לרפיקס

לרפיקס היא תרופה מקבוצת ה-NSAID.

אינדיקציות לרפיקסה

הוא משמש במקרים הבאים:

• להקלה קצרת טווח של כאב חריף בדרגת חומרה בינונית או קלה;
• כדי לחסל תסמיני דלקת, כמו גם כאב בדלקת מפרקים שגרונית או דלקת מפרקים ניוונית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

השחרור מתרחש בטבליות, 10 יחידות לכל תא שלפוחית. אריזה נפרדת מכילה 3 או 10 לוחיות שלפוחית.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

החומר לורנוקסיקאם הוא NSAID בעל השפעות אנטי דלקתיות ומשככות כאבים. הוא שייך לקבוצת האוקסיקאמים.

הרכיב הפעיל מעכב את תהליך הקישור ל-PG (האטת האנזים COX), וכתוצאה מכך ירידה ברגישות של נוסיצפטורים היקפיים, וכן האטת התהליך הדלקתי. בנוסף, לורנוקסיקאם יש השפעה מרכזית על נוסיצפטורים שאינה קשורה להשפעה נוגדת דלקת. יחד עם זאת, התרופה אינה משפיעה על פרמטרים חיוניים (כגון קצב לב, קצב נשימה, טמפרטורה, אק"ג, לחץ דם וספירומטריה).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

התרופה נספגת במהירות וכמעט לחלוטין במערכת העיכול. החומר מגיע לערכים שיא בפלזמה 1-2 שעות לאחר נטילת התרופה. הזמינות הביולוגית של לורנוקסייקאם היא 90-100%. אין אפקט מעבר ראשון. זמן מחצית החיים הוא כ-3-4 שעות.

כאשר נלקח עם אוכל, ערכי התרופה השיא יורדים בכ-30% והזמן להגעה לשיא מתארך ל-2.3 שעות. ערכי AUC עשויים גם הם לרדת עד 20%.

הֲפָצָה.

בתוך הפלזמה, החומר נשאר ללא שינוי, כמו גם בצורה של תוצר פירוק הידרוקסילציה לא פעיל. סינתזת החומר בפלזמה עם חלבונים היא 99%. מדד זה אינו תלוי ברמת הריכוז של התרופה.

תהליכים מטבוליים.

לורנוקסיקאם עובר מטבוליזם נרחב בכבד באמצעות תהליך של הידרוקסילציה, כשהוא מומר תחילה לחלק הלא פעיל 5-הידרוקסילורנוקסיקאם.

החומר עובר גם ביוטרנספורמציה, בה מעורב ההמופרוטאין CYP2C9. עקב הפולימורפיזם הגנטי הקיים, אצל אנשים מסוימים עשויה להיות מטבוליזם אינטנסיבי או איטי של אנזים זה, המתבטא בעלייה משמעותית במדדי לורנוקסייקם בפלזמה (אם חילוף החומרים איטי). תוצר הפירוק ההידרוקסילטי מציג פעילות רפואית. הרכיב הפעיל עובר מטבוליזם מלא. כ-2/3 מופרש על ידי הכבד, ועוד 1/3 על ידי הכליות בצורה של יסודות לא פעילים.

התרופה לא עוררה אינדוקציה של אנזימי כבד במהלך ניסויים פרה-קליניים. אין מידע על הצטברות החומר הפעיל כתוצאה ממתן חוזר של מינונים סטנדרטיים של התרופה.

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא כ-3-4 שעות. כ-50% מהתרופה מופרשת עם הצואה, ועוד 42% מופרשים על ידי הכליות. ההפרשה מתרחשת בעיקר בצורת היסוד 5-הידרוקסילורנוקסיקאם. זמן מחצית החיים של הרכיב 5-הידרוקסילורנוקסיקאם הוא כ-9 שעות - עם שימוש פרנטרלי של התרופה 1-2 פעמים ביום.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

מינון וניהול

הטבליות נלקחות דרך הפה עם מים. יש ליטול את התרופה לפני הארוחות. המינון נקבע על ידי הרופא.

במקרה של התפתחות כאב, יש צורך ליטול את התרופה 2-3 פעמים ביום בכמות של 4-8 מ"ג. מותר ליטול לא יותר מ-16 מ"ג ליום.

כדי לחסל פתולוגיות ראומטיות, שעל רקען מופיעים כאב ודלקת, נדרשים 4 מ"ג של התרופה, 2-3 פעמים ביום. מקסימום של 12 מ"ג של התרופה נלקח ביום.

בהתחשב באופי המחלה, כמו גם באינדיקטורים האישיים של המטופל, גודל המינון עשוי להשתנות, אך רק הרופא המטפל יכול לבצע התאמות.

