דרפרידול

Droperidol היא תרופה הנמצאת בשימוש נפוץ בפרקטיקה הרפואית לטיפול במספר מצבים, כולל הפרעות נפשיות ובחילות והקאות. 

Droperidol משמש בדרך כלל תחת פיקוח רפואי וזמין כזריקה. חשוב לזכור כי יש להשתמש בדרופידול רק כפי שנקבע על ידי רופא, אשר יקבע את המינון ואת משטר הטיפול המתאים בהתבסס על צרכיו ומצבו הספציפיים של המטופל.

אינדיקציות דרפרידול

1. פעולה אנטי פסיכוטית: Droperidol שייכת לקבוצת התרופות האנטי פסיכוטיות ומשמשת לעתים קרובות לטיפול בהפרעות נפשיות שונות כגון סכיזופרניה והפרעה דו קוטבית. זה פועל בדרך כלל על ידי חסימת קולטני דופמין במוח, מה שיכול לסייע בהפחתת תסמינים פסיכוטיים כגון דלוזיות, הזיות והפרעות חשיבה.
2. מניעת בחילות והקאות: ניתן להשתמש בדרופידול למניעת בחילות והקאות, במיוחד בשילוב עם ניתוח או טיפול בהקרנות או כימותרפיה.
3. השפעות הרגעה: לתרופה עשויות להיות תכונות הרגעה, אשר עשויות לסייע בהפגת חרדה ולספק רוגע אצל חלק מהמטופלים.
4. אפקט אנטי-מטי: Droperidol עשוי לסייע בהפחתת בחילות והקאות הנגרמות מסיבות שונות, כגון ניתוח, מחלה או טיפול בתרופות אחרות.
5. מניעה וטיפול בהפרעות תנועה: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בדרופידול כדי למנוע ולטפל בהפרעות תנועה כגון רעד או דיסקינזיה הקשורה למצבים נוירולוגיים או פסיכיאטריים מסוימים.

טופס שחרור

תמיסת הזרקה: זוהי תמיסה המיועדת למתן תוך ורידי או תוך שרירי. תמיסות הזרקה מסופקות בדרך כלל באמפולות או בקבוקונים ויש להשתמש בהן תחת פיקוח של צוות רפואי.

פרמקודינמיקה

1. פעולה: Droperidol היא תרופה אנטי פסיכוטית טיפוסית הפועלת כאנטגוניסט של קולטני דופמין במוח. יש לו השפעה אנטגוניסטית ראשונית על קולטני דופמין D2, המסייעת להפחית את פעילות היתר של המערכת הדופמינרגית שעלולה להיות קשורה לתסמינים של סכיזופרניה והפרעות נפשיות אחרות.
2. אפקט אנטי-מטי: לדרופרידול יש גם השפעה אנטי-מטית בשל השפעתו על קולטני דופמין במרכז ההקאה של המוח. זה הופך אותו לשימושי לשליטה בבחילות והקאות, במיוחד במקרה של פרוצדורות כירורגיות או כימותרפיה.
3. הרגעה: Droperidol עשויה לגרום להרגעה בחלק מהחולים, מה שעשוי להיות שימושי בניהול מצבים חרדים או נסערים.
4. פעילות דופמינרגית: Droperidol עשויה לפעול גם על קולטני דופמין אחרים במוח, כולל קולטני D1 ו-D3, אך השפעתו העיקרית היא על קולטני D2.
5. השפעות על מערכות אחרות: בנוסף להשפעותיו על קולטני דופמין, דרופידול עשוי להשפיע גם על מערכות נוירוטרנסמיטר אחרות כגון סרוטונין ונוראפינפרין, אך מנגנון הפעולה העיקרי שלו קשור לדופמין.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ניתן לתת את Droperidol דרך הווריד, תוך שרירית או דרך הפה. לאחר מתן פומי של התרופה, מתרחשת ספיגה במערכת העיכול, אך עקב זמינות ביולוגית נמוכה (כ-50%) משתמשים לרוב בשיטות מתן אחרות להקלה על חומרת התסמינים.
2. תפוצה: Droperidol מופץ היטב בכל הגוף. זה יכול לחצות את מחסום הדם-מוח וליצור ריכוזים גבוהים במערכת העצבים המרכזית.
3. מטבוליזם: דרופרידול עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים. המטבוליט העיקרי הוא 4-butoxy-4-fluoro-1-piperidinecarboxylic acid (BHPM). למטבוליט זה יש גם השפעות אנטי פסיכוטיות.
4. הפרשה: Droperidol ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. Droperidol ומטבוליטים שלו המופרשים בשתן הם בדרך כלל בצורה מצומדת.
5. חצי זמן (t½): חצי הזמן של דרופידול הוא כ-3-4 שעות, ולמטבוליט העיקרי שלו BHPM - כ-20 שעות.
6. קשירת חלבונים: דרופרידול נקשר לחלבוני פלזמה במידה משמעותית, כ-90%.

מינון וניהול

דרופידול יכול להינתן תוך ורידי או תוך שריר, בדרך כלל במתקן רפואי בפיקוח של צוות רפואי. מינון התמיסה נקבע בדרך כלל על ידי הרופא בהתאם לחומרת התסמינים וצרכי המטופל. המינון הראשוני הוא בדרך כלל 2.5-5 מ"ג, אך ניתן להגדיל או להפחית אותו בהתאם לתגובת הגוף.

