Gemix

Hemix הוא תרופה אנטיבקטריאלית מקטגוריה של quinolones.

אינדיקציות Gemixa

הוא משמש לחיסול זיהומים, התפתחות אשר מתעוררת על ידי פעילות של חיידקים רגישים לתרופה:

• דלקת ריאות שאינם חולים (גם מופעלות על ידי פעולה של זנים עמידים multidrug);
• ברונכיטיס כרונית בשלב החמרה;
• שלב אקוטי של סינוסיטיס.

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור מתרחש בצורה של טבליות, בסכום של 10 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. התיבה מכילה שלפוחית כזאת.

[3], [4], [5]

פרמקודינמיקה

Gemifloxacin הוא תרופה אנטי מיקרוביאלית מקטגוריה של fluoroquinolones. לחומר יש מגוון רחב של פעילות חיידקית נגד גרגר חיובי וחיובי, כמו גם חיידקים אנאירוביים לא טיפוסיים.

אלמנט והתרופות הורסת את תהליכי תיקון שכפול תעתיק של DNA של החיידק - פעילות איטית באמצעות gyrase DNA האנזים (topoisomerase 2) ו- topoisomerase 4 אשר נדרשים עבור התפתחות חיידקים. ב hemifloxacin, מדדים גבוהים של קרבה עם topoisomerases- חיידקים II (DNA-gyrase) ו- IV.

זני Pneumococcal עם מוטציות הגן המקודדים את האנזימים הללו הם עמידים בפני רוב התרופות מקטגוריה של fluoroquinolones. אבל בריכוז משמעותי של התרופה, החומר יכול להאט את האנזימים המשתנים. לכן, זנים pneumococcal הפרט כי הם עמידים בפני fluoroquinolones עשוי להפגין רגישות hemifloxacin.

המנגנון של הפעילות הטיפולית של fluoroquinololones (כולל hemifloxacin) שונה במקצת מזו של macrolides עם אנטיביוטיקה β-lactam, כמו גם tetracyclines עם aminoglycosides.

חוצה ההתנגדות בין Hemix לבין קטגוריות אלה של אנטיביוטיקה אינו נצפה.

המנגנון העיקרי להופעת ההתנגדות לפלואורוקווינולונים הוא מוטציות גנטיות בתוך ה- gyrase של ה- DNA עם ה- DNA topoisomerase IV. במקרה זה, שכיחות ההתרחשות של מוטציות אלה היא 10-7 / 10-10 ופחות.

המרכיב hemifloxacin יש פעילות טיפולית נגד רוב זני חיידקים - בהליכי חוץ גופית, וכן in vivo בנוסף:

• גראם חיובי aerobes: pneumococci (כולל עמיד נגד macrolide ו פניצילין, כמו גם עמיד ביותר ביחס ofloxacin או levofloxacin, ובנוסף MDRSP), סטרפטוקוקוס ממגל (זה כולל את החיידקים העמידים ביחס macrolide), agalactia סטרפטוקוקוס, viridans סטרפטוקוקוס סטרפטוקוקוס אנגינוסוס. בנוסף סטרפטוקוקוס constellatus עם milleri סטרפטוקוקוס סטרפטוקוקוס Mitis וחיידקים אחרים מהקבוצה של סטרפטוקוקוס. יחד איתם גם S.aureus (יחסית רגיש methicillin), סטפילוקוקוס אפידרמידיס, סטפילוקוקוס saprophytic, staphylococci המוליטית חיידקים אחרים מן staphylococci בקטגוריה. בנוסף, enterococci צואה, focium enterococci וחיידקים אחרים מקטגוריה של enterococci;
• גראם שלילי aerobes: חיידק שפעת (כאן כולל גם את הנוכחות של מיקרואורגניזמים עם-lactamase β), המופילוס parainfluenzae וחיידקים אחרים מהקבוצה של המופילוס. בנוסף לכך, moraxel catarrhas (עם חיובי כמו גם שלילי β lactamase) וסוגים אחרים של חיידקים מקטגורית Moraxella. בנוסף, מקל של פרידלנדר, Klebsiella Oxytoca ומינים מיקרוביאליים אחרים מקבוצת Klebsiella. יחד איתם גם gonococcus, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus עם Acinetobacter anitratus, ובנוסף Acinetobacter haemolyticus וצורות אחרות של חיידקים מקטגוריית atsinetobakter. רשימה זו כוללת גם cyroobacter frowni, Citrobacter koseri, וכן חיידקים אחרים מקטגוריה של citrobacter;
• Shigella עם סלמונלה, enterobacter aerogenes וצורות אחרות של enterobacter חיידקים. סידור של marces וצורות אחרות של חיידקים חיידקים. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis וסוגים אחרים של חיידקים מקטגוריית פרוטאוס. Providencia, מורגן ומינים חיידק אחרים Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa וסוגים אחרים של חיידקים מקבוצת Pseudomonas, ובשנת חיידקים בנוסף Bordet-Gengou וחיידקים אחרים של Bordetella מסווג;
• חיידקים טיפוסיים: burnetii Coxiella וצורות אחרות koksiell, דלקת ריאות Mycoplasma וחיידקים אחרים מהקבוצה של Mycoplasma, הלגיונלה pnevmofila חיידקים אחרים מקבוצת המורכב הלגיונלה, ודלקת ריאות hlamidofila וצורות אחרות של כלמידיה;
• anaerobes: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, perfustence Clostridium, וצורות אחרות של clostridia, fusobacteria, porphyromonas ו preotella.

