אזולונג

אחת התרופות הנפוצות ביותר לטיפול במחלת כיב פפטי ורפלוקס גסטרו-ושטי היא אזולונג, תרופה נגד כיב, המכונה מעכב משאבת פרוטונים, שהחומר העיקרי שלה הוא אסומפרזול.

אינדיקציות אזולונג

אזולונג נקבעת כתרופה ראשונית או עזר במצבים הבאים:

• עם דלקת ושט ריפלוקס ארוזיבית;
• כדי למנוע הישנות של דלקת הוושט;
• להקלה על מצב של מחלת ריפלוקס;
• עבור כיבים בתריסריון הנגרמים על ידי הליקובקטר פילורי;
• למניעת הישנות של מחלת כיב פפטי בחולים נגועים בהליקובקטר פילורי;
• עבור כיבים הנגרמים מנטילת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות;
• למניעת היווצרות כיבים בעת נטילת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות;
• בתסמונת זולינגר-אליסון.

טופס שחרור

אזולונג מיוצר כטבליות מצופות סרט. טבליה אחת עשויה להכיל 20 או 40 מ"ג של החומר הפעיל אסומפרזול.

מראה טבליה: אליפטית, קמורה משני הצדדים, ורודה מעט (40 מ"ג) או צהבהבה (20 מ"ג), עם חריץ מינון רוחבי בצד אחד.

צלחת שלפוחית אלומיניום מכילה 7 טבליות. אריזת קרטון אחת מכילה צלחת שלפוחית אחת או שתיים, וכן הוראות לתרופה זו.

[ 1 ]

פרמקודינמיקה

אזולונג מיוצג על ידי החומר הפעיל אסומפרזול, ה-s-איזומר של אומפרזול, הידוע כמדכא הפרשת קיבה. אסומפרזול הוא מעכב משאבת פרוטונים ספציפי בעל פעילות פרמקודינמית ממוקדת.

החומר הפעיל של התרופה אזולונג שייך לבסיסים חלשים - החומר מצטבר ומופעל בסביבה חומצית של תעלות ההפרשה של מבני התא הקודקודיים, שם מתרחש עיכוב של האנזים H+K+ATPase - משאבת החומצה, כמו גם עיכוב של ייצור חומצה.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות, ומגיעה לריכוזים גבוהים תוך חצי שעה לאחר נטילת המנה. הזמינות הביולוגית המלאה יכולה להגיע ל-90%. קישור לחלבוני פלזמה הוא 95%.

צריכה בו זמנית של מזון מפחיתה את הספיגה ומאטה את הטמיעה של אזולונג.

התרופה עוברת מטבוליזם על ידי מערכת ציטוכרום P450. אחוז גדול מהמטבוליזם תלוי ב-CYP3A4, האחראי על היווצרות אסומפרזול סולפון, המטבוליט העיקרי בפלזמה.

זמן מחצית החיים הוא 60-90 דקות. יחס ריכוז-זמן בפלזמה עולה עם מתן חוזר של התרופה. עלייה זו תלויה במינון של אזולונג ומעוררת תלות לא לינארית מסוג "מינון-AUC" עם מתן חוזר.

תלות בזמן זו נובעת מירידה במטבוליזם במעבר ראשון, כמו גם משיעורי סילוק סיסטמיים עקב עיכוב האנזים CYP2C19.

החומר הפעיל מסולק לחלוטין מזרם הדם בתקופה שבין המנות, ללא הצטברות, עם צריכה יומית של אזולונג פעם ביום.

נוכחותם של תוצרי חילוף החומרים העיקריים אינה מראה כל השפעה על ייצור מיץ קיבה. כ-80% מכמות התרופה הנלקחת יוצאת מהגוף עם השתן, והשאר - עם הצואה.

מינון וניהול

יש ליטול את הטבליות אזולונג שעה לפני הארוחות עם מים. אין לכתוש אותן או ללעוס אותן.

עבור הצורה הארוזיבית של דלקת ריפלוקס בוושט, 40 מ"ג של התרופה נקבעים מדי יום במשך חודש.

כדי להקל על תסמיני מחלת ריפלוקס קיבתי-ושטי, נרשמים 20 מ"ג מדי יום, בתנאי שאין דלקת ושט.

למניעה ארוכת טווח של דלקת ושט חוזרת, 20 מ"ג של התרופה נקבעים מדי יום.

