המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
איקונזול
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
איקונזול היא תרופה נגד פטריות לשימוש סיסטמי. החומר הפעיל בה הוא איטרקונזול.
אינדיקציות איקונזול
זה מסומן לחיסול הפרעות כאלה:
- בלסטומיקוזיס ריאתי או מקומי אחר;
- מחלת דרלינג (צורה ריאתית של חלל המוח בשלב כרוני, מפושטת וגם צורות שאינן קרומי המוח);
- אספרגילוזיס ריאתי או מקומי אחר אצל אנשים עמידים או רגישים יתר על המידה לטיפול באמפוטריצין B;
- פטרת ציפורניים, הנגרמת על ידי פעולת דרמטופיטים (עשויה להיות מלווה או לא מלווה בנזק לציפורניים).
טופס שחרור
זמין בכמוסות. רצועה אחת מכילה 4 יחידות.
פרמקודינמיקה
איטרקונזול מעכב את פעילותו של תהליך הקישור לארגוסטול, המרכיב החשוב ביותר בקרום תאי הפטרייה, התלוי בהמופרוטאין P450.
המרכיב הפעיל גם מעכב את פעילות Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans, ובנוסף ל-Cryptococcus neoformans. בנוסף, Sporothrix schenckii, פטריות מהסוג Trichophyton, Candida krusei וחיידקים נוספים מהסוג קנדידה.
ההשפעה של תוצר הפירוק הביו-אקטיבי (הידרוקסי-איטראקונזול) על פעילות Blastomyces dermatidis ו-Histoplasma capsulatum לא נקבעה.
פרמקוקינטיקה
שיא הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל נצפתה במקרה של מתן התרופה מיד לאחר הארוחות. בשימוש חד פעמי, שיא הזמינות של איטראקונזול בפלזמה נצפים לאחר 3-4 שעות.
הרכיב עובר מטבוליזם בכבד, בעיקר דרך היסוד CYP3A4, וכתוצאה מכך נוצרות נגזרות רבות, שאחת מהן (הידרוקסיאיטראקונזול) בעלת תכונות נגד פטריות הדומות כמעט לאלו של איטראקונזול.
סינתזת חלבוני הפלזמה של איטרקונזול היא 99.8%, ושל הידרוקסיאיטרקונזול היא 99.5%.
החומר מופרש מהפלזמה בשני שלבים. זמן מחצית החיים הסופי הוא 1-1.5 ימים. הפרשת הרכיב הפעיל המקורי דרך הכליות היא <0.03% מהמינון הנלקח. כ-40% מהמינון מופרש בצורת תוצרי ריקבון לא פעילים בשתן. השיעור הכולל של כל אחד מתוצרי הריקבון המופרשים אינו עולה על 5%. מדד הרכיב הפעיל המקורי המופרש בצואה הוא בטווח של 3-18% מהמינון הנלקח.
מינון וניהול
כדי להבטיח שהתרופה תיספג במלואה בגוף, יש ליטול את הקפסולה עם אוכל.
כדי למנוע בלסטומיקוזיס, יש ליטול את התרופה במינון של 100 מ"ג פעם ביום עד 200 מ"ג פעמיים ביום. מהלך זה אמור להימשך שישה חודשים.
בעת סילוק היסטופלזמוזיס, המינון נע בין 200 מ"ג פעם ביום ל-200 מ"ג פעמיים ביום. משך הטיפול הוא 8 חודשים.
טיפול באספרגילוזיס - כמוסות נקבעות בכמות של 200 מ"ג פעם ביום, ובהתפתחות צורה מפושטת או פולשנית של הפתולוגיה, המינון עולה לשימוש פעמיים ביום של התרופה בכמות של 200 מ"ג. משך הטיפול הוא 2-5 חודשים.
עבור פטרת ציפורניים, יש ליטול את התרופה במינון של 200 מ"ג פעם ביום למשך 12 שבועות, ללא הפסקות.
אנשים עם הפרעות במערכת החיסון (לדוגמה, לאחר השתלת איברים או עם איידס או נויטרופניה) עשויים להזדקק למינון גבוה יותר.
[ 1 ]
השתמש איקונזול במהלך ההריון
לטיפול בפטריות, התרופה ניתנת לנשים בהריון רק אם הצורך בשימוש בה גדול מהסיכון האפשרי משימוש בה.
במהלך ההריון, אסור להשתמש באיקונזול כדי לחסל פטרת ציפורניים (וגם במהלך תכנון ההריון). לפני תחילת הטיפול במחלה זו, נשים בגיל הפוריות צריכות לדאוג לאמצעי מניעה יעילים. יש להשתמש בתרופה החל מהיום השני-שלישי של המחזור החודשי הרגיל הבא. יש להשתמש באמצעי מניעה לאורך כל מהלך הטיפול באיקונזול, ולאחר מכן במשך חודשיים נוספים לאחר סיומו.
התרופה עוברת לחלב אם, ולכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.
התוויות נגד
בין התוויות נגד:
- שימוש יחד עם תרופות מסוימות (ציסאפריד, אסטמיזול, כמו גם טרפנדין, ובנוסף מידזולם וטריאזולם לשימוש פומי);
- שימוש עם מעכבי רדוקטאז HMG-CoA (כגון לובסטטין או סימבסטטין), שעוברים מטבוליזם בהשתתפות מערכת P450 ZA4 (במהלך השימוש בהם, יש להפסיק את השימוש באיקונזול);
- יַלדוּת.
תופעות לוואי איקונזול
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר המתפתחות מנטילת כמוסות הן בחילות, תסמיני דיספפסיה, עצירות, כאבי בטן, ובנוסף, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות בדם. לעיתים נדירות, עלולה להתפתח דלקת כבד (כתוצאה מטיפול ממושך).
בנוסף, עלולים להופיע כאבי ראש, נפיחות, עלייה בלחץ הדם, לוקופניה או טרומבוציטופניה, אי ספיקת לב, פולינוירופתיה, התקרחות ודיסמנוריאה. בנוסף, הריאות עלולות להתנפח.
התגובות האלרגיות הבאות עשויות להופיע: גירוד, פריחות, בצקת קווינקה, אורטיקריה. יש מידע על מקרים נדירים של תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, וגם אנפילקסיס.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
איטרקונזול מאריך את השפעת הדיגוקסין עם נוגדי קרישה עקיפים, כמו גם ציקלוספורין A, וורפרין, וינקריסטין ומתילפרדניזולון עם חוסמי תעלות סידן.
איטרקונזול, יחד עם תוצר הפירוק העיקרי שלו הידרוקסי-איטרקונזול, הם מעכבים של מערכת האנזים המופרוטאין P450 3A4. שילוב עם תרופות שעוברות גם הן מטבוליזם על ידי המערכת הנ"ל עלול להגביר או להאריך את ההשפעה הרפואית של תרופות אלו ולגרום להתפתחות של תגובות שליליות. מסיבה זו, יש צורך להפסיק את השימוש בתרופות אלו במהלך תקופת נטילת איקונזול.
התווית נגד בשילוב עם אסטמיזול, טרפנדין וציסאפריד.
כאשר משתמשים בו בשילוב עם פניטואין או ריפמפיצין, הזמינות הביולוגית של איטרקונזול פוחתת.
תנאי אחסון
יש לשמור את התרופה במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. משטר הטמפרטורה הוא בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.
[ 4 ]
חיי מדף
מותר להשתמש באיקונאזול למשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "איקונזול" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.