חולים קשישים (וגם אלו עם בעיות בכבד/כליות) נדרשים ליטול מקסימום של 12 מ"ג של לרפיקס ליום.

אם המטופל זקוק לטיפול ארוך טווח, יש צורך לעקוב אחר תפקודי הכבד והכליות, כמו גם אחר ערכי הדם.

[ 32 ], [ 33 ]

השתמש לרפיקסה במהלך ההריון

השימוש בתרופה בשליש הראשון והשני לא נבדק, ולכן השימוש בה בתקופות אלו אסור.

כמו כן, אסור להשתמש בלארפיקס בשליש השלישי להריון.

אין מידע על מעבר התרופה לחלב אם, ולכן היא אינה ניתנת לאמהות מניקות.

לורנוקסיקאם עלול לפגוע בפוריות.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות יתר למרכיבי Larfix;
• חוסר סבילות למשככי כאבים שאינם נרקוטיים (מה שנקרא שלישיית אספירין);
• אי ספיקת לב חמורה;
• טרומבוציטופניה;
• דימום והפרעות מהסוג המטולוגי (כולל גם דימום מוחי);
• נוכחות של דימום או ניקוב במערכת העיכול (גם אם יש היסטוריה של הפרעה כזו) הקשורים לשימוש ב-NSAIDs;
• כיב פפטי (נוכחי או בהיסטוריה);
• אי ספיקת כבד או שתן חמורה;
• תור לילדים;
• נוכחות של אבעבועות רוח.

אם התרופה ניתנת לאנשים שעברו לאחרונה ניתוחים מורכבים, ובנוסף לכך, לאנשים הסובלים מאי ספיקת לב או נוטלים תרופות משתנות, מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר תפקוד הכליות שלהם.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בתרופה לאנשים הסובלים מבעיות בכבד או בכליות (במידה בינונית). כמו כן, יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באנשים עם קרישת דם לקויה (הטיפול מותר רק עם ניטור מתמיד של ערכי הדם). התרופה ניתנת גם לקשישים בזהירות.

תחת הגבלות מסוימות, ניתן להשתמש בתרופה בתנאים הבאים בחולים:

• נטייה לפתח נפיחות;
• עישון, לחץ דם מוגבר, רמות גבוהות של שומנים בדם וסוכרת;
• אסתמה של הסימפונות;
• מחלת ליבמן-זקס;
• נטייה לדימום.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

תופעות לוואי לרפיקסה

לרוב, השימוש בתרופות גורם לתופעות לוואי אופייניות למשככי כאבים שאינם נרקוטיים - לדוגמה, הקאות (לפעמים דמיות), דלקת כיבית בסטומטיזם, תסמינים של דיספפסיה, מלנה, נפיחות, בעיות בצואה, ובנוסף, החמרה של דלקת מעיים אזורית וקוליטיס. חלק מהביטויים עשויים להיות תסמינים של ניקוב בתוך מערכת העיכול - במקרה זה, יש צורך בסיוע רפואי דחוף (למשל, עם כאבי בטן חריפים, מלנה והקאות דמיות).

בנוסף, נצפו ההפרעות הבאות בעת שימוש בלארפיקס:

• תהליכים זיהומיים: התפתחות דלקת גרון;
• הפרעות במערכת ההמטופויאטית: הופעת אנמיה (לפעמים מסוג המוליטי), טרומבוציטופניה, נויטרו-, לוקופניה או פנציטופניה, ובנוסף לכך, אגרנולוציטוזיס או אקכימוזיס, כמו גם הפרעות קרישה;
• הפרעות מטבוליות: הופעת היפונתרמיה, בעיות תיאבון ושינויים במשקל;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית: תחושת חרדה, נמנום או רגישות, התפתחות נדודי שינה, פגיעה קוגניטיבית, דיכאון, כאבי ראש, מיגרנות ורעידות. בנוסף, ישנן הפרעות תודעה ובעיות ריכוז, סחרחורת ופגיעה קוגניטיבית, כמו גם היפרקינזיה ודיסגאזיה. לעיתים רחוקות מתרחשת דלקת קרום המוח אספטית (אצל אנשים עם מחלות רקמת חיבור);
• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: הופעת טכיקרדיה, נפיחות, היפרמיה בפנים, גלי חום, דלקת כלי דם והמטומות, כמו גם אצירת נוזלים, דופק לא סדיר, אי ספיקת לב ולחץ דם מוגבר;
• בעיות חושיות: ראייה מטושטשת, ירידה בראייה, בעיות ראיית צבעים, דלקת הלחמית, דיפלופיה, סקוטומה, עין עצלה, כמו גם דלקת ענבית קדמית, ורטיגו וטינטון;
• הפרעות במערכת העיכול: בחילות, גיהוקים, התפתחות כיבים בקיבה או במעיים או דלקת קיבה, ויובש או כיב ברירית הפה, ובנוסף, דימום בחניכיים. ייתכנו גם דיספגיה, GERD, דלקת ושט ודלקת גלוסיטיס, כמו גם טחורים או אפטות;
• נזק למערכת הכבד והמרה: הרעלת כבד, כולסטזיס וצהבת, כמו גם אי ספיקת כבד, דלקת כבד ורמות מוגברות של ALT ו-AST;
• תסמיני אלרגיה: פריחה, אורטיקריה, הזעה מוגברת והיפרתרמיה. התקרחות, צמרמורות, אדמומיות, אנגיואדמה, אנפילקסיס, כמו גם קוצר נשימה, ברונכוספזם ונזלת. יחד עם זאת, עלולים להופיע תסמונת תסמונת TEN, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, פורפורה ופריחה בולוסית.

