ביגפלון

ביגפלון היא תרופה אנטיבקטריאלית סיסטמית.

אינדיקציות ביגפלון

הוא משמש למחלות ממקור זיהומי ודלקתי, הנגרמות על ידי פעולת חיידקים הרגישים לתרופה:

• נגעים המשפיעים על הגרון, האוזניים, דרכי הנשימה, האפידרמיס עם רקמות רכות, וגם על הכליות, איברי הבטן ודרכי השתן;
• זיהומים גינקולוגיים;
• זיבה, דיזנטריה, אוסטאומיאליטיס, סלמונלוזיס, ובנוסף אלח דם ושחפת.

הוא משמש גם למניעה לפני הליכים כירורגיים ולטיפול לאחר ניתוח בזיהומים כירורגיים אצל אנשים עם מערכת חיסונית מוחלשת.

טופס שחרור

החומר משוחרר בצורת נוזל עירוי של 0.4% בבקבוקים בנפח של 0.05, 0.1 או 0.2 ליטר. ניתן לשחרר אותו גם באריזות בנפח של 0.1 או 0.2 ליטר.

פרמקודינמיקה

ההשפעה הרפואית מתפתחת על ידי האטת פעילות הטופואיזומראז IV יחד עם DNA gyrase.

לגטיפלוקסצין, 8-מתוקסיפלואורוקינולון, יש פעילות אנטיבקטריאלית כנגד מגוון רחב יחסית של חיידקים (גרם-חיוביים וגרם-שליליים).

רגישות לתרופות מתבטאת על ידי:

• חיידקים גראם-חיוביים: פנאומוקוקים עם סטפילוקוקוס אאורוס וסטרפטוקוקים פיוגניים;
• חיידקים גראם-שליליים: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza bacilli (כולל זנים המייצרים β-lactamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (עם זנים המייצרים β-lactamase), וגונוקוקים (הרשימה כוללת גם זנים המייצרים β-lactamase);
• פתוגנים לא טיפוסיים: אוראפלזמה, כלמידופילה פנאומיונה עם מיקופלזמה פנאומיונה, וגם C. trachomatis ולגיונלה פנאומיולה.

לחיידקים הבאים יש רגישות בינונית:

• חיידקים מתת-הסוג גרם חיובי: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, staphylococci אפידרמיס (כולל זני מתיצילין) ו-Streptococcus dysgalactiae. בנוסף, staphylococci המוליטיים, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus saprophytic, Koch's bacillus ו Staphylococcus simulans עם דיפתריה קורינבקטריה;
• חיידקים גראם-שליליים: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, חיידקי מורגן, Providencia Stewartii, וגם Enterobacter agglomerans, Proteus נפוץ עם Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, חיידק שעלת ו-Enterobacter intermedius;
• אנאירוביים: פוסובקטריה, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. והחיידק thetayotaomicron, כמו גם Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius יחד עם Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus עם prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens עם propionibacteria ו-Clostridium ramosum;
• חיידקים פתוגניים בעלי צורה לא טיפוסית: לגיונלה פנאומופילה ו- Coxiella burnettii.

הליקובקטר פילורי ו-Mycobacterium tuberculosis רגישים לגטיפלוקסצין.

התכונות האנטיבקטריאליות של גטיפלוקסצין מפותחות על ידי עיכוב טופואיזומראז IV ו-DNA גיראז. האחרון הוא אנזים חשוב המעורב בשכפול DNA מיקרוביאלי. במקביל, טופואיזומראז IV הוא אנזים המשתתף חשוב בתהליכי הפרדת כרומוזומי DNA במהלך חלוקת תאים מיקרוביאליים.

פרמקוקינטיקה

לגטיפלוקסצין קצב ספיגה טוב במערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ערכים מוחלטים של הזמינות הביולוגית של המרכיב הם 96%. רמת ה-Cmax בפלזמה נמדדת 60-120 דקות לאחר מתן התרופה.

סינתזת חלבונים המתרחשת בפלזמת הדם מהווה 20%.

לגטיפלוקסצין יכולת טובה לחדור לרקמות הגוף. לאחר מכן הוא מופץ במהירות גבוהה בתוך נוזלים ביולוגיים שונים: קצב גבוה נצפה בתוך רירית הסימפונות עם רקמות הריאה, הסינוסים הפרנאסליים, ובנוסף בתוך מקרופאגים אלוואולריים, אפידרמיס, הפרשות ורקמות הערמונית. הוא נמצא גם בתוך רקמות האוזן התיכונה, מרה עם רוק, נוזל זרע, שחלות עם הרחם, נרתיק, ובמקביל בתוך חצוצרות שריר הלב ורירית הרחם.

החומר עובר תהליכים מטבוליים בתוך הגוף.

גטיפלוקסצין מופרש דרך הכליות. זמן מחצית החיים הוא 7-14 שעות; הוא אינו נקבע על ידי אופן השימוש וגודל מינון התרופה.

מחקרים בבעלי חיים הראו כי גטיפלוקסצין חודר את השליה ללא סיבוכים ומופרש גם בחלב אם.

מינון וניהול

ביגאפלן משמש במינון של 0.4 גרם פעם ביום (אם מדדי ה-CC הם >40 מ"ל/דקה).

