צפופרזון

צפופרזון הוא אנטיביוטיקה בעלת טווח פעילות טיפולי רחב.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

אינדיקציות צפופרזון

הוא משמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פעילות של Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus ו-Influenza Bacilli, כמו גם גונוקוקים, Escherichia coli, Staphylococcus aureus עם Enterobacter ו-Klebsiella. בין המחלות הללו:

• אלח דם ממקור חיידקי;
• זיהומים באזור איברי המין הנשיים;
• זיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה;
• דלקת המשפיעה על איברי האגן;
• זיהומים אנטרוקוקליים הקשורים לזיהום רב-מיקרוביאלי;
• זיהומים אפידרמליים;
• נגעים בצפק;
• זיהומים זיהומיים בדרכי השתן הנגרמים מפעילות של אשריכיה קולי או פסאודומונס אירוגינוזה.

ניתן להשתמש באנטיביוטיקה גם כדי למנוע התפתחות סיבוכים עקב פעולות כירורגיות באזורים גינקולוגיים, אורתופדיים, בטניים או קרדיווסקולריים.

[ 6 ], [ 7 ]

טופס שחרור

המוצר משוחרר בצורת ליופיליזט להזרקה נוזלית (מתן תוך שרירי או תוך ורידי). נפח הבקבוק הוא 1000 מ"ג. ישנם 10 בקבוקים כאלה בתוך הקופסה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקודינמיקה

צפופרזון היא תרופה חיידקית שהשפעתה נובעת מדיכוי תהליכי הקישור של קרומי תאים מיקרוביאליים. יש לה השפעה אצטילטיבית על טרנספפטידאזות הקשורות לממברנה, ומונעת קישור צולב של גליקנים פפטידיים הדרושים לחיזוק דופן הממברנה.

לתרופה יש השפעה על אנאירוביים ואירובים, כמו גם על פסאודומונס אירוגינוזה. יש לה עמידות בפני β-לקטמאזות רבות.

[ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

מידת סינתזת החלבון של התרופה בפלזמה היא כ-85%. לאחר חדירתה לגוף, החומר מופץ בנוזלים עם הרקמות. רמת Cmax במרה נצפית לאחר 1-2 שעות. התרופה עוברת גם דרך השליה ומופרשת עם חלב האם.

התרופה מופרשת עם מרה. במהלך היום, 30% מהחלק המשמש מופרש ללא שינוי בשתן.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

מינון וניהול

יש לתת את החומר הרפואי המוגמר דרך השריר או דרך הווריד. יש לבדוק את רגישות המטופל ללידוקאין או לאנטיביוטיקה על ידי ביצוע בדיקת עור.

יש להכין תמיסות הזרקה מהליופיליזט מיד לפני ההזרקה.

המינון היומי למבוגרים הוא 2000-3000 מ"ג. יש לחלק מינון זה למספר חלקים. יש לתת זריקות במרווחים של כ-12 שעות. אם נצפית זיהום חמור, ניתן להגדיל את המינון ל-8000 מ"ג ליום (וגם הוא מחולק למספר זריקות נפרדות במרווחים של 12 שעות).

לטיפול בדלקת השופכה גונוקוקלית ללא סיבוכים, יש לתת 0.5 גרם של התרופה תוך שרירית, פעם אחת.

מניעת זיהום חיידקי לאחר הליכים כירורגיים מתבצעת על ידי מתן מינון של 1000-2000 מ"ג של התרופה - היא משמשת 30-90 דקות לפני הניתוח. מותר לחזור על מינון זה במרווחים של 12 שעות, אך בדרך כלל למשך מקסימום של 24 שעות. אם הסיכון לזיהום מוגבר או שיש סבירות גבוהה לגרימת נזק מוגזם (לדוגמה, אם ההליך מבוצע על לב פתוח), מותר להשתמש בתרופה למשך מקסימום של 3 ימים לאחר ההליך הכירורגי.

יש לתת לילדים מינונים של 50-200 מ"ג/ק"ג (מקסימום 12 גרם ליום). עבור יילודים, המינון אינו עולה על 0.3 גרם/ק"ג. המינון היומי מחולק ל-2 מנות, וההזרקות צריכות להינתן במרווחים של 12 שעות.

אם לחולה יש בעיות בכליות ובכבד, מותר לו לתת לא יותר מ-2000 מ"ג של החומר ליום.

אם רק תפקוד הכליות נפגע, המינון עשוי להישאר ללא שינוי. לחולים שעוברים דיאליזה, יש לתת את התרופה לאחר ההליך.

יש לתת את התרופה תוך שרירית לאזור שריר הישבן הגדול או לקדמת הירך.

כדי לבצע הזרקה לסירוגין, יש לדלל בקבוקון אחד של החומר בנוזל סטרילי (20-100 מ"ל). כמות המים להזרקה צריכה להיות מקסימלית של 20 מ"ל. התרופה ניתנת במשך 15-60 דקות.

