היסטפן

Histafen (sehifenadine) הוא אנטיהיסטמין המשמש לטיפול בתגובות אלרגיות. Sehifenadine פועל כחוסם קולטני היסטמין H1, ועוזר להפחית תסמינים הנגרמים על ידי שחרור היסטמין בגוף, כגון גירוד, נזלת וגירוי בעיניים.

במחקר על השימוש ב-Histaphene בחולים עם גרד סנילי, הוכח כי התרופה מספקת שיפור משמעותי ברוב החולים, הפחתת תסמינים של גרד ושיפור איכות החיים (Dudun & Polion, 2019).

Histafene עשוי להיות אופציה יעילה לטיפול בתגובות אלרגיות בחולים הזקוקים לחסימה של קולטן היסטמין כדי להפחית או למנוע תסמיני אלרגיה.

אינדיקציות היסטפן

1. נזלת אלרגית (קדחת השחת): היסטפן עשוי לסייע בהקלה על גודש באף, נזלת, התעטשות וגרד באף הנגרמים מתגובה לאבקה, אבק, קשקשים של בעלי חיים ואלרגנים אחרים.
2. נזלת אלרגית עונתית (קדחת השחת): תרופה זו עשויה לשמש לטיפול בתסמינים הנגרמים מתגובה אלרגית לאלרגנים עונתיים, כגון דשא ואבקת עצים.
3. דלקת הלחמית אלרגית: היסטפן עשוי לסייע בהקלה על עיניים מגרדות, אדומות ודומעות הנגרמות על ידי דלקת לחמית אלרגית, כגון ממגע עם אבק, אבקה או בעלי חיים.
4. אורטיקריה (אורטיקריה): התרופה עשויה להיות יעילה בהקלה על גירוד, אדמומיות ונפיחות בעור הקשורים לכוורות או לתגובות עור אלרגיות אחרות.
5. מצבים אלרגיים אחרים: ניתן להשתמש בהיסטפן גם לטיפול במצבים אלרגיים אחרים, כולל תגובות אלרגיות לעקיצות חרקים, דלקת עור אלרגית ותגובות אלרגיות למזון, בתנאי שהתרופה נרשמה על ידי רופא.

טופס שחרור

Histafen זמין בדרך כלל בצורה של טבליות למתן דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה:

   • Setifenadine הוא אנטיהיסטמין החוסם קולטנים היקפיים להיסטמין H1.
   • היסטמין הוא חומר המשתחרר בגוף בתגובה לתגובה אלרגית. בהשפעת היסטמין עלולים להופיע תסמינים כגון גירוד, נזלת, עיניים אדומות וסימנים אחרים לתגובה אלרגית.
   • חסימת קולטני היסטמין H1 באמצעות setifenadine מונעת את פעולת ההיסטמין, מה שמוביל לירידה או היעלמות של תסמינים אלרגיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Seccifenadine נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן פומי. ריכוזי פלזמה מקסימליים מושגים בדרך כלל 2-4 שעות לאחר מתן.
2. מטבוליזם: המסלול העיקרי של חילוף החומרים של seccifenadine הוא חמצון בכבד, המתבצע על ידי האנזים ציטוכרום P450 3A4. המטבוליטים העיקריים הם desloratadine ו-3-hydroxy-desloratadine. ל-Desloratadine יש גם תכונות אנטי-היסטמין והוא משמש באופן עצמאי בטיפול באלרגיות.
3. הפרשה: מטבוליטים של seccifenadine ושל seccifenadine עצמו מופרשים בעיקר בשתן ובצואה. בחולים מבוגרים בריאים עם יחס סינון גלומרולרי מלא, הפרמקוקינטיקה של seccifenadine אינה משתנה, ובחולים עם תפקוד כליות לקוי (במיוחד ליקוי חמור), עשוי להופיע עיכוב באלימינציה.
4. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של sectionifenadine מהגוף הוא כ-14 שעות, מה שמאפשר ליטול אותו פעם או פעמיים ביום, בהתאם להמלצות הרופא ולצורת התרופה.
5. השפעת המזון: אכילת מזון, במיוחד מזון שומני, עשויה להאט את ספיגת הסצ'יפנדין, אך אין לה השפעה משמעותית על הזמינות הביולוגית הכוללת שלו.
6. אינטראקציות עם תרופות אחרות: Seccifenadine עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל תרופות שעברו חילוף חומרים דרך מערכת הציטוכרום P450 3A4, כגון אנטיביוטיקה מקרולידים, מעכבי פרוטאז ואחרות.

מינון וניהול

1. שיטת יישום:

   • Histafen נלקח בדרך כלל דרך הפה, כלומר דרך הפה.
   • בדרך כלל טבליות נבלעות בשלמותן עם כמות קטנה של מים.
   • ניתן ליטול את התרופה ללא קשר לארוחות.

2. מינון:

   • המינון של Histafen עשוי להשתנות בהתאם לגיל המטופל, משקלו וחומרת תסמיני האלרגיה.
   • המינון המומלץ הרגיל למבוגרים וילדים מעל גיל 12 הוא 60 מ"ג הנלקחים פעם ביום.
   • עבור ילדים בגילאי 6 עד 12 שנים, מומלץ בדרך כלל מינון של 30 מ"ג, הנלקח גם פעם ביום.
   • לילדים בגילאי שנתיים עד 6, מומלץ בדרך כלל מינון של 15 מ"ג שנלקח פעם ביום.
   • עבור ילדים מתחת לגיל שנתיים, מומלץ להתייעץ עם רופא לפני השימוש ב-Histaphen.

