אדיצ'ין

תרופה אנטימיקרוביאלית לשימוש סיסטמי, אנטיביוטיקה גליקופפטיד - Edicin (Edicin) מראה תוצאות טובות בניהול תהליכים זיהומיים ודלקתיים.

[1], [2], [3]

אינדיקציות אדיצ'ין

אינדיקציות לשימוש ב- Edicyin נובעות מהמאפיינים הפיסיקליים-כימיים של התרכובת הכימית הפעילה vancomycin (vancomycin).

האינדיקציות העיקריות לשימוש ב- Adicyin הן מחלות המתפתחות על בסיס דלקת הנגרמת על ידי זיהום שונה, המראה רגישות מוגברת לוונקומיצין. הדבר נכון במיוחד במקרה של חוסר סובלנות או טיפול לא יעיל עם סנפלוספורין או תרופות קבוצת פניצילין.

• נגעים זיהומיים של רקמת המפרקים והמוח, למשל, אוסטאומליטיס.
• אלח דם
• Enterocolitis היא הפתולוגיה נפוצה של מערכת העיכול, שבה דלקת מפרקים עבה (קוליטיס) ו דלקת (enteritis) האוזן להתרחש.
• פגיעה זיהומית במערכות דרכי הנשימה התחתונות ובאיברים, כולל דלקת ריאות, ברונכיטיס וכן הלאה.
• Endocarditis היא דלקת של פגז הפנימי של הלב (endocardium).
• קוליטיס המעי הגס מתעורר על ידי Clostridium difficile.
• זיהום המשפיע על הקולטנים של מערכת העצבים המרכזית, למשל, כמו מיניגטיס.
• זיהום של האפידרמיס ורקמות אחרות.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

טופס שחרור

התרכובת הכימית הפעילה העיקרית של אדיצ'ין היא החומר של vancomycin hydrochloride. גרם אחד של חומר זה מתאים 1,000,000 IU של vancomycin. התוכן שלה ביחידה של התרופה נקבע על ידי המספרים: 0.5 מ"ג או 1.0 מ"ג. צורת שחרור של תרכובת מרפא הוא תמצית מיובש מיובש (lyophilizate) המשמשים לייצור תרופה נוזלית עבור droppers. הנוזל משוחרר בקבוקונים של זכוכית כהה, ארוז מאוחר יותר בתוך קופסה של הצורה הקלאסית.

פרמקודינמיקה

המאפיינים הפרמקולוגיים העיקריים של התרופה המדוברת נקבעים על ידי המדדים הפיזיקליים-כימיים של התרכובת הכימית הפעילה המהווה את הבסיס ליחידת התרופה, vancomycin. Farmakodinamika Edicyin מיועד inhibiting פיתוח והפצה של תאים של צמחייה פתוגנית, הגדלת חדירות של מבנים קיימים כבר. עובדה זו מאפשרת לחסום את הפיתוח של חדש וחיסול של יחידות קיימות של זיהום פולשני. השפעה זו מושגת בשל היכולת של vancomycin לאגד ולחדור alanine-D-acyl-D- אלנין mucopeptide, מה שמוביל לכישלון שילוב של חומצות ribonucleic של "התוקפן".

פרמקודינמיקה של ההכנה Edicyin פעיל ביולוגית במיוחד ביחס זנים חיובי חיובי אירובי, כמו גם זנים חיוביים גרם אנאירובית. אלה כוללים:

1. Actinomyces spp ..
2. ליסטריה מונוציטוגנים, סטרפטוקוקוס agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. spp סטרפטוקוקוס., כולל pyogenes סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס בוביס, דלקת ריאות סטרפטוקוקוס, viridans סטרפטוקוקוס, כמו גם זנים עמידים מקבוצת הפניצילין.
5. אנטוקוקוס פקאליס.
6. אנטוקוקוס spp ..
7. Staphylococcus spp., כולל מיקרואורגניזמים עמידים-מתיקילין, סטפילוקוקוס אפידרמידיס, זנים של סטפילוקוקוס אוראוס.
8. קלוסטרידיום.

מחוץ לאורגניזם החי, ל- Vancomycin אין השפעה משמעותית על אורגניזמים מיקרוסקופיים של גראם, נציגים פטרייתיים, פרוטוזואנים, חיידקים ווירוסים מיקרוסקופיים.

אין כל התנגדות הדדית בין אדיצין לבין אנטיביוטיקה של קבוצות אחרות. פרמקודינמיקה של Edicyin מראה את היעילות הטיפולית המקסימלית עם חומצה בסיס בסיס pH 8. אם זה יורד ל- pH 6, איכות התוצאה הסופית מופחתת בחדות. התרופה נותרת פעילה רק על אורגניזמים מיקרוסקופיים פתוגנים, העוברים את שלב ההעתקה.

[13], [14], [15], [16], [17],

פרמקוקינטיקה

תרופה נחשב, כאשר הציג לתוך הגוף, הוא נספג חלש על ידי רירית מערכת העיכול. במקרה של צריכת סמים intraperitoneal (באמצעות peritoneum), פרמקוקינטיקה של Edicyin יכול להראות תוצאה ספיחה מערכתית של כ 60%.

כאשר הגוף של המטופל מן התרופה 30 מ"ג לכל קילוגרם משקל גוף של המטופל, ספרות המספר המרבי שלו נקבע בדם של כ 10 מ"ג / מ"ל. רמה זו ריכוז קבוע בסוף שש שעות לאחר הממשל. במקרה של רכיב כזה גבוה תוך ורידי נכנסות Editsina המספק השפעה טיפולית הוא ציין איברים אנושיים רבים ומערכות: ב exudate ו טרנסודט צדר, חלל הבטן נוזל ascitic בשכבות אפרכסת, באזור exudate הפריקרדיאלי בסביבה הביולוגית של סינוביאלי אזור (משותף) , במרכיב סיכה של מסננים פריטונליים, בשתן.

Pharmacokinetics Edicycine מראה רמה נמוכה של מחייב חלבונים בדם הדם. נתון זה הוא כ 55%. התרופה לא מראה את היכולת להתגבר על מחסום הדם במוח, אלא פלישה שליה גבוהה וחדירה לחלב אם. כאשר דלקת של המוח ו / או חוט השדרה (דלקת קרום המוח) ריכוז טיפולית של התרופה הוא ציין בנוזל השדרה או המוח והשדרה (CSF).

Vancomycin hydrochloride כמעט לא להשאיל את עצמו biotransformation. אם לחולה הבוגר יש כליות בריאות, מחצית החיים (T _1/2 ) של התרופה נופלת בתוך פרק זמן של 4 עד 6 שעות. כאשר ההיסטוריה של המטופל, עמוס הסובלת מאי ספיקת כליות כרונית, או במקרה כאשר הקלט של שתן לתוך שלפוחית השתן (anuria), שיעור ניצול ואת החיסול של התרופה מהחולה בלמה יכולים להיות עד שבעה - שמונה ימים.  

במקרה של טיפול טיפולי, המעורבים במינהל מרובה של התרופה, ניתן לצבור vancomycin.  

במהלך היום הראשון לאחר נטילת התרופה, על ידי סינון גלומרולרי, עם שתן דרך הכליות, כ 75% של אדיצין מופרש מן הגוף. אם החולה עבר nephrectomy (הסרת הכליה), אז הליך הנסיגה הוא איטי במקצת, ואת מנגנון הבידוד אינו ידוע עד כה. זה ידוע רק כי כמות מתונה משאיר עם מרה. אם התרופה נכנסת לגוף דרך הפה, היא מוסרת כמעט לחלוטין מהמוני הצואה ובמינונים קטנים עם דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.

