גליקלזיד

גליקלאזיד היא תרופה היפוגליקמית דרך הפה מקבוצת הסולפונילאוריאה המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2. תרופה זו מסייעת לשלוט ברמות הגלוקוז בדם על ידי גירוי הלבלב לייצר אינסולין. גליקלאזיד יעילה עבור חולים שלא השיגו שליטה גליקמית נאותה באמצעות דיאטה, פעילות גופנית או תרופות אחרות.

גליקלזיד פועל על ידי גירוי תאי הבטא של הלבלב לייצר יותר אינסולין. אינסולין נחוץ כדי לעזור לתאי הגוף לקלוט גלוקוז מהדם ולהשתמש בו כאנרגיה, מה שבסופו של דבר מוריד את רמות הגלוקוז בדם.

אינדיקציות גליקלזיד

סוכרת מסוג 2: ניתן לרשום את התרופה כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות אחרות כגון מטפורמין או אינסולין כדי להשיג שליטה אופטימלית ברמת הגלוקוז בדם.

טופס שחרור

גליקלזיד זמין בדרך כלל כטבליות לנטילה דרך הפה. לטבליות עשויים להיות מינונים שונים בהתאם למרשם הרופא ולצורכי המטופל.

פרמקודינמיקה

1. גירוי שחרור אינסולין: גליקלזיד פועל על תאי הבטא של הלבלב, ומגרה אותם לשחרר אינסולין. זה קורה על ידי חסימת תעלות אשלגן בתאי הבטא, מה שמוביל לדה-פולריזציה של התאים ולאחר מכן לשחרור אינסולין.
2. שיפור רגישות הרקמות לאינסולין: גליקלאזיד עשוי גם להגביר את הרגישות של רקמות פריפריאליות לאינסולין, מה שאומר שהרקמות מגיבות טוב יותר לאינסולין, משפר את פעולתו ומוריד את רמות הסוכר בדם.
3. הורדת לחץ דם: מספר מחקרים מצביעים על כך שלגליקלאזיד עשויה להיות השפעה היפוטנסיבית, כלומר היא עשויה לסייע בהורדת לחץ דם אצל חולי סוכרת. זאת בשל יכולתה להרחיב כלי דם ולשפר את זרימת הדם.
4. פעולה אנטי דלקתית: מספר מחקרים מצביעים גם על כך שלגליקלאזיד עשויות להיות תכונות אנטי דלקתיות, אשר עשויות להיות שימושיות במניעה או בהפחתת דלקות הקשורות לסוכרת.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: גליקלזיד נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי שיא בפלזמה מושגים בדרך כלל 4-6 שעות לאחר מתן.
2. מטבוליזם: התרופה עוברת מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליט הפעיל העיקרי של גליקלזיד הוא M1, שיש לו גם השפעה היפוגליקמית.
3. הסרת גליקלזיד ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. זמן מחצית החיים הוא כ-6-12 שעות.
4. אינטראקציות: גליקלזיד עשויה ליצור אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל נוגדי קרישה, חוסמי בטא וחלק מהאנטיביוטיקה. תרופות מסוימות עשויות להגביר או להפחית את ההשפעה ההיפוגליקמית של גליקלזיד, לכן חשוב לספר לרופא על כל התרופות שאתה נוטל.

מינון וניהול

המינון ודרך מתן הגליקלזיד עשויים להשתנות בהתאם להמלצות הרופא, מצבו הבריאותי של המטופל וגורמים נוספים. גליקלזיד נלקח בדרך כלל דרך הפה במהלך הארוחות או מיד לאחריהן כדי להפחית את הסיכון להיפוגליקמיה (רמת סוכר נמוכה בדם).

המינון נקבע בדרך כלל על ידי הרופא באופן אישי בהתאם לרמת הגלוקוז בדם ולגורמים נוספים. מינון ההתחלה הרגיל למבוגרים הוא 30 עד 120 מ"ג פעם או פעמיים ביום. המינון היומי המרבי יכול להיות עד 320 מ"ג, אך חשוב לפעול לפי המלצות הרופא.

השתמש גליקלזיד במהלך ההריון

השימוש בגליקלזיד במהלך ההריון אינו מומלץ בדרך כלל. גליקלזיד היא תרופה מסוג סולפונילאוריאה המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2, והשפעותיה על ההריון והעובר לא נחקרו במלואן. במהלך ההריון, שליטה ברמת הגלוקוז בדם היא חיונית, אך בדרך כלל עדיפות שיטות ותרופות אחרות עקב חששות לגבי בטיחות הגליקלזיד ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה אחרות.

סיכונים בשימוש בגליקלזיד במהלך ההריון:

1. היפוגליקמיה: גליקלזיד עלול לגרום להיפוגליקמיה, המסוכנת הן לאם והן לעובר המתפתח.
2. השפעות על העובר: כמו תרופות סולפונילאוריאה אחרות, גליקלאזיד יכול לחצות את השליה, מה שיכול תיאורטית להשפיע על העובר, אם כי מחקרים ספציפיים בתחום זה מוגבלים.

