דרוטברין

Drotaverine (מוכרת גם בשם המסחרי No-Spa) היא תרופה המשמשת להקלה על עוויתות והתכווצויות של השרירים החלקים של איברים פנימיים אנושיים. המרכיב הפעיל העיקרי שלו הוא drotaverinium hydrochloride.

ל-Drotaverine יש את היכולת להרפות את השרירים החלקים של איברי הבטן, כלי הדם ודרכי השתן. הוא משמש לעתים קרובות כדי להקל על תסמינים של מצבים שונים, כגון:

Drotaverine נלקח בדרך כלל דרך הפה בצורה של טבליות או כמוסות. המינון והמשטר עשויים להשתנות בהתאם לצרכים האישיים של המטופל ולהמלצות הרופא.

אינדיקציות דרוטאברינה

1. כאבי בטן: ניתן להשתמש בדרוטאברין כדי להקל על כאבים הקשורים להתכווצויות ועוויתות בבטן או במעיים, כגון קוליק.
2. כאבים בכיס המרה ובדרכי המרה: ניתן להשתמש בתרופה זו כדי להקל על כאבים הקשורים להתכווצויות בכיס המרה או בדרכי המרה.
3. כאבי מחזור: Drotaverine מסייע בהרגעת כאבי מחזור בנשים, מה שעשוי להפחית את עוצמת ומשך הכאב במהלך הווסת.
4. תסמיני שלפוחית השתן: ניתן להשתמש בתרופה כדי להקל על תסמינים של התכווצויות ואי נוחות בשלפוחית השתן.
5. תסמינים של עוויתות כלי דם: Drotaverine עשוי לסייע בהקלת עוויתות כלי דם ולשפר את זרימת הדם במקרים שבהם הם גורמים לתסמינים כואבים.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של דרוטברין. הטבליות נלקחות דרך הפה, לרוב עם מים, ומגיעות במגוון עוצמות, המאפשרות בחירת המינון האופטימלי בהתאם לצרכיו האישיים של המטופל.
2. תמיסת הזרקה: במקרים הדורשים התחלה מהירה יותר של פעולה או כאשר מתן פומי אינו אפשרי, ניתן להציג דרוטברין בצורה של תמיסת הזרקה. התמיסה ניתנת בדרך כלל תוך ורידי או תוך שריר על ידי צוות רפואי.

פרמקודינמיקה

Drotaverine היא תרופה השייכת לקבוצת נוגדי עוויתות מיוטרופיים. הפרמקודינמיקה שלו קשורה ליכולתו להרפות את השרירים החלקים של כלי הדם והאיברים הפנימיים, במיוחד המעיים, דרכי השתן והרחם.

התרופה פועלת על ידי חסימת פוספודיאסטראז, מה שמוביל לעלייה ברמת האדנוזין מונופוספט מחזורית (CAMP) בתאי שריר חלק. זה, בתורו, מוביל להרפיה של כלי הדם ולירידה בטונוס השרירים החלקים של האיברים הפנימיים, ובכך משפר את זרימת הדם ומקל על תסמיני העווית.

לדרוטאברין יש גם השפעה נוגדת עוויתות על כלי הדם, מה שעלול להוביל להתרחבות של עורקים וורידים היקפיים, שיפור זרימת הדם והפחתת התנגדות היקפית.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Drotaverine נספג ממערכת העיכול. לאחר מתן דרך הפה, הריכוז המרבי בדם מושג בדרך כלל תוך 1-2 שעות.
2. תפוצה: Drotaverine מופץ באופן נרחב בכל רקמות הגוף, כולל מערכת העצבים המרכזית והאיברים שבהם מתרחשות עוויתות. זה יכול לחדור את מחסום הדם-מוח.
3. מטבוליזם: דרוטברין עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים. המטבוליטים העיקריים הם N-oxide ו-N-demethylated drotaverine.
4. הפרשה: דרוטברין ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר דרך הכליות. המטבוליטים המופרשים הם בדרך כלל בצורה מצומדת.
5. זמן חצי טרמינלי (t½): זמן החצי טרמינלי של דרוטברין הוא כ-4 שעות. בחולים מבוגרים זה עשוי להיות ממושך מעט.
6. קשירת חלבונים: דרוטברין נקשר לחלבוני פלזמה במידה קטנה (כ-80%).