[18], [19], [20], [21], [22],

מינון וניהול

כדי להשיג את האפקט הרפואי הדרוש, את שיטת היישום ואת המינון צריך להיות prescribed רק על ידי מומחה. Vancomycin ניתנת לחולה רק תוך ורידי, הזרקת שריר אינו מותר. לא מומלץ כל זריקות בולוס, למעט עירוי לתוך הגוף דרך הווריד.

עבור החולים הבוגרים, המינון ההתחלתי מוגדר בדרך כלל ב -0.5 גרם, האיטי של עירוי תוך ורידי מתבצע כל שש שעות, ועם מתן תרופות במינון כפול (1 גרם), ולאחר מכן פעמיים ביום עם מרווח של שתים עשרה שעות. המהירות של טפטפת היא לא יותר מ 10 מ"ג / min, זה לוקח לפחות שעה כדי לנהל את המינון הבסיסי (0.5 גרם). הריכוז של vancomycin בפתרון אינפוזיה לא צריך להיות מעל 5 מ"ג / מ"ל.

עבור חולים קטנים, המינון של התרופה ישירות תלוי בגיל הילד.

1. עבור תינוקות שטרם מלאו להם שבעה ימים, המינון ההתחלתי מחושב כ -15 מ"ג לק"ג של משקל החולה, בהמשך המינון מצטמצם ל -10 מ"ג לק"ג. התרופה מוזרקת כל שתים-עשרה שעות.
2. Breastfedi, שעדיין לא הפכו חודש, המינון ההתחלתי מחושב כמו 10 מ"ג לק"ג של משקל המטופל, עירוי מוזרק כל שמונה שעות.
3. ילדים, מגיל חודש ומעלה, מינון יומי מתחיל מחושב כ 40 מ"ג לק"ג של משקל המטופל, מחולק לשלוש חליטות עם מרווח של שמונה שעות.

הריכוז של vancomycin בפתרון אינפוזיה לא צריך להיות מעל 2.5 - 5 מ"ג / מ"ל. המהירות של טפטפת היא לא יותר מ 10 מ"ג / min, זה לוקח לפחות שעה כדי לנהל את המינון הבסיסי (0.5 גרם).

המינון המקובל המרבי עבור מטופל קטן לא יעלה על 15 מ"ג לק"ג. אותו נתון יומי תואם דמות של 60 מ"ג לקילוגרם של משקל הגוף של הילד לא צריך יעלה על אותו נתון עבור חולה מבוגר - לא יותר מ 2 גרם מדי יום.

עבור חולים עם תפקוד כליות, תיקון של כמות אדיסין מנוהל ו / או מרווח הזמן בין עירויים הוא חובה, בהתאם לרמת חוסר. במצב זה, הסכום ההתחלתי מוקצה בקצב של 15 מ"ג לק"ג של משקל המטופל. כדי לקבוע את מרווח יעיל, אבל בטוח, בין תרופות מוזרקות, ניטור קבוע של קריאטינין סיקול מתבצעת.

על מנת לקבל את הריכוז הנדרש של הפתרון (50 מ"ג / מ"ל), 500 מ"ג של אדיסין צריך להיות מומס ב 10 מ"ל של מים טהורים מיוחדים המשמשים הליכים רפואיים. אם התרופה היא 1 גרם, אז המים נלקחים, בהתאמה, כפליים.

אם יש צורך בריכוז ריפוי נמוך יותר, 500 מ"ג של Vancomycin הוא מדולל עם 100 מ"ל של דילואנט מיוחד. 1 גרם, בהתאמה, בדילול 200 מ"ל. כמו מדולל, בעיקר 0.9% נתרן כלוריד פתרון נלקח, השני, משמש לעתים קרובות הכנה, הוא פתרון 5% גלוקוז. המרכיב הכמותי של vancomycin בפתרון מוכן לא צריך להיות יותר מ 5 מ"ג / מ"ל.

