דולרן

דולרן היא תרופה משולבת המכילה שני רכיבים פעילים: דיקלופנק נתרן ופרצטמול. שני חומרים אלה פועלים בסינרגיה ומספקים השפעות משככות כאבים, נוגדות דלקת ומורידות חום, מה שהופך אותה לטיפול יעיל במגוון מצבים הקשורים לכאב ודלקת.

דיקלופנק נתרן היא תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית (NSAID) המעכבת את האנזימים ציקלואוקסיגנאז 1 ו-2 (COX-1 ו-COX-2), המעורבים בסינתזה של פרוסטגלנדינים, חומרים הממלאים תפקיד מפתח בהתפתחות דלקת, כאב וחום. מסיבה זו, דיקלופנק יעיל בטיפול בתסמינים כגון כאבי גב, דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית והפרעות אחרות של מערכת השלד והשרירים.

פרצטמול (או אצטמינופן) פועל בעיקר במערכת העצבים המרכזית, מעלה את סף הכאב ובעל השפעה מורידה חום. הוא נוסף לתרופות משולבות רבות כדי להגביר את האפקט המשכך כאבים ולספקטרום רחב יותר של פעולה כנגד חום ודלקת.

דולרן משמש לעתים קרובות להפחתת כאב ודלקת בדלקת פרקים, כאב שיניים, כאב ראש, כאבי מחזור ומצבים אחרים. ניתן להשתמש בו גם להפחתת חום זמנית במקרים של חום.

אינדיקציות דולרנה

1. דלקת מפרקים ניוונית: ניתן להשתמש בדולרן להקלה על כאבים ודלקת הקשורים לאוסטאוארתריטיס, מחלת מפרקים כרונית.
2. דלקת מפרקים שגרונית: תרופה זו עשויה לסייע בהפחתת דלקת וכאב בדלקת מפרקים שגרונית, מחלה דלקתית של המפרקים.
3. כאבי שרירים: דולרן משמש לעתים קרובות להקלה על כאבים ודלקות כתוצאה ממתיחות שרירים, נקעים, מתיחות ופציעות שרירים אחרות.
4. כאב לאחר ניתוח: לאחר ניתוחים כגון ניתוח אורתופדי או טיפולי שיניים, שימוש בדולרן עשוי לסייע בהפחתת כאב ודלקת.
5. כאבים הקשורים להצטננות או שפעת: פרצטמול, אחד המרכיבים בדולרן, יכול לשמש להורדת חום ולהקלה על כאבים הקשורים לכאבי ראש, כאבי שרירים ותסמיני הצטננות או שפעת אחרים.
6. מצבים אחרים: ניתן להשתמש בדולרן גם לטיפול במצבים אחרים הכרוכים בכאב ודלקת, כגון דלקת ספונדיליטיס מקשחת, גאוט וכו'.

טופס שחרור

1. טבליות: צורת התרופה הנפוצה ביותר, טבליות נוחות לנטילה למבוגרים ובדרך כלל עדיפות לשימוש קבוע. הן עשויות להיות מצופות כדי להגן על הקיבה או להמיס אותן.
2. טבליות לעיסה: צורה זו עשויה להיות נעימה יותר לנטילה, במיוחד עבור אלו המתקשים בבליעת טבליות רגילות.
3. טבליות מסיסות/תוססות: טבליות אלו מתמוססות במים ליצירת משקה נעים, מה שהופך אותן לקלות יותר לנטילה ומקובלות יותר על מגוון רחב של מטופלים, כולל אלו הסובלים מדיספאגיה (קושי בבליעה).
4. תרחיפים וסירופים: צורות אלו מתאימות במיוחד לילדים ולמבוגרים המתקשים בנטילת צורות מינון מוצקות. לסירופים יש לרוב טעם נעים, מה שמקל על נטילת התרופה.
5. ג'לים או משחות לשימוש חיצוני: למרות שההתמקדות העיקרית בגיליון זה היא על צורות שחרור סיסטמיות, דולרן עשוי להכיל גם דיקלופנק בצורת ג'ל או משחה לשימוש מקומי לכאבים במפרקים, שרירים או פציעות.

פרמקודינמיקה

1. דיקלופנק נתרן:

   • מנגנון פעולה: דיקלופנק שייך לקבוצת התרופות נוגדות דלקת, משככות כאבים ואנטי-ראומטיות - NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות). הוא פועל על ידי עיכוב האנזים ציקלואוקסיגנאז (COX), ובמיוחד COX-1 ו-COX-2. אנזימים אלה מעורבים בתהליך המרת חומצה ארכידונית לפרוסטגלנדינים, חומרים הממלאים תפקיד מפתח בתהליך הדלקתי. עיכוב COX מוביל לירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים, ולכן לירידה בדלקת, כאב וחום.
   • השפעות פרמקולוגיות: לדיקלופנק השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורידות חום. הוא יכול להפחית דלקת, כאב וחום.

