לנסרול

לנסרול הוא מעכב משאבת פרוטונים המשמש לטיפול ב-GERD ובפתולוגיות כיביות.

אינדיקציות לנסרולה

מוצג עבור:

• כיב תריסריון או כיב קיבה (צורות שפירות), גם בטיפול במחלות אלו שנוצרו כתוצאה מנטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs);
• טיפול ב-GERD;
• טיפול בגסטרינומה,
• להשמדת החיידק הפתוגני הליקובקטר פילורי (שילוב התרופה עם אנטיביוטיקה).

טופס שחרור

זמין בכמוסות, שלפוחית אחת מכילה 10 יחידות. בתוך אריזה אחת יש צלחת שלפוחית אחת.

פרמקודינמיקה

לנסופרזול מעכב את תהליכי הפעולה של משאבת הפרוטונים H ⁺ K ⁺ -ATPase בתוך התאים הקודקודיים של רירית הקיבה. זה מאפשר לתרופה לדכא את השלב הסופי של היווצרות חומצה בתוך מיץ הקיבה. השפעה כזו מפחיתה את חומציותו ומפחיתה את נפח החומצה הכלולה בו. כתוצאה מכך, ההשפעה השלילית של המיץ על רירית הקיבה נחלשת בהרבה.

עוצמת הדיכוי תלויה במשך הטיפול, כמו גם בגודל המינון. אפילו שימוש במינון יחיד של התרופה (30 מ"ג) מפחית את הפרשת מיץ הקיבה ב-70-90%. השפעת התרופה מתחילה לאחר 1-2 שעות, ולאחר מכן נמשכת לאורך כל היום.

פרמקוקינטיקה

הרכיב נספג בתוך המעי. לאחר שאדם בריא נוטל 30 מ"ג של התרופה, רמת השיא בפלזמה מגיעה ל-0.75-1.15 מ"ג/ליטר לאחר 1-2 שעות. רמת הזמינות הביולוגית, כמו גם מדדי השיא בפלזמה, אינם משתנים בהתאם לתדירות השימוש בתרופה; השינוי בערכים במקרה זה תלוי במאפיינים האישיים של האדם.

הסינתזה של החומר הפעיל עם חלבון פלזמה היא 98%.

לנסופרזול מופרש בשתן ובמרה (באופן בלעדי בצורת תוצרי ריקבון, כגון לנסופרזול סולפון עם הידרוקסי-לנסופרזול). במהלך היום, 21% מהתרופה מופרשת (בשתן). זמן מחצית החיים הוא 1.5 שעות. מדד זה עולה אצל אנשים הסובלים מתפקוד כבד לקוי חמור, כמו גם אצל חולים קשישים (מעל גיל 69). במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, שיעורי הספיגה של התרופה נשארים כמעט ללא שינוי.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. המינון הסטנדרטי של התרופה הוא 30 מ"ג פעם ביום (לפני הארוחות, 30-40 דקות). הקפסולות נשטפות במים (150-200 מ"ל) ואינן נלעסות. אם לא ניתן לבצע מניפולציה כזו, מותר לפתוח את הקפסולה ולאחר מכן להמיס את החומר הכלול בה במיץ תפוחים (כף אחת מהמשקה מספיקה). הליך דומה נדרש להכנסת התרופה באמצעות צינור קיבה.

משך הטיפול והמינון נקבעים על ידי הרופא, תוך התחשבות במאפייני המטופל, במהלך הפתולוגיה והתמונה הקלינית של המחלה.

לא יותר מ-60 מ"ג של התרופה מותר ביום, ואנשים עם הפרעות כבד - לא יותר מ-30 מ"ג. עבור אנשים עם גסטרינומה, ניתן להגדיל את גודל המינון.

אם יש צורך ליטול 2 מנות יומיות, יש לחלק את הצריכה ל-2 פעמים - בבוקר לפני ארוחת הבוקר ובערב לפני ארוחת הערב.

אם שכחת מנה של התרופה, עליך לנסות ליטול את הקפסולה בהקדם האפשרי. עם זאת, אם נותר מעט מאוד זמן עד למנה הבאה, אסור לך להשתמש בקפסולה הקודמת שנשכחה.

