Kaberlon

קברנון הוא סם הדור החדש, שפעולתו מכוונת לטיפול בפארקינסון - תסמונת של התבוסה ההדרגתית של מערכת העצבים כולה.

האורגניזם שלנו, כולל תנועות הגוף, נשלט על ידי מערכת העצבים, אשר כוללת גם את העבודה של המוח ואת חוט השדרה. אדם המפתח פרקינסון, לאורך זמן, מאבד את היכולת לשלוט בתנועותיו ולשלוט בגוף. המחלה מתבטאת בסימפטומים כגון רעד, איטיות של תנועות (bradykinesia), ירידה כללית בפעילות, הופעת כאבים של אטיולוגיה שונה, שינויים בדיבור, טונוס שרירים מוגבר, דיכאון כרוני.

באופן כללי, המחלה משפיעה על אנשים (גברים ונשים כאחד) בגיל 55-60 שנים, אך ב -10% מהמקרים המחלה המתפתחת מתפתחת בגיל צעיר למדי - עוד לפני גיל ארבעים. במקרה זה אנחנו מדברים על מה שנקרא. "פרקינסון לנוער". למרבה הצער, בשלב מאוחר במהלך המחלה, איכות החיים ופעילות החולה מופחתות באופן משמעותי. בגלל חוסר תנועה ממושך, המוות מתרחש לעתים קרובות ביותר, אשר נגרמת על ידי גורמים נוספים: לחץ דם, בליעה תפקוד לקוי המוביל עייפות של הגוף, הפרעות נשימה שונות. בין הגורמים למחלת הפרקינסון ניתן לציין את תהליך ההזדקנות, נטייה גנטית, השפעות שליליות על הגוף של חומרים רעילים, כמו גם טרשת עורקת, זיהומים ויראליים, פגיעה מוחית טראומטית חמורה.

[1]

אינדיקציות

קברנון משמש ברפואה כתרופה של טיפול עזר בטיפול במחלת פרקינסון בחולים הסובלים מהפרעות שונות של פעילות מוטורית. לעתים קרובות, חולים אלה חווים תנועות לא רצונית ורעד של הגפיים. לפני תחילת הטיפול בתרופה חשוב לבדוק את המטופל על הפתולוגיות האפשריות של מנגנון הלב של הלב. מומלץ לקבוע ESR, לערוך צילום רנטגן בחזה, לקבוע את האינדיקטורים של תפקוד הכליות ולבצע בדיקות ריאות.

אינדיקציות לשימוש קברלון: התרופה משמשת בשלב מוקדם של מחלת הפרקינסון כטיפול יחיד, או בשילוב עם מעכב של דופו-דוקסילס דופאוקסילאז ו-לבודופה; הוא שייך לקבוצה של סוכנים דופאמין, דופמין אגוניסטים.

טבליה אחת מכילה 1 או 2 מ"ג של חומר זה. כמו חומרים עזר, לקטוז, מגנזיום stearate (E 572) ו L- לאוצין שימשו. לכן, חולים עם אי סבילות גלקטוזה חמורה או חוסר לקטז התרופה היא התווית.

Cabergoline הוא נגזרת של אלקלואידים ergot. זה מגרה קולטנים מסוימים של בלוטת יותרת המוח, ובכך גרימת דיכוי ממושך של הפרשת פרולקטין - ההורמון של האונה הקדמית. החומר הוא בעל יכולת השפעה טיפולית בנוכחות hyperprolactinemia, הפחתת ביטויים כגון גלקטוראה, פוריות, אימפוטנציה, אי סדירות של וסת, ליבידו ירד.

Caberlon הוא prescribed על ידי הפה, רצוי - במהלך הארוחות, כדי למנוע תגובות שליליות לתרופה מן מערכת העיכול. יש לקחת בחשבון את העובדה כי קברגולין הוא מסוגל להוריד את לחץ הדם, ובכך להשפיע על שיעור התגובה של המטופל. לכן, כאשר לוקחים את התרופה, המטופלים מומלץ להימנע מניהול תחבורה מוטורית, כמו גם עבודה עם מנגנונים מורכבים הדורשים תשומת לב מוגברת.

טופס שחרור

תרופות מודרניות מיוצרות בצורות שונות, בהתאם להרכב, למאפייני השפעת החומר על הגוף ודרכי ניהולה. טבליות מתייחסות צורות מינון מוצק של תרופות. הם כוללים את המרכיב הפעיל העיקרי ואת כל מיני מרכיבים עזר (עמילן, סוכר, טלק, וכו '), אשר משמשים לשיפור הטעם ולתת נפח התרופה.

