Lamivudine

אמצעים אנטי-ויראלית של lamivudine פעולה הישיר, השייך לקבוצת נוקלאוטיד ומעכבי טרנסקריפטאז הופכים nucleoside, יגישו את חברת תרופות בשוק התרופתית בע"מ פארמה אורובינדו, המבוססת בהודו. הקוד הבינלאומי של התרופה הוא A5 JA5A F05.

זיהום HIV הוא נגע של החברה המודרנית. אבל הדבר הנורא ביותר הוא כי עד כה אין טיפול יעיל שיכול לחלוטין להיפטר החולה של המחלה הנוראה הזו. רופאים יכולים רק לחסום את התפתחות נוספת של הפתולוגיה. ובזה הם יכולים לעזור לתרופה אנטי-ויראלית כמו lamivudine. אבל בגלל הפרמקודינמיקה החזקה שלה, התרופה העצמית היא בלתי מקובלת לחלוטין. חירות זו עלולה לעורר סיבוכים, שקולעת על ידי קטלניות. לכן, יש צורך לשמור על קשר עם הרופא שלך. רק לו הזכות לרשום ולבטל את התרופה, לשנות את המינון, את לוח הזמנים של ההמתנה ואת משך הטיפול. 

[1], [2], [3], [4],

אינדיקציות Lamivudine

התרופה הנבדקת Lamivudine פותחה על ידי קבוצת המדען של חברת היצרנים כתרופה שהוכנסה לטיפול המשולב בנגיף האיידס (HIV).

תרופה זו יכולה לשמש בטיפול הפטיטיס, כמו גם בטיפול בגידולים סרטניים. ראוי לציין כי הרפואה נחשב אינו מרפא את הגוף מן נגיף הכשל החיסוני האנושי, אבל זה מפחית באופן משמעותי את הסיכון להתקדמות נוספת של תסמונת הכשל החיסוני הנרכש (איידס - א) ו- פתולוגיות אחרות קשור HIV - זיהום.

[5], [6], [7]

טופס שחרור

סמים Lamivudine, עובד ביעילות במקביל של תרופות אחרות כדי לעצור את הפעולה של רטרווירוס, הוא שוחרר לשוק של תרופות רפואיות בצורה של פתרון בעל פה. זה לא רק טופס שחרור של תרופה זו. על המדפים של בתי מרקחת, אתה יכול למצוא צנצנות פלסטיק בקופסת קרטון המכיל 60 לוחות Lamivudine מצופה ציפוי מגן.

החומר הפעיל העיקרי, המציין ומאפיינים של התרופה, הוא lamivudine המתחם הכימי, אשר ריכוז הוא 10 מ"ג, נוכח 1 מ"ל של הפתרון. טבליה אחת של חומר זה מכיל 150 מ"ג.

רכיבים כימיים נוספים הנכללים את התכשיר הם: סוכרוז, חומצת לימון, methylparaben, פרופילן גליקול, נתרן ציטרט, נתרן הידרוקסידי, propyl parahydroxybenzoate, לדלל חומצה הידרוכלורית, טעם או טעם תות בננה, כמו גם מים מטוהרים.

התרופה היא נוזל צלול. צל שלה יכול להיות חסר צבע צהוב חיוור. נפח הבקבוקון הוא 240 מ"ל.

[8], [9]

פרמקודינמיקה

כאשר וירוס מדרדר השייך למין lentivirus נכנס לגוף, הוא מתחיל לאט, אבל באופן שיטתי, להרוס מבנים סלולריים, גרימת התפתחות של מחלה כגון זיהום HIV (איידס). תהליך זה הוא כמעט בלתי הפיך. זה יכול להיות רק האטה או חסומה.

