Cefosulfine

Cefosulbin היא תרופה אנטיבקטריאלית מורכבת עם מגוון רחב של פעילות טיפולית.

אינדיקציות Cefosulfamine

הוא משמש לטיפול במקרה של זיהומים מופעלות על ידי פעילות של חיידקים רגישים התרופה:

• נגעים בדרכי הנשימה (החלק התחתון והתחתון);
• זיהום השופכה (שטחים נמוכים וגבוהים);
• cholecystitis עם דלקת הצפק, ובנוסף cholangitis וזיהומים אחרים המשפיעים על פריטוניום;
• דלקת קרום המוח או ספטימיה;
• נגעים של שכבת תת עורית ואפידרמיס;
• זיהום של המפרקים עם עצמות;
• דלקות המשפיעות על האיברים באזור האגן, כמו גם דלקת רירית הרחם ואת הזיבה עם זיהומים אחרים באברי המין.

טופס שחרור

שחרור התרופות מתממש בצורה של lyophilisate משולב לייצור נוזל הזרקה במנות של 1 גרם (0.5 גרם של cefoperazone ו -0.5 גרם של sulbactam) או 2 גרם (1 גרם של cefoperazone ו 1 גרם של sulbactam) בתוך הבקבוק הראשון.

פרמקודינמיקה

התרופה מכילה רכיבים cefoperazone (צפלוספורין III-דור) ו sulbactam (פעילות מעכבי חומר בלתי הפיך של רוב β-lactamases הבסיסי המיוצר על ידי חיידקים, עמיד יחסית פניצילין).

הרכיב האנטיבקטריאלי של התרופות הוא cefoperazone, אשר משפיע על חיידקים רגישים בשלב של הרבייה הפעילה שלהם - מעכבת את הביופסנתזה של mucopeptide באזור של קירות תאים חיידקיים.

לסולבקטם אין השפעה אנטיבקטריאלית אמיתית, למעט ההשפעה על acinetobacters ו Neisseriaceae. אבל בדיקות ביוכימיות מעורבות מערכות חיידקים ללא תא זיהו את היכולת של sulbactam הוא לעכב את הפעילות בלתי הפיך של β-lactamases החשוב ביותר המיוצר על ידי חיידקים עמידים נגד פניצילין. אשר את הפוטנציאל של החומר ביחס צפלוספורין למנוע הידרדרות תחת השפעת חיידקים עמידים לפניצילין נכשל כאשר נבדק על זנים עמידים חיידקים שבתוכה sulbactam הראה סינרגיזם משמעותי עם צפלוספורינים ו פניצילינים. בשל העובדה כי sulbactam מסונתזת גם עם חלבונים בודדים אשר נקלטים פניצילין, חיידקים שיש cefoperazone חשוף עוד יותר רגישה עם sulbactam (בהשוואה להשפעת cefoperazone בלבד).

השילוב של sulbactam עם cefoperazone משפיע באופן פעיל על כל החיידקים רגישים cefoperazone. יחד עם זאת, שימוש שילוב זה הוא ציין אפקט סינרגיסטי של הרכיבים שלה ביחס החיידקים הבאים: Bacteroides, E. Coli, אינפלואנזה חיידק, Acinetobacter calcoaceticus, דלקת ריאות Klebsiella, ובנוסף, Enterobacter ביוב, aerogenes Enterobacter, tsitrobakter פרוינד, חיידקי מורגן פרוטאוס מירביליס ו Citrobacter diversus.

במבחנה cefoperazone עם sulbactam מציג פעילות נגד מגוון גדול יחסית של חיידקים חשובים מבחינה קלינית.

גראם חיובי חיידקי אופי S.aureus (זנים מייצרים או לא לייצר penicillinase), staphylococci אפידרמיס, pneumococci (בעיקר Diplococcus pneumoniae), סטרפטוקוקוס ממגל (β-המוליטית טופס סטרפטוקוקוס תת-סוג). בנוסף, agalactia סטרפטוקוקוס הרשימה (β-המוליטית טופס סטרפטוקוקוס תת B), ברוב של סוגים אחרים של סוג סטרפטוקוקוס β-המוליטית ורוב זנים של חיידקי סטרפטוקוקוס צואתי (enterococci).

