פקסופן

פקסופן הוא אנטי-היסטמין לשימוש סיסטמי.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות פקסופן

הוא משמש לחיסול נזלת אלרגית ממקור עונתי (טבליות 0.12 גרם), כמו גם לצורה אידיופטית של אורטיקריה בעלת אופי כרוני (טבליות 0.18 גרם).

[ 3 ]

טופס שחרור

השחרור מתרחש בטבליות, 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. האריזה מכילה 1 או 2 אריזות כאלה.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

פקסופנאדין הוא חוסם קולטני היסטמין (H1) בעל דפוס פעולה ספציפי. פקסופנאדין הוא תוצר פירוק פרמקואקטיבי של טרפנדין.

כאשר משתמשים במינונים טיפוליים, לפקסופנאדין אין השפעות אנטי-דופמינרגיות, אנטי-אדרנרגיות או אנטי-כולינרגיות. אפילו כאשר משתמשים במינונים גבוהים, המרכיב אינו חוסם תעלות אשלגן בתוך שריר הלב, ובנוסף, אין לו תכונות קרדיוטוקסיות (הפרעות קצב או הארכת ערכי מרווח QT).

פקסופנאדין אינו חודר את מחסום הדם-מוח ולכן אינו יכול לתקשר עם טרמינלים של H1 במערכת העצבים המרכזית. לתרופה אין השפעה מרגיעה.

נתונים מניסויים קליניים שנערכו במבוגרים עם נזלת אלרגית עונתית הראו כי שעה לאחר נטילת מינונים של 0.06, 0.12 ו-0.18 גרם של התרופה, נצפה שיפור מהיר במצב, וההשפעה הטיפולית נשמרה במשך 24 השעות הבאות.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר הוא מתן דרך הפה, פקסופנאדין נספג במהירות ממערכת העיכול, ומגיע לערכי Cmax בפלזמה תוך 1-3 שעות. רמת ה-Cmax הממוצעת לאחר מינון יחיד של 120 מ"ג ליום הייתה כ-427 ננוגרם/מ"ל. ערך זהה לאחר מינון יחיד של 180 מ"ג ליום היה כ-494 ננוגרם/מ"ל.

למינון של 0.12 גרם של התרופה יש זמן מחצית חיים (ערכי מצב יציב) של כ-14.4 שעות. אצל אנשים מעל גיל 65, ערכים אלה דומים לאלו של הקבוצה הצעירה יותר. זמן מחצית החיים אצל ילדים הוא 18 שעות.

סינתזה של החומר עם חלבון פלזמה היא כ-60-70%. כ-5% מהחלק הנצרך עובר מטבוליזם.

80% ממינון התרופה מופרש במרה, ו-11% בשתן.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מינון וניהול

את הטבליות יש ליטול ללא קשר לצריכת מזון, תוך כדי שטיפתן במים רגילים. המינון הסטנדרטי (למבוגרים ולמתבגרים מעל גיל 12) הוא 0.12 גרם לחיסול נזלת אלרגית עונתית, ו-0.18 גרם לחיסול תסמינים של אורטיקריה אידיופטית (כרונית). יש ליטול את התרופה פעם ביום (מומלץ לעשות זאת בבוקר).

משך הטיפול נבחר עבור כל אדם על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות במהלך הפתולוגיה. עם נטילה מתמדת של התרופה במשך 28 ימים, לא התפתחה סבילות לפקסופנאדין.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

השתמש פקסופן במהלך ההריון

יש מעט מאוד מידע בנוגע לשימוש בפקסופן במהלך ההריון. ניסויים בבעלי חיים המעטים אינם מראים השפעות ישירות או עקיפות על מהלך ההריון, התפתחות העובר או העובר, תהליך הלידה או התפתחות הילד לאחר הלידה.

עם זאת, עדיין אסור לרשום פקסופנאדין הידרוכלוריד לנשים בהריון, למעט במצבים בהם התועלת האפשרית לאישה צפויה גדולה יותר מהתרחשות סיבוכים בעובר (אם יש אינדיקציות חיוניות).

מכיוון שהיסוד פקסופנאדין מופרש בחלב אם, אסור להשתמש בתרופה במהלך ההנקה.

