פלודיפ

פלודיפין היא תרופה נגד יתר לחץ דם.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות פלודיפה

הוא משמש לחיסול המחלות הבאות:

• תעוקת חזה;
• יתר לחץ דם חיוני;
• תעוקת חזה ספונטנית.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, 10 יחידות באריזת שלפוחית. הקופסה מכילה 3 או 10 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

על פי עקרון הפעולה הרפואית, זהו חוסם של תעלות סידן איטיות. המרכיב הפעיל שלו הוא נגזרת של הרכיב דיהידרופירידין. בנוסף לתכונות נוגדות יתר לחץ דם, לתרופה יש גם תכונות נוגדות אנגינליות. ירידה בערכי לחץ הדם מתרחשת עקב ירידה במדדים של התנגדות כלי דם היקפית כוללת.

עוצמת ההשפעה האנטי-איסכמית תלויה במינון. לפלודיפין יש את היכולת להגן מפני התפתחות סיבוכי רפרפוזיה, וכן להפחית את נפחי שריר הלב.

ביחס למערכת ההולכה, נצפית השפעה מינימלית בלבד; למרכיב הפעיל אין השפעה אינוטרופית שלילית.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקוקינטיקה

הרכיב הפעיל נספג כמעט לחלוטין עם כניסתו למערכת העיכול. לאחר המעבר הראשון בכבד, נצפים תהליכים מטבוליים אינטנסיביים. התרופה מסונתזת ב-99% עם חלבון.

הרכיב הפעיל מופרש עם חלב האם במהלך ההנקה, ובנוסף, הוא יכול לעבור דרך בלוטת התריס הבקרנית (BBB) והשליה. תוצרים ידועים של מטבוליזם של התרופה אינם בעלי פעילות רפואית.

כ-0.5% מהתרופה מופרשת ללא שינוי, 70% נוספים מופרשים כתוצרי פירוק דרך הכליות, והשאר מופרשת דרך המעיים. בשלב α, זמן מחצית החיים הוא 4 שעות, ובשלב β, 24 שעות.

יצוין כי אצל קשישים ואנשים עם מחלות כבד, רמות הפלודיפין בדם גבוהות בהרבה מהערכים שנצפו בקבוצת הגיל הצעירה יותר.

שימוש ארוך טווח בתרופה אינו גורם להצטברות של הרכיב הפעיל. היוצאים מן הכלל היחידים הם חולים עם אי ספיקת כליות כרונית, אשר חווים הצטברות של תוצרים מטבוליים לא פעילים (במקרים כאלה, יש צורך בהתאמת מינון אישית).

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה בבוקר - לפני או אחרי ארוחת הבוקר. אסור לכתוש או ללעוס את הטבליות.

שימוש בתרופות לחיסול יתר לחץ דם חיוני.

יש להתחיל טיפול נגד יתר לחץ דם במינון מינימלי של 5 מ"ג. אם מינון זה אינו יעיל, יש להעלות את המינון ל-10 מ"ג. פלודיפין נלקח פעם ביום.

אם המטופל סובל מפתולוגיות כבד, יש להתחיל טיפול במינון של 2.5 מ"ג, תוך ניטור מדדי תפקודי כבד.

טיפול בתעוקת חזה יציבה.

יש לבחור את גודל המינון באופן אינדיבידואלי, המינון היומי ההתחלתי הוא 5 מ"ג. המינון היומי המקסימלי הוא 20 מ"ג.

אם המטופל נוטל מעכבי ACE, חוסמי β או תרופות משתנות יחד עם התרופה, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון כדי למנוע ירידה בלחץ הדם.

אם לחולה יש מחלה המשפיעה על הכבד, המינון נבחר בנפרד.

[ 14 ]

השתמש פלודיפה במהלך ההריון

אין לרשום את התרופה לאמהות מניקות או לנשים בהריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• היצרות אבי העורקים (למחלה יש ביטוי משמעותי קלינית);
• אוטם שריר הלב (בשלב החריף, עד חודש);
• אי ספיקת לב לא מפוצה;
• ירידה ניכרת בערכי לחץ הדם;
• תעוקת חזה לא יציבה;
• חוסר סובלנות למרכיבי התרופה;
• הלם קרדיוגני;
• ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (מכיוון שאין מידע על בטיחות התרופה ויעילות השימוש בה).

