דרופרידול

דרופרידול היא תרופה הנפוצה ברפואה לטיפול במספר מצבים, כולל הפרעות נפשיות, בחילות והקאות.

דרופרידול משמש בדרך כלל תחת פיקוחו של רופא וזמין כתמיסה להזרקה. חשוב לזכור כי יש להשתמש בדרופרידול רק תחת פיקוחו של רופא, אשר יקבע את המינון ומשטר הטיפול המתאימים בהתבסס על הצרכים והמצב הספציפיים של המטופל.

אינדיקציות דרופרידול

1. פעולה אנטי-פסיכוטית: דרופרידול שייך לסוג של תרופות הנקראות תרופות אנטי-פסיכוטיות ומשמש לעתים קרובות לטיפול בהפרעות נפשיות שונות, כגון סכיזופרניה והפרעה דו-קוטבית. הוא פועל בדרך כלל על ידי חסימת קולטני דופמין במוח, מה שיכול לסייע בהפחתת תסמינים פסיכוטיים כגון מחשבות שווא, הזיות והפרעות חשיבה.
2. מניעת בחילות והקאות: ניתן להשתמש בדרופרידול למניעת בחילות והקאות, במיוחד בקשר לניתוח או טיפול בקרינה או כימותרפיה.
3. פעולה מרגיעה: לתרופה עשויות להיות תכונות הרגעה, אשר עשויות לסייע בהקלה על חרדה ובסיפוק רוגע אצל חלק מהמטופלים.
4. פעולה אנטי-אמטית: דרופרידול יכול לסייע בהפחתת בחילות והקאות הנגרמות מסיבות שונות כגון ניתוח, מחלה או טיפול בתרופות אחרות.
5. מניעה וטיפול בהפרעות תנועה: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בדרופרידול למניעה וטיפול בהפרעות תנועה כגון רעד או דיסקינזיה הקשורות למצבים נוירולוגיים או פסיכיאטריים מסוימים.

טופס שחרור

תמיסת הזרקה: זוהי תמיסה המיועדת למתן תוך ורידי או תוך שרירי. תמיסות הזרקה מסופקות בדרך כלל באמפולות או בבקבוקונים ויש להשתמש בהן תחת פיקוחו של צוות רפואי.

פרמקודינמיקה

1. פעולה: דרופרידול היא תרופה אנטי-פסיכוטית טיפוסית הפועלת כאנטגוניסט של קולטני דופמין במוח. יש לה השפעה אנטגוניסטית ראשונית על קולטני דופמין D2, המסייעת בהפחתת ההיפראקטיביות של המערכת הדופמינרגית שעשויה להיות קשורה לתסמינים של סכיזופרניה והפרעות נפשיות אחרות.
2. פעולה אנטי-אמטית: לדרופרידול יש גם פעולה אנטי-אמטית הודות לפעולתו על קולטני דופמין במרכז ההקאה במוח. דבר זה הופך אותו לשימושי בשליטה בבחילות והקאות, במיוחד במקרה של הליכים כירורגיים או כימותרפיה.
3. השפעות מרגיעות: דרופרידול עלול לגרום להרגעה אצל חלק מהמטופלים, דבר שעשוי להיות שימושי בניהול חרדה או תסיסה.
4. פעילות דופמינרגית: דרופרידול עשוי לפעול גם על קולטני דופמין אחרים במוח, כולל קולטני D1 ו-D3, אך פעולתו העיקרית היא על קולטני D2.
5. השפעות על מערכות אחרות: בנוסף להשפעותיו על קולטני דופמין, דרופרידול עשוי להשפיע גם על מערכות נוירוטרנסמיטרים אחרות כגון סרוטונין ונוראפינפרין, אך מנגנון הפעולה העיקרי שלו קשור לדופמין.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ניתן לתת דרופרידול דרך הווריד, תוך שרירי או דרך הפה. לאחר מתן פומי, ספיגה מתרחשת במערכת העיכול, אך עקב זמינות ביולוגית נמוכה (כ-50%), משתמשים לעיתים קרובות בדרכי מתן אחרות כדי להקל על חומרת התסמינים.
2. הפצה: דרופרידול מופץ היטב בכל הגוף. הוא יכול לחצות את מחסום הדם-מוח וליצור ריכוזים גבוהים במערכת העצבים המרכזית.
3. מטבוליזם: דרופרידול עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים. המטבוליט העיקרי הוא חומצה 4-בוטוקסי-4-פלואורו-1-פיפרידיןקרבוקסילית (BHPM). למטבוליט זה יש גם פעילות נוירולפטית.
4. הפרשה: דרופרידול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. דרופרידול ומטבוליטים שלו המופרשים בשתן הם בדרך כלל בצורה מצומדת.
5. זמן חצי טרמינלי (t½): זמן חצי הטרמינלי של דרופרידול הוא כ-3-4 שעות, ועבור המטבוליט העיקרי שלו BHPM הוא כ-20 שעות.
6. קישור חלבונים: דרופרידול קשור במידה רבה לחלבוני פלזמה, כ-90%.

מינון וניהול

ניתן לתת דרופרידול דרך הווריד או תוך שריר, בדרך כלל במתקן רפואי תחת פיקוח של צוות רפואי. מינון התמיסה נקבע בדרך כלל על ידי הרופא בהתאם לחומרת התסמינים ולצורכי המטופל. המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 2.5-5 מ"ג, אך ניתן להגדילו או להקטין אותו בהתאם לתגובת הגוף.