במהלך הטיפול בכיב בתריסריון: יש לטפל בשלב הפעיל במינון יחיד של 30 מ"ג של התרופה במשך תקופה של 0.5-1 חודש. בעת סילוק כיבים הנגרמים משימוש ב-NSAIDs, המינון דומה, אך מהלך הטיפול עצמו נמשך 1-2 חודשים.

בטיפול בכיבים שפירים בקיבה: השלב הפעיל מטופל ב-30 מ"ג של התרופה (פעם ביום) למשך חודשיים. כדי להיפטר מכיבים הנגרמים משימוש ב-NSAIDs, יש להשתמש במינון דומה של התרופה למשך 1-2 חודשים.

במהלך הטיפול ב-GERD: שלבים חמורים ובינוניים של המחלה מטופלים במהלך החודש הראשון (נטילת 30 מ"ג של התרופה פעם ביום). אם אין תוצאה לאחר 4 שבועות של נטילה, יש להכפיל את תקופת הטיפול. במניעה ארוכת טווח של הישנות הפתולוגיה, יש ליטול גם 30 מ"ג פעם ביום. מידע אושר כי טיפול תחזוקתי למשך שנה יעיל ובטוח לבריאות.

השמדת החיידק הפתוגני הליקובקטר פילורי: נדרש שימוש יומיומי בתרופה במינון של 30 מ"ג (לפני ארוחת הבוקר ולפני ארוחת הערב). יש ליטול את התרופה בשילוב עם אנטיביוטיקה נבחרת על פי תוכנית שנבחרה מראש (בתקופה של 1-2 שבועות).

טיפול בגסטרינומה: המינונים נקבעים באופן אינדיבידואלי, תוך התחשבות במניעת חריגה מהפרשת חומצה בסיסית (10 מילימול/שעה). לעיתים קרובות גודל המינון ההתחלתי הוא 60 מ"ג ליום (פעם אחת לפני ארוחת הבוקר). במקרה של נטילת התרופה בכמות של יותר מ-120 מ"ג, יש לשתות חלק אחד מהמינון לפני ארוחת הבוקר, ואת השני - לפני ארוחת הערב. הקורס נמשך עד להיעלמות מוחלטת של תסמיני המחלה.

[ 1 ]

השתמש לנסרולה במהלך ההריון

נטילת כמוסות לנסרול על ידי נשים בהריון אסורה.

אם את צריכה ליטול את התרופה במהלך תקופת ההנקה, עליך להפסיק להניק בתקופה זו.

התוויות נגד

בין התוויות נגד העיקריות של התרופה:

• אי סבילות חמורה ללנסופרזול או לרכיבים אחרים הכלולים בכמוסות;
• שילוב של התרופה עם החומר אטזאנביר;
• נוכחות של גידולים ממאירים במערכת העיכול;
• ילדותו של המטופל.

תופעות לוואי לנסרולה

בעת טיפול בלנסרול, מופיעות בדרך כלל תופעות לוואי כגון בחילות, כאבי בטן ושלשולים (לרוב). במקרים מסוימים, התרחשו גם כאבי ראש. תופעות לוואי נוספות:

