קרבלקס

קרבלקס היא תרופה נוגדת פרכוסים. מכילה את המרכיב קרבמזפין.

אינדיקציות קרבלקסה

הוא משמש להפרעות הבאות:

• סוגים שונים של התקפים אפילפטיים ואפילפסיה, מלווים בהפרעות נפשיות;
• מאניות שונות;
• מניעת התפתחות של הפרעות מאניה-דיפרסיה;
• נוירלגיה המשפיעה על עצב הטריגמינל;
• נוירופתיה סוכרתית;
• מצב נסיגה;
• צורה מרכזית של סוכרת אינסיפידוס.

טופס שחרור

שחרור התרופה מתבצע בצורת טבליות - 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. באריזה - 5 או 10 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

כנוגד פרכוסים, לקרבלקס יכולה להיות השפעה במקרה של התקפים חלקיים (מורכבים ופשוטים כאחד), על רקע אשר נצפית הכללה בעלת אופי משני (או לא), ובנוסף לכך, בצורה טונית-קלונית של התקפים מסוג כללי ובמקרה של שילוב של צורות ההתקפים המתוארות.

ניסויים קליניים המשתמשים בתרופה במונותרפיה אצל אנשים עם אפילפסיה (במיוחד אצל מתבגרים וילדים) מצאו את ההשפעה הפסיכוטרופית שלה, שהתבטאה בחלקה בהשפעה חיובית על סימני דיכאון וחרדה, ובנוסף לכך, ירידה בתוקפנות ובעצבנות.

נתונים מבדיקות אינדיבידואליות הראו כי השפעת התרופה על נתונים פסיכומוטוריים ופעילות קוגניטיבית תלויה בגודל המנה והיא שלילית או מוטלת בספק. בבדיקות אחרות נצפתה השפעה חיובית ביחס לנתונים המאפיינים את יכולת המטופל לשנן תוך למידה וקשב.

בצורת חומר נוירוטרופי, התרופה פעילה בפתולוגיות נוירולוגיות מסוימות: לדוגמה, היא מונעת התקפי כאב בנוירלגיה המשפיעה על עצב הטריגמינל ובעלת אופי משני או אידיופתי. במקביל, התרופה משמשת להפחתת כאב נוירוגני בהפרעות כגון כאבי עצם בעמוד השדרה, נימול הנגרמת מפציעות ונוירלגיה פוסט-הרפטית.

במקרה של גמילה מאלכוהול, התרופה מעלה את סף ההתקפים (במצב זה הוא יורד) ומפחיתה את עוצמת התסמינים הקליניים של ההפרעה (רעד, רגישות והפרעת הליכה).

אצל אנשים עם סוכרת אינסיפידוס מרכזית, זה מפחית את תחושת הצמא והשתן.

בדיקות מאשרות כי בצורת חומר פסיכוטרופי, קרבלקס מדגים יעילות במקרה של הפרעות כאלה:

• מצבי מאניה חריפים;
• טיפול תחזוקתי להפרעה דו-קוטבית מסוג מאניה-דיפרסיה (הן טיפול יחיד והן שימוש משולב עם תכשירי ליתיום, תרופות נוגדות דיכאון או נוירולפטיקה) או פסיכוזות סכיזו-אפקטיביות;
• פסיכוזות בעלות אופי מאני (בשילוב עם תרופות נוירולפטיות);
• שלב חריף של סכיזופרניה בעלת אופי פולימורפי.

עקרון הפעולה של קרבמזפין נקבע רק באופן חלקי. החומר מנרמל את דפנות סיבי העצבים המעוררים יתר על המידה, מאט את התרחשותן של פריקות עצבים חוזרות ונשנות ומחליש את ההובלה הסינפטית של דחפים מעוררים.

התגלה כי מנגנון הפעולה העיקרי של התרופה הוא מניעת היווצרות חוזרת של פוטנציאלי השפעה תלויי נתרן באזור של נוירונים דפולריים (חוסמים תעלות נתרן).

ההשפעה נוגדת הפרכוסים מתפתחת בעיקר עם ירידה בכמות הגלוטמט המשוחרר, כמו גם עם נורמליזציה של דפנות העצבים; ההשפעה האנטי-מאנית מסופקת על ידי דיכוי תהליכים מטבוליים של נוראפינפרין עם דופמין.

