיעורי הסילוק יורדים בהתאם לחומרת ההפרעה התפקודית.

[ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, כ-25-60 דקות לפני קיום יחסי מין.

אופן שימוש סטנדרטי.

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 10 מ"ג. אין ליטול את התרופה יותר מפעם אחת כל 24 שעות. בהתחשב בסבילות הטיפול וביעילות האפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-20 מ"ג או להפחית אותו ל-5 מ"ג.

שימוש בחומר הטיפולי באנשים עם תפקוד כבד לקוי.

המינון ההתחלתי המומלץ של התרופה הוא 5 מ"ג. במהלך הטיפול ניתן להגדילו ל-10 מ"ג.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה;
• אנשים המשתמשים בתרופות המכילות ניטרטים או תורמי NO, כמו גם בחומרים המעכבים את פעילות CYP3A4 (כולל אינדינביר, איטרקונזול וריטונביר עם קלריתרומיצין, כמו גם אריתרומיצין עם קטוקונזול);
• טיפול בתרופות אחרות לאימפוטנציה;
• שימוש בגברים שאסור להם לקיים יחסי מין (לדוגמה, בנוכחות מחלות רקע במערכת הלב וכלי הדם כמו אי ספיקת לב חריפה או תעוקת חזה לא יציבה);
• תפקוד לקוי של הכבד;
• ביצוע המודיאליזה בשלב הראשוני של פתולוגיה כלייתית;
• ירידה בלחץ הדם (במנוחה מתחת ל-90 מ"מ כספית);
• אוטם שריר הלב או שבץ מוחי לאחרונה (שישה חודשים או פחות לפני כן);
• צורות ניווניות של פתולוגיות באזור הרשתית שהן תורשתיות (כגון רטיניטיס פיגמנטוזה);
• תינוקות וילדים שזה עתה נולדו, כמו גם נשים.

נדרשת זהירות בעת מתן מרשם במקרים כאלה (יש להעריך את יחס התועלת/סיכון):

• עיוות אנטומי של הפין (זה כולל עקמומיות שונות, כמו גם מחלת פיירוני ופיברוזיס מערני);
• נוכחות של נטייה להתפתחות פריאפיזם - לדוגמה, מיאלומה נפוצה, אנמיה חרמשית, נטייה לדימום ולוקמיה;
• כיב בשלב אקוטי.

תופעות לוואי לויטרה

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• מחלות בעלות אופי זיהומי: התפתחות דלקת הלחמית;
• בעיות במערכת העצבים המרכזית ובנפש: הופעת כאבי ראש והפרעות שינה;
• ליקוי ראייה: הידרדרות בחדות הראייה ובתפיסת הצבע, תחושת כאב או אי נוחות באזור העיניים, לחץ תוך עיני מוגבר, רגישות לאור והיפרמיה בלחמית;
• הפרעת שמיעה: התפתחות פתאומית של חירשות, כמו גם טינטון ורטיגו;
• נגעים חיסוניים: בצקת קווינקה או נפיחות בעלת אופי אלרגי, כמו גם תסמיני אלרגיה;
• הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: הופעת תעוקת חזה, טכיאריתמיה חדרית, טכיקרדיה, דפיקות לב, התפתחות של הרחבת כלי דם או אוטם שריר הלב, וכן ירידה בערכי לחץ הדם;
• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: בחילות, דלקת קיבה, יובש בפה, תסמיני דיספפסיה, GERD, הקאות, כאבי בטן ושלשולים;
• נגעים בעצם החזה ובמדיאסטינום, כמו גם פעילות נשימתית: קוצר נשימה, גודש באזור האף עם הסינוסים הפראנסליים;
• בעיות המשפיעות על הכבד ודרכי המרה: פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות;
• נגעים של השכבה התת עורית ופני העור: פריחות או אדמומיות;
• תפקוד לקוי של רקמות חיבור, שרירים ושלד: כאבי גב, עלייה בטונוס שרירים, עלייה בערכי CPK, וגם כאבי שרירים;
• הפרעות בבלוטות החלב ובאיברי המין: התפתחות פריאפיזם וזקפה מוגברת;
• סיסטמי: כאבים באזור החזה ובריאות לקויה.

[ 8 ], [ 9 ]

מנת יתר

בעת שימוש בוורדנאפיל במינון של 40 מ"ג פעמיים ביום, המטופל עלול לפתח כאבים עזים בגב התחתון. עם זאת, לא נצפו תסמינים של השפעות רעילות על מערכת העצבים המרכזית והשרירים.

כדי להסיר את מנת היתר, יש צורך לבצע את ההליכים התומכים הרגילים. יעילות המודיאליזה במקרה זה נמוכה מאוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בשילוב עם תרופות המעכבות את פעילות CYP, קצב הסילוק של ורדנאפיל עשוי לרדת.

שילוב עם אריתרומיצין במינון יומי של 1.5 גרם מוביל לעלייה פי ארבעה ברמת ה-AUC, כמו גם לעלייה פי שלושה ברמות התרופה השיא (5 מ"ג).

שימוש משולב עם קטוקונזול במינון של 0.2 גרם גורם לעלייה פי 10 בערכי AUC, ובנוסף לעלייה פי 4 בערכי התרופה השיאיים (5 מ"ג), ולכן יש להתאים את המינונים שלהם.

שילוב התרופה עם תרופות המעכבות פרוטאזות HIV של החומר הפעיל (אינדינביר במינון יומי של 2.4 גרם) גורם לעלייה פי 16 בערכי AUC ולעלייה פי 7 ברמת השיא של החומר הפעיל של לויטרה.

שימוש בו זמני עם ריטונאביר (מינון יומי של 1.2 גרם) מגביר את רמות התרופה השיא פי 13 במינון של 5 מ"ג, וגם גורם לעלייה פי 49 בערך ה-AUC היומי הכולל. בנוסף, זמן מחצית החיים של ורדנאפיל מתארך משמעותית (בכ-26 שעות).

בשילוב עם תורמי NO וניטרטים, השפעתם מוגברת, אך אם נצפה מרווח של 24 שעות בין שימושים, אינטראקציה כזו אינה מתפתחת.

שימוש במינונים גדולים מדי של ורדנפיל בשילוב עם נתרן ניטרופרוסיד מוביל לעלייה קלה בהשפעה נוגדת הטסיות.

יש להקפיד על מרווחי זמן בין השימוש בתרופה לבין חוסמי α, וגם להשתמש בהם רק כאשר רמת לחץ הדם יציבה. לדוגמה, לשימוש יחד עם טרזוסין, יש לשמור על מרווח זמן של 6 שעות.

[ 14 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את לויטרה במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים ומחדירת לחות. רמת טמפרטורה – מקסימום 30°C+.

[ 15 ], [ 16 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלויטרה במשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם ויאגרה, אדמקס ודז'נגרה.

[ 17 ], [ 18 ]

ביקורות

לויטרה נחשבת לתרופה יעילה ובמחיר סביר המסייעת בשיפור הזקפה. מטופלים משאירים ביקורות חיוביות על התרופה, ומציינים כי ניתן לצרוך אותה עם משקאות אלכוהוליים, כמו גם בנוכחות מחלות מסוימות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם.