דיוויגל

דיוויגל - תרופה המשמשת כדי למנוע הפרעות שנגרמו על ידי גיל המעבר. יש לו השפעה אסטרוגנית חזקה.

[1]

אינדיקציות Divygelya

הוא משמש בעת ביצוע HRT בנשים עם סימנים של מחסור באסטרוגן, אשר יש מגוון של etiologies.

בנוסף, זה נקבע עבור גיל המעבר, אשר יכול להתפתח עקב ההזדקנות הטבעית של הגוף ואת תחילת גיל המעבר, או במהלך גיל המעבר של מוצאם כירורגי (זה כולל גיל המעבר עקב ovariectomy, וחוץ מזה סירוס קרינה).

עם זאת, Divigel משמש כדי למנוע את התרחשות של אוסטאופורוזיס בשלב שלאחר גיל המעבר וכחומר תומך במהלך ההריון ואת זרימת יציב שלה לאחר הפריה חוץ גופית.

[2], [3],

טופס שחרור

שחרור התרופות מתבצע בצורה של ג'ל יבש (transdermal) המכיל בשקיות מרובות שכבות בעלות נפח של 0.5 או 1 גרם, בתוך התיבה - 28 שקיות.

פרמקודינמיקה

חומרת ההשפעה התרופה של התרופה בשימוש תלוי בפעילות של אסטרדיול. התרופה פועלת על ידי פיצוי על היעדר הורמון המין הנשי, כמו גם מגרה את הפעילות של קצוות האסטרוגן הממוקם בתוך תאי המטרה.

אסטרדיול מסוגל באמצעות דיפוזיה לעבור לתא היעד, ולאחר מכן נע בתוך גרעין התא ויצירת תרכובת עם נקודות קצה ספציפיות של אסטרוגן. כתוצאה מכך נוצר קומפלקס של R-L.

סיומות אסטרוגניות ממוקמות בתוך מגוון רחב של רקמות, אך רובן מתגוררות באיברי המין הנשיים: הרחם, בלוטות החלב, הכבד, השחלות עם הנרתיק, HGS והעצמות.

מורכב מורכב--Л בעל התכונות הבאות:

• אינטראקציה עם מרכיבים אסטרוגן-אפקט של הגנום, כמו גם חלבון מסוים הממוקם בתוך התאים;
• עוזר לעורר את הכריכה של RNA שליח (שליח), כמו גם חלבונים;
• מסייע לשחרר ציטוקינים;
• מסייע להגביר את הפעילות של גורמי גדילה.

כמו שאר האסטרוגן, אסטרדיול מעורר פמיניזציה של הגוף. לדוגמה, אלמנט התרופה הפעילה, 17-β-estradiol, יש את ההשפעות הבאות:

• מגרה את התפתחותה של איברי המין הנשיים, רקמות החיבור, שם נמצאים המרכיבים הספציפיים של האיברים השונים של מערכת איברי המין הנשית (הסטרומה), ואיתו תעלות השד;
• תורמת להתפתחות הפיגמנטציה באזורים של איברי המין והפטמות;
• מגרה את היווצרותם של מאפיינים מיניים בעלי אופי משני של הסוג הנשי;
• מסייע בפיתוח וצמיחה של epiphyses העצם;
• יוצר תנאים עבור דחייה בזמן של אנדומטריום הרחם;
• עוזר לווסת את תדירות הווסת;
• מעכב ייצור חלב אם, כמו גם ספיגת עצם;
• יש פעילות פרואקואגולנטית;
• מגדילה את שיעור ההחלמה של מספר לא תקין של לויקוציטים בתנאים שנגרמו על ידי נזק לקרינה, ומתבטאת בצורה של דיכוי של תהליכים hematopoietic בתוך מוח העצם.

עם אסטרדיול מוגבר, hyperplasia רירית הרחם מפתחת. בנוסף, ייצור של חלבונים מסוימים טרנספורטר (globulin כי מסנתז thyroxin במחזור הדם, transrin, וגם globulins כי לסנתז קורטיקוסטרואידים ו אנדרוגנים) הוא מגורה. הייצור פיברינוגן הוא גם מגורה.

