Flagil

Flagil מכיל את המרכיב הפעיל metronidazole; התרופה שייכת לקבוצת המשנה של ניטרו-5-אימידאזולים ויש לה השפעה טיפולית על ההפחתה הביוכימית של קבוצת 5-ניטרו של מטרונידזולים באמצעות חלבוני הובלה של תאים של חיידקים פרוטוזואנים ואנאירובים.

לאחר ההתאוששות, הקבוצה המצוינת, המתקיימת אינטראקציה עם ה- DNA של התאים החיידקים, מעכבת את קישור חומצות הגרעין וגורמת לתמוגה של תא החיידק הפתוגני. [1]

ל- 2-oxymetronidazole (המרכיב המטבולי העיקרי של metronidazole) יש גם השפעות אנטי פרוטוזואליות ואנטי מיקרוביאליות. [2]

אינדיקציות Flagil

הוא משמש (בטבליות) למחלות כאלה:

• זיהומי protozoal (ביניהם בצורת extraintestinal של amebiasis (גם אבצס כבד מעיים) וצורת המעיים שלה, balantidiasis, giardiasis , דלקת נרתיק או שופכה ממוצא Trichomonas, אפידרמיס leishmaniasis ו trichomoniasis);
• נגעים הקשורים להשפעת חיידקים (זה כולל זיהומים של עצמות במפרקים או במערכת העצבים המרכזית ( דלקת קרום המוח או מורסה במוח), אנדוקרדיטיס חיידקית, אמפימה ריאתית או מורסה, דלקת ריאות ואלח דם);
• זיהומים הנובעים מהשפעת זנים של קלוסטרידיה, פפטוסטרפטוקוקים ופפטוקוקים (ביניהם זיהומים המשפיעים על איברי האגן (מורסה בחצוצרות ובשחלות, אנדומטריטיס וזיהום בכספת הנרתיק) ונגעים תוך -צפקיים (דלקת הצפק או מורסה בכבד));
• דלקת קיבה או כיבים באזור התריסריון הקשורים להשפעת הליקובקטר פילורי (טיפול משולב);
• קוליטיס מסוג pseudomembranous (הקשור בנטילת אנטיביוטיקה);
• מניעה של התפתחות סיבוכים בתקופה שלאחר הניתוח (במיוחד לניתוחים באזור המעי הגס, כריתת תוספתן, הליכים pararectal והתערבויות גינקולוגיות).

נרות נקבעים במקרים כאלה:

• טיפול מקומי בדלקת הנרתיק (זה כולל את הטריכומונס והצורות הלא ספציפיות שלו);
• מניעת היווצרות זיהומים אנאירוביים, אפשרי במקרה של ניתוחים בצפק ובאברי האגן.

טופס שחרור

שחרור התרופה מתממש בצורה של טבליות למתן אוראלי (20 חתיכות כל אחת) ונרות נרתיקיות (10 חתיכות כל אחת).

פרמקודינמיקה

ההשפעה האנטי פרוטוזואלית והמיקרוביאלית של metronidazole מתפתחת ביחס לרוב החיידקים הפתוגניים, כולל: Trichomonas, peptostreptococci עם amoeb dysentery, peptococci, fusobacteria עם lamblia מעיים ו clostridia, ובנוסף לזה זנים בקטרואידים אנאירוביים מסוג אטיוטיים -יוצר.

זנים פקולטטיביים ואירוביים של חיידקים אנאירוביים עמידים בפני מטרונידזול. [3]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי, metronidazole נספג כמעט לחלוטין ובמהירות גבוהה בתוך מערכת העיכול (כ -80% תוך שעה אחת). אכילת מזון אינה משנה את ספיגת התרופות. רמת הזמינות הביולוגית היא 100%. לאחר מתן אוראלי של 0.5 גרם מטרונידזול, לאחר שעה אחת, מדד הפלזמה שלה הוא 10 מיקרוגרם / מ"ל, ולאחר 3 שעות - 13.5 מיקרוגרם / מ"ל.

מחצית החיים היא תוך 8-10 שעות. סינתזה עם חלבון מי גבינה שווה לכל היותר 10-20% מהמינון המיושם.