כיום חשוב לדעת איך נראה מוצר רפואי, כדי למנוע את הסיכון לרכוש זיוף.

קברנון זמין בטבליות של 1 או 2 מ"ג (בשתי הגרסאות - 30 טבליות בבקבוק זכוכית). כל בקבוק עם טבליות הוא ארוז בנפרד.

צורה של בעיה:

• טבליות של 1 מ"ג לבן, סגלגל, biconvex, עם חריצים תיוג "CBG" ומספר "1" מצדדים שונים;
• טבליות של 2 מ"ג של צבע לבן, capsular, biconvex, עם חריצים ותוויות "CBG" ומספר "2" מצדדים שונים.

צורה זו של שחרור מאפשר אחסון נוח וקל לתחבורה של התרופה.

התרופה Caberlon הוא שוחרר על מרשם. יצרן: IVAX התרופות sro (AYVEX התרופות sro).

פרמקודינמיקה

קברנון יש השפעה על גוף האדם, כי לא מתואמים עם אפקט טיפולי, זה משפיע רק על הפחתת לחץ הדם.

פרמקודינמיקה קברלון: הרמה המקסימלית של האפקט hypotensive של החומר הפעיל - קברגולין, מושגת במהלך 6 השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה במינון יחיד, והוא תלוי במינון ביחס לתדירות הפחתה מקסימלית.

קברגולין הוא נגזרת דופאמינרגית של ergoline ויש לו תכונות של אגוניסט חזק של קולטני D2 דופמין. במהלך הבדיקה, בחולדות שקיבלו קברולין בעל פה, התרופה הפחיתה את הפרשת פרולקטין במינון של 3-25 מ"ג לק"ג. זה היה תוצאה של הפעולה של תאי יותרת המוח על קולטני D2 דופמין. בנוסף, התרופה יש אפקט דופאמינרגי באמצעות גירוי של קולטנים D2 במינונים כי יעלה על מנות כדי להפחית את רמות הפרולקטין בסרום. בעלי החיים הראו שיפור בהפרעות מוטוריות, כאשר המינון האוראלי היה 1-2.5 מ"ג / ק"ג לחולדות, ומינון שריר 0.5-1 מ"ג לק"ג לקופים.

אצל מתנדבים שלא היו להם בעיות בריאות, כאשר נטלו קברגולין במינון של 0.3-2.5 מ"ג, חלה ירידה מובהקת ברמת הפרולקטין בסרום, אשר תלויה במינון.

קברנון פועל במהירות (בתוך 3 שעות לאחר הניהול) ויש לו השפעה מתמשכת (7-28 ימים).

פרמקוקינטיקה

קברנון יש רמה גבוהה למדי של קליטה. לאחר מתן אוראלי, תרופה זו נכנסת במהירות לזרם הדם דרך מעבר וקליטה דרך מערכת העיכול. רמת המרבי של ריכוז הדם בדם הוא הגיע תוך 30 דקות - 4 שעות לאחר בליעה. יחד עם זאת, צריכת המזון אינה משפיעה על הקליטה ועל הפצה נוספת של החומר הפעיל (קברגולין).

פרמקוקינטיקה Caberlon: על פי תוצאות המחקר הרפואי, ידוע כי עם קברגולין הוא מסוגל לאגד על ידי חלבונים פלזמה בריכוזים של 0.1-10 ng / ml ב 41-42%. באשר לתהליך המטבולי, המטבוליט העיקרי שזוהה בשתן של הנושא הוא 6-allyl-8k-carboxy-ergoline. זה היה 4-6% של המינון. מספר מטבוליטים אחרים הוא פחות מ 3% של המינון. על פי התוצאות של מחקרים רפואיים במבחנה, הפעילות שלהם לעכב את הפרשת הפרולקטין היא הרבה יותר נמוכה מאשר החומר הפעיל - קברגולין.

בעקבות המידע הנ"ל, אנו יכולים להסיק על מחצית חיים די ארוכה של קברנון סמים מהגוף. בחולים עם hyperprolactinemia, הוא מגיע 79-115 שעות. גם לאחר 10 ימים לאחר הטיפול האחרון של התרופה, עד 18% מן המינון בשתן מזוהה (2-3% בצורה המקורית) ועד 72% מהמינון בצואה.

