המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אסומפרזול
סקירה אחרונה: 03.07.2025

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

אינדיקציות אסומפרזול
אסומפרזול מצוין:
- כתרופה נוגדת הפרשה;
- עבור פתולוגיה של ריפלוקס גסטרו-ושטי אצל אנשים עם ריפלוקס מסובך או דלקת ושט;
- עבור כיב קיבה הנגרם כתוצאה מנטילת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות;
- למניעת התפתחות כיב פפטי וכיב תריסריון במהלך טיפול בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות;
- לתחזוקה קצרת טווח של המוסטאזיס ומניעת דימום חוזר בחולים לאחר טיפול אנדוסקופי בכיב מדמם חריף.
פרמקודינמיקה
אסומפרזול הוא ה-s-איזומר של אומפרזול, אשר מפחית את ייצור חומצת הקיבה. זהו מעכב משאבת פרוטונים ספציפי בעל פעילות פרמקודינמית ממוקדת.
החומר הפעיל של התרופה אסומפרזול שייך לבסיסים חלשים - החומר מצטבר ומופעל בסביבה חומצית של צינורות ההפרשה של מבני התא הקודקודיים, שם מתרחש עיכוב של האנזים H+K+ATPase - משאבת החומצה, כמו גם עיכוב של ייצור חומצה.
פרמקוקינטיקה
התרופה נספגת במהירות, ומגיעה לריכוזים גבוהים תוך חצי שעה לאחר נטילת המנה. הזמינות הביולוגית המלאה יכולה להגיע ל-90%. קישור לחלבוני פלזמה הוא 95%.
צריכה בו זמנית של מזון מפחיתה את הספיגה ומאטה את הספיגה של אסומפרזול.
התרופה עוברת מטבוליזם על ידי מערכת ציטוכרום P450. אחוז גדול מהמטבוליזם תלוי ב-CYP3A4, האחראי על היווצרות אסומפרזול סולפון, המטבוליט העיקרי בפלזמה.
זמן מחצית החיים הוא 60-90 דקות. הקשר בין ריכוז הפלזמה לזמן עולה עם מתן חוזר של התרופה. עלייה זו תלויה במינון ומובילה לקשר לא ליניארי עם מתן חוזר.
תלות בזמן זו נובעת מירידה בתהליכים מטבוליים במעבר ראשון, כמו גם משיעורי סילוק סיסטמיים עקב עיכוב האנזים CYP2C19.
החומר הפעיל מסולק לחלוטין מזרם הדם בתקופה שבין המנות, ללא הצטברות, עם מתן יומי של אסומפרזול פעם ביום.
נוכחותם של תוצרי חילוף החומרים העיקריים אינה מראה כל השפעה על ייצור מיץ קיבה. כ-80% מכמות התרופה הנלקחת יוצאת מהגוף עם השתן, והשאר - עם הצואה.
מינון וניהול
אנשים אשר התווית נגד לשימוש פנימי של התרופה עשויים לקבל מתן פרנטרלי בכמות של 20 עד 40 מ"ג ביום. עבור דלקת ריפלוקס ושט, נלקחים 40 מ"ג של אסומפרזול ליום. לטיפול סימפטומטי במחלת ריפלוקס קיבתי-ושטי, נקבעים 20 מ"ג של התרופה מדי יום.
עבור כיבים בקיבה ובתריסריון הנגרמים כתוצאה מנטילת תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, נקבע מינון סטנדרטי של 20 מ"ג ליום. למטרות מניעה, כמות התרופה אינה משתנה.
משך הטיפול באסומפרזול נקבע על ידי הרופא ואינו לטווח ארוך.
לאחר עצירה אנדוסקופית של דימום בקיבה, משתמשים ב-80 מ"ג של אסומפרזול כעירויים של חצי שעה, ולאחר מכן צפויה עירוי תוך ורידי ממושך (72 שעות) של 8 מ"ג לשעה.
לאחר מתן פרנטרלי של התרופה, נקבעים סוכנים המעכבים את הפרשת החומצה על ידי הקיבה - בפרט, טבליות המבוססות על אסומפרזול.
[ 23 ]
השתמש אסומפרזול במהלך ההריון
התרופה אסומפרזול אינה ניתנת למטופלות הרות ומניקות, מכיוון שאין מידע קליני אמין בנוגע לבטיחות התרופה המוצעת לעובר ולתינוק שזה עתה נולד.
תופעות לוואי אסומפרזול
טיפול באסומפרזול עשוי להיות מלווה ב:
- ירידה ברמות הלויקוציטים והטסיות בדם;
- אלרגיות, כולל אנפילקסיס;
- נפיחות של הגפיים;
- הפרעת שינה;
- דיכאון, הפרעות תודעה;
- כאבי ראש, עייפות;
- ליקוי ראייה ושמיעה;
- סְחַרחוֹרֶת;
- סימנים של ברונכוספזם;
- בעיות עיכול, כאבי בטן;
- צָמָא;
- צהבת, דלקת כבד;
- דרמטיטיס, פריחות עור, התקרחות זונולרית;
- כאבים במפרקים ובשרירים;
- הזעה מוגברת.
מנת יתר
מידע מועט זמין לגבי מנת יתר של אסומפרזול. סימני מנת יתר עשויים להתאים לתופעות לוואי ולהופיע לאחר מתן פומי של יותר מ-280 מ"ג של התרופה.
לא נקבעה תרופה ספציפית.
המודיאליזה נחשבת כלא יעילה, ומסיבה זו, במקרה של מינון מוגזם, רופאים מגבילים את עצמם לאמצעים טיפוליים סימפטומטיים ותומכים.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
חומציות מופחתת בקיבה בעת נטילת אסומפרזול עלולה להשפיע על ספיגת התרופות אם תהליכי הספיגה שלהן תלויים במידת החומציות. צוין כי נטילת תרופות אחרות המעכבות ייצור חומצה, כמו גם נוגדי חומצה, מעוררת ירידה בספיגת קטוקונזול או איטרקונזול במהלך טיפול באסומפרזול.
אסומפרזול בשילוב עם תרופות המפרקות CYP2C19 (דיאזפאם, פניטואין, אימיפרמין) יכול לעורר עלייה בריכוז התרופות המפורטות. בהתחשב בכך, יש צורך להפחית את המינון שלהן.
מתן משותף של 30 מ"ג אסומפרזול יביא לירידה של 45% בסילוק של הסובסטרט דיאזפאם.
שימוש בו-זמני באסומפרזול יגרום לעלייה בריכוזי פניטואין בסרום אצל אנשים עם אפילפסיה. יש לנטר את כמות התרופה בדם בעת מתן או הפסקת הטיפול באסומפרזול.
נטילת אסומפרזול בשילוב עם התרופה וורפרין דורשת ניטור של איכות קרישת הדם.
שילוב עם ווריקונזול ומעכבי CYP2C19 ו-CYP3A4 אחרים עלול לגרום לעלייה של יותר מפי שניים בחשיפה לרכיב הפעיל אסומפרזול, אשר, עם זאת, אינה דורשת התאמת מינון של התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אסומפרזול" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.