הולוקסאן

Holoxane יש תכונות antitumor.

אינדיקציות הולוקסאן

הוא משמש בטיפול של neoplasms של טבע ממאיר, אשר יש טופס unoperable. בין קרצינומה bronchogenic אלה, קרצינומה השחלות, סרטן האשכים, סרטן השד, סרטן צוואר הרחם, גידולים ברקמות רכות ממאירות של האזור בילדים (כגון nephroblastoma, סרקומה, נוירובלסטומה, אופי שאתות תאי נבט כמו גם סוג לימפומה ממאירים).

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור של התרופה מתבצעת כמו זריקה lyophilizate, בתוך צלוחיות, נפח אשר 0.5, 1 או 2 גרם.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

פרמקודינמיקה

לתרופה יש אפקט cytostatic, וכן יחד עם אלקילטים אלה תאים תאיים nucleophilic. זאת בשל ההפעלה והידרוקסיאלציה של האטום מסוג C4 תחת הפעולה של הטבעת oxazaphosphoric והוא מתבטא על ידי חסימת השלבים המאוחרים של מיטוזה (S-, כמו גם G2).

להיות אלקילנט, התרופה כלולה בקטגוריה של חומרים genotoxic.

[10], [11], [12], [13]

פרמקוקינטיקה

Ifosfamide במהלך בדיקות חוץ גופית אינו מראה פעילות, וכאשר in vivo - להיפך, זה מראה יעילות גבוהה. הפעלה מתרחשת בעיקר בתוך הכבד, בהשתתפות של oxidases microsomal, אשר יש אופי מעורב תפקודית.

הפרשת ifosfamide עם מוצרים מטבוליים שלה נעשה בעיקר עם שתן. מחצית חיים של סרום הדם (כאשר חלק של 1-2 גרם / מ ' ^הוא הציג , שלוש פעמים על ידי 1.6-2.4 גרם / מ' ² ) הוא כ 4-7 שעות בממוצע.

[14], [15], [16], [17]

מינון וניהול

התרופה חייבת להינתן תוך ורידי. בהעדר מרשמים אחרים, הוא נדרש להזריק 80 מ"ג / ק"ג חומר ביום (מקסימום 2.4 g / m ²  של שטח הגוף) במהלך 5 ימים . ההליך מבוצע בצורה של יישום מחולק (למשל, עירוי קצר שנמשך כחצי שעה). זה נדרש לפקח כי במקרה של ניהול התרופה היקפית, ריכוז של 4% של נוזל לא חרג. לא נמצאה עדות לרגישות יתר לריכוז גבוה יותר של חומרים לעירוי תוך ורידי (לדוגמה, באמצעות מערכות שאיבה).

אם אתה רוצה להשתמש במינון יומי נמוך יותר, או להפיץ את המינון הכולל לתקופה ארוכה יותר, התרופה ניתנת דרך היום (ב 1, 3, 5, 7 ו - 9 ימים) או יומי עבור 10 ימים מנות קטנות (20-30 מ"ג / ק"ג, 2 גרם / מ ' ² ).

כאשר טיפול לסירוגין Holoxan מנוהל על 80 מ"ג / ק"ג (או 3.2 גר '/ מ ² ) כל יום, במשך 2-3 ימים.

עירוי רציף, שנמשך 24 שעות, הוא הציג במנות של 125-200 מ"ג / ק"ג (או 8.5 גר '/ מ ² ). לאחר מכן, במהלך 12 השעות הבאות, ניהול Uromitexan נחוץ. עבור עירוי ממושך, התרופה צריכה להיות מומס בעבר בפתרון גלוקוז 5% או 0.9% פתרון NaCl (נפח - 3 ליטר).

[27], [28], [29], [30], [31], [32]

השתמש הולוקסאן במהלך ההריון

מרשם להריון אסור. כמו כן, אתה צריך לוותר על breastfeeding עבור תקופת הטיפול.

