לאריאם

לאריאם היא תרופה למלריה. המרכיב הפעיל של התרופה הוא החומר methanolquinoline.

[1]

אינדיקציות לאריאמה

הוא משמש לטיפול במקרים הבאים:

• טיפול למלריה זורמת בצורה לא מסובכת (אשר מופעלת על ידי זני הפעולה plazmodium falciparum ו-סוכני חיידקים אחרים שמראים התנגדות נגד תרופות נגד מלריה אחרות);
• עם מלריה ממוצא מעורב, או חיידק- Induced פלסמודיום Vivax;
• למניעת התפתחות המלריה באנשים שביקרו באזורים בהם קיים סיכון גבוה להתכווצותה;
• כסיוע חירום או לעזרה עצמית - לאנשים החשודים במלריה.

טופס שחרור

השחרור מתבצע בטבליות, 4 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. החבילה מכילה שתי חבילות שלפוחיות.

פרמקודינמיקה

Lariam משפיע על סוגים שונים של פתולוגיה (מוצא תוך-אריתרי). רשימה זו כוללת ויסקס פלסמודיום פלסמודיום falciparum, ובנוסף פלסודיום מלריה פלסמודיום אליפסה.

יחד עם זאת, התרופה פועלת ביעילות נגד חיידקים אשר הראו התנגדות לתרופות רבות אחרות. ביניהם, Proguanil עם Chloroquine, ובנוסף Pyrimethamine ושילוב של pyrimethamine עם sulfonamides.

במהלך הבדיקות נמצא כי היציבות של פלסמודיום falsiparum עבור mfloquine נמצא בעיקר בדרום מזרח אסיה, שבו חיידקים הם לעתים קרובות עמיד למגוון של תרופות ידועות. יש מידע על ההתנגדות הצולבת של mfloquine עם חומרים כינין halophantrine.

פרמקוקינטיקה

רמת הזמינות הביולוגית עולה על 85%. אכילה עם מזון מגדילה את המהירות ואת מהירות הקליטה, ובנוסף לכך מחוון הביו-זמינות (בכ -40%). ערכי שיא בתוך הפלזמה, שהם בערך כמו המינון נלקח, להגיע לאחר 6-24 שעות. כדי להשיג מדדי שיווי משקל בתוך הפלזמה (בהיקף של 1000-2000 מיקרוגרם / ליטר) ניתן להשתמש בתרופה בסכום של 250 מ"ג פעם בשבוע למשך תקופה של 10-10 שבועות.

נפח ההפצה של mfloquine הוא כ 20 l / kg. החומר יכול לעבור לרקמות, דרך מחסום השליה, ובכמויות קטנות נכנסות לחלב האם. סינתזת חלבון הוא 98%.

כדי להשיג 95% מהיעילות המונעת של תרופות, הוא נדרש להשיג מדדים של החומר בתוך מחזור הדם, שהם לפחות 620 ng / ml (בתוך תאי הדם האדומים המכילים חיידקים מלריה, ערכים אלה צריכים להיות פי 2 יותר).

בתוך הגוף, mfloquine הוא הפך עם עזרה של hemoprotein P450 3A4 לתוך 2 מוצרים ריקבון - carboxymethoxylin ו hydroxymethoxin. העיקרי שבהם הוא 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinbox חומצה carboxylic, אשר אין פעילות נגד חיידקי פלסמודיום ב falciparum.

המדד הממוצע למחצית החיים הוא 3 שבועות. הפרשת מתבצעת בעיקר עם צואה, כמו גם מרה. רמת הסליקה הכוללת היא 30 מ"ל / דקה (בעיקר בתוך הכבד). עם שתן, 9% mefloquine הוא בוטל ללא שינוי, ו 4% של המוצר העיקרי ריקבון.

מינון וניהול

טבליות נלקחים בעל פה, הם נצרכים לאחר הארוחות, שטף עם מים (מינימום 200 מ"ל). את הטבליה צריך לבלוע בשלמות, כי יש לו טעם מריר קצת בוער. אם אי יכולתו של המטופל לבלוע את התרופה כולה מורשית למחוץ את הטבליה ולהוסיף לנוזל שהוא שותה.

השתמש למניעת מלריה.

גודלו של המינון הבוגר (ולילדים השוקלים מ -45 ק"ג) שווה למקסימום של 5 מ"ג לק"ג פעם בשבוע (ביום מוגדר אך ורק). במשקל של 30-45 ק"ג, המינון הוא 3/4 הכרטיסייה, עם משקל של 20-30 ק"ג - חצי הלוח, עם משקל של 10-20 ק"ג - רבע הטבלט, עם משקל בתוך 5-10 ק"ג - מקסימום 0.125 טבליות.

המינון הראשון של Lariam צריך לקחת לפני ביקור באזור שבו הסיכון של מלריה הוא גבוה (בעצם זה נעשה תוך 7 ימים). אם המינון לא נלקח מראש, טיפול בהלם נדרש - כדי להשתמש במינון חד פעמי פעם בשבוע, המינון נדרש במשך 3 ימים ברציפות, ולאחר מכן משוחזרים למשטר הרגיל. כדי להפחית את הסיכוי לפתח את המחלה לאחר שעזב את האזור המסוכן, אפילו במהלך החודש הראשון, יש צורך לקחת תרופות במצב מונע. אם אדם מטופל עם תרופות אחרות, תחזוקה מונעת צריך להתחיל לא יאוחר מ 2-3 שבועות לפני הנסיעה כדי לוודא את הבטיחות של השילוב של תרופות.