מינון וניהול

1. טבליות או כמוסות: בדרך כלל, דרוטברין נלקחת 40-80 מ"ג (1-2 טבליות או כמוסות) עד שלוש פעמים ביום. עם זאת, ניתן להתאים את המינון המדויק על ידי הרופא בהתאם לחומרת התסמינים ולצרכים האישיים של המטופל. טבליות או כמוסות נלקחות בדרך כלל לפני הארוחות וניתן ליטול אותן עם כמות קטנה של מים אם תרצה.
2. פתרון להזרקה: במקרים בהם מתן דרך הפה אינו אפשרי או לא יעיל, ניתן לתת דרוטברין לווריד או לשריר על ידי צוות רפואי. מינון התמיסה הוא בדרך כלל 40-80 מ"ג (1-2 אמפולות) עד שלוש פעמים ביום.

השתמש דרוטאברינה במהלך ההריון

לפני השימוש ב-drotaverine (No-Spa) במהלך ההריון, עליך תמיד לדון בכך עם הרופא שלך. עליו להעריך את היתרונות של השימוש בתרופה עבור האם ואת הסיכונים הפוטנציאליים עבור העובר.

נתונים על הבטיחות של Drotaverine במהלך ההריון מוגבלים. למרות שמחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות רעילות על התפתחות העובר, הנתונים על השימוש בתרופה בנשים הרות מוגבלים וההמלצות לשימוש בה משתנות.

רופא יכול לרשום דרוטברין לנשים בהריון רק אם היתרונות של הטיפול עולים על הסיכונים הפוטנציאליים. הוא עשוי גם לשקול טיפולים חלופיים או תרופות אחרות עם ניסיון קליני נרחב יותר במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אינדיבידואלית ידועה לתרופה.
2. הפרעה חמורה בתפקוד הכבד או הכליות.
3. יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך).
4. אי ספיקת לב.
5. דימום חריף במערכת העיכול.
6. טכי-קצב לב (קצב לב מהיר).
7. גלאוקומה עם סגירת זווית.
8. Myasthenia gravis (מחלה המאופיינת בחולשה ועייפות של שרירי השלד).
9. אטוניה (היחלשות) של שלפוחית השתן או המעיים.
10. אוטם שריר הלב בעבר (במיוחד בשלב החריף).
11. הריון (במיוחד בשליש הראשון) ותקופת ההנקה (הנקה).

תופעות לוואי דרוטאברינה

1. ישנוניות וסחרחורת: תסמינים אלו עשויים להיות הנפוצים ביותר בעת נטילת דרוטברין. הם עשויים להשפיע על היכולת להתרכז ולבצע פעילויות מסוימות, כגון נהיגה.
2. כאבי ראש וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש או תחושת חולשה לאחר נטילת דרוטברין.
3. הפרעות במערכת העיכול: כולל תסמינים כגון בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות.
4. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, דרוטברין עלול לגרום לתגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד או אנגיואדמה.
5. לחץ דם נמוך יותר: בחלק מהחולים, דרוטברין עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, אשר עשויה להתבטא כתת לחץ דם ואולי להחמיר בעיות קיימות במערכת הלב וכלי הדם.
6. יובש בפה: זו יכולה להיות גם תופעת לוואי שכיחה בעת נטילת דרוטברין.
7. טכיקרדיה: חלק מהחולים עלולים לחוות דופק מהיר או דפיקות לב לאחר נטילת התרופה.

מנת יתר

1. עלייה בתופעות לוואי כגון סחרחורת, חולשה, כאבי ראש, נמנום, בחילות, הקאות, ירידה בלחץ הדם.
2. הפרעות בקצב הלב כגון טכיקרדיה או הפרעות קצב.
3. הפרעות במערכת העיכול כגון שלשולים או עצירות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטי-כולינרגיות: שימוש בו-זמני ב-drotaverine עם תרופות אנטי-כולינרגיות אחרות, כגון אטרופין או סקופולאמין, עלול להגביר את השפעתן ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון יובש בפה או עצירות.
2. תרופות הפועלות במרכז: Drotaverine עשויה לשפר את ההשפעה של תרופות הפועלות באופן מרכזי כגון תרופות הרגעה או משככי כאבים. זה עלול לגרום לך להיות מנומנם יותר או להאט את התגובה.
3. תרופות המורידות לחץ דם: שימוש בו-זמני ב-drotaverine עם תרופות להורדת לחץ דם, כגון חוסמי בטא או מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין (ACEIs), עשוי להגביר את השפעת יתר לחץ הדם ולהוביל לירידה בלחץ הדם.
4. תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT: Drotaverine עשויה להגביר את ההשפעה המאריכת של תרופות המשפיעות על מרווח QT, כגון תרופות אנטי-אריתמיות או אנטיביוטיקה מקרולידים. זה עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
5. תרופות שעברו חילוף חומרים באמצעות ציטוכרום P450: Drotaverine עשוי להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות המועברות דרך האנזים הכבדי ציטוכרום P450, מה שעלול להוביל לעלייה או ירידה בריכוזן בדם.