עלייה בערכי אסטרדיול מלווה בהשפעות הבאות:

• ספירת דם של תירוקסין, ברזל עם נחושת, וכו ', עלייה;
• ייצור בתוך רקמות הכבד של הגורמים האחראים על קרישה דם תלוי ויטמין K הוא potentiated;
• מספר antithrombin 3 הכלול בתוך מערכת קרישה הדם, שהוא חלבון מסוים, הוא מופחת;
• השפלה של האדרנלין הפנימי ו catecholamines נואדרנלין נמנע (אפקט זה מתפתח כאשר אסטרדיול מתחרה על הקצה הפעיל של האנזים COMT).

מאפיינים חשובים אחרים של אסטרדיול הם:

• מניעת טרשת עורקים;
• קידום עלייה בדם ערכי HDL;
• הפחתת רמות LDL דם;
• ירידה בפרמטרים של כולסטרול בדם עם עלייה בו זמנית בערכי הטריגליצרידים.

התרופה משנה את מאפייני הרגישות של הסיומים ביחס לפרוגסטרון, המאפיינים של הרגולציה הסימפתטית של טונוס השריר החלק, ובמקביל מגרה את הובלת חלק הפלסמה הנוזלית לאזור הרקמה ואת תהליכי השמירה המפצה של יוני הנתרן עם הנוזל.

[4], [5], [6]

פרמקוקינטיקה

לאחר שימוש אוראלי, כמות משמעותית של אסטרדיול, עוד לפני החדירה למחזור הדם, עוברת תהליכים מטבוליים בתוך המיקרופלורה במעי (קירות המעיים יחד עם לומן) והכבד. בהשפעת השפעה זו, מתרחשת עלייה לא פיזיולוגית בפרמטרים של פלסמה של אסטרון. טיפול ממושך מוביל הצטברות של estrone יחד עם גופרית estrone.

מידע על ההשלכות של הצטברות של מוצרים מטבוליים של אסטרדיול במשך תקופה ארוכה אינו מספיק. זה התגלה רק כי כתוצאה של השימוש באסטרוגנים, יש עלייה בחלבון מחייב (למשל, רנין). גורם זה גורם לעלייה משמעותית בערכי לחץ הדם.

לדיוויגל יש בסיס אלכוהול. לאחר הטיפול בתרופות האפידרמיס, אלכוהול מתאדה במהירות, ואסטרדיול, שהוא מרכיב פעיל בתרופות, עובר דרך העור, חודר למערכת הדם.

בעת עיבוד האפידרמיס עם ג'ל, אשר שטחו הוא בערך כמו בגודל של 1-2 כפות (כ 200-400 ס"מ ² ), את עוצמת הקול של אסטרדיול נספג לא משתנה. ערכי הקליטה מופחתים במקרה של הגדלת גודל השטח המטופל.

חלק קטן של אסטרדיול נשאר בתוך השכבה תת עורית, שממנו הוא השתחרר בהדרגה לתוך אזור הדם. בשל יישום עורקי, בשלב החליפין hepatic הראשונית אינו מתפתח, ולכן השינוי ברמת אסטרוגן פלזמה אינו קריטי.

תהליכים מטבוליים של 17-β-estradiol דומים לחילוף החומרים של האסטרוגן המיוצר באופן טבעי. לאחר שעבר לתוך זרם הדם, הרכיב הוא כמעט לחלוטין מסונתז עם חלבון העברת. רמת הזמינות הביולוגית של אסטרדיול בעל פה נלקחת כמעט 100%.

הפרשת המוצרים של פירוק ביולוגי של אסטרדיול מתבצעת בעיקר באמצעות הכליות במסווה של גלוקורונידים עם סולפט. כמות קטנה של אסטרון יחד עם אסטרדיול אסטריול נרשם בתוך השתן.

בעת ביצוע ההליכים הרפואיים עם היישום של דיוויגל, היחס בין ערכי אסטרדיול / אסטרון נע בין 0.4-0.7. רמת הזמינות הביולוגית של תרופות היא כ 82%.