[2]

השתמש במהלך ההריון

קברלון נבדק על בעלי חיים. במיוחד, תוצאות המחקרים הראו את יכולתו לחדור למחסום השליה בחולדות. אם השפעה כזו קיימת אצל בני אדם אינה ידועה.

השימוש קברלון במהלך ההריון לא נחקרה מספיק. בניסויים על חולדות לא היתה השפעה על התרופה על תפקוד הרבייה ולא נצפתה השפעה טרטוגנית. על פי תוצאות המחקרים הקליניים, נטילת התרופה אינה מעלה את הסיכון למחלות עובריות מולדות, לידה מוקדמת, הפסקת הריון או התרחשות של בעיות אחרות הקשורות לתפקוד הרבייה של הגוף הנשי.

בשל חוסר ניסיון קליני, כמו גם תקופה ארוכה של הפרשת התרופה Cablon מהגוף, נשים תכנון הריון, מומלץ להפסיק לקחת אותו חודש לפני התפיסה הרצויה. זה ימנע את ההשפעה האפשרית של התרופה על העובר. אם ההריון התרחש במהלך תקופת נטילת התרופה, יש לבטל אותה בדחיפות כדי למנוע כל השפעה על העובר.

היכולת של קברגולין ואת המטבוליטים שלה לחדור חלב חולדות הוכח. על פי כמה הנחות, כאשר לוקח קברלון, הנקה יכולה להתעכב או לדכא כי התרופה יש את המאפיינים של אגוניסט דופמין.

בשל היעדר נתונים על השפעות הקברגולין על ההנקה, מומלץ לנשים להפסיק להניק אם יש סימפטומים כלשהם של השפעת התרופה, בפרט, עיכוב או דיכוי של הנקה.

התוויות נגד

לא מומלץ להשתמש ב- Cableron יחד עם אנטיביוטיקה ותרופות אנטי-פסיכוטיות עקב הגדלת הזמינות הביולוגית של קברגולין וחומרת תופעות הלוואי. יש לציין כי לאחר ניהול של קברלון, תת לחץ דם סימפטומטי עשוי להתרחש.

התוויות נגד לשימוש Caberlon:

• מחלות לב חמורות תקלה של מערכת הלב וכלי הדם;
• תפקוד לקוי של הכבד והכליות;
• החולה יש כיב קיבה (כולל כיב פפטי) וכיב תריסריון;
• את הופעת הדימום במערכת העיכול;
• תסמונת ריינו;
• הפרעות נפשיות חמורות באנמנזה;
• מחלות ריאה באנמנזה (בפרט, פיברוזיס, פלוריזיס), בטיפול של אגוניסטים דופמין שימשו;
• לחץ דם ארטריאלי;
• רעלת הריון, רעלת הריון.

יש צורך להתאים את מינון התרופה לחולים עם ליקוי חמור בתפקוד הכבד. בזהירות יש לתת Caberlon עם הקבלה בו זמנית עם סמים, פעולה אשר מיועדת להורדת לחץ הדם.

בחולים שלקחו אגוניסטים של דופמין היו סימנים כגון היפראקסואליות, ליבידו מוגבר, תיאבון לסיכון.

מידע על השפעת אלכוהול על הסבילות של התרופה כרגע אינו זמין.

תופעות לוואי

קברנון, כמו כל תרופה אחרת של פעולה דומה, יש מספר תופעות לוואי.

תופעות הלוואי של הקברנון הן בעלות אופי קצר טווח והן מתבטאות במידה בינונית. במקרה זה, הנסיגה של התרופה נצפתה רק במקרים נדירים מאוד.

באופן כללי, כאשר לוקחים את התרופה, תופעות לוואי נובעות ממערכת העצבים ומערכת העיכול ומגלים את עצמם כדלקמן:

• היפרקינזיה,
• dyskinesias,
• הזיות,
• בלבול של תודעה;
• בחילות, הקאות, עצירות;
• דיספפסיה, התפתחות גסטריטיס.

תופעות לוואי שכיחות פחות מהמערכת הלב וכלי הדם. הם באים לידי ביטוי בצורה של התקפות תכופות של סחרחורת לחץ דם של העורקים. יש גם את ההתפתחות של תהליכים דלקתיים, אשר יכול להיות מופץ ברירית וסיבי: פיברוזיס ריאתי, דלקת קרום הריאה, פריקרדיטיס, סיסטיק צדר, תפליט קרום הלב, פתולוגיה מסתמית.