לכן, פרמקודינמיקה של lamivudine מניח מראש את היכולות של חומר פעיל פעיל כדי לעכב transcriptase הפוכה של רטרווירוס נתון. Tamphosphate lamivudine הוא סלקטיבי ויעיל מספיק, חוסם את הסינתזה של HIV-1 ו- HIV-2 זנים. בטיפול מורכב עם zidovudine, התרופה חוסמת איכותית את שכפול HIV-1, ובמקביל תורמת לעלייה במספר המבנים הסלולר של CD4. צירוף כזה כמו zidovudine ו lamivudine מקטין באופן משמעותי את הסיכוי להתפתחות נוספת של המחלה ואת הסיכונים לתמותה ממנו.

תלות הדדית משותפת של שני הכימיקלים הללו יש השפעות ציטוטוקסיות מעט על הלימפוציטים בדם היקפיים, תאי מח עצם, מונוציטים - תאי מקרופאג, מבנה תא הלימפוציטים המאפשר לנו להעריך את ההזדמנויות של החלון תרפויטי של lamivudine התרופה נחשב.

[10], [11], [12], [13], [14],

פרמקוקינטיקה

כאשר אתה נכנס לתוך פרוטוקול הטיפול של התרופה, בנוסף פרמקודינמיקה, הרופא המטפל מתעניין פרמקוקינטיקה של התרופה. אחרי הכל, גורם חשוב בכל טיפול הוא היכולת של התרופה להיספג במהירות על ידי הרירית, כלומר, את המהירות שבה התרופה יכולה להביא לשינוי חיובי בתמונה הקלינית של המחלה. וכאילו לא המקום האחרון לוקח את האפשרות של האורגניזם, שרידים או מטבוליטים של התרופה מופרשים למעשה.

כפי שמוצג על ידי מחקרים קליניים במעבדה, התרופה קובעת את הזמינות הביולוגית שלה בטווח של 80-85%, וזה אינדיקטור טוב. 

הכמות המקסימלית של המרכיב הפעיל הפעיל של התרופה בפלסמה בדם נצפתה כבר שעה לאחר הטיפול. במקרה של מינון מומלץ, ערך זה (Cmax) הוא מ 1 עד 1.9 מיקרוגרם / מ"ל.

אם התרופה נלקחת עם מזון, הריכוז המקסימלי מופחת, בעוד רמת הזמינות הביולוגית נותרת ללא שינוי.

מחצית חיים של התרופה (T _1/2 ) בממוצע מתאים מרווח זמן של 5 עד 7 שעות. התרופה מראה רמה נמוכה של תקשורת עם חלבונים בדם. סדרה של נתונים מאשרת את העובדה כי חומר פעיל תרופתי מחלחל הן את הנוזל השדרתי (CSF) ואת מערכת העצבים המרכזית. לאחר שעתיים עד ארבע שעות, ריכוז התרופות ב- CSF (ביחס לאותו פרמטר בדם) הוא 0.12.

לרוב, התרופה מופרשת מן המטופל דרך הכליות יחד עם שתן (יותר מ 70% lamivudine). בממוצע, הסליקה המערכתית שלו מסומנת עם נתון של 0.32 l / kg לשעה.

החומר הפעיל הפעיל של התרופה הנדונה (כ -10%) מטבוליזם בכבד לטריפוספט lamivudine, אשר מראה מחצית חיים ארוכה יותר, אשר בממוצע מתאים מרווח זמן של 16 עד 19 שעות.

לכן, אם הפונקציה של הכליות מצטמצם, יש צורך בהתאמת מינון התרופה.

פרמקוקינטיקה של התרופה בטיפול תרפויטי בחולים צעירים (מתחת לגיל שתים עשרה) כמעט זהה לזו של חולה מבוגר. ההבדל הוא רק הזמינות הביולוגית של lamivudine. אינדיקטור זה מופחת באופן משמעותי ונע בין 55 ל -65%.

