היסטפן

היסטפן (סקוויפנאדין) הוא אנטי-היסטמין המשמש לטיפול בתגובות אלרגיות. סקוויפנאדין פועל כחוסם קולטני H1-היסטמין, ועוזר להפחית תסמינים הנגרמים משחרור היסטמין בגוף, כגון גירוד, נזלת וגירוי בעיניים.

מחקר על השימוש בהיסטפן בחולים עם גירוד סנילי הראה כי התרופה סיפקה שיפור משמעותי במצבם של רוב החולים, הפחיתה את תסמיני הגירוד ושיפור איכות החיים (Dyudyun & Polion, 2019).

היסטפן עשוי להיות אופציה יעילה לטיפול בתגובות אלרגיות בחולים הזקוקים לחסימת קולטני היסטמין כדי להפחית או למנוע תסמיני אלרגיה.

אינדיקציות היסטפן

1. נזלת אלרגית (קדחת השחת): היסטפן יכול לסייע בהקלה על גודש באף, נזלת, עיטושים וגירוד באף הנגרמים כתוצאה מתגובה לאבקנים, אבק, קשקשי בעלי חיים ואלרגנים אחרים.
2. נזלת אלרגית עונתית (קדחת השחת): תרופה זו עשויה לשמש לטיפול בתסמינים הנגרמים מתגובה אלרגית לאלרגנים עונתיים כגון אבקת עצים ועצים.
3. דלקת הלחמית אלרגית: היסטפן עשוי לסייע בהפחתת עיניים מגרדות, אדומות ודומעות הנגרמות מדלקת הלחמית אלרגית, כגון ממגע עם אבק, אבקנים או בעלי חיים.
4. כוורות (אורטיקריה): תרופה זו עשויה להיות יעילה בהקלה על גירוד, אדמומיות ונפיחות בעור הקשורים לכוורות או לתגובות אלרגיות אחרות בעור.
5. מצבים אלרגיים אחרים: ניתן להשתמש בהיסטפן גם לטיפול במצבים אלרגיים אחרים, כולל תגובות אלרגיות לעקיצות חרקים, דלקת עור אלרגית ותגובות אלרגיות למזונות, בתנאי שהתרופה נקבעה על ידי רופא.

טופס שחרור

היסטפן זמין בדרך כלל כטבליות לנטילה דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה:

   • צטיפנדין הוא אנטי-היסטמין החוסם קולטני H1-היסטמין היקפיים.
   • היסטמין הוא חומר שמשתחרר בגוף בתגובה לתגובה אלרגית. היסטמין יכול לגרום לתסמינים כגון גירוד, נזלת, עיניים אדומות וסימנים אחרים של תגובה אלרגית.
   • חסימת קולטני H1-היסטמין באמצעות צטיפנדין מונעת את פעולת ההיסטמין, מה שמוביל להפחתה או היעלמות של תסמינים אלרגיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: סיפנאדין נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי שיא בפלזמה מושגים בדרך כלל 2-4 שעות לאחר מתן.
2. מטבוליזם: מסלול המטבולי העיקרי של סציפנאדין הוא חמצון בכבד על ידי ציטוכרום P450 3A4. המטבוליטים העיקריים הם דסלורטדין ו-3-הידרוקסידסלורטדין. לדסלורטדין יש גם תכונות אנטי-היסטמיניות והוא משמש לבדו לטיפול באלרגיות.
3. הפרשה: מטבוליטים של סקיפנדין וסקיפנדין עצמו מופרשים בעיקר בשתן ובצואה. אצל מבוגרים בריאים עם מקדם סינון גלומרולרי מלא, הפרמקוקינטיקה של סקיפנדין אינה משתנה, אך אצל חולים עם ליקוי כליות (במיוחד ליקוי חמור), הפינוי עלול להתעכב.
4. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של סיפנאדין בגוף הוא כ-14 שעות, מה שמאפשר נטילתו פעם או פעמיים ביום, בהתאם להמלצות הרופא ולצורת התרופה.
5. השפעות מזון: צריכת מזון, במיוחד מזונות שומניים, עשויה לעכב את ספיגת הסציפנדין אך אינה משפיעה באופן משמעותי על הזמינות הביולוגית הכוללת שלו.
6. אינטראקציות בין תרופתיות: סקיפנאדין עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל תרופות שעוברות מטבוליזם דרך מערכת ציטוכרום P450 3A4, כגון אנטיביוטיקה של מקרליד, מעכבי פרוטאז ואחרות.

מינון וניהול

1. הוראות שימוש:

   • היסטפן נלקח בדרך כלל דרך הפה, כלומר דרך הפה.
   • הטבליות בדרך כלל נבלעות בשלמותן עם כמות קטנה של מים.
   • ניתן ליטול את התרופה ללא קשר לצריכת מזון.

2. מִנוּן:

   • מינון היסטפן עשוי להשתנות בהתאם לגיל המטופל, משקלו וחומרת תסמיני האלרגיה.
   • המינון המומלץ הרגיל למבוגרים ולילדים מעל גיל 12 הוא 60 מ"ג פעם ביום.
   • עבור ילדים בגילאי 6 עד 12 שנים, המינון המומלץ הרגיל הוא 30 מ"ג, גם הוא נלקח פעם ביום.
   • עבור ילדים בגילאי שנתיים עד 6 שנים, המינון המומלץ הרגיל הוא 15 מ"ג פעם ביום.
   • עבור ילדים מתחת לגיל שנתיים, מומלץ להתייעץ עם רופא לפני השימוש בהיסטפן.

3. משך הקבלה:

   • משך נטילת היסטפן נקבע בדרך כלל על ידי הרופא בהתאם לאופי ולחומרת התסמינים האלרגיים.
   • התרופה נלקחת בדרך כלל למשך כל תקופת החשיפה של המטופל לאלרגן, אך ההחלטה על משך הטיפול צריכה להתקבל על ידי הרופא.