פרמקוקינטיקה

כאשר מתן דרך הפה, קרבמזפין נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול; ערכי Cmax לאחר מנה בודדת נצפים לאחר 12 שעות.

הסינתזה עם חלבון בדם היא 70-80%. בנוזל השדרה עם רוק נוצרים ערכים פרופורציונליים לחלקו של הרכיב הפעיל שאינו מסונתז עם חלבון (20-30%). התרופה עוברת לחלב האם (25-60% ממדדי הפלזמה) ודרך השליה.

נפחי ההפצה הם 0.8-1.9 ליטר/ק"ג. לאחר שימוש חד פעמי, זמן מחצית החיים הוא 25-65 שעות, ולאחר שימוש ממושך - 8-29 שעות (זה נובע מהשראת אנזימים מטבוליים). אצל אנשים המשתמשים בתרופות כמו פנוברביטל או פניטואין (המעוררות את פעילות מערכת המונואוקסיגנאז), זמן מחצית החיים הוא 8-10 שעות.

תהליכים מטבוליים של קרבמזפין מתרחשים בכבד, והוא מופרש בעיקר דרך הכליות.

ההשפעה הממושכת של התרופה אינה קשורה לצריכת מזון. מותר להמיס את הטבליות בכל נוזל (תה, חלב, מים רגילים או מיץ תפוזים) מבלי להסתכן באובדן יעילותן. על ידי עיכוב פעילות האנזים (CYP-450-IIIA4) בכבד ובקיבה, מיץ אשכוליות מגביר משמעותית את רמת הזמינות הביולוגית של קרבמזפין.

ההשפעה נוגדת הפרכוסים מתחילה להתבטא לאחר מספר שעות או מספר ימים (אך לעיתים תקופה זו מגיעה לחודש).

מינון וניהול

שימוש באפילפסיה.

ילדים מגיל 10 ומעלה ומבוגרים צריכים להתחיל ליטול את התרופה במינון של 0.2 גרם (טבליה אחת) פעמיים ביום. לאחר מכן המינון עולה בהדרגה עד שהמטופל מגיע לרמה האופטימלית.

תינוקות עד גיל 12 חודשים: 0.1 גרם ליום (0.5 טבליות). ילדים בגילאי 1-5 שנים - 0.2-0.4 גרם ליום (1-2 טבליות). ילדים בגילאי 6-10 שנים מקבלים 2-3 טבליות ליום (0.4-0.6 גרם).

הפרעות מאניה-דיפרסיה ומאניה.

גודל המנה הוא לרוב 0.4-1.6 גרם (2-8 טבליות) ליום, המחולק ל-2-3 מנות. המנה הסטנדרטית היא 2-3 טבליות ליום (0.4-0.6 גרם).

נוירלגיה המשפיעה על עצב הטריגמינל.

בשלב הראשוני, בדרך כלל יש ליטול טבליה אחת (0.2 גרם) פעמיים ביום. בהמשך, על הרופא לבחור מינון אישי, תוך קביעת גודל המנה האופטימלי. לעתים קרובות, מספיקות כ-3 טבליות ביום (0.6 גרם).

צורה סוכרתית של נוירופתיה וסוכרת תפלה מרכזית.

לעתים קרובות יש צורך ליטול 0.2 גרם של התרופה (טבליה אחת) 3 פעמים ביום.

הימנעות בעלת אופי חריף.

במהלך 4-5 הימים הראשונים של המחזור הטיפולי, יש ליטול 2 טבליות של התרופה (0.4 גרם) 3 פעמים ביום. לאחר מכן, יש ליטול טבליה אחת (0.2 גרם) 3 פעמים ביום.

במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, משתמשים במינונים מופחתים.

אנשים עם משקל נמוך וקשישים צריכים להתחיל טיפול עם 2 מנות של 0.1 גרם של החומר ליום (0.5 טבליות).

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם מים (אין לשתות מיץ אשכוליות). ניתן ליטול אותן עם או אחרי האוכל.

אם שכחת מנה, אין ליטול מנה כפולה. המשך ליטול את התרופה כרגיל.

[ 2 ]

השתמש קרבלקסה במהלך ההריון

ההחלטה להשתמש בקרבלקס אצל אישה בהריון יכולה להתקבל רק על ידי רופא.