אם אינדיקציות קליניות דורשים את השימוש Holoxan ב 1 שליש, יש צורך להחליט על נושא ההפלה. בשלבים מאוחרים יותר של ההריון, אם אין אפשרות לדחות טיפול, והחולה מסרב להפסיק את ההיריון, השימוש בכימותרפיה מותר לאחר התראה על קיומו של סיכון לפתח השפעות טרטוגניות של תרופות.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר לאלמנטים תרופתיים;
• דיכוי של פעילות מוח העצם (במיוחד אצל אנשים שנטלו בעבר תרופות ציטוטוקסיות או עברו טיפולי הקרנות);
• אי ספיקת כליות;
• חסימה בדרכי השתן, וכן דלקת שלפוחית השתן.

[18], [19], [20], [21]

תופעות לוואי הולוקסאן

סובלנות סמים מערכתית מקומית היא טובה מספיק. בין תופעות הלוואי האפשריות, שהתפתחותן תלויה בגודל המינון:

• הופעת דלקת שלפוחית השתן, בחילה, התקרחות או הקאות, ובנוסף דיכוי של פעילות מוח העצם בדרגות שונות (אנמיה, thrombocyto או leukopenia). כמו כן, ייתכן שיש התמוטטות תפקוד של בלוטות המין ואת היחלשות של חסינות. לפעמים מתפתחת הפרעה בתפקוד הכליות;
• במהלך הטיפול ולאחר סיומו, קריאטינין או יחס אוריאה עשוי להגדיל, ובנוסף את רמת קריאטינין פוחתת. ניתן גם להגדיל את הפרשת הגלוקוז והחלבון, וחוץ מזה, פוספט יחד עם שתן;
• לא מזוהה או לא נרפא בזמן בעיות עם העבודה של הכליות יכול (במיוחד אצל הילד) לפתח גלוקוז פוספט-אמין סוכרת. מדי פעם, יש הפרעה בפעילות הכבד;
• יכולים לפתח אנצפלופתים (בדרך כלל ניתנים לריפוי) המתבטאים בתחושה של בלבול או חוסר התמצאות.

רפואה זהירה ביותר היא שנקבעה עבור אנשים עם אינדקס אלבומין בסרום נמוך או עם פעילות כלית לקויה.

המבוא של התרופה עלול להוביל את הופעת הסימפטומים של רגישות יתר.

[22], [23], [24], [25], [26]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה משפיעה על ההשפעה האנטי-סוכרתית של נגזרות של סולפונילורה, ובנוסף לכך, תגובת עור להקרנה שבוצעה.

יעילות החיסון נחלשת כאשר היא מבוצעת על רקע השימוש בחומרים חיסוניים ובאינוסוספמיד.

שילוב עם allopurinol מגביר פעילות myelodepressive של ifosfamide.

עם השימוש הקודם או המשולב של cisplatin, עלולה להיות עלייה של hemato- או nephrotoxicity של התרופה, כמו גם השפעות רעילות על מערכת העצבים המרכזית.

במקרה של טיפול קודם באמצעות phenytoin, phenobarbital או כלורל הידרט, קיימת אפשרות של אינדוקציה האנזים, אשר גורם biotransformation משופרת של אלמנט ifosfamide.

שילוב עם קומדין עלול לגרום להידרדרות משמעותית באיבוד הדם ולהגדיל את הסבירות לדימום.

תנאי אחסון

על הולוקסאן להיות מוחזקת במקום סגור מהגישה לילדים. תנאי הטמפרטורה הם מקסימום של 25 ° C.

[33], [34], [35], [36]

חיי מדף

Holoxsan מותר להשתמש בתוך 5 שנים מיום שחרור של התרופה.

[37], [38]

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם אמצעי Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamide, Klokeran, Leykeran, Int, cyclophosphamide סנדוז, ציקלופוספאמיד, endoxan.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]