אם הפתרון הוא מדולל לריכוז רצוי ללא כל סטייה מן הדרישות, באמצעות כלוריד 0.9% נתרן או 5% גלוקוז, ההכנה כתרופה ניתן לאחסן ללא סיכון של אובדן יעיל במשך שבועות במקרר ב 2-8 מעלות צלסיוס

אל תשכח כי לפני כל עירוי את הפתרון מוזרק חייב להיות מסומן ויזואלי עבור היעדר גופים זרים זיהומים, כמו גם את ההסתברות של שינוי הגוון של הנוזל.

הפתרון מוכן מותר להיות prescribed עבור הממשל הפנימי דרך הפה (בעל פה) או, במידת הצורך, באמצעות צינור nasogastric.

עבור מתן אוראלי, הפתרון הוא מוכן קצת אחרת: 0.5 גרם של הבקבוקון הוא מדולל עם 30 מ"ל של מים סטריליים טהורים להזרקת.

תוספי מזון מיוחדים בצורת סירופים ובשמים משמשים כדי לשפר את מאפייני הטעם של אדיסין במקרה של מינויו כמשקה.

עבור חולים מבוגרים, בדרך כלל החל מנון הוא prescribed ב 0.5 גרם - 1 גרם, בדילול של שלוש עד ארבע מנות אוראליות. עם הצורך הרפואי, כמות התרופה יכולה להיות מוגברת, אבל את הכמות היומית לא יעלה על 2 גרם משך הקורס הטיפולי הוא שבעה עד עשרה ימים.

לחולים קטנים המינון היומי מחושב כ 40 מ"ג, נלקח עבור קילוגרם אחד של משקל התינוק מחולק לשלוש עד ארבע תשומות. משך הטיפול הוא משבעה עד עשרה ימים.

אנשים עם בעיות תפקוד כבד (חוסר אנזים) לא צריך לשנות את המנה של אדיסיין.

[35], [36], [37]

השתמש אדיצ'ין במהלך ההריון

בהתבסס על העובדה כי ונקומיצין מציג דווקא טובה פלישת שליה חודרת בקלות לתוך החלב של אמא שד, השימוש בתרופה Editsin במהלך הריון, במיוחד בשליש הראשון, כאשר קיים כרטיסייה והיצירה כל האיברים והמערכות בגוף האדם בעתיד, תווית לחלוטין. יישום של טיפול אקוטי בטרימסטר השני והשלישי של ההיריון, הוא אפשרי רק במקרה של סימנים חיוניים רציני כאשר עזרה ממשית לבריאות האישה משמעותית עולים על סיבוכים פוטנציאליים שעלולות להתעורר בפיתוח של העובר.

Edicycine מוקצה לקבוצה C על ידי הקטגוריה FDA הסיכון עבור ה- FDA בעת שימוש בסמים על ידי נשים בהריון. משמעות הדבר היא כי ניסויים עם בעלי חיים הראו השפעה שלילית של התרופה על העובר, ואת המחקרים הדרושים בנשים בהריון לא נערכו, לעומת זאת, היתרונות הפוטנציאליים הקשורים לשימוש של התרופה הזו אמא בעתיד יכול להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון לתינוק.

אם יש צורך טיפולי לטיפול באם צעירה בתקופה שבה היא מזינה את התינוק שלה עם שד, אז במהלך הטיפול מומלץ להפסיק להניק את התינוק בחלב האם.

התוויות נגד

השפעה מערכתית מסוימת, וכתוצאה מכך הופעתה של סימפטומים שליליים, התרופה המדוברת אין השפעה. לכן, התוויות נגד השימוש של אדיציין הם חסרי משמעות ומוגבלים הפתולוגיות הבאות:

• אי סבילות אישית מוגברת של מרכיבי התרופה.
• תהליך דלקתי בעצב, המספק את הפונקציה של שמיעה - דלקת עצבים של עצב השמיעה.
• הטרימסטר הראשון של ההריון.
• זמן האכלה לתינוקות עם חלב אם.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

תופעות לוואי אדיצ'ין

כל אורגניזם הוא אינדיבידואל ויש לו רמת רגישות משלו. לכן, ניהול של תרכובת כימית במינונים הדרושים כדי לייצר את האפקט הטיפולי הצפוי הוא לפעמים מסוגל לגרום לתופעות לוואי של אדיסיין.