לאחר הטיפול של האפידרמיס עם ג'ל בחלק של 1 מ"ג של 17-β-estradiol (1 גרם של חומר ג'ל), ערך הפלסמה של Cmax הוא 157 pmol / l. רמת הפלזמה הממוצעת לקו המינון היא 112 pmom / L. ערכי intraplasma ממוצע חינם הם 82 pmol / l.

הצטברות של התרופה אינה מתרחשת.

[7], [8], [9]

מינון וניהול

ניתן להשתמש בתרופות דיוויגל בטיפול מחזורי וארוך טווח.

בתחילה, את השימוש של 1 מ"ג אסטרדיול ליום הוא בדרך כלל prescribed (כמויות של 1 גרם של ג'ל), אבל לפעמים המינון עשוי להשתנות בהתאם לחומרת הביטויים של המחלה.

בסוף 2-3 מחזורי טיפול עם השימוש בתרופה, ניתן להתאים את החלק הראשוני תוך התחשבות בשינויים בתמונה הקלינית של אישה בודדת.

המינון המתאים ביותר נבחר בנפרד; זה בדרך כלל שווה 0.5-1.5 מ"ג של חומר ליום.

הרופא המטפל חייב לבחור את יום המחזור שבו יתחיל השימוש בתרופה.

אנשים עם הרחם של סוג שלם במהלך הטיפול עם דיוויגל צריך לרשום חומרים פרוגסטוגניים. יש צורך להשתמש בהם עבור 10-12 ימים לכל מחזור.

בסוף מחזור של שימוש בתסטרוגן, אישה צריכה לעבור תקופה של וסת. כאשר יש דימום ממושך או יוצא דופן מן הרחם, יש צורך לקבוע את הגורם להתרחשותם.

יש צורך לקחת בחשבון כי במהלך גיל המעבר את משך המחזור של מחזור אחד של הווסת ניתן להאריך עד 3 חודשים.

ג'ל רפואי יש להחיל את האפידרמיס בתחתית אזור בדופן הבטן הקדמי עם הכתפיים הזרועות, המותניים או הישבן מעובד לסירוגין 1 פי ליום (מומלץ בעת ובעונה אחת). זה נדרש חלופי היומי עיבוד אתרים.

ההתאמה הטובה ביותר נחשבת לאזור הדומה לגודל של 1-2 כפות הידיים. הג 'ל להחיל חייב יבש (זה דורש מקסימום של 2-3 דקות). אסור לשטוף או לשטוף את אזור הטיפול בג'ל לשעה הבאה.

במקרים בהם אישה שכחה לבצע את הטיפול בתרופה, יש לבצע את ההליך מיד לאחר שזכרה (התקופה שבה ניתן להחיל את הג'ל על 12 שעות לכל היותר מאז השימוש בתרופה על פי לוח זמנים). במצב שבו קטע המעבר היה יותר מ -12 שעות, העיכוב נדחה עד להליך המתוכנן הבא.

עם שימוש מזדמן של תרופות (עם מנות מדלג לעתים קרובות), דימום כמו הווסת מן הרחם, אשר יש אופי פריצת דרך, עשוי להתפתח.

[13]

השתמש Divygelya במהלך ההריון

אתה לא יכול להקצות Divigel במהלך ההנקה או ההריון.

כאשר ההריון מתרחשת במהלך הטיפול, יש צורך לבטל באופן מיידי את השימוש של ג 'ל. אבל פסק הדין הסופי לגבי הצורך להמשיך להשתמש בסמים לאחר הקמת ההריון חייב להפוך את הרופא המטפל.