יש לציין כי בחולים הנוטלים קברלון, התופעה של הפתולוגיה של שסתומי הלב, כולל regurgitation, כמו גם הפרות הקשורות בצורה של דלקת קרום הלב ואת היתוך קרום הלב, נצפתה לעתים קרובות מאוד. תגובות שליליות אחרות נוצרו בשל המאפיינים vasoconstrictor של התרופה הזאת הקשורים להתפתחות של אנגינה pectoris, בצקת היקפית, אריתרומלגיה. עם זאת, במהלך הטיפול עם קברלון ECG ושינויים בקצב הלב לא נצפו.

הפגיעות בתפקוד הקיבה נצפו אצל נשים יותר מאשר אצל גברים, ותסמינים בצד מה- CNS - אצל חולים מבוגרים.

הקבלה של התרופה עשויה להיות מלווה גם בנמנום, לעתים רחוקות יותר - מקרים של הידרדרות פתאומית.

עם שימוש ממושך בתרופה, עשויות להיות חריגות בתוצאות בדיקות מעבדה סטנדרטיות.

כאשר שקיבלו מינון גבוה של דופמין אגוניסטים, כולל cabergoline, חולים פיתחו תסמינים של סיכון פתולוגי, ואת הליבידו מוגברת יתר שהיו הפיך כאשר הפסקת הטיפול, או הפחתת המינון.

[3], [4]

מינון וניהול

קברנון מומלץ לשימוש לטווח ארוך. האפקטיביות שלה, כמו גם תופעות לוואי, קשורה רגישות אישית. על פי מחקרים קליניים, הבטיחות של התרופה אושרה במשך 24 חודשים או יותר, עם זאת, בכל מקרה בנפרד, משך הטיפול צריך להיקבע על ידי הרופא המטפל. 

מינון ומינהל: התרופה מיועדת לטיפול אוראלי. Kaberlona מינון מומלץ טיפולי של 0.5-1 מ"ג / יום, הייעול שלה מושג על ידי מינון ראשוני טיטרציה ההדרגתית (0.5 מ"ג / יום - עבור חולים שלא קבלו את דופמין אגוניסטים, ו 1 מ"ג / יום - עבור חולים המקבלים L- הודאה). ניתן להפחית את המינון של levodopa בהדרגה מוחל במקביל, והמנה של cabergoline, לעומת זאת, גדל להשיג יחס אופטימלי. המינון המקסימלי של התרופה לא יעלה על 3 מ"ג ליום. שבוע מינון תרפויטי Kaberlona הוא בדרך כלל 500 מיקרוגרם, במידת הצורך הוא גדל בהדרגה על ידי 500 מ"ג בשבוע במרווחים של 1 חודש.

במקרה של טיפול בחולים עם hyperprolactinemia, מינונים נבחרים בנפרד. למניעת הנקה, מנה אחת של 1 מ"ג של קברלון מומלץ ביום שלאחר הלידה הראשון. כדי לדכא את הנקה כבר זמין אצל נשים, התרופה ניתנת בדרך כלל במינון של 250 מיקרוגרם כל 12 שעות במשך יומיים.

[5], [6]

מנת יתר

כאשר נעשה שימוש נכון במינונים המומלצים, Caberlon אינו גורם לתסמינים שליליים. עם זאת, במקרים של מינון יתר, סימנים כגון כאבי בטן, בחילה, הקאות, עצירות, סחרחורת ניתן לציין. החולה שלקח מינון גדול של התרופה עשוי גם לקבל את הסימפטומים הבאים:

• ירידה בלחץ הדם,
• פריחה בעור,
• תודעה פגומה,
• נמנום,
• תסיסה פסיכומוטורית,
• הזיות.

מנת יתר קורה ממספר סיבות, ביניהם לרוב ניתן לציין נטייה של אדם לתרופות עצמיות, מה שמוביל לתוצאות מסוכנות, טיפול בלתי מבוקר עם התעלמות מהמלצות הרופא, כמו גם שחרור תרופות ללא מרשם. לרוע המזל, מנת יתר יכולה להיות מכוונת (במקרה של ניסיון התאבדות).

בכל מקרה, הסימפטומים הראשונים של מנת יתר של קברלון דורשים טיפול רפואי דחוף. חומרת המצב בו זמנית תלויה בגיל, במין, במחלות הנלוות של המטופל ובמצב הכללי של הגוף.

טיפול במנת יתר הוא סימפטומטי. במקרה זה, תרופות של הפעולה הפוכה הם הציג, צעדים נלקחים, שנועדו בעיקר לשמור על הכבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

קברנון פועל על גוף האדם על ידי גירוי קולטני דופאמין. מסיבה זו, תרופה זו אינה מומלצת לשימוש בשילוב עם אנטגוניסטים של דופמין (metoclopramide, butyrofenone, phenothiazine, thioxanthene).

