אגרלייד

אגרליד ידועה בפרקטיקה הרפואית כתרופה מקבוצת נוגדי הטסיות תחת השם הבינלאומי אנאגרליד. על פי הסיווג הפרמצבטי המקובל, תרופה זו שייכת לתרופות נוגדות דלקת ואימונומודולטוריות, ובפרט לתרופות נוגדות גידול. כתוצאה מכך, אגרליד מוצפן תחת הקוד L01XX35. אחת הקפסולות שלה מכילה 0.5 מ"ג של החומר הפעיל העיקרי, שהוא אנאגרליד הידרוכלוריד מונוהידראט, ומספר רכיבים נוספים.

תרופה זו נמצאת בשימוש נרחב באונקולוגיה. השימוש בה נובע מתכולת הטסיות הגבוהה בזרם הדם האנושי. כתוצאה מכך, נצפים שינויים במאפיינים הריאולוגיים של הדם עם עלייה בצמיגותו. זה תורם לעלייה בסבירות להיווצרות קרישי דם. ניתן להשתמש באגרליד על ידי מבוגרים וילדים מעל גיל 7. עם זאת, יש לקחת בחשבון את נוכחותן של תופעות לוואי ולהקפיד על משטר נטילת התרופה. יש צורך לדבוק בתוכנית מסוימת של הגדלה והפחתה של המינון.

אינדיקציות אגרלידה

האינדיקציות לשימוש באגרליד מבוססות על פעולתו העיקרית, המתבטאת בירידה במספר הטסיות בדם. השפעה זו משמשת הן לטיפול והן למניעה של היווצרות פקקת מוגברת.

תרופה זו נחוצה לטיפול בתרומבוציטוזיס במחלות, אשר הפתוגנזה שלהן טמונה בהתפשטות רקמת מיאלואידית. כתוצאה מתהליכים כאלה, נצפית עלייה ברמת טסיות הדם.

בנוסף להשפעה העיקרית, אגרליד מפחית את מספר הלויקוציטים והאדיתרוציטים, אך כאשר נצפית המינון, אינדיקטורים אלה אינם משתנים באופן משמעותי.

אינדיקציות לשימוש באגרליד כוללות גם טיפול סימפטומטי כאשר מחלות מסוימות מלוות בביטויים קליניים בצורה של תגובות תרומבוהמורגיות. ברוב המקרים, מצבים פתולוגיים כאלה מאופיינים במהלך כרוני, ולכן הם דורשים בחירה מדוקדקת של המינון.

עלייה ברמת טסיות הדם משנה באופן משמעותי את הפרמטרים הריאולוגיים שלו, הכוללים עלייה בצמיגות ועלייה ביצירת תרומבוס.

טופס שחרור

צורת התרופה מבטיחה את אספקת החומר הפעיל העיקרי למקום פירוקו וספיגתו. צורת השחרור של אגרליד היא כמוסה. הודות לה, התרופה אינה נחשפת לאנזימים מראש ונכנסת לקיבה ללא שינוי. הכמוסות נמצאות בבקבוקונים של 50 יחידות כל אחת.

החומר הפעיל העיקרי המספק את ההשפעות הטיפוליות האופייניות הוא אנגרליד. כמוסה אחת מכילה כמות מסוימת של אנגרליד, המתאימה למנה בודדת. לפיכך, כמוסת התרופה מכילה 0.5 מ"ג של אנגרליד, שהוא הידרוכלוריד מונוהידראט.

בנוסף, תרופה זו מכילה רכיבים נלווים כגון מגנזיום סטארט, לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרוקריסטלית, פובידון, לקטוז נטול מים וקרוספובידון.

הקפסולה מורכבת מג'לטין, סיליקון דיאוקסיד, מים מטוהרים, טיטניום דיאוקסיד (E 171) ונתרן לאוריל סולפט. הודות להרכב זה, התרופה עם החומר הפעיל העיקרי מוגנת על ידי הקפסולה מפני השפעות הסביבה הפעילה של הגוף עד לרגע הנכון.