חיידקים לגרם אופי Klebsiella, אשריכיה קולי, tsitrobakter, רגיל פרוטאוס, Enterobacter, ו חיידק שפעת. בנוסף לרשימת מיראביליס פרוטאוס, Providencia, חיידקים מורגן (בעיקר נגד מורגן), Providencia Rettgera (לעתים קרובות proteas Rettgera), סלמונלה עם Serratia (Serratia martsestsens ביניהם), ואת Shigella. כמו כן כלולים Pseudomonas aeruginosa, וסוגים מסוימים של Pseudomonas, meningococcus, Yersinia enterokolitika, gonococci ו Acinetobacter calcoaceticus עם מקלות שעלת.

אנאירוביים: הטבע גראם שלילי של מיקרואורגניזמים (כאן כלולים Bacteroides fragilis Bacteroides וסוגים אחרים, כמו גם fuzobakterii), ויחד עם זה ו גרם Cocci -positive (כאן כולל peptostreptokokki עם peptokokki ו veylonelly) ואופי החיידקים החיוביים-גרם (כאן כלולים Clostridium, eubacteria ו lactobacilli).

התרופה יש את הספקטרום המינון היעיל הבא (IPC, מיקרוגרם / מ"ל עבור cefoperazone): נוכחות של רגישות היא מתחת 16, ערכי ביניים הם בתוך 17-36, עמיד -> 64.

פרמקוקינטיקה

כ -84% מסולבקטם, כמו גם 25% של cefoperazone, מופרשים על ידי הכליות. החלק העיקרי של cefoperazone הוא excreted ב bile. לאחר השימוש בתרופה, מחצית החיים הממוצעת של סולבקטם היא 60 דקות, וכי הממוצע של cefoperazone הוא כ -1.7 שעות. מדדי סמים פלזמה פרופורציונליים לגודל של החלק בשימוש. מידע פרמקוקינטי זה נרשם בשימוש נפרד של רכיבים.

הרמה הממוצעת של smaxactam, כמו גם של cefoperazone, עם שימוש של 2000 מ"ג של תרופות (1000 מ"ג של שני המרכיבים) תוך ורידי, שווה 130.2 ו - 236.8 מיקרוגרם / מ"ל בהתאמה במשך 5 דקות. מכאן אנו יכולים להסיק כי sulbactam יש נפח הפצה נרחב יותר (Vα הוא בתוך 18.0-27.6 l) בהשוואה לערכים דומים של cefoperazone (Vα הוא כ 10.2-11.3 l). שני האלמנטים של Cefosulbina עוברים הפצה אינטנסיבית בתוך נוזלים עם רקמות, כולל כיס המרה עם מרה, התוספתן, הרחם עם השחלות, צינורות השחלה, האפידרמיס, וכן הלאה.

אצל ילדים, מחצית החיים של סולבקטם שווה בין 0.91-1.42 שעות, וזה של cefoperazone הוא בין 1.44-1.88 שעות. מידע על אינטראקציה פרמקוקינטי של cefoperazone עם sulbactam במקרה של השימוש המשולב שלהם אינו רשום.

עם שימוש חוזר, לא נמצאו שינויים בולטים בפרמטרים פרמקוקינטיים של אלמנטים של תרופות, כמו גם כל הצטברות של אותם כאשר נעשה שימוש במרווחים 8-12 שעות.

חלק ניכר של cefoperazone מופרש ביצי מרה. מחצית חיים של חומר בתוך פלסמה בדם ואת מידת ההפרשה בשתן לעתים קרובות מגביר אצל אנשים עם חסימה של מחלות קבר וכבד. גם עם צורות חמורות של הפרעות בכבד, רמת התרופה בתוך מרה מגיע ריכוז התרופה, למרות העובדה כי מחצית החיים של תרופות הדם פלסמה עולה רק פעמיים / פי ארבעה.

מינון וניהול

התרופה יכולה להיות מנוהל ב / מ או ב / בדרך.