[15], [16], [17], [18]

מינון וניהול

קבוצה של רוקחים - מפתחים של כל חברה יצרנית נותן את המלצותיו על לוח הזמנים של מינון ומינונים של התרופה המוצעת. אבל גוף האדם הוא אינדיווידואלי, כמו זר של מחלות שיכולות להציק לו. לכן, שיטת הניהול והמנה, במקרה זה של התרופות, ניתנת לתיקון במהלך הטיפול על ידי הרופא המטפל בהתאם לתמונה הקלינית של המחלה. במקרה זה, מומחה אשר רושם טיפול צריך להיות ניסיון בעבודה עם HIV- נגועים חולים.

התרופה המדוברת יכולה להיות שיכורה, ללא תלות בזמן הארוחה. יש לבלוע את התרופה כולה, בלי ללעוס, עם כמות מספקת של נוזלים.

חולים ובני נוער נגועים ב- HIV, שמשקלם עולה על 30 ק"ג, מקבלים מינון התחלתי של 150 מ"ג, מחולק לשני מינונים או 300 מ"ג פעם ביום במהלך היום. משך הטיפול נקבע מראש על ידי אינדיקטור כזה כמו רמת CD 4 של לימפוציטים של המטופל.

במקרה זה, המינון של lamivudine מותאם גם מן הקריאטינין של המטופל.

• אם זה נופל בתוך הגבול של 30 עד 50 מ"ל / min, אז המינון המומלץ הוא 150 מ"ג. במקרה זה, הסכום התומך הוא 150 מ"ג (מנה אחת ביום).
• אם זה נופל בתוך מגבלת של 15 עד 30 מ"ל / min, אז המינון המומלץ הוא 150 מ"ג. במקרה זה, הסכום התומך הוא 100 מ"ג (מנה אחת ביום).
• אם זה נופל בתוך 5 עד 15 מ"ל / min, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג. במקרה זה, הסכום התומך הוא 50 מ"ג (מנה אחת ביום).
• אם זה מתחת 5 מ"ל / min, אז המינון המומלץ הוא 50 מ"ג. כמו כן, כמות התחזוקה של התרופה היא 25 מ"ג (צריכה יומית אחת).

כאשר לטיפול ב- HIV בחולים צעירים, שמשקלה לא להגיע למשקל של 30 ק"ג ומעלה מ 3 חודשים, lamivudine תרופה אנטי מנוהל המינון היומי הממוצע - 4 מ"ג לק"ג משקל גוף, מופץ על שני שלבים לאורך כל היום. במקרה זה, כדאי לוודא כי כמות יומית מחושב של התרופה אינו עולה על 300 מ"ג של lamivudine. משך הטיפול הטיפולי הוא אינדיווידואלי מאוד, והוא נקבע על ידי הרופא המטפל. מינון צריך להיות מותאם במהלך הצמיחה של המשקל של הילד.

כמו במקרה של חולה מבוגר, המינון של lamivudine יכול להיות מותאם על ידי קריאטינין אישור של מטופל קטן.

• אם זה נופל בתוך מגבלה של 30 עד 50 מ"ל / min, המינון המומלץ הוא 4 מ"ג לק"ג של משקל הגוף. במקרה זה, הסכום התומך הוא 4 מ"ג לק"ג משקל (מנה אחת ביום).
• אם זה נופל בטווח של 15 עד 30 מ"ל / min, המינון המומלץ הוא 4 מ"ג לק"ג של משקל הגוף. במקרה זה, הסכום התומך הוא 2.6 מ"ג לק"ג משקל (מנה אחת ביום).
• אם זה נופל בתוך 5 עד 15 מ"ל / min, המינון המומלץ הוא 4 מ"ג לק"ג של משקל הגוף. במקרה זה, הסכום התומך הוא 1.3 מ"ג לק"ג של משקל (מנה אחת ביום).
• אם זה מתחת 5 מ"ל / min, המינון המומלץ הוא 1.3 מ"ג לק"ג של משקל הגוף. במקרה זה, הסכום התומך הוא 0.7 מ"ג לק"ג משקל (מנה אחת ביום).