הקפסולה היא מבחוץ קליפה אטומה העשויה ג'לטין בגוון לבן או קרם קל. גודל מספר 4, והכיתוב על כל קפסולה מיוצג על ידי המינון "0.5 מ"ג". בנוסף, נתונים אלה כתובים גם על מכסה הבקבוק. מילוי הקפסולה הוא גרגירים כמעט לבנים.

פרמקודינמיקה

מספק הפחתה במספר הטסיות הכולל בזרם הדם. כאשר תרופה זו נלקחת דרך הפה, נצפית ירידה תלוית מינון ברמת הטסיות בחלקים ההיקפיים של מערכת הדם.

מחקרים קליניים הראו כי אנגרליד מעכב בגרות יתר של מגה-קריוציטים. השפעה זו תלויה במינון. בדם של אנשים בריאים שנטלו אגרליד, נמצאו הפרעות בשלב הפוסטמיטוטי של התפתחות מגה-קריוציטים. בנוסף, חלה ירידה בגודלם.

מינונים טיפוליים של אגרליד תורמים לא רק לירידה משמעותית ברמות טסיות הדם, אלא גם ללויקופניה קלה ואנמיה.

גורם לעיכוב של פוספודיאסטראז III של AMP מחזורי. מעכבים אלה יכולים לעורר ירידה בצבירת טסיות דם. אפקט טיפולי בולט יותר נצפתה בעת נטילת מינונים גבוהים של התרופה.

לאגרליד אין השפעה משמעותית על פרמטרי מערכת קרישת הדם, משך מחזור החיים של טסיות הדם והמאפיינים המורפולוגיים של מח העצם. תרופה זו אינה משפיעה על לחץ דם מערכתי, קצב לב ותדירות לב, כמו גם על פרמטרי שתן ואק"ג.

פרמקוקינטיקה

פרמקוקינטיקה של אגרליד גורם לפירוק מהיר של אנאגרליד בקיבה ובמעיים, מכיוון שיותר מ-75% מהקפסולה נספגת במעיים. לאחר מתן פומי של התרופה במינון של 0.5 מ"ג עד 2.0 מ"ג, הפרמקוקינטיקה של אגרליד מאופיינת בתגובות אופייניות לתרופה.

נטילת תרופה זו על קיבה ריקה במינון של 0.5 מ"ג גורמת לזמן מחצית החיים שלה להיות יותר משעה. בהתבסס על מאפיינים אלה, ניתן ליטול את אגרליד 2 עד 4 פעמים ביום. בנוסף, לחומר הפעיל העיקרי אין השפעה מצטברת.

לאחר מתן דרך הפה של התרופה, חילוף החומרים שלה מתרחש במהירות, וכתוצאה מכך החלק העיקרי מופרש על ידי איברי השתן תוך 24 שעות. בנוסף, לא יותר מ-1% מופרש ללא שינוי.

יש לקחת בחשבון שנטילת אגרליד עם אוכל מאטה את ספיגתו, וכתוצאה מכך החומר הפעיל שלו נמצא בזרם הדם זמן רב יותר. נטילת אנגרליד במינון של 0.5 מ"ג לאחר הארוחה מאופיינת בירידה קלה בזמינות הביולוגית של 15%, במקביל לכך, זמן מחצית החיים עולה לכמעט שעתיים.

הפרמקוקינטיקה של מינון יחיד של 1 מ"ג אינה משתנה במצבי פגיעה כלייתית חמורה עם פינוי קריאטינין נמוך מ-30 מ"ל/דקה. אצל אנשים עם פגיעה כבדית בינונית, זמן מחצית החיים מתארך פי 8.

מינון וניהול

אופן מתן התרופה והמינון נקבעים על פי צורת השחרור וההרכב הכמותי של כמוסה אחת. בהקשר זה, התרופה נלקחת דרך הפה במינון יחיד של 0.5 מ"ג (כמוסה אחת). בשלב הראשוני של הטיפול באגרליד, יש צורך לעקוב אחר מצבו של האדם כדי להתאים את המינון ולמנוע סיבוכים.