2. פרצטמול:

   • מנגנון פעולה: מנגנון הפעולה של פרצטמול אינו מובן במלואו, אך ההערכה היא שהוא נקשר ל-COX-3 במערכת העצבים המרכזית וחוסם את פעילותה. בנוסף, ההערכה היא שפרצטמול עשוי לווסת את מערכות תפיסת הכאב האנדוגניות.
   • השפעות פרמקולוגיות: לפרצטמול יש השפעות משככות כאבים ומוריד חום. הוא מפחית כאבים וחום, אך בניגוד לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), אין לו השפעה אנטי דלקתית.

פרמקוקינטיקה

1. דיקלופנק נתרן:

   • ספיגה: דיקלופנק נתרן נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הוא יכול להיספג הן מהקיבה והן מהמעי.
   • הפצה: לדיקלופנק נתרן יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה והוא מופץ באופן נרחב ברקמות הגוף, כולל מפרקים.
   • מטבוליזם: דיקלופנק עובר מטבוליזם בכבד, בעיקר באמצעות הידרוקסילציה וצימוד עם גלוקורונידים.
   • הסרת דיקלופנק: מופרש בעיקר דרך הכליות כמטבוליטים. זמן מחצית החיים שלו הוא כשעתיים.

2. פרצטמול:

   • ספיגה: פרצטמול נספג במהירות ובמלואו ממערכת העיכול. ספיגתו אינה מושפעת מצריכת מזון.
   • הפצה: פרצטמול מופץ באופן נרחב בגוף וחוצה את מחסום השליה. הוא קיים גם בחלב אם.
   • מטבוליזם: פרצטמול עובר מטבוליזם בכבד. הוא עובר בעיקר גלוקורונידציה וסולפטציה.
   • סילוק: פרצטמול מופרש בעיקר דרך הכליות כמטבוליטים מצומדים. זמן מחצית החיים שלו בגוף הוא כ-2-3 שעות.

מינון וניהול

למבוגרים:

• טבליות: ההמלצה הרגילה היא ליטול טבליה אחת (תכולת הדיקלופנק והפרצטמול עשויה להשתנות, אך בדרך כלל היא 50 מ"ג דיקלופנק ו-500 מ"ג פרצטמול) כל 8 שעות. אין לחרוג מהמינון המרבי של פרצטמול של 3000 מ"ג ליום ודיקלופנק של 150 מ"ג ליום.
• תרחיף או סירופ: המינון מחושב באופן אינדיבידואלי בהתבסס על משקל וגילו של המטופל.

לילדים:

• תרחיף או סירופ: יש לחשב את המינון בקפדנות על ידי הרופא. בדרך כלל מדובר בכ-15 מ"ג דיקלופנק ו-150-200 מ"ג פרצטמול לקילוגרם משקל גוף ליום, המחולקים למספר מנות.

הוראות מיוחדות:

• יש ליטול את התרופה במהלך או אחרי הארוחות כדי למזער גירוי בקיבה.
• חשוב לשתות הרבה מים בזמן נטילת התרופה.
• עם שימוש ממושך, יש צורך לעקוב אחר תפקודי הכבד והכליות, כמו גם ספירת דם.

השתמש דולרנה במהלך ההריון

השימוש בתרופה המשולבת דולרן, המכילה דיקלופנק נתרן ופרצטמול, במהלך ההריון מחייב זהירות. פרצטמול נמצא בשימוש נרחב במהלך ההריון מכיוון שהוא נחשב בטוח יחסית לטיפול בכאב וחום, אך מספר מחקרים הצביעו על סיכונים אפשריים, כגון עלייה בסיכון להיפראקטיביות ובעיות התנהגות אחרות אצל ילדים אם משתמשים בו לטווח ארוך או במינונים גבוהים (ליו ואחרים, 2014).

בנוגע לדיקלופנק, השימוש בו עשוי להיות כרוך בסיכונים לעובר, כולל השפעות אפשריות על מערכת הלב וכלי הדם של התינוק, כגון סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי של היילוד. יש להימנע משימוש בדיקלופנק בשליש השלישי של ההריון ויש להשתמש בו בזהירות בשני השלישים הראשונים (Siu & Lee, 2004).

לפני השימוש בדולרן או בכל תרופה אחרת במהלך ההריון, חשוב להתייעץ עם הרופא שלך כדי להעריך את כל הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים.

התוויות נגד

1. תגובות אלרגיות לדיקלופנק, פרצטמול או כל רכיב אחר של התרופה.
2. תפקוד לקוי של הכבד. גם דיקלופנק וגם פרצטמול עוברים מטבוליזם בכבד, והשימוש בהם עלול להחמיר מחלת כבד קיימת או לגרום למחלת כבד חדשה.
3. פגיעה כלייתית חמורה. חומרים אלה מופרשים דרך הכליות, והצטברותם עלולה להיות מסוכנת במצבי פגיעה כלייתית.
4. כיב פפטי או דימום פעיל במערכת העיכול. דיקלופנק עלול להחמיר או לגרום למצבים אלה.
5. אי ספיקת לב חמורה, יתר לחץ דם או מחלות לב וכלי דם אחרות. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עלולות להחמיר מצבים אלה.
6. השליש האחרון של ההריון. דיקלופנק עלול להשפיע לרעה על העובר ולסבך את מהלך ההריון והלידה.
7. תקופת ההנקה. דיקלופנק ופרצטמול יכולים לעבור לחלב אם ולהשפיע על התינוק.

