המצר

גמזר יש תכונות cytostatic ו antitumor.

אינדיקציות גמזרה

הוא משמש לחיסול מחלות כאלה:

• טיפול של cholangiocarcinoma ו סרטן אוריאה (יחד עם cisplatin);
• צורה מתקדמת מקומית של סרטן הלבלב או עם היווצרות גרורות;
• סרטן השד גרורתי, unoperable, ועם recurrences המקומי (יחד עם paclitaxel);
• קרצינומה בשחלה (אפיתל), בו זמנית עם carboplatin;
• קרצינומה ברונכוגנית של סוג תא לא קטן (בשילוב עם ציספלטין).

[1], [2], [3]

טופס שחרור

השחרור נעשה בצורה של lyophilizate, בקבוקי זכוכית במינון של 0.2 גרם או 1 גרם בתוך התיבה.

[4], [5],

פרמקודינמיקה

Gemcitabine הורג תאים העוברים דרך שלב ה- DNA מחייב, ובנסיבות מסוימות יכול לחסום את תהליך המעבר הסלולר דרך הגבול של שלב G1 / S.

תרופות תהליכים מטבוליים נבדקו השפיעו אנזים nucleoside intracellularly, הופכים נוקלאוטידים 3-פוספט או 2-פוספט פעיל. ההאטה של תהליכים מחייב דנ"א מתפתח תחת השפעתם של 2 מוצרים מטבוליים עיקריים - 3-פוספט, 2-פוספט nucleosides. בתחילה nucleoside 2-פוספט מדכא את עקדת רדוקטאז ribonucleotide האנזים, וכתוצאה מכך מחייב של triphosphates deoxynucleoside הדרושים לתהליכי שכפול ה- DNA לא מבוצעות.

לאחר מכן, תהליך התחרות מתחיל עם התפתחות של עוצמה עצמית בין dFdCTP לבין אלמנטים dCTP, אשר בסופו של דבר מוביל לירידה בערכים dCTP. כתוצאה מכך, במהלך תהליך הדנ"א מחייב, נוקליאוטיד נוסף מתווסף לרשת שלו, אשר מונע את האפשרות של מחייב נוסף, ואת התא מתוכנת למות (אפופטוזיס התא).

[6], [7],

פרמקוקינטיקה

לאחר כניסה למערכת הדם, האלמנט הפעיל מופרש במהירות מהפלסמה בדם על ידי תהליכים מטבוליים. פחות מ -10% מהתרופה מופרשת ללא שינוי דרך הכליות. רמת הסינתזה של מוצרים מטבוליים, כמו גם gemcitabine עם חלבון פלזמה היא נמוכה למדי.

מנתוני המבחנים הקליניים עולה כי למין החולה השפעה משמעותית על נפח ההפצה של התרופה בתוך הגוף. רמת הסליקה הכללית בנשים נמוכה מזו של הגברים ב -30%.

מחצית החיים לאחר טיפול ממושך הוא 30-95 דקות.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

מינון וניהול

התרופה מוזרקת בשיטה, לאט (במשך 30 דקות), דרך טפטפת. הזריקה צריכה להתבצע על ידי מומחה מנוסה אשר טיפלו בעבר חולים אונקולוגיים.

לפני כל טיפול, הוא חייב לקחת מן בדיקות החולה ששולטים על העבודה של מוח העצם. יחד עם זאת, אם תוצאות הבדיקות התבררו כגרועות, יש לסרב לטיפול בגמזר.

לוח המינון, וכן משך הטיפול, נבחר על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות בסוג הפתולוגיה ובבמה.

בעת ביצוע עירוי, אתה צריך לעקוב מקרוב אחר מצבו של המטופל.

זהיר מאוד לטפל באנשים הסובלים מהפתולוגיות הכליות או הכבד במידה חמורה.

התוכנית של ייצור פתרון תרופתי.

אבקת חייב להיות מומס עם זריקה 0.9% של תמיסת כלורי נתרן. הריכוז המתאים ביותר הוא 40 מ"ג / 1 מ"ל של התרופה.

הפתרון מיוצר aseptically. בתוך הבקבוקון, מוסיפים לפחות 5 מ"ל של נתרן כלורי (0.2 גרם של lyophilizate) או מינימום של 25 מ"ל (לכל 1 גרם של אבקה). לאחר הוספת הממס, המכולה מזועזעת לערבב את התערובת. הפתרון המוגמר יכול להיות צהבהב מעט.

הזריקה ניתן להתחיל מיד לאחר הכנת הפתרון הרפואי.

התרופה אסור להחיל אם חומרים זרים הם הבחינו בפתרון או את הגוון של הנוזל השתנה.

סרטן השד.

התרופה משולבת עם paclitaxel. גמזר נדרש להיכנס לאחר עירוי של תרופות נוספות (הליך זה נמשך 3 שעות) - במשך חצי שעה ביום הראשון, וגם את 8 ימים של מחזור הטיפול (שנמשך 21 ימים).

סרטן הלבלב.

יש צורך לרשום 1 גרם / מ ^{2 של} התרופה, עם בקשה חד פעמית במשך 7 ימים. קורס זה נמשך 7 שבועות, לאחר מכן מרווח של 7 ימים נדרש. לאחר מכן, המטופל מועבר למשטר טיפול עם מחזורי 3 שבועות, ולאחר מכן 7 ימים של הפרעה.

הולנגיאוקרצינומה.

עם טיפול חד-פעמי, משטר מנה בודד של 1 גרם למטר ^של תרופה משמש במשך שבוע אחד . טיפול זה נמשך 21 ימים, ולאחר מכן הם לוקחים הפסקה, אשר 1 בשבוע, ולאחר מכן להמשיך עוד כמה מאותם מחזורים. אם ניקח בחשבון את התמונה הקלינית, גודל המנות יכול להיות מופחת ומספר מחזורי יכול להשתנות.

בשילוב PM עם ציספלטין ביום הראשון של הקורס החולה מנוהל 70 מ"ג / מ ² של תרופה, ולאחר מכן Gemzar במינון של 1250 מ"ג / מ ² - ביום הראשון והשמיני של כל מחזור 3 שבועות (אלה מחזורי נדרשים לחזור). תקן את גודל המנות מותר.

סרטן של כיס המרה.

במהלך הטיפול, 1 g / m ^{2 של} הפתרון מוזרק iv על ידי השיטה - ביום הראשון, 8, וגם היום ה -15 של כל מחזור טיפול של 28 יום (בשילוב עם cisplatin - עבור כל יום 2 של מחזור כזה ). יתר על כן, מחזורי טיפול כזה של 4 שבועות חייבים לחזור על עצמם.

קרצינומה ברונכוגנית של סוג תא לא קטן.

בעת ביצוע מונותרפיה, יש צורך לנהל 1 גרם / מ ' ^של LS, פעם אחת במשך 7 ימים במשך 3 שבועות, לאחר מכן יש צורך לקחת הפסקה של 7 ימים. אז זה כמובן צריך לחזור. בשילוב עם חומרים אחרים תרופת מנה הוא 1250 מ"ג / מ ². זה מוצג ב 1, 8, ו 21 ימים של מחזור מתמשך.

קרצינומה של השחלות.

גמזר מנוהל בשילוב עם carboplatin. Gemcitabine ניתנת במינון של 1 גרם / מ ' ², על 1, וגם ביום 8 של מחזור הטיפול שנמשך 21 ימים.

כדי לקבוע את הרעילות ההמטולוגית של התרופה, נבדקת פעילות הכבד והכליות. לאור אינדיקטורים אלה, ירידה הדרגתית בגודל של תרופה מותר עם עלייה בנטל על הגוף של המטופל.

כאשר בודקים את מספר גרנולוציטים לפני עירוי חדש, מחוון זה צריך להיות לפחות 1500 (x106 / L), ואת ספירת טסיות צריך להיות שווה ל 100,000 (x106 / L).

עם התפתחות של סימנים הבאים של רעילות, אתה צריך להפחית את המינון של 25% של המינון הראשוני:

• קדחת נויטרופנית;
• במשך 3 ימים ספירת גרנולוציטים הוא פחות מ 100x106 / l;
• במשך 5 ימים מספר גרנולוציטים הוא פחות מ 500x106 / l;
• מספר הטסיות הוא פחות מ -25,000 לכל 106 / l;
• במקרים בהם, בשל התפתחות של סימפטומים של רעילות, הטיפול בוטל במשך יותר מ 1 בשבוע.

[19], [20]

השתמש גמזרה במהלך ההריון

אסור למנות את גמזר לאמהות הנולדות, כמו גם לנשים הרות.

התוויות נגד

אסור להשתמש בתרופה בנוכחות חוסר סובלנות כלפי מרכיביו.

[14], [15]

תופעות לוואי גמזרה

לעיתים קרובות, חולים עם גמזאר מפתחים הקאות, עלייה באנזימי פוספטאז וכבד ובחילה. לעתים קרובות יש התפתחות של hematuria או proteuria.

יש גם מקרים של פריחה בעור אלרגי (לפעמים עם גירוד), כמו גם קוצר נשימה.

הוכח כי הטבע, כמו גם את תדירות תופעות הלוואי, נקבעת על פי גודל המינון, מהירות הניהול של התרופה, בנוסף משטר המינון. ירידה בספירת תאי הדם הלבנים עם טסיות וגרגינטים היא סימפטום תלוי במינון.