הטיפול הראשוני צריך לכלול מינון של לא יותר מ-2 מ"ג/יום, המחולק למספר מנות. לאחר מכן, במשך שבוע, יש לשמור על מינון זה. אם ההשפעה אינה מספקת, יש צורך להגדיל בהדרגה את המינון עד למינון המינימלי היעיל. משמעות הדבר היא שיש צורך לבחור את המינון המינימלי שיביא להשפעה הרצויה.

כדי לקבוע את תוצאות הטיפול, יש צורך לנטר את רמת טסיות הדם, אשר בתחילה לא צריכה לעלות על 600×109/l, ובמשך הזמן צריכה להיות בטווח של 150 עד 400×109/l.

יש לבחור את שיטת המתן והמינונים באופן אינדיבידואלי. בהיעדר ההשפעה הרצויה, יש להגדיל את המינון ב-0.5 מ"ג/יום במהלך שבוע. מינון יחיד לא יעלה על 2.5 מ"ג, והמינון היומי לא יעלה על 10 מ"ג/יום.

במהלך השבוע הראשון של הטיפול, יש לנטר את רמת הטסיות כל יומיים. לאחר מכן, בעת בחירת המינון, מספיק לבדוק את מספרן פעם בשבוע. יש לצפות לשינוי המשמעותי הראשון לכיוון ירידה בטסיות לא לפני 2-3 שבועות מתחילת הטיפול. מינון התחזוקה ברוב המקרים הוא 1-3 מ"ג/יום.

באשר לילדים בגילאי 7 עד 14 שנים, רציונלי להתחיל עם מנה בודדת של 0.5 מ"ג של אנגרליד ולהעלות בהדרגה ל-0.5 מ"ג 4 פעמים ביום. כדי לבחור את המינון המינימלי היעיל, יש לדבוק באותה תוכנית כמו למבוגרים.

אצל קשישים, אין צורך לשנות את המינון בהיעדר התוויות נגד. אצל אנשים עם אי ספיקת כבד וכליות, יש לנתח את היתרונות והסיכונים של התפתחות תופעות לוואי מאנגרליד.

[ 1 ]

השתמש אגרלידה במהלך ההריון

אין מחקרים שיוכיחו את יעילותה של תרופה זו על גוף האישה ההרה. בהקשר זה, השימוש בתרופה אינו מומלץ בשל היעדר נתונים אמינים על השימוש בה.

בנוסף, הדבר חל על נשים מניקות, מכיוון שחדירת החומר הפעיל העיקרי לחלב אינה ידועה. אם אישה נכנסת להריון בזמן נטילת אגרליד, עליה להיות מודעת לתופעות הלוואי שלו ולהשפעה על התפתחות העובר.

כדי להימנע ממצב כזה, יש צורך להשתמש בנוסף באמצעי מניעה במהלך השימוש בתרופה זו. זה יכול להיות גלולות למניעת הריון או שיטת הגנה מחסום.

יש לדון עם רופא הן בשימוש בתרופה במהלך ההריון והן בתקופת ההנקה. זאת בשל חוסר מידע על השפעת אנגרליד על העובר, כמו גם על התינוק שכבר נולד. לכן, יש להפסיק את ההנקה בזמן נטילת התרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש באגרליד כוללות מאפיינים אישיים של הגוף ונוכחות של פתולוגיה נלווית. אי סבילות לאגרליד עשויה לנבוע מתגובה גנטית של הגוף לחלק מהמרכיבים. תופעות לוואי עשויות להתפתח על החומר הפעיל העיקרי - אנגרליד או כל רכיב עזר אחר. כמו כן, אסור להשתמש בתרופה בילדים מתחת לגיל 7.

התוויות נגד לשימוש באגרליד בצורה של פתולוגיה נלווית עשויות למנוע את השימוש בתרופה זו לאורך זמן.