עבור תינוקות שלא הגיעו לגיל שלושה חודשים, הנתונים על הודאה של התרופה המדוברת מוגבלים.

במקרה של טיפול מונע לאחר תקשורת קשר עם HIV - חולים נגועים אנשים מבוגרים (לדוגמה, הצוות הסיעודי או פנייה מקרוב משפחה של המטופל), לא יאוחר מ 72 שעות לאחר המגע (לחתוך, מין, הזרקת וכן הלאה) lamivudine התרופה האנטי רטרו מינה ב מינון של 150 מ"ג. זה לוקח שתי מנות יומיות נלקח במהלך החודש (ארבעה שבועות).

אם החולה יש היסטוריה של אי ספיקת כליות ו / או הכבד, תיקון של המינון של התרופה המדוברת היא חובה.

זה צריך להיות מאוד זהיר הגישה המינון שנקבע לחולים לפני פרישה גיל הפרישה. זהירות זו קשורה לשינויים הקשורים לגיל זה משפיעים תמיד על הגוף של קטגוריה זו של חולים.

התרופה האנטי-ויראלית הנמצאת בשימוש היא שימוש רק בהקלה מורכבת של המחלה ואינה מומלצת כתרופה לטיפול חד-פעמי.

HIV - אנשים חיוביים סביבתם, להיות מודעים כי נטילת טיפול תרופתי (כולל תרופה אנטי רטרו lamivudine) רק מעכבת את התפתחות המחלה, אך בשום אופן אינו מונעים את הסיכון להעברה לאדם אחר באמצעות דם, מגע מיני, או פצע פתוח. יש עדיין הסתברות גבוהה, על רקע חוסר החיסונים, כדי לקבל עוד מחלה ויראלית, כמו גם סיבוכים מסוג אחר. לכן, חולים כאלה הם על שליטה מיוחדת של הרופאים.

אם לחולה יש היסטוריה של הפטיטיס B או C, אז על רקע של טיפול אנטי ויראלי בחולה כזה הוא ככל הנראה התקדמות של סיבוכים חמורים עם תמותה גבוהה פוטנציאלית.

חלק מהחולים מתעניינים בסוגיית האפשרות, כנגד טיפול אנטי-טרופי, על מנת לנהל כלי רכב ו / או מנגנונים מורכבים הדורשים תשומת לב מוגברת. עד כה, אין נתונים בנושא זה, אבל פרמקודינמיקה של Lamivudine אינו מציע שום בעיה בעניין זה. אפשרות נוספת היא כי זה יכול להיות פגוע על ידי מאוד את המצב של המטופל ואת התמונה הקלינית הקשה של המחלה.

[25], [26], [27], [28]

השתמש Lamivudine במהלך ההריון

בתקופת ההמתנה ללידה של ילד או הנקה, אמא צעירה או עתידית עושה כל מאמץ כדי למזער את צריכת כל סוכן פרמקולוגי של רפואה מסורתית ולא מסורתית. זה בגלל הפחד שלה לפגוע בעובר או התינוק שזה עתה נולד. כפי שמוצג על ידי כל מיני מחקרים, השימוש lamivudine במהלך ההריון הוא מוגבל באופן משמעותי.

תוצאות המחקרים הקליניים אישרו את היכולת של התרופה המדוברת לחדור באופן חופשי למחסום השליה. הוא נמצא גם בחלב אם.

בהקשר זה, השימוש בתרופות במהלך ההריון וההנקה יכול להיות מוצדק רק על ידי תמונה קלינית חמורה של מחלת האשה.

המבוא של תרופה זו לארנבות הראה מוות תוך רחמי של עוברים.

ישנם מספר אישורים דוקומנטריים המעידים על עיכוב בהתפתחות הפסיכולוגית והפיזיולוגית של הילד, הופעת תסמינים עוויתיים והתפתחות מחלות נוירולוגיות. עם זאת, קשר ישיר עם הממשל של התרופה לא הוקמה.