השתמש דרפרידול במהלך ההריון

השימוש בדרופידול במהלך ההריון צריך להיעשות בזהירות ורק עם מרשם קפדני של רופא. חשוב להעריך את היתרונות של השימוש בתרופה עבור האם ואת הסיכונים הפוטנציאליים להתפתחות העובר.

למרות שהנתונים על הבטיחות של דרופידול במהלך ההריון מוגבלים, כמה מחקרים הראו עלייה קלה בסיכון להשפעות שליליות על העובר. זה עשוי לכלול צירים מוקדמים או ירידה בקצב הלב של העובר. עם זאת, במקרים מסוימים, כאשר היתרונות לאם עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר, הרופא עשוי להחליט לרשום דרפרידול.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר או תגובה אלרגית ידועה לדרופידול או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. פרקינסוניזם: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם פרקינסוניזם או סימנים של פרקינסוניזם, מכיוון שהיא עלולה להגביר את הסימפטומים של מצב זה.
3. מרווח QT ממושך: Droperidol עלול לגרום להארכה של מרווח ה-QT ב-ECG, ולכן יש להימנע משימוש בו בחולים עם מרווח QT ממושך ידוע או אלו הנוטלים תרופות אחרות שעלולות להחמיר מצב זה.
4. השפעות מדכאות מרכזיות: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם השפעות דיכאוניות מרכזיות או אלו הנוטלים תרופות מדכאות מרכזיות אחרות, מכיוון שהדבר עלול להגביר את דיכוי הנשימה והשפעות מרכזיות.
5. אילאוס שיתוק: ייתכן שנדרש התווית נגד דרופרידול בחולים עם אילאוס שיתוק בשל יכולתו להאט את תנועתיות המעיים.
6. אפילפסיה: בעת שימוש בדרופידול, יש לנקוט זהירות בחולים עם היסטוריה של אפילפסיה או רגישים להתקפי אפילפסיה, שכן התרופה עלולה להפחית את סף ההתרגשות.
7. הריון והנקה: השימוש בדרופידול במהלך ההיריון וההנקה עשוי להיות התווית נגד עקב אין מספיק נתונים לגבי בטיחותו במצבים אלו.
8. ילדים: יש להשתמש בדרופידול בזהירות בילדים מכיוון שבטיחותו ויעילותו לא הוכחו במלואן בקבוצת גיל זו.

תופעות לוואי דרפרידול

1. הרגעה ונמנום: Droperidol עלול לגרום לנמנום או לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, במיוחד במינונים גבוהים או בחולים רגישים.
2. תסמינים חוץ-פירמידליים: תסמינים אלו כוללים רעד, תנועות קצביות חדריות, דיסקינזיות וכו'. הם יכולים להופיע מוקדם או מאוחר יותר במהלך הטיפול בדרופידול.
3. השפעות אנטי-כולינרגיות: כוללות יובש בפה, עצירות, קושי במתן שתן ושינויים בראייה.
4. טכיקרדיה: דופק מהיר עשוי להיות אחת מתופעות הלוואי של דרופידול.
5. יתר לחץ דם: עלולה להתרחש ירידה בלחץ הדם עם השימוש בדרופידול, במיוחד אצל אנשים עם לחץ דם נמוך.
6. עלייה בפרולקטין: Droperidol עלול לגרום לעלייה ברמות הפרולקטין בדם, מה שעלול להוביל להיפרפרולקטינמיה ולהשפעות נלוות כגון גינקומסטיה, גלקטורריאה ואי-סדירות במחזור החודשי אצל נשים.
7. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד או אנגיואדמה.
8. השפעה על מערכת הלב וכלי הדם: במקרים נדירים, דרופידול עלול לגרום למרווח QT, מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול נמנום, ירידה בהכרה, תסיסה, תסיסה, נוקשות שרירים, רעד, ברדיקרדיה, יתר לחץ דם, הפרעות קצב, היפותרמיה, דיכאון נשימתי, תרדמת וסיבוכים נוירולוגיים וקרדיווסקולריים אחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. משככי כאבים מרכזיים ומשככי הרגעה: שימוש במקביל בדרופידול עם משככי כאבים ומשככי הרגעה, כגון אופיואידים או בנזודיאזפינים, עלול לשפר את פעולתם המרכזית ולהוביל להרגעה מוגברת.
2. אנטיהיסטמינים: שימוש בדרופידול עם אנטיהיסטמינים כגון דימנהידרינאט או צטיריזין עלול להגביר תופעות לוואי אנטי-כולינרגיות כגון יובש בפה, עצירות וקשיי שתן.
3. תרופות נגד הפרעות קצב: Droperidol עשויה להגביר את משך ה-QT באלקטרוקרדיוגרמה, כך ששימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-ריתמיות אחרות כגון amidarone או quinidine עשוי להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
4. תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT: שימוש בו-זמני בדרופידול עם תרופות אחרות העלולות להאריך את מרווח ה-QT, כגון אנטיביוטיקה מקרולידים או תרופות אנטי-מיקוטיות, עשויות להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
5. תרופות שעוברות חילוף חומרים בכבד: דרופרידול עובר חילוף חומרים בכבד, כך שטיפול משותף עם תרופות אחרות שעוברות חילוף חומרים גם בכבד באמצעות ציטוכרום P450 עלול להגביר את הסיכון להשפעות רעילות.