מצבים אלה כוללים אי ספיקת כבד בדרגה חמורה יותר מאשר קלה. אינדיקטור לחומרת המחלה הוא עלייה בתכולת אנזימי הכבד ביותר מפי 5. כדי לנטר את תפקוד הכבד, יש צורך לקחת בחשבון את רמת ה-ALT וה-AST.

כמו כן, יש לקחת בחשבון את חומרת אי ספיקת הכליות בעת בחירת מינונים לשימוש ארוך טווח באגרליד. כדי לקבוע את מידת התפקוד הלקוי, וכן כדי לנטר את תפקוד הכליות, יש לקחת בחשבון את קצב סינון הקריאטינין.

למרות העובדה שהמרכיב הפעיל העיקרי של התרופה מסייע בהפחתת מספר טסיות הדם, אגרליד עדיין אינה התרופה המועדפת לטיפול במצבים מסכני חיים כתוצאה מסיבוכים של טרומבוציטוזה.

תופעות לוואי אגרלידה

תופעות הלוואי של אגרליד בדרך כלל אינן בולטות במיוחד וחולפות במהירות ללא טיפול ספציפי. אם מינון ותדירות מתן התרופה נבדקים, הן עשויות להיעדר לחלוטין.

בנוכחות מחלות מיאלופרוליפרטיביות, תדירות וחומרת תופעות הלוואי כמעט ולא משתנות עם משך הטיפול. במקרים חריגים, עלולים להתפתח מצבים חמורים בצורת אי ספיקת לב, קרדיומיופתיה, דלקת קרום הלב, אוטם שריר הלב, הגדלת הלב, חסימה מוחלטת של הולכת דחפים דרך שריר הלב ופרפור פרוזדורים. כמו כן נצפים אי ספיקת לב, הופעת הסתננות לריאות, פנאומופיברוזיס, יתר לחץ דם ריאתי, דלקת של רירית הקיבה, הלבלב, היווצרות פגמים כיביים בקיבה ובמעיים, וכן התקפים.

עם הגדלת המינון, תופעות הלוואי של אגרליד נצפות בעוצמה ותדירות גוברות יותר. לרוב, ניתן לראות כאבי ראש, תחושה של קצב לב מוגבר, הפרעות קצב, סימני אי ספיקת לב, ירידה בלחץ הדם, אובדן הכרה, תופעות של דיספפסיה, תסמינים של דלקת הלבלב ודימום ממערכת העיכול, תפקוד לקוי של המעיים, בפרט, שלשולים, נפיחות, בחילות, הקאות ותסמונת כאב.

סחרחורת, שינויים ברגישות, קוצר נשימה, שיעול, כאבים בחזה, בצקת היקפית ופריחות שונות אפשריות גם כן.

ביטויים כלליים עשויים לכלול חולשה, עייפות מוגברת, ירידה בספירת תאי דם אדומים וטסיות דם, דימום ותרומבוז.

לעיתים קרובות, כאב עשוי להופיע לאורך עמוד השדרה, במפרקים, בשרירים ובעצמות. מערכת העצבים יכולה לעורר נדודי שינה, פגיעה בתודעה, הזיות ועצבנות מוגברת.

מנת יתר

מנת יתר עלולה להתרחש אם לא מקפידים על המלצות המינון, כמו גם אם התרופה נלקחת במשך זמן רב ללא פיקוח. מערכות הלב וכלי הדם והעיכול הן הראשונות להגיב למנת יתר, מכיוון שהתרופה נלקחת דרך הפה.

לכן, יש צורך לבחון מחדש את המינון אם מופיעות בחילות, הקאות והפרעות בקצב ובהולכה של הדחף דרך שריר הלב. לאנגרליד אין נוגדן ספציפי משלו. אם מופיעים התסמינים הראשונים של מנת יתר, יש לפנות מיד לרופא ולהיות תחת פיקוח לאורך כל התקופה החמורה.

מנת יתר עלולה לגרום לתופעות דימומיות עקב ירידה במספר טסיות הדם. יש להפסיק את נטילת התרופה ולנטר באופן קבוע את רמת הטסיות. ניתן לחדש את הטיפול באגרליד רק לאחר שרמת הטסיות חזרה לנורמה.