אבל האיסור על לקיחה אינו חל על מצבים שבהם ההסתברות להעברת וירוס מדרדר לילד גבוהה.

קליטה אסורה של התרופה בתקופת ההנקה. אם האם הצעירה מקבלת טיפול, אך קוטעת את האכלת התינוק עם השד ומעבירה אותו לאכילה מלאכותית. 

התוויות נגד

על מנת להשיג את ההשפעה הטיפולית הצפויה של מעצר המחלה, התרופה צריכה להשפיע באופן פעיל על תחומי הגוף האנושי אשר הופרעו. זוהי הדרך היחידה להשיג את השינויים הדרושים. אבל גוף האדם הוא שלם אחד ומערכות אחרות שלו, איברים ותהליכים מושפעים גם. 

לכן, בהמשך מן האמור לעיל, ניתן לציין כי יש התוויות נגד השימוש Lamivudine.

1. אי סבילות אישית של הגוף lamivudine של המטופל או אחד תרכובות כימיות משני המרכיבות את התרופה.
2. אין להשתמש בפרוטוקול הטיפול בתינוקות שגילם לא הגיע לשלושה חודשים.

[19], [20], [21]

תופעות לוואי Lamivudine

הפרמקודינמיקה הפרטית של התרופה, קליטתה הלא נכונה, חריגה מהלוח או המינון, רגישות אישית למרכיב כימי מסוים - כל זה יכול לעורר תופעות לוואי המתבטאות בעת נטילת התרופה. רופאים אינם יכולים תמיד לקבוע באופן חד משמעי את התלות הישירה של הכנסת תרופה ואת הופעת הסימפטומים הפתולוגיים, אך עם זאת, היא יכולה להתבטא:

1. אנמיה.
2. הפרעות שינה.
3. פרסטזיות.
4. היפרלקטמיה.
5. הופעת כאב ראש.
6. Laktoacidosis.
7. התקפות של שיעול.
8. טרומבוציטופניה.
9. ביטויי שלשול.
10. נויטרופניה.
11. החמרה של הלבלב.
12. רמה מוגברת של אנזימים בכבד.
13. אפרתיות אדומות.
14. בחילה, מעורר, לפעמים, רפלקס להקיא.
15. הופעת תסמינים קרים.
16. תסמונת כאב בבטן העליונה.
17. רמות גבוהות של עמילאז בסרום.
18. תופעות אלרגיות, כולל אנגיואדמה.
19. התקרחות
20. עייפות מהירה של הגוף.
21. ארטלגיה.
22. רבדוליזומה.
23. הפרעות מטבוליות.
24. בריאות כללית ירודה.
25. וכמה ביטויים אחרים.

[22], [23], [24],

מנת יתר

בשל תכונות אישיות של הגוף, היחלשות הבריאות על ידי מחלות אחרות, עם הודאה של רשלנות במינון או פרוטוקול הקבלה, ההשפעה ההדדית של תרופות שונות, מנת יתר של התרופה אפשרי. אין סימנים של לקיחת מינון גבוה של Lamivudine היום. אין מידע מיוחד בנושא זה. כמו אין ראיות, וכי מנת יתר של התרופה עלולה לגרום למוות.

[29], [30], [31]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כפי שכבר צוין לעיל, התרופה האנטי-ליטרודיאלית Lamivudine אינה מומלצת לשימוש במונותרפיה. זה מוצג בעיקר לתוך פרוטוקול של טיפול מורכב של חולים עם זיהום HIV. לכן, כאשר מרשם את התרופה המדוברת, הרופא המטפל צריך לדעת את המוזרויות של האינטראקציה שלו עם תרופות אחרות.