• איברי מערכת הלב וכלי הדם: הלם, ירידה/עלייה בלחץ דם, אוטם שריר הלב, התפתחות תעוקת חזה, דפיקות לב, שינויים בכלי הדם המוחיים והרחבת כלי דם;
• איברי מערכת העיכול: התפתחות הקאות, עצירות, אנורקסיה, כיס מרה, עווית לב, רעילות כבדית ודלקת כבד עם צהבת. בנוסף, מופיעים צמא, יובש בפה, קנדידה רירית בתוך מערכת העיכול, גיהוקים עם דיספאגיה ותסמינים של דיספפטיה. ייתכנו גם קוליטיס, דלקת ושט, כיב/היצרות בוושט, נפיחות, דלקת קיבה, פוליפים בקיבה ודימום במערכת העיכול. יש שינוי בצבע הצואה, החמרה/עלייה בתיאבון, הפרעות בלוטות הטעם, הקאות עם דם, ריור מוגבר, מלנה, גלוסיטיס עם סטומטיטיס, קוליטיס כיבית, דלקת לבלב וטנסמוס, כמו גם דימום מפי הטבעת;
• איברים במערכת האנדוקרינית: התפתחות של היפו- או היפרגליקמיה, זפק וסוכרת;
• מערכת הלימפה והמערכת ההמטופויאטית: התפתחות נויטרו-, לוקופניה-, טרומבוציטו- או פנציטופניה, המוליזה, אנמיה (גם צורות המוליטיות או אפלסטיות של המחלה), אאוזינופיליה עם אגרנולוציטוזיס, וכן פורפורה טרומבוציטופנית/טרומבוטית;
• רקמות חיבור, כמו גם איברי שרירים ושלד: התפתחות של כאבי שרירים או כאבי מפרקים/דלקת פרקים, כאבים בשלד ובשרירים;
• איברי מערכת העצבים: התפתחות אדישות, אמנזיה, דיכאון, תסיסה מוגברת, ורטיגו. בנוסף, הופעת עילפון או סחרחורת, הזיות, תחושות פחד, עצבנות, עוינות ונמנום. הופעת רעד, שיתוק, נימול, נדודי שינה, בלבול, כמו גם הפרעה בתהליכי חשיבה וירידה בחשק המיני;
• איברי מערכת הנשימה: הופעת נזלת, שיהוקים, שיעול, קוצר נשימה, התפתחות דלקת גרון, אסטמה, תהליכים זיהומיים בדרכי הנשימה התחתונות והעליונות (דלקת ריאות או ברונכיט), דימום בריאות או מהאף;
• שכבה תת עורית ועור: התפתחות של אריתמה מולטיפורם, בצקת קווינקה, תסמונות לייל או סטיבנס-ג'ונסון, היפרמיה בפנים, כמו גם גירוד עם אקנה ואריתמה מולטיפורם. כמו כן, מופיעה פריחה עם פורפורה, מתחילה התקרחות, רגישות לאור, אורטיקריה, ובנוסף, הזעה מוגברת ופטכיות;
• איברי חישה: הופעת כאב בעיניים, הידרדרות בבהירות הראייה, כמו גם פגמים בשדות הראייה. בנוסף, טינטון, התפתחות דלקת אוזניים תיכונה או חירשות. הפרעות דיבור עלולות להתפתח ותפיסת הטעם עשויה להשתנות;
• איברי מערכת השתן והאוורור: התפתחות של דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית, אשר יכולה להתפתח לאי ספיקת כליות, עצירת שתן, היווצרות אבנים בתוך הכליות, הופעת המטוריה, גלוקוזוריה או אלבומינוריה. התפתחות אפשרית של אימפוטנציה, הגדלה (גינקומסטיה) או רגישות של בלוטות החלב, אי סדירות במחזור החודשי;
• שימוש משולב בלנסופרזול עם אמוקסיצילין, כמו גם קלריתרומיצין: לרוב, עם טיפול משולש באמצעות התרופות שהוזכרו לעיל, כאבי ראש, שלשולים והפרעות טעם מתפתחים במשך שבועיים. במקרה של שימוש בלנסופרזול בלבד עם אמוקסיצילין, מופיעים לעיתים קרובות רק כאבי ראש ושלשולים. תגובות אלו הן קצרות טווח וחולפות מעצמן, ללא הפסקת הטיפול;
• שינויים בתוצאות הבדיקה: עלייה ברמות פוספטאז אלקליין ו-ALT עם AST, כמו גם גלובולינים עם קריאטינין ו-γ-GTP, כמו גם חוסר איזון של אלבומינים עם גלובולינים. בנוסף, מתפתחת ירידה/עלייה בערכי לויקוציטים, אאוזינופיליה ובילירובינמיה עם היפרליפידמיה, שינויים במספר האדום הדם, עלייה/ירידה בערכי טסיות דם, אלקטרוליטים או כולסטרול, עלייה ברמות גסטרין, אוריאה ואשלגן, כמו גם ליפופרוטאינים (בעלי צפיפות נמוכה) וגלוקוקורטיקואידים. רמת ההמוגלובין יורדת גם כן, ובדיקת דם סמוי נותנת תוצאה חיובית. בשתן נצפית הופעת מלחים, כמו גם המטוריה, אלבומינוריה או גלוקוזוריה. יש מידע על עלייה בערכי אנזימי כבד בשלב הסופי של הטיפול (יותר מפי שלושה מעל הגבול הנורמה המרבי המותר), אך לא התפתחה צהבת;
• אחר: הופעת אנפילקסיס, אסתניה, תופעות אנפילקטואידיות, קנדידה, נפיחות, כאבים בחזה, ריח רע מהפה. בנוסף, נצפים עייפות מוגברת, חום, התפתחות זיהומים, תחושות חולשה ותסמונת דמוית שפעת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לנסופרזול, כמו מעכבי משאבת פרוטונים אחרים, מפחית את רמות האטזנביר (שהוא מעכב פרוטאז של HIV), שספיגתו קשורה לחומציות הקיבה. כתוצאה מכך, לנסרול עלול להשפיע על יעילותו של האטזנביר וגם לתרום להתפתחות עמידות ל-HIV. מסיבה זו, שילוב תרופות אלו אסור.

