איזופרם

התרופה נוגדת הדיכאון אזופרם שייכת לקבוצת התרופות - מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים. המרכיב העיקרי של התרופה הוא אסקיטלופרם, הנמצא בצורת אסקיטלופרם אוקסלט.

אינדיקציות איזופרם

התרופה הפסיכואנלפטית אזופרם נקבעת לטיפול ולמיגור המצבים הכואבים הבאים:

• אפיזודות משמעותיות של דיכאון;
• התקפי פאניקה, מלווים (או לא מלווים) באגורפוביה;
• פחדים חברתיים והפרעות חרדה;
• הפרעות חרדה כלליות;
• הפרעות טורדניות-כפייתיות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

אזופרם מיוצרת כטבליה מצופה סרט. הטבליה לבנה, בצורת אליפסה, עם הכיתוב "E" בצד אחד וחריץ מינון.

הטבליות זמינות במינונים של 10 או 20 מ"ג.

אריזת הקרטון מכילה שלוש אריזות שלפוחית, 10 טבליות כל אחת.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה אזופרם שייך לסדרה של מעכבי קליטה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים - s-איזומרים של ציטלופרם רסמי. החומר אסציטלופרם יעיל כמעט פי מאה מה-r-אננטיומר בעיכוב ספיגת סרוטונין. התרופה משפיעה באופן משמעותי על מצבים דיכאוניים ופוביים, אך אינה משפיעה על הקליטה החוזרת של נוראפינפרין, דופמין וחומצה γ-אמינובוטירית.

לתוצרי המטבוליזם הסופיים של התרופה אזופרם אין השפעות אנטי-דופמין, אנטי-אדרנרגיות, אנטי-סרוטונין, אנטי-אלרגיות ואנטי-כולינרגיות.

שימוש ארוך טווח באזופרם אינו משפיע על מספר רב של קולטנים למתווכים כימיים של מערכת העצבים המרכזית.

לאזופרם אין כל השפעה על הולכת הלב או לחץ הדם, והוא אינו מגביר את הרעלת האלכוהול.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

אזופרם נספג היטב במערכת העיכול, ללא קשר לנוכחות של מסת מזון בקיבה. הזמינות הביולוגית של התרופה יכולה להגיע לכ-80%. התכולה המקסימלית של החומר הפעיל בדם נצפית במשך 1-6 שעות, עם התייצבות הריכוז הטיפולי לאחר 7-14 ימים מתחילת הטיפול.

כ-80% מאזופרם קשור לחלבוני פלזמה, עם נפח התפלגות ממוצע של 12 עד 26 ליטר/ק"ג.

30% מהתרופה מופרשת על ידי הכליות, בעוד שהטרנספורמציה הביולוגית מתרחשת בעיקר בכבד. תוצרי המטבוליזם העיקריים הם s-דימתילציטלופרם ו-s-דידימתילציטלופרם, בעלי משמעות פרמקולוגית מועטה.

זמן מחצית החיים הוא בדרך כלל פחות מחצי שעה ויכול להיות ארוך יותר אצל חולים קשישים.

[ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

אזופרם נרשמת לשימוש פנימי לחולים מבוגרים, פעם ביום, ללא קשר לצריכת מזון.

• במקרה של אפיזודות דיכאון משמעותיות, נלקחים 10 מ"ג של התרופה מדי יום. במקרים נדירים, ניתן ליטול את המינון המרבי המותר של 20 מ"ג. היעילות ניכרת תוך 14-28 ימים מתחילת הטיפול. לאחר שהסימנים העיקריים של דיכאון חלפו, התרופה ממשיכה למשך שישה חודשים נוספים.
• עבור התקפי חרדה, יש ליטול 5 מ"ג של התרופה מדי יום במשך 7 הימים הראשונים, ולאחר מכן להעלות את המינון ל-10 מ"ג ליום. לפי שיקול דעתו של הרופא, ניתן להגדיל את כמות התרופה ל-20 מ"ג מדי יום. יש להמשיך את הטיפול לפחות 3 חודשים.
• עבור הפרעות חברתיות, ניתן לרשום 10-20 מ"ג אזופרם ליום. שיפור נצפה תוך 14-28 ימים מתחילת הטיפול, אך התרופה נמשכת לפחות 3 חודשים.
• עבור הפרעות חרדה כלליות, יש ליטול 10 מ"ג של התרופה מדי יום במשך 3 חודשים. במקרים מסוימים, ניתן להגדיל את המינון ל-20 מ"ג.
• עבור הפרעות טורדניות-כפייתיות, נהוג לרשום 10 מ"ג של התרופה ליום (לפעמים עד 20 מ"ג). הטיפול הוא בדרך כלל ארוך טווח.