השתמש דרופרידול במהלך ההריון

השימוש בדרופרידול במהלך ההריון צריך להיעשות בזהירות ורק תחת פיקוח רפואי קפדני. חשוב להעריך את היתרונות של התרופה לאם ואת הסיכונים הפוטנציאליים להתפתחות העובר.

למרות שישנם נתונים מוגבלים על בטיחות השימוש בדרופרידול במהלך ההריון, מספר מחקרים הראו עלייה קלה בסיכון לתופעות לוואי שליליות על העובר. זה עשוי לכלול התכווצויות מוקדמות או ירידה בקצב הלב של העובר. עם זאת, במקרים מסוימים, כאשר התועלת לאם עולה על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר, רופא עשוי להחליט לרשום דרופרידול.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה או תגובה אלרגית לדרופרידול או לרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. פרקינסוניזם: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם פרקינסוניזם או מאפיינים פרקינסוניים, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את תסמיני המצב.
3. מרווח QT מוארך: דרופרידול עלול לגרום להארכת מרווח QT ב-ECG, לכן יש להימנע משימוש בו בחולים עם מרווח QT מוארך ידוע או אלו הנוטלים תרופות אחרות שעלולות להחמיר מצב זה.
4. פעולה מדכאת מרכזית: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם פעולה מדכאת מרכזית או אלו הנוטלים תרופות אחרות לדיכוי מרכזי, מכיוון שהיא עלולה להגביר את דיכוי הנשימה ואת הפעולה המרכזית.
5. אילאוס משותק: ייתכן שדרופרידול אינו מומלץ לחולים עם אילאוס משותק בשל יכולתו להאט את תנועתיות המעיים.
6. אפילפסיה: בעת שימוש בדרופרידול, יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם היסטוריה של אפילפסיה או מועדים להתקפים אפילפטיים, מכיוון שהתרופה עלולה להוריד את סף הרגישות.
7. הריון והנקה: השימוש בדרופרידול במהלך הריון והנקה עשוי להיות התווית נגד עקב חוסר נתונים על בטיחותו במצבים אלה.
8. ילדים: יש להשתמש בדרופרידול בזהירות בילדים מכיוון שבטיחותו ויעילותו לא נקבעו במלואן בקבוצת גיל זו.

תופעות לוואי דרופרידול

1. הרגעה ונמנום: דרופרידול עלול לגרום לנמנום או דיכוי של מערכת העצבים המרכזית, במיוחד במינונים גבוהים או בחולים רגישים.
2. תסמינים אקסטראפירמידליים: תסמינים אלה כוללים רעידות, תנועות קצביות חדריות, דיסקינזיות וכו'. הם עשויים להופיע מוקדם יותר ומאוחר יותר במהלך טיפול בדרופרידול.
3. השפעות אנטיכולינרגיות: כוללות יובש בפה, עצירות, קושי במתן שתן ושינויים בראייה.
4. טכיקרדיה: דופק מהיר עשוי להיות אחת מתופעות הלוואי של דרופרידול.
5. לחץ דם נמוך: ירידה בלחץ הדם עלולה להתרחש עם דרופרידול, במיוחד אצל אנשים עם לחץ דם נמוך בתחילת המחקר.
6. פרולקטין מוגבר: דרופרידול עלול לגרום לעלייה ברמות הפרולקטין בדם, מה שעלול להוביל להיפרפרולקטינמיה ולתופעות נלוות כגון גינקומסטיה, גלקטוריאה ואי סדירות במחזור החודשי אצל נשים.
7. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות, עלולות להתפתח תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד או אנגיואדמה.
8. השפעה על מערכת הלב וכלי הדם: במקרים נדירים, דרופרידול עלול לגרום למרווח QT, מה שעלול להוביל להפרעות קצב לב.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול נמנום, ירידה בתודעה, תסיסה, עצבנות, נוקשות שרירים, רעד, ברדיקרדיה, לחץ דם נמוך, הפרעות קצב, היפותרמיה, דיכוי נשימתי, תרדמת וסיבוכים נוירולוגיים וקרדיו-וסקולריים אחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. משככי כאבים מרכזיים ותרופות הרגעה: שימוש בו-זמני בדרופרידול עם משככי כאבים ותרופות הרגעה כגון אופיואידים או בנזודיאזפינים עלול להגביר את פעולתם המרכזית ולהוביל להשפעות הרגעה מוגברות.
2. אנטי-היסטמינים: שימוש בדרופרידול בשילוב עם אנטי-היסטמינים כגון דימנהידינאט או צטריזין עלול להגביר תופעות לוואי אנטיכולינרגיות כגון יובש בפה, עצירות וקושי במתן שתן.
3. תרופות אנטי-אריתמיות: דרופרידול עלול להאריך את משך ה-QT באלקטרוקרדיוגרמה, ולכן מתן משולב עם תרופות אנטי-אריתמיות אחרות כגון אמידרון או כינידין עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
4. תרופות המאריכות את מרווח QT: שימוש בו-זמני בדרופרידול עם תרופות אחרות שעלולות להאריך את מרווח QT, כגון אנטיביוטיקה של מקרליד או תרופות נגד פטריות, עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
5. תרופות שעוברות מטבוליזם בכבד: דרופרידול עובר מטבוליזם בכבד, לכן מתן משולב עם תרופות אחרות שעוברות גם הן מטבוליזם בכבד דרך ציטוכרום P450 עלול להגביר את הסיכון לתופעות רעילות.