האינטראקציה של קברלון עם תרופות אחרות יכולה לגרום למספר תוצאות בלתי רצויות. לדוגמה, עם השימוש המשולב של Caberlone עם אנטיביוטיקה מקולוריד (בפרט, erythromycin), החולה עלול לחוות עלייה ברמת ברומוקריפטין בדם הדם. עם זהירות מיוחדת, תרופה זו צריכה להילקח בשילוב עם תרופות אחרות, פעולה אשר מיועדת להורדת לחץ הדם.

אם ניקח בחשבון את המידע הנוכחי על חילוף החומרים של קברגולין, אינטראקציה פרמקוקינטי של קברלון סמים עם תרופות אחרות לא יכול להיות מסופק מראש. במחקרים רפואיים של חולים עם מחלת פרקינסון, האינטראקציה הפרמקוקינטיסטית של התרופה עם L-dopa ו- selegiline לא נצפתה.

לגבי השפעת אלכוהול על סובלנות סמים, אין מידע אמין בנושא זה כרגע. עם זאת, בהתחשב בהשפעה השלילית של אלכוהול על תרופות באופן כללי, ניתן להניח כי צריכת בו זמנית של קברלון עם אלכוהול תהיה השפעה שלילית מובהקת.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

תנאי אחסון

Caberlon מומלץ לאחסן באריזה המקורית בטמפרטורת אוויר של לא יותר מ 30 ° C. אזור האחסון צריך להיות מוגן היטב מפני אור השמש ולחות, וגם לא נגיש לילדים קטנים. במקרה זה, מומלץ לא להסיר כמוסה של ג'ל סיליקה מהבקבוק עם ההכנה, המיועד לספוג לחות.

תנאי האחסון של Caberlon גם תלויים בדרישות הכלליות לאחסון של מוצרים רפואיים. בעקבותיהם, תרופה זו צריכה להישמר הרחק מן האור, עדיף באיזה מקום חשוך. כדי למנוע לחות להיכנס ללוחות, יש לאחסן אותם במקום יבש. לכן, חדר האמבטיה או חדר אחר שבו רמה לחות יציבה הוא לא מתאים למטרה זו.

אסור לאחסן את המוצר הרפואי במצב פתוח, כי זה יכול להוביל לספיגה של חומרים נדיפים, וגם לגרום לתגובה שלה עם חמצן. לכן, לאחר נטילת המנה הבאה של התרופה, הבקבוק צריך להיות סגור היטב. רצוי לאחסן את הלוחות בחבילה מפעל אטום, ולא לשפוך לתוך מכל אחר.

יש לזכור כי תרופות לשימוש פנים וחוץ נשמרים בצורה הטובה ביותר. רצוי במקרה זה לשים אותם על מדפים שונים של הממשלה, או לאחסן חבילות נפרדות.

חיי מדף

קברנון מתייחס לתרופות, שמסגרות האחסון שלהן מסומנות בבירור. חיי המדף של התרופה 2 שנים.

לפי "תאריך התפוגה" הכוונה היא לתקופת הזמן שבה התרופה עומדת בכל התנאים והדרישות של התיעוד הרלוונטי, בהתייחסה לאיזה מוצר הם מיוצרים. תקופת האחסון הראשונית של ההכנה נקבעת ישירות על ידי היצרן. לאחר מכן, לאחר רישום המוצר הרפואי ותחילת השחרור התעשייתי שלה, מתחייבת החברה להמשיך בעבודת המחקר שמטרתה לבחון את רמת היציבות של תרופה זו. לפיכך, אישור או הבהרה של חיי המדף שצוינו מתרחש.

לא יתכן שתאריך התפוגה של התרופה עולה על 5 שנים, למרות שהתוצאות הסופיות של לימוד יציבותה מאפשרות זאת.

תאריך שחרור התרופה קברנון הוא התאריך הראשוני לספירת אורך החיים השימושיים שלה. במהלך האחסון של התרופה, יש לשמור על כל התנאים שנקבעו בהוראות ועל תיוג החבילה.

בתום תאריך התפוגה, כל מוצר מרפא אסור בהחלט להשתמש בו. זה טומן בחובו השפעות בלתי הפיכות על הבריאות. טבליות צריך להיות מאוחסן בחבילה "יליד", במקום יבש ומוגן מפני לחות ושמש.

[15]