כאשר חורגים מהמינונים המומלצים של אנגרליד, קיימת ירידה בלחץ הדם העורקי הסיסטמי עם מצבים היפוטוניים תקופתיים, אובדן הכרה וקריסה. תסמינים אלה יכולים להתפתח לאחר נטילת 5 מ"ג של אנגרליד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

האינטראקציה של אגרליד עם תרופות אחרות נובעת מיכולתו לעכב פוספודיאסטראז III, ולכן השימוש בו זמנית בתרופות בעלות מנגנון פעולה דומה אינו מומלץ. תרופות כאלה כוללות צילוסטזול, מילרינון, אמרינון, אנוקסימון ואולפרינון.

אומפרזול, סוכרלפט ופלובוקסמין עלולים להשפיע לרעה על ספיגת החומר הפעיל העיקרי. אגרליד עשוי להגביר את ההשפעה הטיפולית של חומרים אחרים המגבירים את רמת טסיות הדם, כגון חומצה אצטילסליצילית. כתוצאה מכך, הסיכון לפתח דימום מסיבי עולה, ולכן יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר רמתם.

האינטראקציה של אגרליד עם תרופות אחרות כגון קומדין, דיגוקסין, אצטמינופן, רניטידין, פורוסמיד, הידרוקסיאוריאה, תכשירי ברזל ואלופורינול אינה מעוררת תופעות לוואי שליליות.

טיפול משולב עם אנאגרליד ופלבוטומיה הראה תוצאות טובות, כמו גם שילוב של אנאגרליד עם אספירין, חומרים אלקילטיביים, הידרוקסיאוריאה ואינטרפרון.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של אגרליד מרמזים על יישום המלצות מסוימות לשמירה על משטר הטמפרטורה, הלחות ומיקום האחסון. תרופה זו דורשת שמירה על טמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות.

המקום בו אמור להתרחש אחסון נוסף אינו צריך להיות חשוף לאור שמש ישיר. כמו כן, יש לוודא שלילדים אין גישה לתרופה זו. אגרליד אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 7. עם זאת, אם יש להם גישה לתרופה, ייתכן מנת יתר או חסימה של דרכי הנשימה העליונות על ידי הקפסולה.

תנאי האחסון של אגרליד מבטיחים את שימור התכונות הטיפוליות של התרופה המפורטות בהוראות לאורך כל חיי המדף. אם לא מתקיימים דרישות האחסון, אגרליד עלול לאבד את השפעותיו האופייניות ולגרום לתגובות שליליות לאחר מתן התרופה.

לא מומלץ ליטול מוצר תרופות זה אם הוא מאוחסן בתנאים קשים על מנת למנוע התפתחות של תגובות לוואי, ידועות וספונטניות כאחד.

[ 4 ]

חיי מדף

חיי המדף מאופיינים בפרק הזמן שבו התרופה שומרת על תכונותיה הטיפוליות ואינה גורמת נזק. עם זאת, עמידה בתנאי האחסון היא דרישה הכרחית. אם לא מקפידים על ההמלצות, אנאגרליד עלול לאבד את תכונותיו המוכחות על ידי היצרן ולהשפיע לרעה על הגוף.

חיי המדף של תרופה זו הם 5 שנים. אין להשתמש באגרליד אם האריזה בה מאוחסנת התרופה פגומה. כל אריזה מכילה 50 כמוסות בבקבוק, אם הבקבוק פגום, ייתכן שלא יישמרו תנאי האחסון של התרופה.

תאריך התפוגה מחושב תוך התחשבות בשימור החומר הפעיל העיקרי ורכיבי העזר. ברגע שתקופת נטילת התרופה האחרונה פגה, יש להפסיק את השימוש בה.

אגרליד היא תרופה יעילה לשימושה כטיפול מורכב למחלות רבות, שפיתוחן מבוסס על עלייה ברמת טסיות הדם עם שינוי במאפיינים הריאולוגיים של הדם והגברת היווצרות פקקת.