טיפול עם לאריאם.

הגודל הכולל של מינון סטנדרטי משיג את האפקט הרצוי, הוא 20-25 מ"ג / ק"ג, ועשוי להשתנות בהתאם האינדיקטורים במשקל של המטופל, ומופץ עם כמה וריאציות (להשתמש במינון כולל של התרופה 2-3 שעות עם הפסקה של 6- 8 שעות, תופעות לוואי ניתן למנוע).

עבור אנשים שמשקלם יותר מ 60 ק"ג צריך לקחת 6 טבליות (ערכת שעה 3 3 + 2 + 1 לוח), ובעלי משקל בטווח 45-60 ק"ג-ti - 5 טבליות (2 Scheme שעה 3+ 2 טבליות). במשקל בטווח של 30-45 ק"ג יש צורך לקחת 3-4 טבליות (ב 2 קבלות תחת ערכת 2 + 2 טבליות). משקל 20-30 ק"ג - 2-3 טבליות (ב 2 קבלות פנים, על פי ערכת 2 + 1 Tablet). במשקל של 10-20 ק"ג לקחת 1-2 טבליות עם מנה אחת, ועל משקל של 5-10 ק"ג - גם ב 1 לקחת 0.5-1 טבליה.

תכונות מינון במצבים מסוימים:

• עם חסינות מוחלשת, בנוסף לאנשים החיים באזורים מלריה אנדמית, אתה יכול לקחת מינון הכולל מופחת;
• אם חולה מפתח הקאות בתקופה של עד חצי שעה לאחר צריכת הטבליות, יש צורך לשתות מנה מלאה שוב, כאילו הקאה מתחילה בין 0.5-1 שעות לאחר אשפוז - לקחת מינון חצי מיותר;
• אם החיידק הגורם מלריה היא wiwaxia plazmodium להסיר מן הכבד Plasmodium, יש צורך לבצע למניעת ההתקפים באמצעות נגזרות של סוכנים 8-aminoquinoline (לדוגמה, אמצעי primaquine);
• אם אין שיפור לאחר 48-72 שעות לאחר השלמת קורס הטיפול המלא או כאשר המלריה מתפתחת במהלך המניעה, על הרופא לבחור תרופה אחרת;
• בצורות קשות של סוג חריף של מלריה, התרופה מותר לצרוך לאחר טיפול 2-3 ימים עם כינין תוך ורידי. יש צורך לבחון את המרווח בין היישומים של תרופות אלה לפחות 12 שעות כדי למנוע התפתחות של אינטראקציות פרמקולוגיות רבות;
• באזורים בהם לחיידקים פתוגנים יש התנגדות צולבת, התוצאה עשויה להיות תכנית עם השימוש הראשוני בארטמיסינין או בנגזרותיה, ולאחר מכן באמצעות Lariam.

ריפוי עצמי.

זה נדרש לקחת את המנה הראשונית - מינימום של 15 מ"ג / ק"ג. לדוגמה, עם משקל של יותר מ 45 ק"ג - לוקח 3 טבליות (מינון הוא 750 מ"ג). אם לא ניתן לקבל טיפול רפואי בעתיד ואין תופעות שליליות, לאחר 6-8 שעות יש צורך לקחת את המחצית השנייה של המינון הכולל - 2 טבליות (המינון יהיה 500 מ"ג). במשקל של יותר מ 60 ק"ג לאחר עוד 6-8 שעות בנוסף להשתמש עוד 1-היטב הגלולה.

כדי לא לכלול או לאשר את האבחון, אתה צריך לבקר רופא, גם אם אתה מרגיש טוב.

[2]

השתמש לאריאמה במהלך ההריון

השתמש Lariam בשליש הראשון מותר רק במצבים שבהם היתרון סביר עבור אישה עולה על הסיכון של סיבוכים אצל הילד.

נשים בגיל הפריון, בעת שימוש בסמים, וכן 3 חודשים לאחר סיום הקורס, צריך להשתמש באמצעי מניעה אמין. אבל עם התפיסה שכבר הגיעה במהלך הטיפול, הפסקת הריון אינה נדרשת.

מפלווקין עוברת לחלב האם בכמויות קטנות. מאחר שאין מידע על השפעתה במקרים אלה, היא נדרשת לסרב להנקה במשך תקופת ההרשמה של לאריאם.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חרדה או דיכאון, כמו גם פסיכוזה;
• חולה הסובל מסכיזופרניה;
• נוכחותם של עוויתות (גם אם יש להם היסטוריה);
• טיפול עם Halofantrine, ובנוסף המינון לאחר השימוש mfluquine (הארכה של ערכי QT- מרווח, אשר יהיה סכנת חיים) עלולה להתרחש;
• גילויים של חוסר סובלנות ביחס לאלמנטים של התרופה או סוכני טיפול דומים - כגון quinidine או כינין.

