לויטרה

לויטרה היא תרופה שתורמת לשיפור תפקוד הזיקפה.

[1]

אינדיקציות לויטרה

הוא משמש לחיסול אימפוטנציה (התרופה היא הרגולטור של עוצמה) - עם נוכחותו, אדם אינו מסוגל להשיג את רמת הנדרשת של זקפה עבור מעשה מיני מוצלח, וגם כדי לשמר אותו.

[2]

טופס שחרור

שחרור מתבצע בטבליות עם נפח של 10 או 20 מ"ג, חבילות שלפוחית, 1 או 4 חתיכות בתוכם. יש גם מינון של תרופות, אשר 5 מ"ג - טבליות כאלה מיוצרים על 4 חתיכות בתוך שלפוחית, 5 צלחות כאלה בתוך התיבה.

[3], [4]

פרמקודינמיקה

PDE הידועה ביותר היא הצורה הספציפית של PDE-5, אשר משתתפת בתהליכי מחשוף על ידי הידרווליזינג HMF (פונקציה זו היא אחת האפשרויות להסדרת מדדי cGMP במהלך הקמת הפין).

Vardenafil הוא חוסם של PDE-5, וגם משפיע על ההשפעה המקומית של NO פנימי, אשר מופרש דרך קולטני העצבים של גופים חלש בהשפעת גירוי מיני. אלמנט NO נדרש להפעיל את האנזים cyclase guanilate, אשר מגביר את רמת cGMP ומסייע להירגע השרירים החלקים בתוך הגופים cavernous. כתוצאה מכך, זרם הדם לאזור הפין עולה. בדרך זו, לויטרה מעצימה את התגובה הטבעית של הגוף לגירוי מיני.

נמצא כי הערכים הממוצע הנדרש להאט את PDE5 הם 0.7 ננומטר. לכן, vardenafil הוא מעכב חזק, סלקטיבי ביותר. השימוש של 20 מ"ג של ורדינפיל כבר לאחר הפסקה של 15 דקות גורם לזקפה אצל חלק מהגברים, אשר מספיקה לחדירה. כדי לקבל תגובה מלאה, אתה צריך לחכות 25 דקות.

[5]

פרמקוקינטיקה

קליטה.

קליטה לאחר מתן אוראלי היא מהירה מאוד, כאשר משתמשים על קיבה ריקה, LS שיא ניתן להגיע לאחר 15 דקות, אך לעתים קרובות (ב 90% מהמקרים) זה לוקח בערך 1 שעה. בקבלה יחד עם מזון שמן מהירות הקליטה של תרופה בממוצע יורד ב -20%.

הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ -15%. נפח הפצה נייח הוא 208 ליטר. המדדים של הסינתזה של המרכיב העיקרי (M1) עם החלבון בתוך פלסמה הדם שווים למקסימום של 95% (תגובה הפיך). לאחר 1.5 שעות בזרע של גבר בריא, ניתן לציין עד 0.00012% מהמינון.

תהליכים מטבוליים והפרשה.

מטבוליזם מבוצע בעיקר בעזרת אנזימי כבד ומערכות hemoprotein. מחצית החיים הממוצעת היא בערך 4-5 שעות, ובמוצר העיקרי של חילוף החומרים (היא נוצרת במהלך דה אתילציה של החלק piperazine בתוך המולקולה), זה כ 4 שעות.

מוצרים מטבוליזם מופרשים בעיקר דרך מערכת העיכול (על 91-95%), והשאר דרך הכליות.

שינויים ב- AUC ובערכים אחרים של תרופות בקטגוריות שונות של חולים.

AUC ערכים קשישים הם לעתים קרובות עלייה של 52%.

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות בדרגה חמורה, AUC גדל ב 21%, ואת רמת השיא של תרופות יורד ב 23%.

כתוצאה מהפרעות בפעילות הכבד, שיעורי הסליקה יורדים בהתאם לחומרת ההפרעה הפונקציונלית.

[6], [7]

מינון וניהול

התרופה נצרכת בפנים, מבלי להיות קשורה למזון, כ-25-60 דקות לפני קיום יחסי מין.

אופן השימוש הסטנדרטי.

הגודל המומלץ של המנה הראשונית הוא 10 מ"ג. התרופה לא ניתן לקחת יותר מפעם אחת ב 24 שעות. אם ניקח בחשבון את הסבילות של הקורס ואת האפקטיביות של האפקט הטיפולי, המינון היומי ניתן להגדיל ל 20 מ"ג או מופחת ל 5 מ"ג.

שימוש בסוכן טיפולי לאנשים עם הפרעות בפעילות הכבד.

המינון הראשוני המומלץ של התרופה הוא 5 מ"ג. במהלך הטיפול, זה יכול להיות מוגבר ל 10 מ"ג.

[10], [11], [12], [13]

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר לאחד מרכיבי התרופה;
• ממועמד תרופות המכילות ניטרטים או התורם NO, ויותר מכך פעילות CYP3A4 עיכוב החומר (בין indinavir, itraconazole ו ritonavir כאלה עם תוספת clarithromycin ו אריתרומיצין ketoconazole);
• טיפול בתרופות אחרות לאימפוטנציה;
• (למשל, אם יש מחלות רקע באזור CAS, כגון אי ספיקת לב בשלב החריף או אנגינה בלתי יציבה);
• הפרעות בתפקוד הכבד בשלב החמור;
• ביצוע המודיאליזה בשלב הראשוני של הפתולוגיה הכליתית;
• ירידה בלחץ הדם (ב קיפאון מתחת 90 מ"מ כספית);
• אוטם שריר הלב או שבץ לאחרונה (שישה חודשים לפני פחות);
• צורות ניוונית של פתולוגיות ברשתית שיש להן אופי תורשתי (כגון רטיניטיס פיגמנט הטבע);
• תינוקות וילדים, כמו גם נשים.