מכיוון שקרבמזפין מופרש בחלב אם, יש להפסיק הנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות מוגברת לקרבמזפין ולרכיבים דומים (טריציקלים - סוג מסוים של תרופות שנקבעו לדיכאון) או לכל אחד מהמרכיבים הנוספים של התרופה;
• חסימת AV;
• שילוב עם חומרי ליתיום או MAOI;
• שלבים חמורים של הפרעות תפקודיות בכבד;
• דיכוי תפקוד מח העצם.

תופעות לוואי קרבלקסה

בשלב הראשוני של הטיפול, עלולים להתפתח הקאות, שלשולים או עצירות, כמו גם יובש בפה ואובדן תיאבון.

תופעות הלוואי הבאות עשויות להופיע לעיתים: סחרחורת, עייפות או נמנום, כאבי ראש והפרעות ראייה או קואורדינציה; בנוסף, עלולים להופיע עקצוץ או שיתוק חלקי ברגליים והפרעות דיבור. אצל קשישים, עלולים להופיע עכירות הכרה או (במקרים נדירים) הזיות. תסמינים שליליים אלה נעלמים לאחר 8-14 ימים ללא כל טיפול או עקב הפחתה זמנית במינון שנקבע על ידי הרופא המטפל.

בין שאר ההפרות:

• הפרעות של מערכת העצבים המרכזית והפרקטיקה הסיסטלית (PNS): לעיתים קרובות מתפתחת פגיעה בתודעה או דיכאון שלה ואטקסיה צרבלרית; אצל קשישים, עלולה להתפתח תחושת חרדה או בלבול. לעיתים נצפות תנועות לא רצוניות (התכווצויות שרירים ורעד בקנה מידה גדול); אצל קשישים (גם עם נגעים מוחיים), כוריאוטוזיס או דיסקינזיה המשפיעות על האזור האורופציאלי אפשריות. תוקפנות התנהגותית, מצב רוח דיכאוני, פיגור שכלי, ירידה בפעילות, הפרעות דיבור, הזיות, כמו גם נימול, טינטון, חולשת שרירים, שיתוק, דלקת עצבית היקפית והפרעות טעם נצפות באופן מבודד. הפעלה של פסיכוזות סמויות אפשרית. בעיקרון, ביטויים כאלה חולפים מעצמם לאחר 8-14 ימים או לאחר הפחתה זמנית של המנה;
• נזק לאיברי הראייה: לעיתים מתרחשות הפרעות ראייה זמניות (הפרעה באקומת הראייה, טשטוש או ראייה כפולה). לעיתים מתפתחת עכירות של עדשת העין או דלקת הלחמית;
• הפרעות במערכת השרירים והשלד: לעיתים מופיעות כאבי שרירים עם כאבי מפרקים ועוויתות שרירים, וחולפות לאחר הפסקת השימוש בתרופה;
• סימני אלרגיה: לעיתים פריחות, תסמונת תסמונת TEN, גירוד או אורטיקריה, וכן תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• ביטויים אפידרמליים: התפתחות אפשרית של דלקת עור אקספוליאטיבית, MEE, פורפורה, רגישות לאור, דלקת כלי דם, אדמומיות נודולרית, ובנוסף התקרחות, הזעת יתר וזאבת אדמנתית מפושטת;
• הפרעות של המטופויזה: טרומבוציטופניה או לוקופניה, לויקוציטוזה או אאוזינופיליה, כמו גם אגרנולוציטוזיס או אנמיה;
• הפרעות עיכול: יובש בריריות הפה, הקאות, אובדן תיאבון ובחילות. לעיתים, מתרחשת עצירות או שלשול, ופעילות הטרנסאמינאזות בכבד עולה. דלקת לבלב, גלוסיטיס, צהבת, דלקת פה, דלקת כבד או דלקת חניכיים עלולה להתפתח;
• בעיות בתפקוד הנשימתי: קוצר נשימה או דלקת ריאות עלולות להתרחש;
• נגעים בדרכי השתן: המטוריה, פולאקיוריה, פרוטאינוריה, וגם דיסוריה או אוליגוריה מתפתחים לעיתים. אי ספיקת כליות עלולה להתרחש;
• הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: הפרעות קצב, חסימת AV, ברדיקרדיה והחמרה של תעוקת חזה. לעיתים רחוקות נצפית עלייה או ירידה בלחץ הדם. תרומבאמבוליזם או טרומבופלביטיס נצפים באופן ספורדי;
• אחרים: לעיתים, בצקת או היפונתרמיה עלולות להופיע, ועלייה במשקל. גלקטוריאה, תפקוד מיני לקוי, לימפדנופתיה או גינקומסטיה עלולים להופיע;
• סימנים המופיעים בעת שימוש במנות גדולות: דופק לא סדיר, רעידות ושינויים בלחץ הדם.

