אדלפן

אדלפאן היא תרופה משולבת המסייעת בהורדת לחץ דם. החומרים הפעילים של התרופה הם רסרפין ודיהידרלזין.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות אדלפן

התרופה משמשת ליתר לחץ דם (בצורות בינוניות וקלות), במיוחד אם מחלה זו התרחשה מסיבה לא ידועה.

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות. אריזה אחת מכילה 250 טבליות.

פרמקודינמיקה

לרסרפין יש השפעה נוירוטרופית של הרחבת כלי דם על הגוף. אדלפאן מוריד את לחץ הדם ומשפר את השינה. כתוצאה משימוש בתרופה, הרוויה של נוירוטרנסמיטרים בנוירונים פוחתת, מה שגורם להשפעתה האנטי-פסיכוטית.

הטבליות משפרות את תנועתיות מערכת העיכול, משפרות את התגובה הגלומרולרית ומגדילות את נפח זרימת הדם בכבד. בנוסף, התרופה מפחיתה את קצב חילוף החומרים, גורמת למיוזה והיפותרמיה. היא גם מקדמת העמקת תנועות הנשימה. ההשפעה הקבועה של אדלפאן מתחילה להופיע לאחר 2-3 שבועות מתחילת הטיפול.

תחת השפעת דיהידרלזין, טונוס המיוציטים החלקים של העורקים יורד, זרימת הדם עולה, וכוח ההתנגדות בכלי הדם של איברים כמו הכליות, המוח, כמו גם העור והלב, יורד.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן פומי, רסרפין נספג במהירות, עם זמינות ביולוגית מערכתית של 50%. זמינות ביולוגית ממוצעת יחסית של רסרפין היא 9.1 ליטר/ק"ג (עם שינויים בין 6.4-11.8 ליטר/ק"ג). יותר מ-96% נקשר לחלבוני פלזמה (אלבומינים וליפופרוטאינים). החומר הפעיל עובר מטבוליזם בכבד וגם במעי. תוצרי המטבוליזם העיקריים הם חומצה טרימתוקסי-בנזואית ומתילרסרפט. הוא מופרש מפלזמת הדם יחד עם מטבוליטים בשני שלבים: זמן מחצית החיים בשלב α הוא 4.5 שעות, ובשלב β - 271 שעות. זמן מחצית החיים הממוצע של הרכיב הלא משתנה הוא 33 שעות. קצב הסילוק הכולל של רסרפין הוא בממוצע 245 מ"ל/דקה. במהלך 96 השעות הראשונות לאחר מתן פומי, 8% מהמינון שנלקח על ידי המטופל מופרש דרך הכליות (בעיקר כמטבוליטים), ועוד 62% דרך המעיים (לעתים קרובות כחומר לא משתנה).

לאחר מתן פומי, דיהידראלזין נספג במהירות, ונשאר בעיקר ללא שינוי בפלזמת הדם. במהלך חילוף החומרים של רכיב זה, נוצרים גם חומרים הידרזונים. כ-10% מהדיהידראלזין קיים בפלזמת הדם כהידראלזין. החומר עובר מטבוליזם בעיקר על ידי חמצון (שבו נוצרים הידרזונים) ואצטילציה. זמן מחצית החיים של הרכיב העיקרי ללא שינוי הוא בממוצע 4 שעות. קצב הסילוק הכולל הממוצע הוא 1450 מ"ל/דקה. ב-24 השעות הראשונות לאחר מתן פומי, כ-46% מהמינון שנלקח מופרש מהגוף (בעיקר דרך המעיים), בעיקר בצורת מטבוליטים. כ-0.5% ממינון התרופה מופרש ללא שינוי בשתן.

מינון וניהול

בשלב הראשון של הטיפול, אדלפאן נקבע במינון של טבליה אחת שלוש פעמים ביום לאחר הארוחות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-2 טבליות שלוש פעמים ביום. לאחר השגת האפקט הטיפולי, המינון היומי של התרופה מופחת בהדרגה.

[ 5 ]

השתמש אדלפן במהלך ההריון

יש לנקוט משנה זהירות בתרופות אדלפן בשליש הראשון והשני של ההריון. אם המטופלת נמצאת בשליש השלישי של ההריון, יש להפסיק את נטילת התרופה, שכן בשלבים מאוחרים יותר היא עלולה לגרום לעייפות אצל הילד או לאנורקסיה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד לנטילת אדלפאן:

• מצב של דיכאון;
• מחלת פרקינסון;
• היסטוריה אחרונה של אוטם שריר הלב;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• כיב מחמיר;
• הפרעות קצב או תעוקת חזה חמורה;
• טכיקרדיה חמורה;
• בעיות בתפקודי כבד;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה - רסרפין או דיהידרלזין;
• תקופת ההנקה;
• גיל מתחת ל-18 שנים.

תופעות לוואי אדלפן

תופעות הלוואי של נטילת התרופה כוללות את ההפרעות הבאות:

אדמומיות בעיניים, פריחה בעור, הפרעות בתפקוד המוטורי של תהליך העיכול, התפתחות ברדיקרדיה, סחרחורת, תחושת חולשה כללית וקוצר נשימה. במקרים מסוימים, ניתן להבחין במצב דיכאון, תחושת חרדה, נדודי שינה וביטויים של פרקינסון (הפרעה בתיאום מוטורי עם הופעת רעידות, כמו גם ירידה בטווח התנועה).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות אחרות המורידות לחץ דם מגבירות את ההשפעה ההיפוטנסיבית של אדלפאן. השילוב של רסרפין עם גליקוזידים לבביים מפחית את קצב הלב, ובכך מגביר את הסיכון להפרעות קצב. מפחית את יעילותן של תרופות אנטי-פרקינסוניות, כמו גם מורפין ואנטיכולינרגיות. בשילוב עם מתילדופה, הסבירות לפתח מצב דיכאון עולה. מגביר את ההשפעה המרכזית של היפנוזה, תרופות המשמשות כמשאבות הרדמה בשאיפה, ברביטורטים, אנטי-היסטמינים, תרופות המכילות אתנול וטריציקלים. במקרה של שימוש משולב עם מעכבי MAO, נצפית עלייה בלחץ הדם והתפתחות תגובתיות יתר.

טריציקלים, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות המכילות אתנול ודיאזוקסיד בשילוב עם אדלפאן מגבירים את ההשפעה ההיפוטנסיבית של הידרלזין סולפט.

[ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

מומלץ לאחסן את התרופה במקום יבש, מוגן מאור שמש, בטמפרטורה מקסימלית שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

[ 8 ]

חיי מדף

מותר להשתמש באדלפן למשך 5 שנים ממועד הייצור.