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באנשים עם מחלות כליות וכבד - יש ליטול פלודיפין תוך ניטור ערכים ביוכימיים בדם.

תופעות לוואי פלודיפה

השימוש בתרופה יכול לעורר התפתחות של תסמינים שליליים כאלה:

• התחלה מהירה של עייפות;
• כאבי ראש בעלי אופי בולט (בדומה למיגרנה);
• אדמומיות של העור על הפנים;
• קצב לב מוגבר;
• סְחַרחוֹרֶת.

כל התסמינים הנ"ל נעלמים מעצמם לאחר 2-3 שבועות של טיפול, ועשויים להופיע שוב עקב עלייה במינון התרופה. עקב התפתחות של הרחבת כלי דם טרום-נימית, בצקת פריפרית עלולה להתרחש.

במהלך דלקת חניכיים, נצפית נפיחות באזור החניכיים, בעלת דרגת ביטוי חלשה. אם מקפידים בקפידה על היגיינת הפה, ביטויים אלה נעלמים במהירות.

נטילת התרופה גורמת לעיתים קרובות לתופעות הלוואי הבאות: רגישות לאור, גירוד בעור, אורטיקריה ובצקת קווינקה. בנוסף, כאבי מפרקים עם כאבי שרירים, בצקת פריפרית, היפרפלזיה חניכיים ופרשתזיה, כמו גם עלייה בערכי AST ו-ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה, נצפית ירידה בלחץ הדם וצורה בולטת של ברדיקרדיה.

אם מתפתחים תסמינים כאלה, העזרה הראשונה היא להניח את הקורבן במצב אופקי ולהרים את רגליו. אם נצפית ברדיקרדיה, ניתן למטופל 0.5-1 מ"ג אטרופין דרך הווריד.

כדי להגדיל את נפח הפלזמה, יש לתת לחולה עירוי של תמיסת דקסטרן או גלוקוז או תמיסת NaCl. אם הליכים אלה אינם מניבים תוצאות, נדרש שימוש בסטימולנטים α-אדרנרגיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות המגבירות את רמות הפלודיפין בדם ומעכבות את חילוף החומרים שלו: צימטידין עם אריתרומיצין, וכן איטרקונזול עם קטוקונזול.

נמצא כי השילוב עם דיגוקסין גורם לעלייה באינדיקטורים שלו, אך שינויים אלה אינם מחייבים תיקון של גודל המנות של פלודיפין.

רמת המרכיב הפעיל של התרופה יורדת בשילוב עם תרופות כגון קרבמזפין עם ברביטורטים ופניטואין עם ריפמפיצין.

תרופות מקטגוריית NSAID אינן משפיעות על מידת הביטוי של התכונות נוגדות לחץ דם של התרופה. ערכים גבוהים של סינתזה של המרכיב הפעיל עם חלבון פלזמה אינם משפיעים על תהליך הסינתזה של שברים של תרופות אחרות, כולל וורפרין.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם מתעצמת כאשר התרופה משולבת עם טריציקלים, משתנים, חוסמי בטא ווראפמיל.

מיץ אשכוליות מכיל פלבנואידים שיכולים להגביר את הזמינות הביולוגית של פלודיפין, ולכן אסור בהחלט ליטול את התרופה עם מיץ זה.

[ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את פלודיפין בתנאים סטנדרטיים לתכשירים רפואיים. רמת טמפרטורה - בין 10-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בפלודיפין למשך 4 שנים ממועד שחרור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם פלנדיל ופלודיפין.

ביקורות

פלודיפין משמש לעתים רחוקות למדי בהשוואה לחוסמי MCC אחרים (כגון ניפדיפין עם אמלודיפין, כמו גם לרקנידיפין). זאת בעיקר בשל העלות הגבוהה מדי של התרופה.

אנשים שהשתמשו בתרופה מגיבים עליה בצורה חיובית, וציינו את הסבילות הטובה של התרופה ואת היעילות הרפואית הגבוהה שלה בטיפול ביתר לחץ דם חיוני.

אנשים הסובלים מתעוקת חזה, בסקירותיהם, אומרים כי עם טיפול ממושך יש שיפור ניכר במצב, תחושות כאב תעוקת חזה הופכות פחות תכופות ובעלות פחות עוצמה.