נתונים ממחקרים קליניים מראים שחולים עלולים לחוות תופעות לוואי כאלה:

• נדודי שינה עם כאבי ראש, תחושה של נמנום. מדי פעם, יש שבץ;
• פיתוח של טרומבוציטו או לוקופניה, טרומבוציטוזיס, אנמיה, וכן קדחת נוירופית;
• גידול בבילירובין או באנזימי כבד. הערכים של GGT ו- APF גדלים מדי פעם;
• הופעת כיבים בפה, הופעת הקאות, עצירות, בחילה, שלשולים, התפתחות של סטומטיטיס או צורה איסכמית של קוליטיס;
• כאב בגב, וגם כאב ראש;
• גירוד פריחה בעור, התפתחות שיעול או נזלת אלרגית, נשירת שיער, hyperhidrosis. לפעמים יש גידולים או כיבים, פריחה פריחה, קילוף עור ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• אובדן תיאבון, התפתחות אנורקסיה;
• התפתחות של אי ספיקת כליות, המטוריה או פרוטאינוריה;
• סימפטומים אנפילקטידיים חד-פעמיים;
• התפתחות של קוצר נשימה (בעיקר עם קרצינומה ברונכוגנית), נזלת ושיעול. מדי פעם, יש בצקת ריאות, ברונכוספזם ו alvolitis fibrosing;
• מדי פעם יש רעילות;
• תסמיני שפעת (אסתניה עם מיאלגיה, צמרמורת, אובדן תיאבון), נפיחות בפנים וגילויים עור באתר ההזרקה;
• את ההתרחשות של אי ספיקת לב או הפרעות קצב. מדי פעם יש דלקת כלי הדם, אוטם שריר הלב או ירידה בלחץ הדם.

השילוב של תרופות עם paclitaxel (במהלך הטיפול של סרטן השד) מגביר את השכיחות של נויטרופניה, קדחת נויטרופנית, תחושה של חולשה, ובנוסף אנמיה.

פוליאנופורפיה חושית מתבטאת לעתים קרובות יותר בשימוש המשולב בגמזר מאשר במקרה של טיפול חד-פעמי עם הסוכן.

הנתונים של מחקרי פוסט-מרקטינג שנערכו הראו שהתופעות הבאות יכולות להתפתח בחולים:

• בצקת ריאות, מחלת קרום היאליני (מדי פעם);
• דרגה חמורה של הפטוטוקסיטי, לפעמים להגיע לכשל כבד מוחלט;
• הפרעות מוחיות;
• גנגרנה, עשרה, ווסקולריטיס מתרחשים באופן ספורדי;
• ירידה מהירה בהמוגלובין, התפתחות MHA, עליה בקריאטינין עם בילירובין ואוריאה (מתרחשת מדי פעם, כאשר סימנים אלה צריכים להפסיק את הטיפול, במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה עליך לבצע המודיאליזה);
• קוליטיס איסכמי;
• אנמיה של טבע העל-על;
• רגישות.

[16], [17], [18]

מנת יתר

בעת שימוש בסמים במנות של עד 5.7 g / m ², כל 14 ימים של שיכרון פיתוח לא נצפתה.

אם יש חשד של הרעלה, אתה צריך לתרום דם לניתוח וניהול הליכים סימפטומטיים. לתרופה אין תרופת-נגד.

[21],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כדי לבחור את הגודל המותר של מינון הקרינה, שמאפשר שילובו עם השימוש בגמזר, עדיין לא היה אפשרי.

במקרים בהם הקרנות נמשכות פחות מהשבוע הראשון, לא נצפתה עלייה ברעילות התרופה. השימוש בסמים מותר רק לאחר היעלמות של סימנים חריפים שנגרמו על ידי הקרנה, או לאחר מינימום של 1 בשבוע.

בנוסף, לאחר ההליכים של הקרנות ושימוש בסמים, שכיחות של דלקת ריאות עם דלקת בוושט עולה, כמו גם נזק לרקמות אחרות.

אסור לשלב תרופות עם חיסונים חיים מוחלשים.

[22]

תנאי אחסון

Gemzar בצורה של אבקה ניתן לשמור בטמפרטורות בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס, במקום נגיש לילדים קטנים. פתרון ההזרקה המוכן יכול להיות מאוחסן למשך מקסימום של 24 שעות. אל תקפיא את התרופה.

[23], [24]

חיי מדף

Gemzar ניתן להשתמש במשך 3 שנים מיום שחרור של התרופה.

[25], [26],

בקשה לילדים

לא היו מחקרים על השימוש של המוצר הרפואי לילדים.

[27], [28], [29], [30], [31],

אנלוגים

התרופות הבאות מקבילות לתרופות: Oncoril עם Wiztar, Xeloda ו- Citogem עם Herzizar, Citin, Vizgem, אנתל עם Citarabin ו Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

ביקורות

Gemzar מקבל בעיקר משוב חיובי. אנשים שהשתמשו בתרופה זו היו מרוצים בדרך כלל מהתוצאה. תגובות שליליות תמיד מתרחשות, כפי שקורה עם כל הליכים כימותרפיים, אבל תדירות וחוזק הביטוי שלהם נמוכים יותר בהשוואה לתרופות דומות אחרות.

במיוחד, התרופה השיגה תוצאות טובות בטיפול בסרטן בלבלב.

יש להדגיש כי יש להשתמש בתרופה בהתאם למשטר הטיפול, ולעקוב אחר כל המלצות הרופא המטפל.