עבור מבוגרים ליום בממוצע דורש הקדמה של 2-4 גרם של סמים (עם 12 שעות). אם זיהומים יש חומרת חמורה, את החלק היומי ניתן להגדיל ל 8 גרם עם אחוז של רכיבים פעילים 1k1 (רמת cefoperazone הוא 4 גרם). אנשים המשתמשים בשני המרכיבים של תרופה בשיעור 1k1 ייתכן שיהיה צורך להשתמש משלים נפרד של cefoperazone. במקביל, זה צריך להיות מנוהל במינונים שווים עם מרווחי 12 שעות. מומלץ להשתמש לא יותר מ 4 גרם של sulbactam ליום.

השתמש בחולים עם הפרעות בעבודה של הכליות.

משטר המינון במקרה של טיפול של אנשים עם היחלשות משמעותית של הפעילות הכלית (רמת QC מתחת 30 מ"ל / דקה) חייב להיות מותאם כדי לפצות על שחרור מופחת של sulbactam.

אנשים עם CK בטווח של 15-30 מ"ל / דקה דורשים חלק מרבי של sulbactam (1000 מ"ג), אשר מנוהל במרווחים של 12 שעות (לא יותר מ 2000 מ"ג של sulbactam ניתן להשתמש ביום).

עבור אנשים עם רמת QA מתחת ל -15 מ"ל / דקה, sulbactam הוא prescribed בחלק מקסימלי של 0.5 גרם, מנוהל במרווחים של 12 שעות (מרבי של 1000 מ"ג החומר משמש ליום).

עם התפתחות של צורות חמורות של המחלה, ייתכן שיהיה צורך בשימוש נוסף של cefoperazone.

הפרמקוקינטיקה של סולבקטם מוטרדת במידה ניכרת במהלך פגישות המודיאליזה. מחצית החיים של הפלסמה של cefoperazone מהמודיאליזה מצטמצמת מעט. לכן, בעת ביצוע דיאליזה, משטר המינון צריך להיות מותאם.

טיפול מקיף.

בשל העובדה כי cefosulbine יש מגוון רחב של פעילות אנטיבקטריאלית, זיהומים רבים ניתן לרפא על ידי monotherapy. אבל לפעמים התרופה מותר לשלב עם אנטיביוטיקה אחרים. כאשר סמים משולבים עם aminoglycosides, הפעילות הכלית ואת הכבד הוא פיקוח לאורך כל מחזור הטיפול.

השתמש ב אנשים עם הפרעות הכבד.

שינוי המינון עשוי להיות נחוץ באופני חסימה חסימתית בצורה חמורה, וגם בפאתולוגיות כבדיות חמורות או אם מופיעה הפרעה בפעילות הכלית ברקע המחלה.

אצל אנשים הסובלים מבעיות בכבד והפרעות נלוות של פעילות הכליה, יש לפקח על ערכי הפלזמה של cefoperazone וחלקים מותאמים בהתאם, אם יש צורך. בהעדר התבוננות זהירה של רמת הפלזמה של התרופה, החלק של cefoperazone צריך להיות מקסימום של 2000 מ"ג ליום.

שימוש בילדים.

ילדים צריכים להיכנס 40-80 מ"ג / ק"ג ליום. התרופה מוחלת על 6-12 מרווחי שעה בחלקים מחולקים באופן שווה.

בשלבים חמורים של המחלה, מותר להגדיל את החלק ל 160 מ"ג / ק"ג ליום עם הפרופורציות של המרכיבים הפעילים 1k1. המינון צריך להיות מיושם, מחולק ל 2-4 מנות אחידה.

עבור תינוקות עד 7 ימים של גיל, התרופה משמשת במרווחים של 12 שעות. במהלך היום, ניתן לתת מקסימום 80 מ"ג / ק"ג של חומר.

שיטה תוך ורידי של הממשל.

כאשר infuse דרך טפטפת, lyophilisate מן הבקבוקים הוא מדולל בכמות הנדרשת של פתרון גלוקוז 5%, פתרון NaCl 0.9%, או מים סטריליים הזרקת. לאחר מכן, באמצעות ממס דומה, החומר הוא מדולל ל 20 מ"ל, ולאחר מכן מוזרק דרך IV במשך 15-60 דקות.