בדיקות אפידמיולוגיות גילו כי עם שימוש מזדמן של אסטרוגן בשלב מוקדם של ההריון, לא מתפתח אפקט טסטוגני או פטוטוקסי.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות חזקה כלפי אסטרדיול או אלמנטים עזר אחרים הכלולים הרכב של התרופה;
• חשד, קיים או קיים סרטן השד;
• נוכחים בהיסטוריה, חשודים או שכבר הקימו גידולים ממאירים של אסטרוגן ממאירים ברחם, בשחלות או באנדומטריום;
• נוכחות של גידולים שפירים, הנמצאים בתוך מערכת הרבייה או בלוטות החלב (לדוגמה, שרירנים של הרחם), אצל נשים מתחת לגיל 60;
• דימום מהרחם, בעל אטיולוגיה לא ידועה, אך גם נטייה להופעתם;
• תהליכי רירית הרחם היפרפלסטית;
• גידולים בבלוטת יותרת המוח;
• נגעים מפוזרים של רקמות חיבור;
• נוכחות של פתולוגיות של דלקת גניטליה דלקתית אצל אישה (לדוגמה, דלקת רירית הרחם או סלפינג-אוופוריטיס);
• שלב שיא שבו יש עלייה בשיעור האסטרוגן;
• נגעים thromboembolic של הוורידים, אשר ספונטנית (זה כולל פתולוגיות כי הם בהיסטוריה);
• מחלות שבהן יש פקקת באזור הוורידים העמוקים (ברשימה זו, ומחלות בהווה);
• thrombophlebitis (חריפה או נוכחת בהיסטוריה);
• מחלות מולדות, שבהן יש עלייה בדם של bilirubin (זה כולל hyperbilirubinemia חוקתי, הצורה האנזימטית של צהבת או תסמונת הרוטור);
• נוכחות של גידולים בכבד (ביניהם, קרצינומה של כבד או hemangioma);
• מחלות שבהן מתרחשת הפרעה במחזור הדם בתוך המוח (לדוגמה, צורה hemorrhagic או איסכמי של שבץ);
• אנמיה חרמשית;
• מחלות הקשורות במטבוליזם של שומן;
• סוכרת (גם עם סיבוכים בצורה של אנגיופתיה או רטינופתיה);
• cholestasis intrahepatic או שלב בולט של גירוד cholestatic (בין אלה, הריון קודם משופרת או שימוש בסטרואידים);
• מחלות הקשורות לאוזן התיכונה, הנובעות מגידול עצם פתולוגי בתוכו (גם החמרה בהפרעה זו במהלך ההיריון).

בזהירות רבה יש להחיל את הג'ל במצבים הבאים:

• עם BA, התקפים של אפילפסיה או התקפי מיגרנה;
• עם ערכי לחץ דם עולה בהתמדה;
• במקרה של אי-יעילות הקשורה לתפקוד כבד, לב או כליה;
• עם תסמונת בצקת או מחלת לב איסכמית;
• עם hematoporphyria;
• עם מסטופתיה.

[10], [11], [12]

תופעות לוואי Divygelya

לפעמים התרופה מובילה להופעת שלטי צד נפרדים:

• בעיות הקשורות לעבודת ה- PNS ומערכת העצבים המרכזית: התקפי מיגרנה, כאבי ראש וסחרחורת, כמו גם דיכאון וחרדה;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם: טרומבופלביס ועלייה בערכי לחץ הדם;
• הפרעות עיכול: הקאות, התכווצויות בקיבה, נפיחות ובחילה, ובנוסף לכאב זה באזור האפיגסטרי;
• נגעים של אברי הרבייה: דימום בנרתיק, בעל צורה לא סדירה (metrorrhagia), פריקה בנרתיק דלילה, גידול בגודל ליומיומה הרחם, וכן צמיחה משמעותית של אנדומטריום (בדרך כלל מתרחשת כאשר התרופה אינה משולבת עם פרוגסטרון). בנוסף, קרצינומה של הרחם עשויה להתפתח (לעיתים קרובות בחולים עם הרחם של סוג שלם של גיל המעבר), שינויים הקשורים ליבידו ותסמונת שטיין- Leventhal (במקרה של שימוש ממושך בסמים);
• סימנים הקשורים למערכת האנדוקרינית: לחץ מוגבר, גודש או עלייה בגודל בלוטות החלב, ירידה ברמת הסובלנות לפחמימות והופעת ק"ג;
• הפרעות הקשורות למערכת של מחלות במערכת העיכול ואת הכבד: cholelithiasis, cholestasis intrahepatic או פרקים של hematoporphyria;
• חוסר איזון ב EBV: נוזל ושמירה סידן עם נתרן, אשר יכול לגרום לנפיחות במהלך שימוש ממושך של ג 'ל;
• תופעות אלרגיות מקומיות: פריחה, צורת מגע של דרמטיטיס, היפרמיה של האפידרמיס וגירוי חמור;
• תסמינים אחרים: הפרעות חזותיות המתבטאות בצורה של שינוי עקמומיות שלה, בנוסף melasma זה, היווצרות של chluasm ו קיכלי.

