דרוטאברין

דרוטאברין (הידועה גם בשם המסחרי נו-ספא) היא תרופה המשמשת להקלה על התכווצויות והתכווצויות של שרירים חלקים באיברי המערכות הפנימיות של האדם. החומר הפעיל העיקרי שלה הוא דרוטאברין הידרוכלוריד.

לדרוטאברין יש את היכולת להרפות את השרירים החלקים של איברי הבטן, כלי הדם ודרכי השתן. הוא משמש לעתים קרובות להקלה על תסמינים של מצבים שונים כגון:

דרוטאברין נלקח בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות או כמוסות. המינון והמתן עשויים להשתנות בהתאם לצרכים של כל מטופל ולהמלצות הרופא.

אינדיקציות דרוטאברין

1. כאבי בטן: ניתן להשתמש בדרוטאברין להקלה על כאבים הקשורים להתכווצויות ועוויתות בקיבה או במעיים, כגון כאבי בטן.
2. כאבים בכיס המרה ובצינורות המרה: ניתן להשתמש בתרופה להקלה על כאבים הקשורים לעוויתות בכיס המרה או בצינורות המרה.
3. כאבי מחזור: דרוטאברין מסייע בהקלה על כאבי מחזור אצל נשים, מה שעשוי להפחית את עוצמת ומשך הכאב במהלך המחזור.
4. תסמיני שלפוחית השתן: ניתן להשתמש בתרופה להקלה על תסמינים של התכווצויות ואי נוחות בשלפוחית השתן.
5. תסמינים של עוויתות בכלי הדם: דרוטאברין יכול לסייע בהקלה על עוויתות בכלי הדם ובשיפור זרימת הדם במקרים בהם הן גורמות לתסמינים כואבים.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של דרוטאברין. טבליות נלקחות דרך הפה, בדרך כלל עם מים, ומגיעות במגוון מינונים, המאפשרים בחירת המינון האופטימלי בהתבסס על הצרכים האישיים של המטופל.
2. תמיסת הזרקה: במקרים הדורשים התחלה מהירה יותר של פעולה או כאשר מתן דרך הפה אינו אפשרי, ניתן להציג דרוטאברין כתמיסת הזרקה. התמיסה ניתנת בדרך כלל דרך הווריד או תוך שרירית על ידי צוות רפואי.

פרמקודינמיקה

דרוטאברין היא תרופה השייכת לקבוצת נוגדי העוויתות המיוטרופיים. הפרמקודינמיקה שלה קשורה ליכולתה להרפות את השרירים החלקים של כלי הדם והאיברים הפנימיים, במיוחד המעיים, דרכי השתן והרחם.

התרופה פועלת על ידי חסימת פוספודיאסטראז, מה שמוביל לעלייה ברמת האדנוזין מונופוספט המחזורי (cAMP) בתאי שריר חלק. זה, בתורו, מוביל להרפיית כלי הדם ולירידה בטונוס השרירים החלקים של האיברים הפנימיים, ובכך משפר את אספקת הדם ומקל על תסמיני העווית.

לדרוטאברין יש גם השפעה נוגדת עוויתות על כלי הדם, מה שיכול להוביל להרחבת עורקים וורידים היקפיים, לשיפור זרימת הדם ולהפחתת ההתנגדות ההיקפית.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: דרוטאברין נספג במערכת העיכול. לאחר מתן דרך הפה, ריכוזי הדם המרביים מגיעים בדרך כלל תוך 1-2 שעות.
2. הפצה: דרוטאברין מופץ באופן נרחב בכל רקמות הגוף, כולל מערכת העצבים המרכזית ואיברים בהם מתרחשות עוויתות. הוא יכול לחדור את מחסום הדם-מוח.
3. מטבוליזם: דרוטאברין עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים. המטבוליטים העיקריים הם N-oxide ו-N-demethylated drotaverine.
4. הפרשה: דרוטאברין ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר דרך הכליות. מטבוליטים מופרשים הם בדרך כלל בצורה מצומדת.
5. זמן חצי-טרמינלי (t½): זמן חצי-הטרמינלי של דרוטאברין הוא כ-4 שעות. אצל חולים קשישים הוא עשוי להיות מעט ממושך.
6. קישור חלבונים: דרוטאברין נקשר לחלבוני פלזמה במידה מועטה (כ-80%).

מינון וניהול

1. טבליות או כמוסות: דרוטאברין נלקח בדרך כלל במינון של 40-80 מ"ג (1-2 טבליות או כמוסות) עד שלוש פעמים ביום. עם זאת, המינון המדויק עשוי להיות מותאם על ידי הרופא בהתאם לחומרת התסמינים ולצרכים האישיים של המטופל. טבליות או כמוסות נלקחות בדרך כלל לפני הארוחות, עם כמות קטנה של מים במידת הצורך.
2. תמיסת הזרקה: במקרים בהם מתן דרך הפה אינו אפשרי או אינו יעיל, ניתן לתת דרוטאברין דרך הווריד או תוך שרירי על ידי אנשי צוות רפואי. מינון התמיסה הוא בדרך כלל 40-80 מ"ג (1-2 אמפולות) עד שלוש פעמים ביום.

