Esomeprazole

תרופות Esomeprazole שייך לקטגוריה של תרופות מעכב משאבת פרוטון - זה מגוון רחב של תרופות המשמשות לטיפול של כיב של כיב התריסריון ופתולוגיה ריפלוקס גסטרו-וזאופאגאגל.

[1], [2], [3],

אינדיקציות Esomeprazole

Esomeprazole הוא ציין:

• כתרופה אנטי-פסיכיאטרית;
• עם פתולוגיה של ריפלוקס גסטרו-וזאופגיאלי בחולים עם ריפלוקס מסובך או הוושט;
• עם כיב קיבה שנגרם על ידי שימוש של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים;
• כדי למנוע התפתחות של כיב פפטי וכיב תריסריון במהלך הטיפול עם נוגדי דלקת לא סטרואידים;
• עבור תמיכה לטווח קצר של המוסטאזיס ומניעת דימום חוזר בחולים לאחר טיפול אנדוסקופי של כיב דימום חריף.

טופס שחרור

Esomeprazole מיוצר כמו lyophilizate להכנת פתרון הזרקה.

ב flacon אחד עם lyophilizate מכיל את המרכיב הפעיל של סודיום esomeprazole סמים, כמות esomeprazole חלופי של 40 מ"ג.

באריזת הקרטון יש בקבוק זכוכית אחד עם פקק של גומי וכריכת אלומיניום מגולגלת עם מכשיר פתיחה "פליפ". 

[4], [5], [6]

פרמקודינמיקה

Esomeprazole הוא s-isomer של אומפרזול, אשר מפחית את הייצור של חומצת קיבה. זוהי תרופה ספציפית של מעכבי פרוטון, עם פעילות פרמקודינמית ממוקדת.

המרכיב הפעיל הוא ניסוח esomeprazole שייך בסיסים חלשים - חומר שהצטבר והופעל באופן מבני תא הקודקודית ערוצי הפרשה בינוניים חומצי, שבו אנזים עיכוב H + K + ATPase - משאבת חומצה, כמו גם עיכוב של ייצור חומצה.

[7], [8], [9], [10], [11],

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במהירות, ומגיעה לריכוז גבוה למשך חצי שעה לאחר השימוש במינון. זמינות ביולוגית מלאה יכולה להיות 90%. הקשר עם חלבונים פלזמה הוא 95%.

אכילה בו זמנית מפחיתה את הקליטה ומאטה את הקליטה של esomeprazole.

התרופה היא metabolized בהשתתפות מערכת ציטוכרום P450. אחוז גבוה יותר של מטבוליזם תלוי CYP3A4, אחראי על היווצרות של esoneprazole sulfone, המטבוליט הראשי פלזמה.

מחצית החיים היא 60-90 דקות. היחס בין ריכוז הפלסמה והזמן עולה עם שימוש חוזר של התרופה. עלייה זו תלויה במינון של esomeprazole ומעורר יחסים לא ליניארי עם הודאה חוזרת.

הפעם התלות היא עקב ירידה בתהליכים המטבוליים של המעבר הראשון, כמו גם אינדיקטורים של סיסטם סיסטמי עקב עיכוב של האנזים CYP2C19.

החומר הפעיל מופרש באופן מלא ממחזור הדם במהלך התקופה שבין מינון של מנות קבועות, ללא הצטברות, עם צריכה יומית של esomeprazole 1 פעם ביום.

הנוכחות של מוצרים מטבוליים בסיסיים לא מראה שום השפעה על הייצור של מיץ קיבה. כ 80% מן הסכום שנלקח של התרופה משאיר את הגוף עם נוזל השתן, ואת הסכום הנותר - עם השוקיים.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

מינון וניהול

אנשים שהם התווית עם השימוש הפנימי של התרופה ניתן prescribed הממשל perpartal בסכום של 20 עד 40 מ"ג ביום. עם esophagitis reflux לקחת 40 מ"ג של esomeprazole ליום. עם טיפול סימפטומטי של מחלת ריפלוקס gastroesophageal, 20 מ"ג של תרופות הם prescribed היומי.

עם כיב קיבה ו duodenal נגרמת על ידי שימוש של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידים, מינון סטנדרטי של 20 מ"ג הוא prescribed היומי. למטרות מניעה, כמות התרופה אינה משתנה.