זה חייב להשתמש בתרופה בזהירות עם נוכחות של כשל בכבד או אפילפסיה (כי זה מגביר את הסבירות של התקפים), בנוסף לאנשים עם הפרעות נפשיות פתולוגיות לב. כמו כן, יש צורך בזהירות בעת מתן תינוקות לתינוקות מתחת לגיל 6 חודשים במשקל של פחות מ -5 ק"ג, וקשישים (מעל גיל 65).

תופעות לוואי לאריאמה

במהלך הטיפול בשלב החריף של המלריה, תופעות לוואי, שהן סימפטומים של הפתולוגיה הבסיסית, עשויות להופיע.

לרוב הפרות כאלה נצפו (לעתים קרובות הם באים לידי ביטוי דווקא בחולשה, והביטוי שלהם מצטמצם בתהליך של משך טיפול): הקאות, כאבי ראש וכאבי בטן, שלשולים, בחילות, בריחת צואה, בעיות שיווי משקל, שלשולים, סיוטים, סחרחורת, כמו גם נדודי שינה ותחושת נמנום.

מדי פעם מתרחשים הסיבוכים וההפרעות הבאים:

• מצב של דיכאון, אנצפלופתיה, נוירופתיה מוטורית או חושית, אטקסיה, פרשתזיה עם עוויתות ורעד. יש תחושה של חרדה, תסיסה, בלבול או חרדה, החמרה בזיכרון, הזיות והתקפות פאניקה מתפתחות, מחשבות על התאבדות מתפתחות, כמו גם ביטויים של אופי פסיכוטי ותוקפני פרנואידי;
• מדד מוגבר או ירד של לחץ דם, טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה, גלי חום, ובנוסף extrasystole עם הפרעות קצב. ייתכנו חסימות AV ובעיות חולפות עם הולכה לבבית;
• אורטיקריה, פריחה על פני העור, נפיחות, אקסנתמה, אלופציה, גירוד ואריתמה (כולל פוליפורמה אקסודטיבית) ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• מיאלגיה עם myasthenia, ובכך arthralgia;
• עלול לפתח בעיות עם שמיעה, ראייה או מנגנון וסטיבולרי;
• thrombocyto או leukopenia, ירידה בכמות ההמטוקריט ולוקוציטוזה;
• מצב של חום ותחושה של חולשה, הזעה מוגברת, תחושת צמרמורת ואובדן תיאבון.

בשל תקופה ממושכת של הפרשת סמים, ההשפעות השליליות עשויים להתמיד ולהתבטא במהלך כמה שבועות נוספים לאחר תום ניהול התרופות.

מנת יתר

בין הסימנים האופייניים להרעלה: חומרת חומרת תופעות הלוואי.

הטיפול במקרה זה הוא כדלקמן: אינדוקציה של הקאה ושטיפה קיבה, כמו גם הליכים סימפטומטיים. בנוסף, מתבצעת פעילות אינטנסיבית לשמירה על תפקוד ה - CAS, מעקב אחר ערכים המודינמיים ופרמטרים של ECG וכן הערכת מצב הנפשי של המטופל (במהלך היום הראשון).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משלב את לאריאם עם כלורוקין, קוינידין וכינין, ניתן להבחין בשינויים ב- ECG, והסיכוי להתקפים עלול לעלות.

ערוץ חוסמי Ca, תרופות אנטיהיסטמינים antiarrhythmic, טריציקליות, β-blockers, phenothiazines, וחוסמי של היסטמין (H1) להשפיע על תהליכי הולכה בתוך הלב, ועלול להשפיע גם על-הארכה QT של ערכי מרווח.

מאז ערכי פלזמה של valproate, carbamazepine ו phenytoin עם phenobarbital ירידה עם השילוב עם Lariam, אשר מחלישה את היעילות שלהם, המינון של תרופות אלה ייתכן שיהיה צורך לשנות.

השילוב של התרופה עם חיסונים חיים של הטיפוס עבור מתן אוראלי מקטין את החיסון של השני. בגלל זה, הוא נדרש לבצע את החיסון לפחות 3 ימים לפני תחילת השימוש Lariam.

[3], [4]

תנאי אחסון

צריבה צריך להישמר במקום מוגן מפני לחות. הטמפרטורה לא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

[5]

הוראות מיוחדות

ביקורות

Lariam היא תרופה הפופולרית למדי, אשר משמש לעתים קרובות כאמצעי מניעה נגד התפתחות המלריה במקרה של נסיעה למדינות עם רמה אנדמית גבוהה. תגובות על זה מספיק טובות, אלא בגלל החיידקים סיבתי של מחלת מלריה באזורים שונים יש שונה (למשל בסרי לנקה), טיפול או מניעה של, לא לעשות בכוחות עצמם - הם צריכים למנות מומחה מקצועי בלבד, מסוגלים להעריך את התמונה ולבחור את גודל המינון או כל תרופה אחרת נגד מלריה, במידת הצורך.

חיי מדף

Lariam ניתן להשתמש ב 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.