השתמש דרוטאברין במהלך ההריון

לפני השימוש בדרוטאברין (No-Spa) במהלך ההריון, עליך תמיד לדון בכך עם הרופא שלך. עליו להעריך את היתרונות של התרופה לאם ואת הסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

ישנם נתוני בטיחות מוגבלים לגבי השימוש בדרוטאברין במהלך ההריון. למרות שמחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות רעילות על התפתחות העובר, ישנם נתונים מוגבלים לגבי השימוש בתרופה בנשים בהריון, וההמלצות לשימוש בה משתנות.

רופא רשאי לרשום דרוטאברין לנשים בהריון רק אם היתרונות של הטיפול עולים על הסיכונים הפוטנציאליים. הוא או היא עשויים גם לשקול טיפולים חלופיים או שימוש בתרופות אחרות בעלות ניסיון קליני נרחב יותר במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אישית ידועה לתרופה.
2. תפקוד לקוי חמור של הכבד או הכליות.
3. היפוטנסיה (לחץ דם נמוך).
4. אִי סְפִיקַת הַלֵב.
5. דימום חריף במערכת העיכול.
6. טכיאריתמיה (קצב לב מהיר).
7. גלאוקומה בזווית סגורה.
8. מיאסטניה גרביס (מחלה המאופיינת בחולשה ועייפות של שרירי השלד).
9. אטוניה (היחלשות) של שלפוחית השתן או המעיים.
10. אוטם שריר הלב בעבר (במיוחד בשלב החריף).
11. הריון (במיוחד בשליש הראשון) ותקופת ההנקה (הנקה).

תופעות לוואי דרוטאברין

1. נמנום וסחרחורת: תסמינים אלה עשויים להיות הנפוצים ביותר בעת נטילת דרוטאברין. הם עלולים להשפיע על היכולת להתרכז ולבצע פעילויות מסוימות, כגון נהיגה.
2. כאב ראש וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש או תחושת חולשה לאחר נטילת דרוטאברין.
3. הפרעות במערכת העיכול: כוללות תסמינים כגון בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות.
4. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, דרוטאברין עלול לגרום לתגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד או אנגיואדמה.
5. ירידה בלחץ דם: אצל חלק מהחולים, דרוטאברין עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, אשר עלולה להתבטא כהיפוטנסיה (יתר לחץ דם) ועלולה להחמיר בעיות קרדיווסקולריות קיימות.
6. יובש בפה: זוהי יכולה להיות גם תופעת לוואי שכיחה בעת נטילת דרוטאברין.
7. טכיקרדיה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות דופק מהיר או תחושת דפיקות לב לאחר נטילת התרופה.

מנת יתר

1. תופעות לוואי מוגברות כגון סחרחורת, חולשה, כאב ראש, נמנום, בחילות, הקאות, ירידה בלחץ הדם.
2. הפרעות קצב לב כגון טכיקרדיה או הפרעות קצב.
3. הפרעות במערכת העיכול כגון שלשולים או עצירות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטיכולינרגיות: שימוש בו-זמני בדרוטאברין עם תרופות אנטיכולינרגיות אחרות, כגון אטרופין או סקופולמין, עלול להגביר את השפעתן ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון יובש בפה או עצירות.
2. תרופות בעלות פעולה מרכזית: דרוטאברין עשוי להגביר את ההשפעות של תרופות בעלות פעולה מרכזית כגון תרופות הרגעה או משככי כאבים. הדבר עלול לגרום לנמנום מוגבר או לירידה במהירות התגובה.
3. תרופות להורדת לחץ דם: שימוש בו-זמני בדרוטאברין עם תרופות להורדת לחץ דם כגון חוסמי בטא או מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs) עלול להגביר את השפעתן ההיפטרונית ולהוביל לירידה בלחץ הדם.
4. תרופות המאריכות את מרווח QT: דרוטאברין עשוי להגביר את ההשפעה המארכת של תרופות המשפיעות על מרווח QT, כגון תרופות אנטי-אריתמיות או אנטיביוטיקה ממשפחת המקרולידים. דבר זה עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
5. תרופות שעוברות מטבוליזם דרך ציטוכרום P450: דרוטאברין עלול להשפיע על מטבוליזם של תרופות אחרות שעוברות מטבוליזם דרך אנזים הכבד ציטוכרום P450, מה שעלול להוביל לעלייה או ירידה בריכוזן בדם.