אם אתם חווים תסמינים שליליים שלא פורטו לעיל, עליכם להתייעץ עם רופא.

[ 1 ]

מנת יתר

סימנים של הרעלה חריפה: הקאות, עוויתות, סחרחורת, תסיסה, אטקסיה, רעד, בחילות ותנועות לא רצוניות. בנוסף, טכיקרדיה, בעיות נשימה, התקפים טוניים-קלוניים, חסימת AV ושינויים בלחץ הדם. במקרים חמורים, נצפים עכירות הכרה או אובדן הכרה, כמו גם עצירת נשימה. נדרש טיפול רפואי מיידי.

לתרופה אין נוגדן. מבוצעים שטיפת קיבה, גרימת הקאה מלאכותית, מתן פחם פעיל וחומרים משלשלים. לאחר מכן, ננקטים צעדים סימפטומטיים לתמיכה במערכת הנשימה ובמערכת הלב וכלי הדם. במקרה של התקפים, משתמשים בנוגדי פרכוסים אחרים (למעט ברביטורטים, מכיוון שהם מדכאים את פעילות הנשימה). הליכי המודיאליזה, דיאורזה כפויה או דיאליזה פריטונאלית אינם משיגים את האפקט הרצוי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של התרופה ונוגדי פרכוסים אחרים (לדוגמה, פנוברביטל או דיפנין) יכול להפחית הדדית את ההשפעה נוגדת הפרכוסים (במקרים נדירים, להיפך, הוא מגביר אותה).

התרופה יכולה להפחית את ההשפעה של תרופות המאטות קרישת דם (נוגדי קרישה), אנטיביוטיקה מסוימת (לדוגמה, דוקסיציקלין), תרופות אנטי-אריתמיות (כינידין) ואמצעי מניעה הורמונליים.

תרופות אחרות (ומיץ אשכוליות) יכולות להעלות את רמות הקרבמזפין בדם, ובכך לשנות באופן דומה את השפעותיהן של אנטיביוטיקה מסוימת (למשל, איזוניאזיד עם אריתרומיצין וטרוליאנדומיצין), תרופות קרדיווסקולריות (למשל, דילטיאזם עם וראפמיל), משככי כאבים (דקסטרופרופוקסיפן) עם תרופות נוגדות דיכאון (וילוקסזין), כמו גם חומרים המורידים את רמת החומציות של הקיבה (צימטידין), וכמה תרופות אנטי-אפילפטיות (פרימידון עם פניטואין וחומצה ולפרואית).

שילוב עם תרופות מסוימות המשמשות להפרעות נפשיות (ליתיום) עלול לגרום לתחושות של בלבול או חרדה.

יש להקפיד על מינימום של שבועיים בין סיום השימוש ב-MAOI לבין תחילת הטיפול בקרבלקס.

התרופה עלולה להשפיע על תוצאות בדיקות מעבדה המראות את תפקודה הטוב של בלוטת התריס.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את קרבאלקס במקום חשוך בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בקרבלקס תוך 5 שנים ממועד שחרור המוצר הפרמצבטי.

בקשה לילדים

סילוק מהיר יותר של התרופה בילדים עשוי לדרוש שימוש במינונים גבוהים יותר בהשוואה למבוגרים (חישוב מחדש של מ"ג/ק"ג).

עבור תינוקות מתחת לגיל 12 חודשים, התרופה משמשת רק במרשם רופא ותחת פיקוחו.

קרבלקס נרשמת לילדים בזהירות רבה, לאחר שהרופא שקל בקפידה את כל הסיכונים וההיבטים החיוביים של השימוש בתרופה. מומלץ להשתמש במונותרפיה.

אנלוגים

אנלוגים של החומר הם התרופות Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard עם Carbamazepine, וגם Finlepsin.