לסקול

לסקול היא תרופה יעילה להורדת שומנים בדם, המאטה באופן פעיל את פעילות רדוקטאז HMG-CoA. המרכיב הפעיל העיקרי שלה הוא החומר פלובסטטין, בעל אפקט היפוכולסטרולימי מלאכותי. בשל פעולתו, HMG-CoA הופך למבלונאט, אשר מדכא ביעילות קישור כולסטרול תוך-כבדי.

ההשפעה הטיפולית נצפית לאחר 14 יום, כאשר עוצמת השיא מגיעה לאחר חודש אחד של הטיפול. במקרה של נטילה קבועה של התרופה, ההשפעה נמשכת זמן רב.

[ 1 ]

אינדיקציות לסקולה

הוא משמש אצל מבוגרים לטיפול בהפרעות הבאות:

• היפרכולסטרולמיה ראשונית, או דיסליפידמיה מעורבת (תת-סוג 2a, כמו גם 2b לפי פרדריקסון) - במקרה זה, הטיפול מתבצע יחד עם דיאטה;
• טרשת עורקים כלילית אצל אנשים עם מחלת לב כלילית והיפרכולסטרולמיה ראשונית (אפילו בעוצמה נמוכה) - להאטת התקדמות המחלה;
• אנשים עם מחלת עורקים כליליים לאחר TBCA מלעורית - לביצוע מניעה משנית של ביטויים מסוכנים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם (אוטם שריר הלב, רה-וסקולריזציה כלילית או SCD).

עבור ילדים מעל גיל 9, התרופה משמשת בשילוב עם דיאטה במקרה של היפרכולסטרולמיה הטרוזיגוטית מסוג משפחתי.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות - 7 יחידות באריזת תא; בקופסה - 1 או 2 חבילות כאלה.

[ 2 ], [ 3 ]

פרמקודינמיקה

הרכיב פלובסטטין הוא רצמט של שני אריתרו-אננטיומרים נפרדים, שאחד מהם תמיד מפגין אפקט טיפולי. כאשר קישור הכולסטרול נחלש, מספרו בתוך תאי הכבד פוחת, ובמקביל, נצפית עלייה מפצה בקצוות הפעילות ביחס ל-LDL. גם לכידתם בהפטוציטים עולה, מה שמוביל לירידה בערכי הכולסטרול בפלזמה.

אצל אנשים עם צורה מעורבת של דיסליפידמיה ראשונית (תת-סוגים 2A ו-2B לפי פרדריקסון), במקרה של שימוש בתרופה במינון של 80 מ"ג ליום, רמת ה-TG בפלזמה יורדת ב-25%.

אצל אנשים עם מחלת לב כלילית, שעל רקעה מופיעה היפרכולסטרולמיה, מינון יומי של 40 מ"ג למשך 2.5 שנות שימוש גורם להאטה ניכרת בהתקדמות טרשת העורקים הכליליים. הכנסת לסקול במהלך מחלת לב כלילית מפחיתה את הסבירות לתגובה קרדיווסקולרית ראשונה מסוכנת (אוטם שריר הלב, ניתוח מעקפים כלילי, הצורך בניתוח רה-וסקולריזציה דחוף או ניתוח מעקפים כליליים).

ההסתברות למוות לבבי פתאומי או התקף לב מופחתת ב-31% בעת שימוש בתרופה.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, פלובסטטין נספג לחלוטין ובמהירות (60-90%). כאשר נלקח עם אוכל, תהליך זה מאט באופן לא משמעותי. הזמינות הביולוגית של התרופה היא 24%. מעל 98% מפלובסטטין מסונתז עם חלבון תוך-פלזמי. קצב הסינתזה במקרה זה אינו קשור לרמת פלובסטטין, ערכי פלזמה של וורפרין, גליבוריד וחומצה סליצילית.

תהליכי מטבוליזם של פלובסטטין מתרחשים בעיקר בתוך הכבד.