במקרה של עירוי רציף, יש לדלל כל גרם של צפופרזון בנוזל סטרילי (5 מ"ל). לאחר מכן, נוזל זה מוסיף לממס להזרקה תוך ורידית.

המינון המקסימלי למבוגר בודד (זריקה תוך ורידית) הוא 2000 מ"ג. לילדים, המינון המקסימלי הוא 50 מ"ג/ק"ג. התרופה מדוללת בממס עד להגעה לריכוז של 0.1 גרם/מ"ל. יש לתת את החומר במשך כ-4 דקות.

כדי להכין מוצר להזרקה תוך ורידית, מדולל הליופיליזט על ידי ערבוב עם ממס (נוזל NaCl 0.9%, תמיסת גלוקוז 5-10%; בנוסף, ניתן להשתמש בשילוב של תמיסת גלוקוז 5% עם חומר NaCl 0.2% ו-0.9% או תמיסות Normosol מסוג M ו-R). יש לערבב את הליופיליזט ביחס של 2.8-5 מ"ל/גרם של תרופה. לאחר מכן מדולל נוזל זה באמצעות ממס (בנפחים הנדרשים להכנת העירוי).

מותר להשתמש במי הזרקה להכנת התמיסה תוך שרירית. אם ריכוז החומר צפוי להיות יותר מ-250 מ"ג/מ"ל, מומלץ להשתמש בתמיסת לידוקאין 0.5%. במקרה זה, מי ההזרקה מעורבבים עם תמיסת לידוקאין 2%.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

השתמש צפופרזון במהלך ההריון

אסור לרשום את התרופה במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי ספיקת כליות;
• תקופת הנקה;
• אי סבילות לצפלוספורינים ולאנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

תופעות לוואי צפופרזון

השימוש בתרופה עלול להוביל לתופעות הלוואי הבאות:

• נגעים המשפיעים על הכבד ועל מערכת העיכול: שלשולים, הקאות, קוליטיס מדומה, דלקת כבד, בחילות, כמו גם צהבת כולסטטית ועלייה חולפת בפעילות טרנסאמינזות בכבד;
• הפרעות בתפקוד ההמטופויאטי: שינויים בפעילות זרימת הדם ההיקפית (אם התרופה משמשת במשך זמן רב במינונים גדולים);
• הפרעות בדרכי השתן: דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• תסמינים מקומיים: פלביטיס (עם זריקות תוך ורידיות) או כאב באזור ההזרקה (עם מתן תוך שרירי);
• סימני אלרגיה: אאוזינופיליה, פריחה או גירוד;
• הפרעות בתהליכי קרישת דם: התפתחות של היפופרותרומבינמיה.

ההשפעה הכימותרפית יכולה לעורר התפתחות של קנדידה. לעיתים, השימוש בתרופות מוביל להופעת בצקת אנגיאונד.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

מנת יתר

במקרה של שכרות, עלולה להתרחש הגברת תופעות שליליות של התרופה. עקב ריכוז גבוה של התרופה בנוזל השדרה, עלולים להתפתח סימנים נוירולוגיים.

במקרה של מנת יתר, יש להפסיק את מתן התרופה מיד ולפנות לעזרה רפואית. הרכיב הפעיל של צפופרזון מופרש במהלך הליכי המודיאליזה.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מאטה את תהליכי הקישור של ויטמין K. מסיבה זו, בשילוב עם תרופות המפחיתות את צבירת הטסיות, הסיכון לדימום עולה. יחד עם זאת, בשילוב תרופות עם נוגדי קרישה, ניתן להגביר את ההשפעה נוגדת הקרישה.

אסור לשלב את התרופה עם משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול. לאחר הזריקה האחרונה של צפופרזון, יש להמתין 5 ימים נוספים (זאת בשל העובדה שקיים סיכון גבוה לפתח תסמינים דמויי דיסולפירם).

תוצאות חיוביות שגויות של בדיקות שתן לסוכר עשויות להופיע בעת ביצוע בדיקות עם תמיסות פלינג או בנדיקט.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את הצפופרזון במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 25 מעלות צלזיוס.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בצפופרזון במשך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

[ 42 ], [ 43 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Cefobid, Cefoperus, Cefpar עם Movoperiz ו-Dardum, ובנוסף לכך, Medocef, Operaz, Cefoperazone Sodium עם Ceperone G ו-Cefoperabol עם Cefoperazone-Vial ו-Cefoperazone-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

ביקורות

Cefoperazone מקבל ביקורות סותרות למדי. מטופלים רבים מציינים כי התרופה לא הניבה את התוצאה הרצויה. יחד עם זאת, כמעט ואין הערות המדברות על התפתחות תסמינים שליליים. יתרונות התרופה כוללים את עלותה הנמוכה, כמו גם את חוסר הצורך להתאים את המינון במקרה של תפקוד כלייתי לקוי.