Metronidazole עובר במהירות לנוזלים עם רקמות (ביניהן הכליות, הכבד, המרה, הריאות, העור, הפרשות מהנרתיק, הרוק, הנוזל השדרתי והנוזל הזרע) וחלב אם, ובנוסף, הוא מתגבר על השליה.

כ- 30-60% מהתרופה עוברת שינויים בתהליכים מטבוליים, באמצעות הידרוקסילציה, חמצון וגלוקורונידציה.

Metronidazole מופרש על ידי 40-70% דרך הכליות (35% יש צורה ללא שינוי).

במקרה של מחלת כליות, עם שימוש חוזר במטרונידזול, עלולה להתרחש הצטברות הסרום שלה.

עם הכנסת התרופה לנרתיק בחלק של 0.5 גרם, הספיגה המערכתית היא כ -20%; במקרה זה, ערכי תוך-פלזמה שווים לכ -12%, בהשוואה לאותה מנה חד פעמית הנלקחת דרך הפה.

פחות מ -20% מהתרופה עוברת סינתזת חלבונים. המונח מחצית חיים לשימוש מערכתי ותפקוד כבד בריא הוא 8-10 שעות.

מינון וניהול

תוכניות לשימוש בטאבלטים.

הטבליות נלקחות דרך הפה.

עם אמוביאזיס, מבוגרים צריכים להשתמש ב -1.5 גרם של התרופה ליום (חלקו את המנה ל -3 שימושים). משך הטיפול 7 ימים.

במקרה של ג'רדיאזיס, ילד בגיל 6-10 צריך ליטול 375 מ"ג מהחומר ליום, ילד בן 10-15-0.5 גרם כל אחד, ומבוגר-0.75-1 גרם כל אחד. הטיפול נמשך 5 ימים.

טריכומוניאזיס (דלקת השתן או דלקת הנרתיק אצל אישה ודלקת השתן בגבר) דורשת צריכה חד פעמית של מנה של 2 גרם או מהלך טיפול - עם מינון יומי של 0.5 גרם (מחולק ל -2 יישומים) ומשך טיפול של 10 ימים.

עבור דלקת הנרתיק הלא ספציפית, 0.5 גרם Flagil משמש ליום (מחולק ל -2 שימושים); הטיפול נמשך שבוע.

לטיפול בזיהומים אנאירוביים יש להשתמש 1-1.5 גרם מהתרופה ביום.

במקרה של תפקוד לקוי של הכליות (רמת CC מתחת ל -10 מ"ל לדקה), יש צורך להפחית את המנה היומית בחצי.

תוכניות לשימוש בנרות.

יש להשתמש בנרות רק לנשים בוגרות. יש להזריק את הנרות עמוק לתוך הנרתיק.

עם דלקת הנרתיק Trichomonas, עליך להשתמש בכלי נרות אחד (0.5 גרם) ביום, בשילוב עם טבליות Flagil. הטיפול נמשך 10 ימים.

עם צורה לא ספציפית של דלקת הנרתיק, נרות אחת משמשת פעמיים ביום (מנה היא 1 גרם). הטיפול נמשך שבוע. במידת הצורך, אתה יכול גם להשתמש בצורת הפה של התרופה.

חובה לבצע את אותו הטיפול עם בן זוגה המיני של האישה, ללא קשר לנוכחות סימנים גלויים למחלה.

ניתן להשתמש ב- Flagil למשך 10 ימים לכל היותר; ניתן לחזור על הקורס עד 2-3 פעמים בשנה.

• בקשה לילדים

חל איסור להשתמש בטבליות לאנשים מתחת לגיל 6, ונרות בחולים מתחת לגיל 18.

השתמש Flagil במהלך ההריון

אין לרשום Flagil במהלך הנקה והריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד נרות וטבליות:

• בעל אופי אורגני של הנגע של מערכת העצבים המרכזית;
• מחלות דם (ביניהן היסטוריה של לוקופניה);
• חוסר סובלנות אישי לאימידזול;
• כשל בכבד (כאשר משתמשים במנות גדולות).