במקרה של החמרה של ברונכיט כרונית, יש צורך להשתמש ב-0.4 גרם (0.1 ליטר) של החומר, פעם ביום למשך 7-10 ימים.

שלבים חריפים של סינוסיטיס מטופלים על ידי נטילת 0.4 גרם (0.1 ליטר) של התרופה פעם ביום למשך 10 ימים.

במקרה של דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, יש צורך לתת 0.4 גרם (0.1 ליטר) של התרופה 1-2 פעמים ביום למשך 1-2 שבועות.

במהלך נגעים בשופכה (ללא סיבוכים), נותנים 0.4 גרם של התרופה פעם אחת (או 0.2 גרם של החומר במשך 3 ימים). אם ההפרעה מתרחשת עם סיבוכים, יש לתת 0.4 גרם של החומר פעם ביום (במשך 7-10 ימים).

כדי לחסל נגעים המשפיעים על האפידרמיס עם רקמות רכות, 0.2 גרם של התרופה ניתנים במשך 5-7 ימים.

טיפול בשחפת (בהתחשב בחומרת הפתולוגיה ובצורתה) כולל שימוש ב-0.8 גרם של התרופה פעם ביום.

מכיוון שגטיפלוקסצין מופרש בעיקר דרך הכליות, נדרשת התאמת מינון בחולים עם פינוי קריאטינין <40 מ"ל/דקה ובחולים שעוברים דיאליזה פריטונאלית אמבולטורית רציפה.

התוכנית היא כדלקמן: המינון ההתחלתי הוא 0.4 גרם ליום; לאחר מכן משתמשים ב-0.2 גרם מדי יום.

[ 2 ]

השתמש ביגפלון במהלך ההריון

היעדר מידע קליני מספק בנוגע לשימוש בביגפלון במהלך הנקה או הריון מחייב זהירות במקרה של מרשם כזה - יש להשתמש בו רק במצבים בהם התועלת הפוטנציאלית לאישה צפויה גדולה יותר מהסיכון לתוצאות שליליות על העובר.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר חמורה לתרופה ולקווינולונים אחרים;
• מכיוון שמתן התרופה עלול להוביל להארכת מרווח QT באק"ג, יש להימנע משימוש בה אצל אנשים עם תסמיני א"ג כאלה (בשל היעדר כמות המידע הקליני הנדרשת);
• איסכמיה של שריר הלב;
• ברדיקרדיה בעלת אופי בולט.

יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה אצל אנשים הסובלים ממחלות הקשורות למערכת העצבים המרכזית, כמו גם מטרשת עורקים חמורה בכלי הדם במוח. זאת בשל העובדה שהתרופה גורמת לעלייה בלחץ התוך גולגולתי, מה שעלול לגרום לפסיכוזה אצל המטופל.

תופעות לוואי ביגפלון

השימוש בתרופה עלול לגרום לכמה תופעות לוואי:

• הפרעות המשפיעות על מערכת העיכול: לעיתים מופיעים שלשולים, בחילות עם הקאות, היפרבילירובינמיה וקוליטיס מדומה;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים המרכזית: תחושת עייפות, דיכאון כללי או חרדה, כמו גם פסיכוזה, כאבי ראש, תסיסה מוטורית, סחרחורת והפרעות שינה;
• תגובות אלרגיות: גירוד, נפיחות בפנים או נפיחות באזור מיתרי הקול, כמו גם רגישות לאור ופריחות;
• בעיות בפעילות המטופויאטית: טרומבוציטו- או לוקופניה, אאוזינופיליה ואגרנולוציטוזיס, וכן עלייה בערכי AST או ALT;
• נגעים המשפיעים על מערכת השתן: תסמונת נפרוטית. בנוסף, לעיתים עלולה להתרחש אי ספיקת כליות בשלב החריף;
• תסמינים נוספים: כאבי מפרקים, טכיקרדיה, כאבי שרירים, ובמקביל לכך, ירידה בלחץ הדם וליקוי ראייה.

[ 1 ]

מנת יתר

סימנים של הרעלת ביגפלון כוללים הקאות, תסיסה מוטורית, טכיקרדיה, בחילות וכאבי ראש.

במקרה של שכרות חריפה, יש צורך להפסיק את מתן התרופה ולבצע את ההידרציה הנדרשת; מתבצע גם ניטור א.ק.ג. בנוסף, מבוצעים צעדים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור להשתמש בתרופה בזמן נטילת תרופות אנטי-אריתמיות.

מתן התרופה יחד עם דיגוקסין גורם לעלייה ברמות הסרום של האחרון.

השימוש בביגאפלון מגביר את תכונותיהם של נוגדי קרישה בעלות השפעה עקיפה.

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ביגפלון במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. אין להקפיא את התרופה. הטמפרטורה לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס. ניתן לשמור את החומר הרפואי באור למשך 3 ימים לכל היותר.

חיי מדף

ניתן להשתמש בביגאפלון תוך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

בקשה לילדים

מכיוון שמתן התרופה גורם להתפתחות ארתרופתיה, כמו גם כונדרופתיה, היא אינה בשימוש ברפואת ילדים (אנשים מתחת לגיל 18).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון Gaflox עם Gatimak, Gatifloxacin ו-Ozerlik, כמו גם Gatispan עם Gatilin ו-Gaticin-N.