עבור חולים קשישים, מומלץ להפחית את המינון הבסיסי ל-5 מ"ג ביום. במקרים קיצוניים, מותר להגדילו ל-10 מ"ג ביום.

לא ניתן להפסיק את הטיפול באזופרם בפתאומיות. המינון מופחת במשך 7-14 ימים, תחת פיקוח רפואי מתמיד.

[ 13 ], [ 14 ]

השתמש איזופרם במהלך ההריון

יש מעט מאוד מידע אמין על השימוש באזופרם במשטרי טיפול במהלך הריון והנקה.

מקובל בדרך כלל כי אזופרם אינו מומלץ במקרים כאלה, אלא אם כן נטילת התרופה חיונית.

אזופרם, אשר שימש בשלבים מאוחרים, יכול לעורר הופעת ציאנוזה, עוויתות, הפרעות תרמו-רגולציה ולחץ דם, והפרעות אחרות אצל היילוד. בנוסף, קיימת אפשרות לפתח יתר לחץ דם ריאתי מתמשך אצל היילוד.

הנקה מופסקת במהלך תקופת נטילת אזופרם.

התוויות נגד

אזופרם אינו מרשם במצבים הבאים:

• במקרה של תגובות רגישות יתר לתרופה זו;
• עם שימוש בו זמנית בתרופות מעכבי MAO (קיים סיכון לפתח תסמונת סרוטונין);
• אם אובחן מרווח QT מוארך;
• בשילוב עם פימוזיד;
• במהלך ההריון, ההנקה ובילדות.

[ 12 ]

תופעות לוואי איזופרם

תופעות לוואי עשויות להופיע 1-2 שבועות לאחר תחילת הטיפול ולעתים קרובות נעלמות מעצמן עם המשך השימוש באזופרם:

• ירידה במספר טסיות הדם;
• אַלֶרגִיָה;
• הפרעה בייצור הורמון אנטי-דיורטי;
• שינויים בתיאבון, שינויים במשקל הגוף, אנורקסיה;
• חרדה, דאגה מוגברת;
• ירידה בחשק המיני, חוסר אורגזמה;
• התרגשות יתר, נוירוזות, מצבים תוקפניים, ניסיונות התאבדות, מאניה;
• כאבי ראש, הפרעות שינה, חוסר תחושה בגפיים, רעד באצבעות, שינויים בטעם;
• תסמונת סרוטונין;
• הידרדרות בראייה, הרחבת אישונים;
• תחושה של צלצול באוזניים;
• הפרעות קצב לב, הארכת מרווח QT;
• ירידה חדה בלחץ הדם;
• דימום מהאף, פיהוק תכוף;
• דיספפסיה, צמא, דימום פנימי;
• דַלֶקֶת הַכָּבֵד;
• הזעת יתר, פריחה בעור, דימום, בצקת היקפית;
• כאבים במפרקים ובשרירים;
• קושי במתן שתן;
• אי סדירות במחזור החודשי;
• תחושת עייפות.

כמו כן, תועד סיכון מוגבר לשברים, אם כי הסיבות המדויקות לתופעה זו טרם נקבעו.

הפסקה פתאומית של אזופרם עלולה לגרום לתסמונת גמילה, המאופיינת בסחרחורת, הפרעות חושיות, תסמיני דיספפסיה וחוסר יציבות רגשית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• אין לרשום אזופרם ותרופות הקשורות למעכבי MAO בו זמנית. במקרים קיצוניים, מרווח הזמן בין נטילת התרופות המפורטות צריך להיות לפחות שבועיים.
• השילוב של אזופרם ותכשירי ליתיום אינו רצוי.
• אנשים שעוברים טיפול באינסולין או בגלוקוז צריכים לעקוב אחר תגובת האינסולין שלהם עם אפשרות של התאמות בכמות האינסולין.
• השילוב של אזופרם ותרופות כגון אומז, אסומפרזול, צימטידין דורש זהירות: תופעות לוואי עלולות להתרחש, הדורשות התאמת כמות האזופרם הנלקחת.
• השילוב של אזופרם עם תרופות מבוססות ערבה של סנט ג'ון בדרך כלל גורם לעלייה בתופעות לוואי לא רצויות.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אזופרם בחדרים עם טמפרטורת אוויר של עד 25 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

[ 18 ], [ 19 ]

חיי מדף

אזופרם מאוחסן עד 3 שנים באריזה המקורית האטומה.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]