3. משך הטיפול:

   • משך נטילת Histafen נקבע בדרך כלל על ידי הרופא בהתאם לאופי וחומרת התסמינים האלרגיים.
   • התרופה נלקחת בדרך כלל למשך החשיפה של המטופל לאלרגן, אך ההחלטה לגבי משך הטיפול חייבת להיעשות על ידי הרופא.

השתמש היסטפן במהלך ההריון

השימוש ב-sequifenadine (Histafen) במהלך ההיריון אינו מומלץ עקב מחסור בנתונים על בטיחותו עבור העובר המתפתח. נותרו שאלות בספרות המדעית לגבי ההשפעות של סקוויפנדין על הריון והתפתחות העובר.

למרות שמחקרים ישירים של סקוויפנדין מוגבלים, מחקרים על אנטיהיסטמינים אחרים כגון טרפנדין (אנלוגי מבני של סקוויפנדין) הראו שהשימוש בו במהלך ההריון אינו קשור לסיכון מוגבר למומים מולדים גדולים. עם זאת, מחקרים ציינו שלילודים שנחשפו לטרפנדין היה משקל לידה ממוצע נמוך במקצת בהשוואה לביקורות (Loebstein et al., 1999).

בהתבסס על נתונים אלה, מומלץ להימנע משימוש בטרפנדין במהלך ההריון, במיוחד ללא התייעצות עם רופא שיכול להעריך את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים של השימוש בו בהתבסס על המצב הקליני הפרטני.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לסקוויפנדין או לכל מרכיב אחר של התרופה לא צריכים ליטול היסטפן.
2. שימוש במעכבי האנזים CYP3A4: שימוש בסקוופנדין בשילוב עם מעכבי האנזים CYP3A4, כגון קטוקונאזול או אריתרומיצין, עלול להגביר את רמות הדם של סקוויפנדין ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי קרדיווסקולריות.
3. סיכון מוגבר לסיבוכים קרדיווסקולריים: סג'יפנדין עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, במיוחד אצל אנשים עם מחלות לב, הפרעות קצב או אלו הנוטלים תרופות אחרות שעלולות להשפיע על קצב הלב.
4. הריון והנקה: הנתונים על הבטיחות של סג'יפנדין במהלך ההיריון וההנקה מוגבלים, לכן השימוש בו במהלך תקופה זו צריך להתבצע רק לפי הוראות רופא.
5. ילדים: Sehifenadine אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 6 ללא התייעצות עם רופא.
6. פגיעה בכבד: חולים עם ליקוי כבד חמור צריכים להימנע מסקוויפנדין או להשתמש בו בזהירות תחת השגחה רפואית.
7. צריכת אלכוהול: שתיית אלכוהול בזמן נטילת סקוויפנדין עלולה להגביר חלק מתופעות הלוואי שלו, כגון ישנוניות ודיכאון במערכת העצבים המרכזית.

תופעות לוואי היסטפן

1. ישנוניות או עייפות: חלק מהאנשים עלולים להרגיש מנומנמים או עייפות לאחר נטילת היסטפן. תופעת לוואי זו עלולה להחמיר על ידי שימוש מקביל באלכוהול או תרופות הרגעה אחרות.
2. סחרחורת: חלק מהחולים עלולים לחוות סחרחורת או חוסר יציבות לאחר נטילת התרופה.
3. יובש בפה: אנשים מסוימים עשויים לחוות יובש בפה לאחר נטילת היסטפן.
4. קלקול קיבה: קלקול קיבה כמו בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות עלולים להתרחש.
5. נדודי שינה או אי שקט: נטילת היסטפן עלולה לגרום לנדודי שינה או אי שקט אצל אנשים מסוימים.
6. תופעות לוואי נדירות: במקרים נדירים עלולות להופיע תופעות לוואי חמורות יותר כגון תגובות אלרגיות, כאבי שרירים, אימפוטנציה או בעיות זיכרון.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר של היסטפן עשויים לכלול:

1. ישנוניות או עייפות.
2. סחרחורת או חוסר יציבות.
3. יובש בפה.
4. כאבי בטן או אי נוחות בבטן.
5. לעתים נדירות, תסמינים חמורים יותר כגון דופק מהיר, קשיי נשימה או אפילו התקפים אפשריים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות שעברו חילוף חומרים באמצעות ציטוכרום P450 3A4: Secifenadine עובר חילוף חומרים בכבד באמצעות האנזים ציטוכרום P450 3A4. תרופות שהן מעכבות או מעוררות של אנזים זה עשויות להשפיע על חילוף החומרים של secifenadine. לדוגמה, מעכבי ציטוכרום P450 3A4 כגון ketoconazole, erythromycin או ritonavir עשויים להגביר את ריכוז הדם של secifenadine, מה שעלול להגביר את השפעותיו ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי.
2. אלכוהול: שתיית אלכוהול עם סציפנדין עלולה להגביר את השפעותיו המרגיעות, ולגרום לנמנום ולעייפות מוגברת.
3. תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי: Secifenadine עשויה לשפר את השפעות ההרגעה של תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי כגון תרופות היפנוטיות, תרופות נוגדות חרדה ותרופות נוגדות דיכאון. זה עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון ישנוניות ותרדמה.
4. אנטיהיסטמינים: נטילת סציפנדין עם אנטי-היסטמינים אחרים עלולה להגביר את השפעתם, מה שעלול גם להגביר את הסיכון לתופעות לוואי.
5. תרופות המגבירות את ה-pH של מערכת העיכול: תרופות כגון נוגדי חומצה או תרופות לצרבת עלולות להשפיע על קצב ומידת הספיגה של סציפנדין ממערכת העיכול, מה שעלול להפחית את יעילותו.