במקרה של אבחנה של הליקובקטר פילורי וכיב תריסריון, נרשמים 20 מ"ג של אזולונג עם אמוקסיצילין וקלריתרומיצין פעמיים ביום במשך שבוע.

כדי למנוע הישנות של הליקובקטר פילורי וכיב פפטי, 20 מ"ג של אזולונג עם אמוקסיצילין וקלריתרומיצין נקבעים פעמיים ביום במשך שבוע.

לטיפול בכיבים הנגרמים מנטילת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, 20 מ"ג של התרופה נקבעים מדי יום למשך 1-2 חודשים.

לטיפול בתסמונת זולינגר-אליסון, נלקחים 40 מ"ג של התרופה פעמיים ביום. עם זאת, ניתן לשנות את המינון בהתאם לאינדיקציות קליניות. מותר ליטול 80 עד 160 מ"ג של התרופה ליום (מחולק ל-2 מנות).

במקרה של תפקוד כלייתי או כבדי לקוי, כמו גם עבור חולים קשישים, אין צורך להתאים את כמות התרופה הנלקחת.

השתמש אזולונג במהלך ההריון

אין מידע ברור ואמין לגבי השימוש בתרופה אזולונג במהלך ההריון, שאינו מאפשר לנו להמליץ על תרופה זו לשימוש על ידי נשים בהריון.

כמו כן, אין מידע בנוגע לאפשרות הטיפול בתרופה במהלך ההנקה.

התוויות נגד

אזולונג אינו מומלץ לשימוש:

• במקרה של רגישות יתר לתרופה;
• ילדים מתחת לגיל 12;
• בשילוב עם התרופות אטזאנביר ונלפינביר.

תופעות לוואי אזולונג

טיפול בתרופה אזולונג עשוי להיות מלווה בכמה תופעות לוואי לא רצויות:

• ירידה במספר הלויקוציטים או טסיות הדם בדם;
• אלרגיה, אנפילקסיס;
• נפיחות בגפיים הקשורה להפרעות מטבוליות;
• הפרעות שינה;
• מצבים של התרגשות יתר, דיכאון;
• כאבי ראש, עייפות;
• ליקוי ראייה ושמיעה;
• סְחַרחוֹרֶת;
• תופעות של ברונכוספזם;
• בעיות עיכול, כאבי בטן;
• צָמָא;
• צהבת, דלקת כבד;
• דרמטיטיס, פריחות עור, התקרחות זונולרית;
• כאבים במפרקים ובשרירים;
• הזעה מוגברת.

[ 2 ]

מנת יתר

מידע מועט זמין לגבי מנת יתר של אזולונג. סימנים של נזק למערכת העיכול ותחושת חולשה מופיעים לאחר מתן פומי של 280 מ"ג של התרופה.

לא נקבעה תרופה ספציפית.

המודיאליזה נחשבת לא יעילה, לכן, במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי ואמצעים טיפוליים תומכים מוגבלים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נוכחות של חומציות מופחתת בקיבה בעת נטילת אזולונג עשויה להשפיע על ספיגת התרופות אם תהליכי הספיגה שלהן תלויים במידת החומציות. צוין כי נטילת תרופות אחרות המעכבות ייצור חומצה, כמו גם נוגדי חומצה, מעוררת ירידה בספיגת קטוקונזול או איטרקונזול במהלך טיפול באזולונג.

אזולונג בשילוב עם תרופות המפרקות CYP2C19 (דיאזפאם, פניטואין, אימיפרמין) יכול לעורר עלייה בריכוז התרופות המפורטות. בהתחשב בכך, יש צורך להפחית את המינון שלהן.

מתן בו זמנית של 30 מ"ג אזולונג יביא לירידה של 45% בסילוק הסובסטרט דיאזפאם.

שימוש בו זמנית באזולונג יגביר את ריכוז הפניטואין בסרום הדם של אנשים עם אפילפסיה. יש לנטר את כמות התרופה בזרם הדם בזמן מתן או ביטול אזולונג.

נטילת אזולונג בשילוב עם התרופה וורפרין דורשת ניטור של איכות קרישת הדם.

שילוב עם ווריקונזול ומעכבי CYP2C19 ו-CYP3A4 אחרים עלול לגרום לעלייה של יותר מפי שניים בחשיפה לרכיב הפעיל של אזולונג, אשר, עם זאת, אינה דורשת התאמת מינון של התרופה.

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אזולונג באריזה המקורית בטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף

ניתן לאחסן אזולונג עד שנתיים בתנאי אחסון נאותים.