כתוצאה מנטילת הגלולות, עלולות להתפתח מחלות של מערכת השרירים והשלד (כאבי שרירים ועוויתות, כאבים בגב, במפרקים או בעצמות, וכן מיאסטניה). בנוסף, קיים סיכון לפתח מחלות במערכת השתן (בעיות במתן שתן, היפראוריקמיה או נוקטוריה, וכן אי ספיקת כליות חריפה (במקרה של פתולוגיות במערכת השתן), היפרקריאטינימיה, תסמונת נפרוטית, דלקת פפיליטיס נמקית ונפריטיס).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

מנת יתר

כתוצאה מהרעלה עם לרפיקס, מתפתחים תופעות מוחיות (סחרחורת והפרעות ראייה), מופיעים עוויתות, בחילות עם הקאות, כמו גם אטקסיה ומצב של תרדמת. בנוסף, עקב מנת יתר, קרישת הדם עלולה להיפגע ותפקוד הכבד עלול להיפגע.

במקרה של הרעלה, יש צורך להפסיק את נטילת התרופה. מכיוון שלתרופה זמן מחצית חיים קצר, היא מסולקת במהירות מהגוף. הליך הדיאליזה אינו מפחית את ערכי החומר בסרום.

אין מידע על קיומו של נוגדן מיוחד. אם חלפו פחות מ-20 דקות מרגע הרעלה, ניתן לבצע שטיפת קיבה ולתת לקורבן חומרים סופחים.

ניתן גם לרשום טיפול כדי להפחית את תסמיני ההרעלה.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר התרופה משמשת בו זמנית עם צימטידין, רמות לורנוקסייקם בסרום עולות.

לרפיקס מסוגל לשפר את תכונותיהם של נוגדי קרישה, וכן להאריך את זמן הדימום במקרה של שילוב של תרופות אלו.

התרופה מחלישה את ההשפעות של פנפרוקומון, תרופות משתנות, מעכבי ACE, תרופות החוסמות אנגיוטנסין II, ובנוסף, חוסמי β.

כתוצאה מהרדמה אפידורלית או ספינלית, אנשים הנוטלים גם הפרין עלולים להיות בסיכון מוגבר לפתח המטומה.

השילוב של לרפיקס עם דיגוקסין מפחית את הפרשת האחרון דרך הכליות.

נטילת גלוקוארטרופולינים (GCS) יחד עם לרפיקס מגבירה את הסיכון לדימום וכיבים במערכת העיכול.

שילוב התרופה עם תרופות מקטגוריית הכינולונים מגביר את האפשרות לפתח התקפים.

תרופות טרומבוליטיות, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ומשככי כאבים שאינם נרקוטיים, בשילוב עם לרפיקס, מגבירות את הסבירות לדימום במערכת העיכול.

לורנוקסיקאם משפר את התכונות הרעילות של ציקלוספורין עם מתוטרקסט, כמו גם תרופות ליתיום ופמטרקסד.

התרופה מסוגלת לשפר את התכונות האנטי-סוכרתיות של תרופות נגזרות סולפונילאוריאה.

יש לצפות להתפתחות אינטראקציות בין לורנוקסייקאם לבין מעוררים או מעכבים של האלמנט CYP2 C9.

התרופה בשילוב עם טקרולימוס יכולה להגביר את הנפרוטוקסיות (על ידי הפחתת ייצור הכליות של פרוסטציקלין).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את לרפיקס בתנאים סטנדרטיים לתרופות. רמת טמפרטורה – מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות

לרפיקס מקבל ביקורות חיוביות בעיקר, המצביעות על יעילות גבוהה למדי של תרופה זו.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

חיי מדף

שנתיים.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]