כאשר חוקרים מאפיינים פרמקודינמיים, נמצא שיעור ריבית נמוך של קשירת התרופה לחלבון הדם, כמו גם רמה נמוכה של אינטראקציה מטבולית והיכולת להפריש במהירות את הכליות ללא שינוי. זה בדיוק תכונות כאלה של lamivudine שהופכים אותו אינרטי מספיק בעבודה עם סמים של קבוצות אחרות, אבל יש עדיין הגבלות על הודאה.

כמו מחקרים וניטור של חולים אלה הראו, lamivudine לא צריך לקחת יחד עם תרופות אחרות המכילות אחד התרכובות הכימיות: empricitabine או lamivudine

בזהירות רבה יש צורך להיכנס פרוטוקול אחד עם ההכנות, הדרך העיקרית של הפרשה אשר עובר דרך הכליות (למשל, trimethoprim). זאת בשל העובדה שבאותו אופן, בצורתו הבלתי משתנה, התרופה הנחשבת נסוגה, וזה כבר נטל כבד על הגוף הזה. במיוחד אם בהיסטוריה של המטופל יש הפרות בעבודתו.

תרופות אחרות (למשל, cimetidine או ranitidine) אינן לגמרי, אבל להשאיר את הגוף עם כמות קטנה של שתן דרך הכליות. זה עושה להם שותפים מקובלים בהודאה במקביל עם התרופה המדוברת.

עם הודאה משותפת עם zidovudins אנלוגי שלה, יש ירידה משמעותית (עד 30%) של המאפיינים הפרמקולוגיים של האחרון. השפעות על פרמקוקינטיקה של lamivudine לא נצפו.

סוכן אנטיבקטריאלי סינתטי גורם לעלייה בריכוז בדם של הסוכן הפעיל של התרופה המדוברת בכ -40%. אבל אם החולה אינו סובל מבעיות בכליות, אז להתאים את המינון של שתי התרופות לא צריך להיות.

מצב דומה נצפה גם כאשר התרופה sulfamethoxazole מנוהלים יחד באותו פרוטוקול הטיפול.

אין לרשום שיטה משותפת של lamivudine ו zalcitabine, שכן הפרמקודינמיקה של הראשון מעכב זירחון תאיים של האחרון.

[32], [33], [34]

תנאי אחסון

כדי לבצע את הטיפול נתן את התוצאה הצפויה, בנוסף ליישום של כל ההמלצות שנקבעו על ידי הרופא המטפל, כדאי להכיר ולהשלים את תנאי האחסון של lamivudine. תוכן סמים שגוי מקטין באופן משמעותי או אפילו מבטל לחלוטין את המאפיינים הפרמקולוגיים שלו.

אם התקיימו כל הדרישות וההמלצות, אין ספק כי יעילות המאפיינים של המוצר הרפואי נותרה גבוהה לאורך חיי המוצר.

מכיל lamivudine הוא הכרחי, הגשמת דרישות כאלה:

1. המקום שבו התרופה מתוכננת להישמר חייב להיות מוגן מפני קרינת UV ישירה וספקטרום אחר של קרני השמש.
2. אחסון טמפרטורה לא יעלה על 25 מעלות מעל אפס.
3. תרופות אנטי-טרוטרואליות הכרחיות במקומות שאינם זמינים לבני נוער ולילדים קטנים.
4. לאחר פתיחת החבילה, התרופה צריכה לשמש בחודש הבא, ולאחר מכן את האפקטיביות של התרופה טיפות משמעותית.

[35], [36], [37]

חיי מדף

כאשר נכנסים לשוק הרפואי, יש לספק לכל מוצר של חברת התרופות שני תאריכים על חומרי האריזה: הראשון - כאשר התרופה הופקה; השני הוא תאריך הסיום, לאחר מכן, התרופה, המסופקת עם הוראה זו, לא צריך לשמש סוכן אנטי ויראלי יעיל לטיפול בזיהום HIV, לא צריך להיות.

במקרה זה, תאריך התפוגה של התרופה האנטי-ויראלית Lamivudine הוא שנתיים (או 24 חודשים).