התרופה מסוגלת להגביר את רמות הפלזמה של תרופות שחילוף החומרים שלהן מתבצע בעזרת האלמנט CYP3A4 (כגון איבופרופן ופרדניזולון עם וורפרין, כמו גם אנטיפירין עם פניטואין ואינדומטצין, פרופרנולול עם קלריתרומיצין וטרפנדין עם דיאזפאם).

תרופות המעכבות את 2C19 (למשל, פלובוקסמין) יכולות להגדיל מאוד (כפי ארבעה) את רמת הלנסופרזול בפלזמה, ולכן בשילוב איתן יש להתאים את המינון של האחרון.

מעוררי רכיבים 2C19, כמו גם CYP3A4 (ביניהם ירקת סנט ג'ון עם ריפמפיצין) מסוגלים להפחית משמעותית את ערכי הפלזמה של לנסופרזול, לכן, בשילוב איתם, יש להתאים את מינון הלנסופרזול.

לנסופרזול מסוגל לדכא את תפקוד ההפרשה של הקיבה במשך זמן רב, ולכן, תיאורטית, הוא יכול להשפיע על רמת הזמינות הביולוגית של תרופות אשר לספיגתן אינדיקטורים של חומציות חשובים (ביניהן דיגוקסין עם קטוקונזול, מלחי ברזל עם איטראקונזול, כמו גם אסטרים של אמפיצילין).

נוגדי חומצה וסוקרלפט יכולים להפחית את הזמינות הביולוגית של התרופה, ולכן יש ליטול אותה לפחות שעה לאחר השימוש בתרופות שהוזכרו לעיל.

שילוב התרופה עם תאופילין (אלמנטים של CYP1A2 ו-CYP3A) גורם לעלייה מתונה (לא יותר מ-10%) בקצב הסילוק של חומר זה, אך הסבירות שלאינטראקציה כזו תהיה משמעות רפואית נמוכה מאוד. יש לציין כי יש אנשים הזקוקים להתאים את מינון התאופילין בשלב הראשוני של הטיפול המשולב ולאחר סיום השימוש בלנסרול על מנת לשמור על ערכי יעילות רפואית של תאופילין.

לנסופרזול אינו משפיע על זמן הפרותרומבין או על התכונות הפרמקוקינטיות של וורפרין.

עלייה בערכי PT ו-INR עלולה לגרום לדימום, ובעתיד אף לעורר תוצאה קטלנית.

מתן משולב עם דיגוקסין מקדם עלייה ברמות הפלזמה של חומר זה.

שימוש משולב עם טקרולימוס מגביר את רמותיו בפלזמה (במיוחד אצל אנשים שעברו השתלות איברים).

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום שאינו נגיש לילדים קטנים, בתנאים המתאימים לתרופות. ערך הטמפרטורה המקסימלי הוא 25 מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

חיי מדף

לנסרול מותר לשימוש לתקופה של שנתיים ממועד ייצור התרופה.