המלצות לנשים בהריון:

• טיפולים אלטרנטיביים: במהלך ההריון, מומלץ בדרך כלל מתן אינסולין לשליטה ברמות הגלוקוז בדם מכיוון שהוא אינו חוצה את השליה ונחשב בטוח לעובר.
• ניטור צמוד: נשים עם סוכרת מסוג 2 המתכננות להיכנס להריון או שכבר בהריון צריכות לעקוב מקרוב אחר רמות הגלוקוז בדמן בהנחיית הרופא. הרופא עשוי להתאים את הטיפול שלהן כדי להבטיח שליטה אופטימלית בסוכרת במהלך ההריון.
• התייעצות עם רופא: לפני שינוי או הפסקת נטילת תרופות כלשהן במהלך ההריון, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.

התוויות נגד

1. סוכרת מסוג 1: גליקלזיד אינו יעיל בטיפול בסוכרת מסוג 1 מכיוון שבסוג זה של סוכרת הלבלב אינו מייצר מספיק אינסולין. השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים אלה.
2. היפוגליקמיה: גליקלזיד עלול להוריד את רמות הסוכר בדם, מה שעלול לגרום להיפוגליקמיה (רמת סוכר נמוכה מאוד בדם). חולים הנמצאים בסיכון מוגבר להיפוגליקמיה, כגון קשישים או אנשים הסובלים מתזונה לקויה, צריכים להשתמש בגליקלזיד בזהירות.
3. ליקוי כליות: השימוש בגליקלאזיד עשוי להיות התווית נגד בחולים עם ליקוי כליות חמור מכיוון שהמטבוליזם והסילוק שלו מהגוף עלולים להיפגע.
4. אי ספיקת כבד: הכבד ממלא תפקיד חשוב במטבוליזם של גליקלזיד. לכן, השימוש בו עשוי להיות התווית נגד או לדרוש התאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה.
5. הריון והנקה: שימוש בגליקלזיד במהלך הריון והנקה דורש זהירות מיוחדת והתייעצות עם רופא.
6. מחלות לב וכלי דם: גליקלאזיד עלול להשפיע על מערכת הלב וכלי הדם, ולכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלות לב וכלי דם או הנמצאים בסיכון לפתח אותן.
7. תגובה אלרגית: אנשים עם אלרגיה ידועה לגליקלזיד או לתרופות סולפונילאוריאה אחרות צריכים להימנע משימוש בו.

תופעות לוואי גליקלזיד

1. היפוגליקמיה: זוהי תופעת הלוואי החמורה ביותר של גליקלזיד. היפוגליקמיה יכולה להיגרם כתוצאה מרמת סוכר נמוכה מדי בדם. תסמינים של היפוגליקמיה כוללים סחרחורת, רעב, רעד, הזעה, חולשה, דופק לא סדיר ואפילו אובדן הכרה.
2. הפרעות עיכול: עלולות לכלול בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות או אי נוחות בבטן.
3. תגובות אלרגיות: אנשים מסוימים עשויים להיות אלרגיים לגליקלאזיד ולחוות פריחה בעור, גירוד, נפיחות בגרון או בפנים, קשיי נשימה וסימנים אחרים של אלרגיה.
4. שינויים אפשריים בבדיקות תפקודי כבד או כליות: במקרים מסוימים, עלולים להתרחש שינויים בבדיקות דם המצביעים על בעיות בכבד או בכליות.
5. נדיר: תופעות לוואי נוספות כגון כאב ראש, עייפות, נמנום, עצבנות או שינויים בלחץ הדם עלולות להופיע.

מנת יתר

1. היפוגליקמיה: זהו הסיבוך החמור והשכיח ביותר של מנת יתר של גליקלזיד. מנת יתר גורמת לרמות גלוקוז נמוכות במיוחד בדם, אשר עלולות לגרום לסחרחורת, חולשה, רעב, אובדן הכרה ותסמינים לבביים חמורים כגון הפרעות קצב.
2. הפרעות קצב לב: מנת יתר של גליקלזיד עלולה לגרום להפרעות קצב לב שונות כגון טכיקרדיה, ברדיקרדיה או פרפור פרוזדורים.
3. לחץ דם עורקי: פעולה מוגזמת של התרופה עלולה להוביל לירידה בלחץ הדם, מה שעלול לגרום לסחרחורת, עילפון או אפילו התמוטטות.
4. תסמינים נוספים: מנת יתר עלולה לגרום גם לבחילות, הקאות, כאבי בטן, נמנום, כאב ראש ותופעות לוואי לא רצויות אחרות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות היפוגליקמיות: השימוש בגליקלזיד בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות אחרות כגון סולפונילאוריאה או אינסולין עלול להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית ולהגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.
2. חוסמי בטא: חוסמי בטא עלולים להסוות תסמינים של היפוגליקמיה כגון עלייה בקצב הלב או הזעה, מה שעלול להקשות על אבחון היפוגליקמיה בחולים הנוטלים גליקלזיד.
3. נוגדי קרישה: גליקלזיד עשוי להגביר את השפעתם של נוגדי קרישה כגון וורפרין, דבר שעלול להוביל לעלייה בסיכון לדימום. יש צורך במעקב קבוע אחר זמן פרותרומבין.
4. אנטיביוטיקה: חלק מהאנטיביוטיקה יכולה לשנות את רמות הגלוקוז בדם, דבר שעשוי לדרוש התאמת מינון הגליקלזיד.
5. תרופות נגד פטריות: תרופות נגד פטריות כגון פלוקונאזול עלולות להעלות את רמות הגליקלזיד בדם, דבר המחייב זהירות ואפשרות להתאמת מינון.