התוויות נגד

התווית נגד העיקרית היא רגישות גבוהה למרכיבים רפואיים.

[ 13 ], [ 14 ]

תופעות לוואי פקסופן

נטילת הטבליות עלולה לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:

• נגעים הקשורים לתפקוד מערכת העצבים: סחרחורת, נמנום וכאבי ראש;
• תסמינים במערכת העיכול: התפתחות בחילות;
• הפרעות מערכתיות: התפתחות של עייפות קשה.

במהלך המחקרים שלאחר השיווק, זוהו תופעות הלוואי הבאות:

• נזק חיסוני: תסמיני חוסר סבילות המתפתחים בצורת בצקת קווינקה, קוצר נשימה, תחושת התכווצות באזור החזה, ובנוסף בצורת אנפילקסיס מערכתי וגלי חום;
• הפרעות נפשיות: עלייה ברגישות מערכת העצבים, נדודי שינה, בעיות שינה או חלומות חריגים/סיוטים;
• בעיות בתפקוד הלב: הופעת דפיקות לב או טכיקרדיה;
• תגובות הקשורות למערכת העיכול: התפתחות שלשולים;
• נגעים של רקמה תת עורית ואפידרמיס: גירוד עם פריחות ואורטיקריה.

אנשים שיש להם היסטוריה של פתולוגיות כלשהן המשפיעות על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, או הסובלים מהן כיום, צריכים לקחת בחשבון שתרופות מקטגוריית האנטי-היסטמינים עלולות להוביל לסיבוכים כגון עלייה בקצב הלב וטכיקרדיה.

[ 15 ], [ 16 ]

מנת יתר

ישנן עדויות לנמנום, סחרחורת ויובש בפה במקרים של הרעלה עם פקסופן. במחקרים שכללו מתנדבים, שימוש במינון יחיד של עד 0.8 גרם ובמינון כפול של 0.69 גרם ליום למשך חודש או מינון של 0.24 גרם פעם ביום למשך 12 חודשים לא גרם לתסמינים שליליים משמעותיים קלינית בהשוואה לפלצבו. לא ניתן היה לקבוע את הגודל המרבי המותר של המינון הנסבל של פקסופנאדין.

במקרה של שכרות, יש צורך באמצעים סימפטומטיים ותומכים. הליך המודיאליזה לא יהיה יעיל.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

פקסופנאדין אינו עובר מטבוליזם בכבד, ולכן אינו מקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות באמצעות מנגנון זה.

שילוב עם קטוקונזול או אריתרומיצין גורם לעלייה פי 2-3 ברמות פקסופנאדין בפלזמה. ההשפעה על אורך מרווח QT אינה קשורה לשינוי זה. שכיחות תופעות הלוואי לא גדלה בהשוואה לשימוש בכל אחת מהתרופות בנפרד.

לא נצפתה אינטראקציה עם החומר אומפרזול.

שימוש בתרופות נוגדות חומצה המכילות מגנזיום ואלומיניום 15 דקות לפני נטילת פקסופן במינון של 0.18 גרם מחליש את תכונות הפקסופנאדין, כמו גם את מידת הסינתזה שלו במערכת העיכול. יש להקפיד על מרווח של שעתיים בין נטילת תרופות אלו.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

תנאי אחסון

יש לשמור פקסופן במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורות - לא גבוה מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 32 ], [ 33 ]

חיי מדף

מותר להשתמש בפקסופן במשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה הטיפולית.

[ 34 ], [ 35 ]

שימוש בילדים

פקסופן אסור לשימוש בילדים מתחת לגיל 12.

אנלוגים

התרופות הבאות הן אנלוגים של התרופה: Altiva ו-Allergo עם Fexofast ו-Fexomax, ובנוסף Tigofast-120 ו-Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

ביקורות

פקסופן מתמודד היטב עם אלרגיות, כמו גם עם אורטיקריה אידיופטית. ביקורות מצביעות על כך שהוא מקל במהירות וביעילות על פריחות מגרדות, כתמים אדומים ותסמינים אחרים של ההפרעות הנ"ל.