הרספטין

הרספטין מכיל את המרכיב הפעיל trastuzumab, המסוגל ליצור אינטראקציה עם המנגנון הסופי של גורם גדילה עורי מסוג 2, לדכא את ריבוי תאי הגידול עם ביטוי יתר מסוג HER2 ולהחליש את תהליך ביטוי יתר של HER2.

Trastuzumab מסוגל גם להציג ציטוטוקסיות סלקטיבית נגד תאי הגידול. בנוסף, יש לציין שדווקא ביטוי יתר של HER2 נחשב לגורם העיקרי ברוב המקרים להתפתחות סרטן השד ולצורה הנפוצה של סרטן הקיבה. [1]

אינדיקציות הרספטין

הוא משמש לטיפול במחלות אונקולוגיות (כהכנה ובשילוב עם חומרים אונקולוגיים אחרים), כולל סרטן שד גרורתי (על רקע ביטוי יתר של HER2 על ידי תאי הגידול), שלבים מוקדמים של סרטן השד (עם ביטוי יתר), וכן כמו אדנוקרצינומה המשפיעה על דרכי הוושט והקיבה והקיבה (עם התפתחות ביטוי יתר של HER2).

טופס שחרור

שחרור התרופה מתממש בצורה של אבקה לייצור נוזל עירוי: בתוך 0.15 גרם בקבוקונים (בקבוקון אחד בתוך האריזה), וגם 0.44 גרם (בתוך הקופסה - בקבוקון אבקה אחד ובקבוקון ממס 20 מ"ל ).

פרמקודינמיקה

Trastuzumab היא נגזרת של DNA רקומביננטי של נוגדנים מונומניים חד -שבטיים, אשר מתקשרת באופן סלקטיבי עם התחום החוץ -תאי של קצות הגדילה של סוג 2 של צמיחה עורית (HER2). נוגדנים אלה הם IgG1 הכוללים את האזורים האנושיים (אזורים קבועים בשרשרת כבדה), כמו גם קביעת השלמות האזורים העכברים של נוגדן HER2 p185 ביחס ל- HER2. [2]

היסוד trastuzumab מונע את ריבוי תאי הגידול עם התפתחות ביטוי יתר של HER2 במהלך in vivo ותהליכים במבחנה. בבדיקות חוץ גופית, הציטוטוקסיות התלויית נוגדנים של תאי טראסטוזומאב משפיעה בעיקר על תאי הגידול עם התפתחות ביטוי יתר של HER2. [3]

פרמקוקינטיקה

קרצינומה של השד.

לאחר החדרת תרופות בצורה של חליטות תוך ורידיות במנות של 0.01, 0.05, כמו גם 0.1, 0.25, 0.5 גרם פעם בשבוע, הפרמטרים הפרמקוקינטיים היו לא ליניאריים. הגדלת המינון הובילה לירידה בפינוי התרופות.

תקופת מחצית החיים היא 28-38 ימים, ולכן תקופת ההפרשה לאחר הפסקת השימוש בהרספטין היא עד 27 שבועות (190 ימים ו -5 תקופות מחצית חיים).

צורה נפוצה של קרצינומה של הקיבה.

עם שיעורי תרופות גבוהים, הפינוי המערכתי הוא בדרך כלל לינארי, ומחצית החיים היא כ -26 ימים.

החציון של ערכי AUC הצפויים (רמת שיווי משקל לאורך 3 שבועות) הוא 1213 מ"ג / ל 'ליום, החציון של שיווי המשקל Cmax הוא 132 מ"ג / ל', וחציון ה- Cmin הוא 27.6 מ"ג / ל '.

מינון וניהול

מרשם הרצפטין מותר רק לאחר שבוצעה בדיקת ביטוי של גידול HER2.

התרופה ניתנת באמצעות טפטפת. במהלך ייצור הנוזל אסור לנער את המיכל במרץ (רק לנער אותו). כאשר מופיע קצף, השאירו את שקית התרופות למשך 5 דקות.

יש לבחור משטר טיפולי אך ורק באופן אישי, תוך התחשבות בשלב הפתולוגיה והמוזרויות שבמהלכו, מצבו של המטופל, משקלו, גובהו, גילו וכו ', בהתאם למשטרי הטיפול המתוארים בספרות..

במהלך מתן התרופה ובמשך 6 שעות לאחר העירוי הראשון, כמו גם שעתיים לאחר הליכים נוספים (רק בבית החולים), מתבצע ניטור מתמיד אחר מצבו של המטופל על מנת להגיב בזמן להתפתחות. של סימנים שליליים. כאשר הם מופיעים, יש צורך להשעות את העירוי, המתחדש רק לאחר חיסול הסימפטומים השליליים ושחזור תפקודי הגוף. יש צורך להפסיק את הטיפול לחלוטין אם מתפתחים סימנים מסכני חיים.

• בקשה לילדים

אינך יכול להשתמש בתרופה בילדים מתחת לגיל 18, שכן יעילותה הבטיחותית ובטיחותה לא נחקרו.

השתמש הרספטין במהלך ההריון

חל איסור לרשום את הרספטין ל- HB ולהריון. לאחר סיום הטיפול, אישה בגיל הפורה צריכה להשתמש באמצעי מניעה אמין למשך שישה חודשים נוספים, שכן התרופה עלולה לעורר היפופלזיה ריאתית וכלייתית קטלנית אצל העובר, כמו גם אוליגוהידרמניוס.

התוויות נגד

זה אסור לרשום עם אי סבילות חמורה לטראסטוזומאב, ובנוסף, עם קוצר נשימה חמור הקשור לגרורות ריאה, או עם קוצר נשימה בשלב הדורש טיפול בחמצן.

הוא משמש בזהירות במקרה של אנגינה פקטוריס, אי ספיקת שריר הלב ולחץ דם מוגבר, או במקרים בהם בוצע טיפול בהחדרת תרופות קריוטוקסיות לפני השימוש בתרופות.

תופעות לוואי הרספטין

תסמיני לוואי עשויים להתרחש, כולל החמרה / התפתחות זיהומים (דלקת ריאות, הרפס, שפעת, אוריאה ופגעי אפידרמיס). גידול של גידולים (שפירים וממאירים) אפשרי. ייתכנו גם ביטויים הקשורים ללבלב, הכליות, הכבד, CVS, NS והמערכת ההמטופויטית.

סימנים לאלרגיה הקשורים למערכת הנשימה (טרכיטיס או ברונכיטיס) והאפידרמיס (אורטיקריה או גירוד) עלולים להתפתח, כמו גם אנפילקסיס, אנגיואדמה והלם קרדיוגני.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה אינה תואמת 5% דקסטרוז, מכיוון שזה יכול לעורר צבירת חלבונים.

אסור לערבב או להמיס הרצפטין בשילוב עם תרופות אחרות.

תנאי אחסון

יש להרחיק הרפסטין מהישג ידם של ילדים. מחווני הטמפרטורה נמצאים בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בהרספטין למשך 36 חודשים מיום ייצור המוצר. הפתרון המוגמר, כאשר הוא מאוחסן בתנאים אספטיים, הוא בעל חיי מדף של חודש אחד.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Vektibeks, Mabthera עם Avastin, Gazyva ו- Arzerra עם Mabkampat, כמו גם Erbitux ו- Trastumab.