תרשים של הבחירה של משטר המינון:

• המינון הכולל של התרופה הוא 1 גרם (מינון של 2 אלמנטים פעילים הוא 500 + 500 מ"ג) - נפח הממס בשימוש הוא 3.4 מ"ל, ואת הריכוז הסופי המרבי מותר 125 + 125 מ"ג / מ"ל;
• המינון הכולל של התרופה הוא 2 גרם (2 מרכיבים פעילים 1000 + 1000 מ"ג) - נפח הממס בשימוש הוא 6.7 מ"ל, ואת רמת הריכוז המרבי הוא 125 + 125 מ"ג / מ"ל.

התרופה יכולה להיות משולבת עם מים מזוקקים, נוזל 5% גלוקוז ב 0.225% NaCl פתרון, כמו גם פתרון של 5% גלוקוז נוזלי NaCl איזוטוני (ריכוזי התרופה נע בין 10-125 מ"ג / מ"ל סמים) .

בצורת חומצה של הפתרון של רינגר יכול לשמש לייצור עירוי, אבל אסור פירוק הראשוני. עבור חלק ההזרקה, lyophilisate הוא מומס על פי התוכנית לעיל, ולאחר מכן מוזרק במשך 3 דקות לפחות. עם זריקות ישירות, המינון המרבי המותר הבוגר הוא 2000 מ"ג, וילדים - 50 מ"ג / ק"ג.

שיטת ניהול תוך שרירית.

Lidocaine hydrochloride ניתן להשתמש כדי לפזר במהלך השימוש, אבל לא במהלך פירוק הראשוני.

[1]

השתמש Cefosulfamine במהלך ההריון

התרופה עוברת דרך השליה. מרשם זה לנשים הרות מותר רק במצבים שבהם תועלת סבירה לאישה צפויה יותר מאשר את הסיכון של סיבוכים בעובר.

התוויות נגד

התווית נגד היא השימוש באלרגיה לפניצילינים, לסולבקטם או לקפאלוספורין באנשים עם היסטוריה של אלרגיות.

תופעות לוואי Cefosulfamine

לעתים קרובות, Cefosulbin הוא נסבל ללא סיבוכים. לרוב הסימפטומים השליליים יש חומרה מתונה או מתונה, ולכן אין צורך לבטל את השימוש בסמים. בין תופעות הלוואי:

הפרעות בפעילות העיכול: הקאות, חיטוי יתר או היפרסטתיה של הרירית הפה, ובנוסף לכך הצורה המדומה של קוליטיס, שלשולים ובחילה;

נגעים של השכבה התת עורית ואפידרמיס: אריתמה, פריחה מקולופפולארית, עשרה, אורטיקריה, וחוץ מזה צורה exfoliative של דרמטיטיס, סטיבנס ג 'ונסון תסמונת גירוד. התופעות המתוארות מתרחשות לרוב אצל אנשים עם היסטוריה של אלרגיות (לעיתים קרובות ביחס לפניצילין);

תפקוד לקוי של מערכת הלימפה והדם: יש מידע על ירידה קטנה ברמת נויטרופילים. נויטרופניה לריפוי עשויה גם להתפתח. מטופלים בודדים עשויים לחוות תגובה חיובית ממבחן ישיר של קומבס. בנוסף, ירידה של hematocrit או המוגלובין או את התרחשות של leuko ו thrombocytopenia, כמו גם anaemia ו hypoprothrombinemia ניתן לצפות;

בעיות הקשורות לעבודה של מערכת העצבים המרכזית: cefoperazone יכול להפחית באופן משמעותי את עתודות האלבומין, ובמהלך הטיפול בתינוקות עם צהבת, מגביר את הסבירות של אנצפלופתיה מסוג bilirubin;

הפרעות בעבודה של מערכת הלב וכלי הדם: דלקת כלי הדם, ירידה ברמת לחץ הדם, טכיקרדיה או ברדיקרדיה, וכן דום לב והלם cardiogenic;