השתמש היסטפן במהלך ההריון

השימוש בסקוויפנדין (היסטפן) במהלך ההריון אינו מומלץ עקב חוסר נתונים על בטיחותו לעובר המתפתח. נותרו שאלות בספרות המדעית בנוגע להשפעות סקוויפנדין על ההריון והתפתחות העובר.

למרות שמחקרים ישירים על סיקוויפנדין מוגבלים, מחקרים על אנטי-היסטמינים אחרים כמו טרפנדין (אנלוג מבני של סיקוויפנדין) הראו כי שימוש במהלך ההריון אינו קשור לסיכון מוגבר למומים מולדים חמורים. עם זאת, מחקרים ציינו כי לתינוקות שנחשפו לטרפנדין היה משקל לידה ממוצע נמוך במקצת בהשוואה לקבוצת הביקורת (Loebstein et al., 1999).

בהתבסס על נתונים אלה, מומלץ להימנע משימוש בסקוויפנדין במהלך ההריון, במיוחד ללא התייעצות עם רופא שיכול להעריך את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים של השימוש בו בהתאם למצב הקליני האישי.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לסקוויפנדין או לכל מרכיב אחר של התרופה לא צריכים ליטול היסטפן.
2. שימוש במעכבי אנזים CYP3A4: שימוש בסקוויפנדין בשילוב עם מעכבי אנזים CYP3A4 כגון קטוקונזול או אריתרומיצין עלול להעלות את רמות הסקוויפנדין בדם ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי קרדיווסקולריות.
3. סיכון מוגבר לסיבוכים קרדיווסקולריים: סיקוויפנדין עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, במיוחד אצל אנשים עם מחלות לב, קצב לב לא תקין, או אלו הנוטלים תרופות אחרות שעלולות להשפיע על קצב הלב.
4. הריון והנקה: ישנו מידע מוגבל לגבי בטיחות התרופה סקוויפנדין במהלך ההריון וההנקה, לכן השימוש בה בתקופה זו צריך להתבצע אך ורק על פי הוראות רופא.
5. שימוש בילדים: לא מומלץ להשתמש בסקוויפנדין בילדים מתחת לגיל 6 ללא התייעצות עם רופא.
6. פגיעה בכבד: חולים עם פגיעה חמורה בכבד צריכים להימנע משימוש בסקוויפנדין או להשתמש בו בזהירות תחת פיקוח רפואי.
7. צריכת אלכוהול: שתיית אלכוהול בזמן נטילת סקוויפנדין עלולה להגביר חלק מתופעות הלוואי שלו, כגון נמנום ודיכאון של מערכת העצבים המרכזית.

תופעות לוואי היסטפן

1. נמנום או עייפות: אנשים מסוימים עלולים לחוש נמנום או עייפות לאחר נטילת היסטפן. תופעת לוואי זו עשויה להחמיר עקב שימוש בו זמני באלכוהול או בתרופות הרגעה אחרות.
2. סחרחורת: חלק מהמטופלים עלולים לחוות סחרחורת או חוסר יציבות לאחר נטילת התרופה.
3. יובש בפה: אנשים מסוימים עלולים לחוות יובש בפה לאחר נטילת היסטפן.
4. כאבי בטן: כאבי בטן כגון בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות עלולים להופיע.
5. נדודי שינה או חרדה: אצל אנשים מסוימים, שימוש בהיסטפן עלול לגרום לנדודי שינה או חרדה.
6. תופעות לוואי נדירות: במקרים נדירים, עלולות להופיע תופעות לוואי חמורות יותר, כגון תגובות אלרגיות, כאבי שרירים, חולשה או בעיות זיכרון.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר של היסטפן עשויים לכלול:

1. נמנום או עייפות.
2. סחרחורת או חוסר יציבות.
3. יובש בפה.
4. כאבי בטן או אי נוחות בבטן.
5. לעיתים רחוקות, עלולים להופיע תסמינים חמורים יותר, כגון דופק לב מהיר, קשיי נשימה או אפילו התקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות שעוברות מטבוליזם דרך ציטוכרום P450 3A4: סציפנדין עובר מטבוליזם בכבד דרך האנזים ציטוכרום P450 3A4. תרופות המעכבות או מעוררות אנזים זה עשויות להשפיע על מטבוליזם הסציפנדין. לדוגמה, מעכבי ציטוכרום P450 3A4 כגון קטוקונזול, אריתרומיצין או ריטונאביר עשויים להגביר את ריכוז הסציפנדין בדם, מה שעלול להוביל לתופעות לוואי מוגברות ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי.
2. אלכוהול: שתיית אלכוהול עם סציפנדין עלולה להגביר את השפעתו המרדימה, ולגרום לנמנום מוגבר ולעייפות.
3. תרופות אחרות הפועלות במרכז: סציפנדין עשוי להגביר את ההשפעות המרדימות של תרופות אחרות הפועלות במרכז, כגון תרופות היפנוטיות, תרופות נוגדות חרדה ותרופות נוגדות דיכאון. דבר זה עלול להוביל לעלייה בסיכון לתופעות לוואי כגון נמנום ועייפות.
4. אנטי-היסטמינים: שימוש בסציפנדין עם אנטי-היסטמינים אחרים עשוי להגביר את עוצמתם, מה שעשוי גם להגביר את הסיכון לתופעות לוואי.
5. תרופות המגבירות את רמת החומציות (pH) במערכת העיכול: תרופות כגון נוגדי חומצה או תרופות לצרבת עלולות להשפיע על קצב ומידת הספיגה של סציפנדין ממערכת העיכול, מה שעשוי להפחית את יעילותו.