תופעות לוואי דולרנה

1. הפרעות במערכת העיכול: תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות דיספפסיה (קלקול קיבה), בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן ותסמינים של דיספפסיה.
2. כיבים ודימום במערכת העיכול: דיקלופנק, במיוחד במינונים גבוהים או בשימוש ממושך, עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבים ודימום בקיבה או במעיים.
3. לחץ דם מוגבר: אצל חלק מהחולים, השימוש בדיקלופנק עלול להוביל לעלייה בלחץ הדם.
4. נזק לכליות: שימוש ארוך טווח בדולרן עלול לגרום נזק לכליות, במיוחד אצל אנשים עם נטייה לאי ספיקת כליות.
5. נזק לכבד: דולרן עלול לגרום נזק רעיל לכבד, במיוחד בחולים עם מחלת כבד קיימת או שצורכים אלכוהול.
6. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול פריחה בעור, גירוד, אדמומיות העור, אנגיואדמה (נפיחות בעור, ריריות, לעיתים רקמה תת עורית) והלם אנפילקטי (נדיר מאוד).
7. עלייה ברמות האשלגן בדם: דיקלופנק עלול לגרום לעלייה ברמות האשלגן בדם, דבר המסוכן במיוחד בחולים עם מחלת לב או כליות.
8. תפקוד לקוי של האיברים ההמטופויאטיים: שינויים בדם עשויים להופיע, כגון אנמיה, לוקופניה, טרומבוציטופניה.
9. כאבי ראש וסחרחורת: תסמינים אלה עשויים להיות גם תופעת לוואי של דולרן.

מנת יתר

1. עבור דיקלופנק:

   • סיבוכים במערכת העיכול: כיבים בקיבה, דימום במערכת העיכול, ניקוב מערכת העיכול.
   • נזק רעיל לכבד: נזק לכבד יכול להיות חמור ואף קטלני.
   • אי ספיקת כליות: אנשים עם מחלת כליות קיימת פגיעים במיוחד למנת יתר.
   • תסמינים נוירולוגיים: כאב ראש, סחרחורת, עוויתות, נמנום ותסמינים נוספים.

2. עבור פרצטמול:

   • אי ספיקת כבד: פרצטמול במינונים גבוהים עלול לגרום לנזק רעיל לכבד, אשר עלול להיות קטלני.
   • משכך כאבים שאינו גורם לריבאונד: בניגוד לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, פרצטמול אינו גורם לדלקת והוא גרוע במשכך כאבים במנת יתר.
   • מתמוגלובינמיה: סיבוך נדיר אך חמור שיכול להיגרם על ידי פרצטמול במינונים גבוהים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול: תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל דיקלופנק נתרן, עלולות להגביר את הסיכון לפתח כיבים בקיבה ובמעיים. נטילת דולרן יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות או גלוקוקורטיקוסטרואידים, כמו גם עם נוגדי קרישה או נוגדי טסיות דם, עלולה להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.
2. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: דיקלופנק נתרן עלול להחמיר את תפקוד הכליות או להוביל לאי ספיקת כליות חריפה, במיוחד בחולים הסובלים ממצב זה. שילוב של דולרן עם תרופות אחרות המשפיעות על תפקוד הכליות, כגון מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACE) או תרופות משתנות, עלול להגביר סיכון זה.
3. תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד: פרצטמול עובר מטבוליזם בכבד, ולכן נטילת דולרן יחד עם תרופות אחרות שיכולות להיות להן גם השפעה הפטוטוקסית (למשל אלכוהול או תרופות נגד שחפת) עלולה להגביר את הסיכון לנזק לכבד.
4. תרופות המשפיעות על מערכת קרישת הדם: דיקלופנק נתרן עלול להגביר את ההשפעות של תרופות נוגדות קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל להארכת זמן הדימום ולעלייה בסיכון לדימום.
5. תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית: שילוב של דולרן עם תרופות אחרות שיכולות להיות גם להן השפעה מרגיעה או ממריצה על מערכת העצבים המרכזית (למשל, אלכוהול או תרופות היפנוטיות) עשוי להגביר השפעות אלו.
6. תרופות המשפיעות על המיקרופלורה במעי: נטילת אנטיביוטיקה המשנות את המיקרופלורה במעי בשילוב עם דולרן עלולה להגביר את הסיכון לפתח שלשולים או זיהום-יתר.