הפרשה מתרחשת דרך המעיים (93%), ועוד 6% מהחומר מופרשים דרך הכליות. פלובסטטין ללא שינוי מהווה רק 2% מהנפח המופרש.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

ניתן ליטול את הטבליות ללא קשר לצריכת מזון. הגודל הסטנדרטי של המנה הראשונית הוא 80 מ"ג. במקרה של התפתחות תסמינים קלים של המחלה, ניתן ליטול רק 20 מ"ג של התרופה. יש לבחור את המינון ההתחלתי באופן אישי, תוך התחשבות בערכים ההתחלתיים של LDL/כולסטרול ובמטרת הטיפול.

ההשפעה ההיפוליפידמית מגיעה לשיאה עד סוף השבוע הרביעי של הטיפול. בשלב זה, מתבצעת העדכון הראשון של גודל המנה, תוך התחשבות בהשפעה הרפואית. יש צורך לדבוק בתזונה היפוכולסטרול לאורך כל תקופת הטיפול.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

השתמש לסקולה במהלך ההריון

שימוש בלסקול מוביל לירידה בייצור הכולסטרול ורכיבים ביו-אקטיביים אחרים. השפעה כזו עלולה להזיק לעובר ולתינוק, ולכן התרופה אינה בשימוש במהלך הנקה והריון.

נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים. אם מתרחשת הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה למרכיבים של התרופה;
• צורות חמורות של הפטופתולוגיות;
• עלייה מתמשכת בערכי טרנסאמינאז בסרום ממקור לא ידוע.

התרופה ניתנת בזהירות רבה במחלות הבאות:

• נוכחות של היסטוריה של פתולוגיות כבד;
• שימוש לרעה באלכוהול;
• נטייה להתפתחות של רבדומיוליזה;
• מחלות תורשתיות הפוגעות בשרירים;
• היסטוריה של פגיעה רעילה בשריר השרירים והשלד הקשורה למתן סטטינים או פיברטים אחרים.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

תופעות לוואי לסקולה

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית: דיססתזיה, נדודי שינה, היפוסטזיה, כמו גם נימול וכאבי ראש;
• הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העיכול: בחילות, בעיות עיכול, כאבי בטן, דלקת כבד ודלקת לבלב;
• בעיות בתפקוד כלי הדם: דלקת כלי הדם;
• הפרעות של דם: טרומבוציטופניה;
• נגעים של רקמות תת עוריות עם האפידרמיס: דרמטיטיס, אורטיקריה, אקסנטמה מסוג בולוס ואקזמה;
• תסמינים של מערכת השלד והשרירים: כאבי שרירים, רבדומיוליזיס, חולשת שרירים, ביטויים דמויי זאבת, מיוזיטיס ומיופתיה.

מנת יתר

הרעלה מהתרופה עלולה להוביל להגברת תסמינים שליליים.

פעולות סימפטומטיות מבוצעות כדי לתמוך בתפקודי גוף חיוניים.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה משולבת בזהירות עם ניאצין ופיברטים, ציקלוספורין ופלוקונאזול.

קולטי חומצות מרה יכולים לסנתז פלובסטטין, ולכן יש צורך לשמור על מרווח של לפחות 4 שעות בין מתן כולסטירמין ולסקול.

ריפמפיצין עשוי להפחית את הזמינות הביולוגית של פלובסטטין בכ-50%, מה שמחייב שינוי במינון לסקול בעת שימוש בשילוב כזה.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את לסקול בטמפרטורה מקסימלית של 30 מעלות צלזיוס.

[ 27 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלסקול למשך 36 חודשים ממועד מכירת החומר הרפואי.

[ 28 ]

בקשה לילדים

אין לתת לאנשים מתחת לגיל 9.

[ 29 ], [ 30 ]

ביקורות

לסקול מקבל ביקורות טובות מרופאים - היא נחשבת לתרופה יעילה מאוד, המאפשרת תמיד להשיג דינמיקה טיפולית חיובית. יש לבחור את המינון ואת משטר הטיפול באופן פרטני, תוך התחשבות ברמות הכולסטרול.

החסרונות כוללים את המחיר הגבוה למדי של התרופה, שאינה תמיד נוחה ובמחיר סביר לחולים, מכיוון שיש ליטול אותה במשך זמן רב למדי.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]