נגעים החיסונית: סימנים של חוסר סובלנות ותסמינים אנפילקואידים (ביניהם הלם);

ביטויים אחרים: חום סמים, צמרמורות, כאבי ראש, חרדה, שינויים וכאב באזור ההזרקה, כמו גם שרירים רוטטים;

הפרעות במערכת השתן וכליות: המטוריה;

בעיות במערכת העיכול: צהבת;

סימנים של מערכת הנשימה: לפעמים עוויתות הסימפונות מופיעים אצל אנשים עם אסתמה בהיסטוריה חסימה של תעלות בדרכי הנשימה בשלב הכרוני, וחוץ מזה יש laryngospasm. מדי פעם סימני קוצר נשימה וסבל אלרגי נוזל;

שינויים בנתוני בדיקת המעבדה: עלייה זמנית בערכי תפקודי הכבד (ALT או AST), פרמטרים של bilirubin או phosphatase אלקליין, רמות PTV מוגברות ותגובה חיובית שגויה במהלך קביעת האינדיקטורים של סוכר בשתן (בשיטות לא אנזימטיות);

סימנים מקומיים: עם זריקות, התרופה נסבלת בדרך כלל ללא סיבוכים; רק מדי פעם יש כאב באזור ההזרקה. בדומה לשימוש בפניצילינים אחרים עם קפאלוספורינים, לאחר שימוש בסמים באמצעות קטטר להזרקה תוך וריידית, מטופלים בודדים עשויים להיראות פלטיטיס באזור העירוי.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר עם תרופה, potentiation של תסמינים שליליים עלולה להתרחש. יש צורך לקחת בחשבון כי חלקים גדולים של אנטיביוטיקה β-lactam בתוך הנוזל השדרתי יכול להוביל את המראה של סימנים נוירולוגיים (למשל, התקפים).

בשל העובדה כי sulbactam עם cefoperazone מופרש מהגוף באמצעות המודיאליזה, הליך זה יכול להגדיל את חיסול של תרופות במקרה של הרעלת אנשים עם הפרעות בכליות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בסמים בתוך מזרק אחד יחד עם aminoglycosides גורם להפרעה הדדית שלהם. אם יש צורך בשימוש בו זמנית בקטגוריות אלה של סוכנים אנטיבקטריאליים, הוא נדרש להזין אותם באזורים שונים עם מרווח של שעה. Cefosulbin מגביר את הסבירות של רעילות נוירוטית של furosemide ו aminoglycosides.

חומרים Bacteriostatic (ביניהם sulfanidamide ו chloramphenicol עם tetracyclines ו erythromycin) להחליש את המאפיינים הטיפוליים של התרופה.

Probenecid מחליש את הפרשת sulbactam דרך tubules. התוצאה היא עלייה בערכי פלזמה וחצי חיים של סמים, מה שמגביר את הסבירות להרעלה.

כאשר משתמשים יחד עם NSAIDs, הסיכון לדימום גדל.

במקרה של שתיית אלכוהול במהלך מחזור הטיפול, וכן במשך 5 ימים לאחר סיום השימוש cefoperazone, התסמינים הבאים נרשמו: hyperhidrosis, היפירמיה בפנים, טכיקרדיה וכאבי ראש. ביטויים דומים נצפו בעת שימוש cphalosporins אחרים. המטופלים צריכים להיות זהירים מאוד לשלב אלכוהול וניהול סמים.

אם המטופל נמצא על דיאטה מלאכותית (פרנטרלית או דרך הפה), אין להשתמש בפתרונות המכילים אתנול.

[2]

תנאי אחסון

Cefosulbin חייב להישמר במקום סגור לילדים קטנים. מחווני טמפרטורה - מקסימום של 25 ° C.

חיי מדף

Cefosulbin ניתן להשתמש בתוך 24 חודשים של ייצור של סוכן טיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם סמים Gepatsef Kombi, Tsebaneks עם Cefopectam, כמו גם Sultsef ו Cefoperazone + Sulbactam.