משך הזמן של הטיפול עם esomeprazole נקבע על ידי הרופא לא קורה זמן רב.

לאחר עצירה אנדוסקופית של דימום קיבה, 80 מ"ג של esomeprazole משמש בצורה של עירוי חצי שעה, לאחר מכן עירוי ממושך (72 שעות) תוך ורידי של 8 מ"ג לשעה צפוי.

לאחר הממשל פרנטרלי של התרופה, סוכנים לדכא את שחרורו של חומצה על ידי הבטן, בפרט, את הטבליות מבוססות esomeprazole, נקבעו.

[23]

השתמש Esomeprazole במהלך ההריון

תרופה אסומפראזול אינה מומלצת לחולים הרות ומניקות, שכן אין מידע קליני מהימן בנוגע לבטיחות התרופה המוצעת לעובר ולתינוק שזה עתה נולד.

התוויות נגד

Esomeprazole הוא התווית:

• כאשר תגובות רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• בשילוב עם Nelfigavir או Atazanavir;
• חולים בגילאי הילדים (מתחת לגיל 18);
• במהלך ההריון;
• בתקופת ההנקה.

[19], [20]

תופעות לוואי Esomeprazole

טיפול ב- Esomeprazole עשוי להיות מלווה ב:

• ירידה ברמת הלוקוסיטים והטסיות בדם;
• אלרגיה, עד אנפילקסיס;
• נפיחות של הגפיים;
• הפרעות שינה;
• דיכאון, הפרעות תודעה;
• כאב ראש, עייפות;
• הפרעת תפקוד חזותי, שמיעה;
• סחרחורת;
• סימנים של ברונכוספזם;
• דיספפסיה, כאבי בטן;
• צמא;
• צהבת, הפטיטיס;
• דרמטיטיס, פריחות בעור, קרחת אזורית;
• כאב במפרקים ובשרירים;
• הזעה מוגברת.

[21], [22]

מנת יתר

מידע על מנת יתר של esomeprazole אינו מספיק. סימנים של מנת יתר עשויים להתאים תופעות לוואי להתרחש לאחר צריכת אוראלי של יותר מ 280 מ"ג של התרופה.

נוגדנים ספציפיים לא מותקנים.

המודיאליזה נחשבת לא יעילה, ומסיבה זו, עם מינון מוגזם, הרופאים מוגבלים התערבויות טיפוליות סימפטומטית ותומכת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומצת קיבה מופחתת בעת נטילת esomeprazole עלולה להשפיע על ספיגת תרופות, אם תהליכי ההתבוללות שלהם תלויים במידת החומציות. יצוין כי צריכת סמים אחרים המעכבים את הייצור של חומצה וכן נוגדי חומצה, מעורר ירידה יניקה ketoconazole או itraconazole במהלך esomeprazole טיפול.

Esomeprazole בשילוב עם תרופות metabolize CYP2C19 (diazepam, phenytoin, imipramine) יכול לגרום לעלייה בריכוז של תרופות אלה. לאור זאת, יש צורך להוריד את המינון שלהם.

Co-Administration של 30 מ"ג של esomeprazole תגרום פינוי מופחת של Diazepam המצע על ידי 45%.

שימוש משותף של esomeprazole יוביל לעלייה ריכוז של phenytoin בסרום הדם אצל אנשים עם אפילפסיה. זה צריך להיות פיקוח על כמות התרופה בדם בזמן מינוי או נסיגה של esomeprazole.

הודאה Esomeprazole בשילוב עם תרופות Warfarin דורש בקרת איכות של קרישת הדם.

השילוב עם voriconazole ומעכבי אחרים של CYP2C19 ו- CYP3A4 עשוי להוביל לחשיפה מוגברת של esomeprazole המרכיב הפעיל יותר מפעמים כי, בכל זאת, אינו דורש תיקון של מינוני תרופה.

[24], [25], [26], [27], [28]

תנאי אחסון

Esomeprazole מאוחסן בטמפרטורת החדר הרגילה, הרחק מגישה לילדים.

[29], [30],

חיי מדף

Esomeprazole בצורה של lyophilizate מאוחסן באריזה נפתחים במפעל עד 2 שנים. פתרון לא בשימוש Esomeprazole לא מאוחסן - הוא להיפטר.

[31], [32], [33], [34]