[6], [7], [8]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי של תרופות במנות של 40-640 מ"ג, המאפיינים הפרמקוקינטיים שלה נשארים ליניאריים.

Gemifloxacin עובר ספיגה מהירה בתוך דרכי העיכול. כדי להשיג ערכי שיא של החומר בתוך הגוף לאחר השימוש של הלוח הראשון של סמים, 0.5-2 שעות נדרשת. שימוש חוזר ונשנה של 320 מ"ג של האינדיקטורים שיא התרופה הדקים משנים בתוך הפלזמה בדם שווה 1.61 ± 0.51 g / ml, ועל 0,70-2,62 מ"ג / מיליליטר, ושיעור האישור של 9.93 ± 3.07 μg / h / ml, כמו גם 4.71-20.1 מיקרוגרם / שעה / מ"ל.

כאשר המוצר הרפואי משמש לקורס של 320 מ"ג פעם ביום, ערכי שיווי המשקל שלו נצפו ביום השלישי של הטיפול. המיקס  כמעט ואינו מצטבר (פחות מ -30% לאחר השימוש בסמים במינון של 640 מ"ג בשבוע הראשון).

השימוש במזון כמעט אינו משפיע על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של hemifloxacin, מה שמאפשר שימוש בסמים מבלי להתחיל מהזמן של אכילה.

לאחר שימוש חוזר של LS 55-73% של אלמנט פעיל מסונתז עם חלבון פלזמה; הגיל של המטופל אינו משפיע על חלקו של החלק מסונתז.

רמת hemifloxacin בתוך שטיפה bronchoalveolar גבוה יותר מאשר הערכים בתוך פלסמה בדם. לתרופה יש יכולת גבוהה לעבור לרקמת הריאה.

חלק קטן של החומר עובר מטבוליזם כבד. לאחר 4 שעות לאחר השימוש, hemifloxacin הוא ללא שינוי בצורתו ללא שינוי (65% ממנו) על מוצרים מטבוליים של תרופות בתוך פלסמה בדם. התרופה לא מטבוליזם בעזרת מערכת P450 hemoprotein, וגם לא להאט את קצב התהליכים המטבוליים שלה.

פרשה של התרופה (אלמנט ללא שינוי ומוצרי מטבולית) מתרחשת דרך המעי (מאדם בריא, הנתון הוא 61% ± 9,5% יצוו) ו (נתון הוא 36% ± 9,3% בתוך אדם בריא) ובנוסף עם השתן. הזמן של הפרשת תרופות פלזמה ושתן הוא כ 8 ו 15 שעות, בהתאמה.

במהלך המודיאליזה, כ 20-30% של מינון hemifloxacin מוסר מהפלסמה.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

מינון וניהול

אתה צריך לקחת את הגלולה בעל פה, סחוט עם מים רגיל, לא להסתמך על זמן האכילה. במשך יום זה נדרש לקחת 320 מ"ג של התרופה.

בטיפול בדלקת ריאות שאינה בבית החולים, נדרשת מנה אחת של 320 מ"ג LS ביום, במהלך השבוע הראשון.

במקרה של החמרה של ברונכיטיס כרונית, יש צורך לקחת 320 מ"ג של תרופה פעם ביום במשך 5 ימים.

כדי למנוע את הצורה החריפה של סינוסיטיס, קורס עם שימוש יומיומי של 320 מ"ג של התרופה גם נמשך 5 ימים.

אנשים עם אי ספיקת כליות בצורה קלה או מתונה (ערכי CC> 40 מ"ל / דקה) לא צריך לשנות את המינון. אנשים עם שלבים קשים של המחלה (רמת QC הוא <40 מ"ל / דקה), ובנוסף, מי שחצה המודיאליזה רגיל או דיאליזה פריטוניאלית אמבולטורי, יש לצרוך פעם ביום בשעה התרופה 160 מ"ג.