מנת יתר

אם המינון הרגיל של התרופה עולה על המידה, מופיעים הביטויים הפתולוגיים הבאים: גזים, רוך של בלוטות החלב, נפיחות באזור האגן, הקאות, תחושה של עצבנות או חרדה חזקים, וכן מטראורגיה או בחילות.

אם כל התופעות הללו מתרחשות, התערבויות סימפטומטיות נדרשים. לעתים קרובות, תסמינים שליליים נעלמים לאחר הורדת המינון או הפסקת הטיפול בתרופה.

[14]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של אסטרדיול עם כמה תרופות מוביל לפיתוח של השפעות התרופה הבאות:

• פעילות מוגברת של חומרים להורדת שומנים בדם;
• הפחתת ההשפעות הרפואיות של תרופות המכילות הורמוני מין של גברים;
• הפחתת המאפיינים הטיפוליים של תרופות נוגדות סוכרת;
• היחלשות השפעות התרופה של תרופות משתנות;
• ירידה בפעילות הרפואית של תרופות נגד יתר לחץ דם;
• הפחתת ההשפעות של נוגדי קרישה.

חילוף החומרים של אסטראדיול מואץ בשילוב עם תרופות חרדה, ברביטורטים, תרופות הרדמה, אופיואידים, נוגדי פרכוסים מסוימים (לדוגמה, פניטואן או קרבאמזפין), ובנוסף, עם אינדוקטורים של אנזים של מיקרוסקומים בכבד ותרופות, שמרכיבם הפעיל הוא עשב של יבלת של יוחנן הקדוש.

הפחתת ערכי הדם של אסטרדיול מתרחשת בשילוב עם phenylbutazone, כמו גם עם אנטיביוטיקה מסוימים (כגון ampicillin, rifampicin, nevirapine, וכו '). תגובה כזו נגרמת על ידי שינויים microflora במעי.

ניתן להגדיל את האפקט של אסטרדיול על ידי שימוש בו יחד עם תרופות בלוטת התריס ותרופות חומצה פולית.

[15], [16]

תנאי אחסון

דוויגל נדרשת להישאר במקומות סגורים מחדירה של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה - מקסימום 25 ° С.

חיי מדף

דיוויגל רשאי להגיש בקשה תוך 36 חודשים מרגע ייצור המוצר הטיפולי.

ביקורות

דיוויגל מקבל ביקורות טובות מאנשי רפואה. התרופה מייצבת את הקביעות של המחזור החודשי, מבטלת הפרעות שינה וגילויים אחרים המתרחשים לאחר תחילת גיל המעבר, ובמקביל מונעת את התרחשותם של אוסטאופורוזיס וטרשת נפוצה.

בין היתרונות של התרופה, הרופאים גם להדגיש את העובדה כי זה לא מוביל לעלייה בלחץ הדם, אשר שונה חומרים המכילים אסטרדיול אוראלי.

השימוש בג'ל עם הפריה חוץ גופית עוזר לייצב את מהלך ההריון, ובנוסף תומך באיזון ההורמונלי האופטימלי בגוף.

תגובות של נשים שהשתמשו בדיוויגל מראות כי למרות שלתרופה יש יעילות טיפולית גבוהה, היא גם מובילה לעיתים קרובות להופעת סימפטומים שליליים (בדרך כלל נפיחות ובחילה).

חלק מהחולים שהשתמשו בג'ל בשלב התכנון של ההתעברות, אומרים כי החומר מעכב את הביוץ, אך לאחר ביטול התרופות ההריון מתרחש בדרך כלל במהירות יחסית.