• זה יכול להיות קודקוד המתבטא בסימפטומטולוגיה כזו:
  • הידרדרות השמיעה.
  • הופעתו של ליווי רעש בלתי נעים.
  • בחילה, בעוצמה חזקה מעוררת רפלקס אמטי.
  • פונקציה משופרת של בלוטות המייצרות זיעה.
  • דפיקות לב.
• נויטרופניה טבע הפיך.
• שלשולים.
• Eosinophilia - עלייה ברמה הכמותית של eosinophils בדם פלסמה.
• דלקת המעי הגס בדם היא מחלה קשה של המעי הגס, המתפתחת כסבך של טיפול אנטיביוטי.
• רשעים, גירוד.
• טרומבוציטופניה - ירידה במספר הטסיות פחות מ 150 מעלות, המלווה בדימום מוגבר ובעיות לעצירת דימום.
• Leukopenia - ירידה ברמת כמותית של leukocytes מתחת 4,0 * 109 / l.
• במקרים נדירים של אגרנולוציטוזיס - ירידה חדה גרנולוציטים דם (פחות 1h109 / L, גרנולוציטים neutrophilic פחות 0,5h1h109 / L).
• תגובה שלאחר העירוי של הגוף עם ניהול מהיר של התרופה.
• Nephrotoxicity, במקרים נדירים כולל, כדי פרובוקציה של אי ספיקת כליות.
• עם שימוש ממושך במינונים גדולים או בשילוב עם aminoglycosides, קיימת אפשרות של גידול חנקן אוריאה, כמו גם ריכוזי פלזמה של קריאטינין.
• דלקת מפרקים אינטרסטיטיאלית יכולה להתפתח לעיתים נדירות. תוצאה כזו ניתן לקבל אם המטופל יש תפקוד כליות לקוי או אחד aminoglycosides היה מנוהל במקביל.
• דרמטיטיס exfoliative.
• סחרחורת.
• עווית של השרירים של הסמפונות ושרירי הרקמות של הגב והצוואר.
• דלקת, המוביל להרס של דפנות כלי הדם (דלקת כלי הדם).
• היפרמיה.
• Toxic האפידרמיס necrolysis היא התגובה של הגוף להזרקת תרופה.
• ירידה בלחץ הדם.
• קדחת.
• אם הדרישות אינפוזיה מופרות, ייתכן שיש תגובה מקומית קלט:
  • Thrombophlebitis הוא תהליך דלקתי המשפיע על קירות הוורידים עם קרישה של קריש הדם (פקקת).
  • כאב סימפטומטולוגיה בתחום ההזרקה.
  • תהליך נמק תא רקמות באזור עירוי.

[31], [32], [33], [34]

מנת יתר

אם הכנת פתרון לניהול תוך ורידי או דרך הפה ובמהלך תהליך העירוי עצמו אינו עומד בדרישות ובהמלצות, ההסתברות לקבל מינונים גבוהים של התרופה ממוזער. אבל אם, לעומת זאת, מנת יתר, מכל סיבה שהיא, התרחש, אז אתה יכול לראות עלייה בעוצמת תופעות הלוואי.

במצב זה, טיפול סימפטומטי נקבע. תוצאה חיובית יכולה להתבצע גם על ידי hemofiltration מקביל hemoperfusion.

[38], [39], [40], [41]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של טיפול מורכב בלתי מסויג, לעתים קרובות ניתן לצפות באינדוקציה או להפך, הפעלת המאפיינים של תרופה מסוימת. כדי למנוע תוצאות בלתי צפויות כדי להשיג את היעילות המקסימלית הצפויה, יש צורך לדעת את ההשלכות של אינטראקציה של Edicyin עם תרופות אחרות. אחרת, ניתן לגרום נזק בלתי הפיך על בריאותו של המטופל.