[21]

השתמש Gemixa במהלך ההריון

Hemix אסור לנשים הרות.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחותם של רגישות יתר לחציון המעי והרכיבים האחרים של התרופה;
• הארכת רמת מרווח QT בהליך ECG (כולל צורת המולדת של ההפרעה);
• נוכחות באנמנזה של נזקים בתחום הגידים שהתעוררו עקב שימוש בפלורוקווינולונים;
• תקופת הנקה;
• אנשים מתחת לגיל 18.

[16]

תופעות לוואי Gemixa

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות לוואי כגון:

• תופעות של אלרגיה: לפעמים לפתח כוורות, גירוד, סימנים של רגישות יתר. בנוסף, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון או TEN יכול להתפתח. דלקת ריאות אינדיבידואלית בעלת אופי אלרגי ניכרת ורגישות אור חזקה;
• הפרעות עיכול: הופעת שלשולים ובחילה, לפעמים התפתחות של הקאות, נפיחות, כאבי בטן ואנורקסיה. יש אחד הפטיטיס או הכשל בכבד תואר אקוטי;
• הפרעות בתפקוד ה- NS: תחושה אחת של חרדה, נמנום, חרדה או בלבול של התודעה מתרחשת, כמו גם רעידות, דיכאון, תסמונת פרנואידית והזיות. אם יש סימנים של נגע CNS, יש צורך לבטל את השימוש בסמים. בנוסף, ניתן להבחין בפולינאורופתיה של אופי אקסונלי חושי, המתבטאת בצורה של היפוסטזיה, הפרשתזיה, תחושת חולשה, וכן הפרעות רגישות אחרות;
• הפרעות בתפקוד החושי: קיימת הפרה אחת של בלוטות חוש הריח וטעם, רעש אוזניים, פגיעה בשמיעה, סחרחורת, וכן הפרעות ראייה (כגון בעיות בתפיסת צבע ודיפלופיה);
• נגעים המשפיעים על המערכת ההמטופויטית: לפעמים לוקופניה מתפתחת; מדי פעם יש thrombocytopenia, בנפרד - agranulocytosis, pancytopenia, purpura של טבע thrombocytopenic והפרעות המטולוגיות אחרות. בנוסף, מעת לעת ניתן להבחין בהופעת אנמיה (לעיתים בצורה אפלסטית או המוליטית);
• הפרעות בתפקוד השתן: לפעמים יש קריסטלוריה. התפתחות אפשרית של אי ספיקת כליות חריפה או דלקת נגיף tubulointerstitial;
• תוצאות בדיקות מעבדה: מדי פעם עלייה ברמת הסודיום, סך הבילירובין ומספר הטסיות, וכן ירידה בפרמטרים של אשלגן, סידן ודם נויטרופילים. יש גם עלייה של ערכי CKK ו transaminases בכבד, ושינויים hematocrit;
• אחרים: התפתחות דלקת מתרחשת ביחידים או arthralgia, כאבי שרירים, כלי דם ו tenosynovitis, וחוץ מזה superinfection (כגון טופס קוליטיס pseudomembranous או קנדידה). קרעים גיד Tendon הם גם אפשריים.

[17], [18], [19], [20]

מנת יתר

סימן של שכרות הוא potentiation של תופעות לוואי.

בצורות חמורות של הרעלה, לגרום להקאה או לבצע שטיפה קיבה, כמו גם אמצעים סימפטומטיים. ל- Hexix אין נוגדנים ספציפיים. המטופל צריך לשתות הרבה נוזלים, הוא צריך להיות מתבונן כל הזמן. במהלך המודיאליזה, 20-30% של החלק hemifloxacin מופרש מן הדם פלזמה.

[22], [23]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב של תרופות עם נוגדי חומצה, המכילות ברזל סולפט, מגנזיום או אלומיניום, וגם עם סוכרלפת מפחית את רמת הזמינות הביולוגית של Gemix. יש להשתמש בנוגדי חומצה לפחות 3 שעות לפני קבלת hemifloxacin או לפחות 2 שעות לאחר זה. יש להשתמש ב- Sucralfate לפחות שעתיים לאחר השימוש בתרופה.

סוג האסטרוגן-פרוגסטרון למניעת הריון מפחית מעט את הזמינות הביולוגית של התרופה.

השימוש הקורס בתרופות אינו משפיע על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של תרופות למניעת הריון - נגזרות של levonorgestrel או ethinyl estradiol.

[24], [25], [26]

תנאי אחסון

Hexix נדרש להישמר במקום יבש, שבו אין גישה לילדים צעירים. הטמפרטורה נמוכה מ -25 ° C

[27], [28], [29], [30]

חיי מדף

את hemix מותר לשמש 2 שנים מיום הייצור של התרופה.

אנלוגים

האנלוגיה של התרופה היא עובדת הסמים.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],