תופעות לוואי Flagil

סימני לוואי לנרות וטבליות:

• לוקו או נויטרופניה;
• קסרוסטומיה, דלקת גלוסים, הקאות או בחילות, טעם מתכתי ותיאבון לקוי, ובנוסף שלשולים או עצירות, סטומטיטיס, אנורקסיה וכאבים אפיגסטרים;
• פוליאוריה, דלקת שלפוחית השתן, דיסוריה, בריחת שתן, שתן חום-אדמדם;
• חום, הפרעת קואורדינציה, כאבי ראש, הזיות, סחרחורת, בלבול, נדודי שינה, פרכוסים, חולשה ופולינאורופתיה (במיוחד לאחר שימוש ממושך), וחוץ מזה, אטקסיה, עצבנות קשה, דיכאון ועצבנות;
• פריחה באפידרמיס או היפרמיה, אורטיקריה;
• גודש באף, קנדידה, דלקת לבלב, התרחשות של גלי T בקריאות א.ק.ג וארתרלגיה.
• ביטויים שליליים של נרות:
• צריבה או גירוי באזור הפין בבן הזוג המיני של המטופל;;
• תדירות מוגברת של מתן שתן;
• דלקת הפה;
• צריבה בנרתיק;
• קנדידה נרתיקית (מתפתחת לאחר הפסקת הטיפול).

מנת יתר

כאשר מורעלים עם מטרונידזול, מופיעות הקאות או בחילות ואטקסיה, וחוץ מזה פולינאורופתיה ועוויתות; דורש פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משתמשים בהם יחד עם תרופות המכילות אתנול, חוסר הסובלנות שלהם מתפתח.

השילוב של metronidazole ו disulfiram יכול לעורר התפתחות של סימפטומים נוירולוגיים שונים, ולכן יש צורך להשתמש בתרופות אלה לפחות שבועיים.

השילוב עם נוגדי קרישה עקיפים מעצים את פעילותם, מה שמוביל לעלייה ברמת ה- PTV.

הכנסת תרופות בו זמנית עם סיקלוספורין או ליתיום עלולה לגרום לעלייה בערכי הפלזמה שלהם.

Cimetidine יכול לעכב את השינויים המטבוליים של metronidazole, וכתוצאה מכך מדד הסרום שלו עשוי לעלות והסיכון לפתח סימנים שליליים עשוי לעלות.

השילוב עם תרופות הממריצות אנזימים מיקרוזומליים בכבד (פנוברביטל או פניטואין) יכול להגביר את הפרשת המטרונידזול, מה שמפחית את רמת הפלזמה שלו.

Flagil מפחית את הסליקה של 5-fluorouracil ומעלה את ערכי הסרום של busulfan, מה שמגביר את הרעילות של תרופות אלה.

חל איסור לשלב בין מטרונידזול לבין חומרים מרגיעים לשרירים שאינם מקוטבים (וקורוניום ברומיד).

תנאי אחסון

יש לשמור על Flagil בטמפרטורות שלא יעלו על 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטבליות Flagyl תוך 5 שנים ממועד ייצור המוצר הטיפולי; אורך חיי המדף של נרות הוא 4 שנים.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Ginofort, Zalain ו- Atrikan עם Tinidazole, ובנוסף, Ginalgin, Livarol ו- Nitazol, Candide ו- Ketoconazole עם Neo-Penotran. כמו כן, ברשימה ניתן למצוא את Clotrimazole, Candibene, Funginal ו- Mikogal.

ביקורות

Flagil זוכה לביקורות שונות למדי. בחלק מההערות, היעילות הטיפולית הגבוהה של התרופה מצויינת, אך ישנם גם דיווחים בהם מטופלים כותבים על התפתחות תכופה של תסמיני לוואי עזים עם השימוש בה.

יש לציין כי השימוש במטרונידזול גורם לעיתים קרובות לביטויים שליליים, לעיתים קשים, (חולשה, חום, סחרחורת, כאבים אפי -גסטראיים, הקאות או בחילות, אורטיקריה וכו '), אך בשל יעילות הטיפול הגבוהה והנמוכים עלות התרופה, הם אינם מונעים ממנו להישאר טיפול די פופולרי.