קלט סימולטני של vancomycin עם סמים ותרופות כאלה כמו קבוצות aminoglycoside אנטיביוטיקה, תרופות משתנות לולאה, polymyxin אמפוםרצין B, cyclosporins, ציספלטין Bacitracin או מסוגלים מעוררות בעיית שמיעה ושינויים פתולוגיים הכליות.

אם הטיפול המורכב כולל תרופות הקשורות farmakopreparatam nephrotoxic או הנוירו, על פי רוב זה מתייחס viomiotsinu, חומצת ethacrynic ו polymyxin B, colistin, כמו גם  סוכנים תוקפים - חוסמים, קיים צורך רפואי עבור ניטור קפדני של המטופל במהלך טיפול .

Kolestyramin מפחית את המאפיינים הפרמקודינמיים של אדיצין. שימוש טנדם בהרדמה, מגביר באופן דרמטי את הסבירות לפתח לחץ דם נמוך, גילויים של תסמינים אלרגיים בצורה של גירוד ואורטיקריה. שימוש הדדי נוסף יכול להוביל להתפתחות של אודם לא נורמלי של העור, גאות של היסטמין, תגובה אנפילקטואידית של הגוף והלם אנפילקטי. אבל כדי להפחית את התדירות ואת האינטנסיביות של תופעות שליליות כאלה יכול להיות עם ההכנסה של vancomycin בקצב נמוך מאוד (לוקח 0.5 גרם של התרופה נמתח יותר משעה) ולפני קבלת הרדמה.

כדאי להזהיר כי יש צורך באמצעי זהירות מיוחדים בעת הצגת אדיצ'ין לתינוקות, במיוחד אם הם פגים. יש לבדוק באופן קבוע את רמת החומר הפעיל בדם פלזמה.

במהלך הטיפול כולו יש צורך לבצע מחקרים תקופתיים:

• Audiogram השוואתי, גרף המאפשר לך לעקוב אחר מצב השמיעה של אדם.
• מעקב אחר ניטור מצב עבודה בכליות:
  • בחינה של שתן.
  • אינדיקטורים לחנקן באוריאה.
  • קביעת רמת קריאטינין.
• זה לא מיותר לקבוע את המדד הכמותי של vancomycin בסרום הדם. זה נכון במיוחד עבור חולים קשישים וחולים שיש להם היסטוריה של אי ספיקת כליות.

[42], [43], [44], [45], [46]

תנאי אחסון

כדי לשמור על המאפיינים הפרמקודינמיים והפרמקוקינטיים הגבוהים של התרופה המדוברת, יש צורך בבירור למלא את כל תנאי האחסון של אדיסיין, שכן הדבר משפיע ישירות על משך פעילות התרופות האפקטיבית.

 תנאי האחסון של Edicyin נמצאים לעתים קרובות מאוד את ההוראות לשימוש של תרופות רבות אחרות, כי הם סטנדרטיים למדי.

1. מאפייני הטמפרטורה בחדר שבו מאוחסן אדיסיין לא יעלה על 25 מעלות צלסיוס.
2. אין לחשוף את המוצר לאור שמש ישיר.
3. התרופה לא צריכה להיות זמינה לחוקרים קטנים.
4. התרופה חייבת להיות מאוחסנת בחדר עם אינדקס לחות נמוך.

[47], [48], [49], [50], [51]

חיי מדף

אם יתקיימו כל הדרישות לאחסון ההכנה הרפואית של אגילוק, ייארך מועד התפוגה ושימוש יעיל למטרות טיפוליות למשך שנתיים (או 24 חודשים) מיום ההנפקה. אם לפחות אחד תנאי האחסון הופר, מרווח הזמן עבור שימוש יעיל של התרופה המדוברת מצטמצם. בתום חיי המדף הסופיים, שימוש נוסף בתרופה אינו מקובל.

[52], [53], [54], [55]