זהירות נדרש בעת מינוי במקרים כאלה (אתה צריך להעריך את היחס בין תועלת הסיכון):

• דפורמציה אנטומית של הפין (זה כולל מגוון של curvatures, ובנוסף Peyronie של המחלה ואת פיברוזיס cavernous);
• נוכחות של נטייה להתפתחות של פריאפיזם - לדוגמה, מיאלומה, אנמיה מגל-אופי התא, נוכחות של נטייה לדימום, כמו גם לוקמיה;
• אולקוס בשלב החמרה.

תופעות לוואי לויטרה

השימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• מחלות בעלות אופי זיהומי: התפתחות דלקת הלחמית;
• בעיות בעבודה של מערכת העצבים המרכזית והנפש: התרחשות של כאבי ראש והפרעות שינה;
• פגיעה בחדות הראייה: הידרדרות בחדות הראיה ובתפיסת הצבע, תחושת כאב או אי נוחות באזור העין, עלייה ב- IOP, רגישות לאור והייפרמיה בחמית;
• הפרעת פעילות השמיעה: התפתחות פתאומית של חירשות, ובנוסף, צלצול אוזניים וסחרחורת;
• נגעים החיסונית: בצקת Quincke או נפיחות, שהוא אלרגי, כמו גם תסמיני אלרגיה;
• הפרעות בעבודה של CCC: הופעת אנגינה, tachyarrhythmia חדרית, טכיקרדיה, דפיקות לב, התפתחות vasodilation או אוטם שריר הלב, כמו גם ירידה בערכי הלחץ;
• הפרעות בדרכי העיכול: בחילה, דלקת קיבה, רירית הפה יבש, תסמיני דיספפטיקה, GERD, הקאות, כאבי בטן ושלשולים;
• נגעים בחזה ובמיסטיאסטינום, ובנוסף לפעילות נשימתית: קוצר נשימה, גודש באזור האף בסינוסים פאנלים;
• בעיות המשפיעות על הכבד ו ZHVP: פעילות מוגברת של transaminases;
• נזק לשכבת תת עורית ולשטח העור: פריחות או אדמתים;
• הפרעה לתפקוד של רקמת החיבור, השרירים ושלד: כאב באזור האחורי, גוון שריר מוגבר, ערכים מוגברים של CK, וגם מיאלגיה;
• הפרעות בבלוטות החלב ובאיברי המין: התפתחות הפריאפיזם והזקפה המוגברת;
• מערכתית: כאב בחזה ובריאות לקויה.

[8], [9]

מנת יתר

כאשר vardenafil משמש במינון של 40 מ"ג פעמיים ביום, החולה עלול לפתח כאבי גב קשים. יחד עם זאת, לא מופיעים סימפטומים של השפעות רעילות על מערכת העצבים המרכזית ועל השרירים.

כדי להסיר את מנת יתר, יש צורך לבצע את הליכים התומכים הרגילים. האפקטיביות של המודיאליזה נמוכה מאוד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בשילוב עם תרופות המאטות את הפעילות של CYP, שיעור הסילוק של הוורדינפיל עשוי לרדת.

השילוב עם אריתרומיצין בחלק יומי של 1.5 גרם מוביל לעלייה פי ארבעה ברמת AUC, כמו גם עלייה משולשת בערכי שיא של התרופה (5 מ"ג).

שימוש משולב עם ketoconazole במינון של 0.2 גרם גורם לעלייה פי 10 ב- AUC, ובנוסף עליה של 4 פיפס בערכי שיא של סמים (5 מ"ג), ולכן יש להתאים את המינון שלהם.

שילוב של התרופה עם תרופות להאט את פרוטאזות ה- HIV של המרכיב הפעיל (indinavir במינון יומי של 2.4 גרם) גורם לעלייה פי 16 ב AUC ו עלייה פי 7 ברמת השיא של אלמנט Levitra פעיל.

שימוש סימולטני עם Ritonavir (גודל החלק היומי - 1.2 גרם) מגדיל פי 13 את ערכי השיא של התרופה במינון של 5 מ"ג, וגם גורם לעלייה של פי 49 בערך הכולל של PPC ליום. בנוסף, מחצית חיים של vardenafil הוא ממושך באופן משמעותי (כ 26 שעות).

כאשר משולבים עם תורמים NO וחנקות, ההשפעה שלהם היא התעצמה, אבל אינטראקציה זו אינה מתפתחת אם המרווח 24 שעות בין השימושים הוא ציין.

השימוש בחלקים גדולים מדי של vardenafil בשילוב עם נתרן nitroprusside תוצאות עלייה קלה אפקט antaggregant.

יש צורך לבחון את מרווחי הזמן בין השימוש של התרופה ואת חוסמי α, וגם ליישם אותם באופן בלעדי ברמה יציבה של לחץ דם. לדוגמה, לשימוש עם terazosin יש צורך לעמוד 6 שעות תקופה.

[14]

תנאי אחסון

לויטרה צריך להיות במקום סגור של ילדים קטנים וחדירה של מקום לחות. רמת הטמפרטורה היא מקסימום + 30 ° C.

[15], [16],

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Levitra למשך 3 שנים לאחר שחרורו של הסוכן הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם ההכנות של ויאגרה, אדמקס, וגם Genagra.

[17], [18]

ביקורות

לויטרה נחשב יעיל ובאותה עת תרופה סבירים המסייעת לשפר את הזקפה. המטופלים להשאיר תגובות חיוביות על התרופה, וציין כי ניתן לצרוך יחד עם משקאות אלכוהוליים, כמו גם בנוכחות מחלות מסוימות המשפיעות על CAS.