בידופ

לבידופ תכונות אנטי-אריתמיות, נוגדות אנגינליות ונוגדות יתר לחץ דם.

אינדיקציות בידופה

הוא משמש במקרים הבאים:

• מניעת החמרה של התקפי אנגינה (צורה יציבה של פתולוגיה);
• קריאות לחץ דם מוגברות.

טופס שחרור

שחרור התרופה מתבצע בצורת טבליות, בכמות של 14 יחידות בתוך לוחית תאים. בתוך קופסה נפרדת יש חבילות של 1, 2 או 4 תאים.

פרמקודינמיקה

התרופה היא חוסם β1-אדרנו-אדרנלין סלקטיבי שאין לו פעילות סימפטומימטית; בנוסף, אין לו אפקט מייצב ממברנה. התרופה מפחיתה את פעילות הרנין, מפחיתה את דרישת החמצן של תאי שריר הלב, כמו גם את יכולת ההתכווצות שלו.

על ידי עיכוב β1-אדרנורצפטורים בחלקים קטנים בתוך שריר הלב, התרופה מחלישה את הקישור של cAMP מהיסוד ATP, המגורה על ידי קטכולאמינים. במקביל, היא מפחיתה את ההובלה התוך-תאית של יוני סידן, בעלת השפעה שלילית של באטמו-, אינו-, כרונו- ודרומוטרופית, ובנוסף, מאטה את תהליכי ההולכה המתמשכים עם עירור.

אם חורגים מהמינון המומלץ, התרופה גורמת גם לאפקט חוסם β2-אדרנרגי.

בשלב הראשוני של השימוש בתרופה, ביום הראשון, ההתנגדות המופעלת על ידי דפנות כלי הדם ההיקפיים מתגברת, ומתקרבת לרמה הראשונית לאחר 1-3 ימים. במקרה של טיפול ארוך טווח, מדד זה יורד.

פעילות נוגדת יתר לחץ דם מתרחשת עקב ירידה בנפח הדקה, היחלשות תפקוד ה-RAS, גירוי סימפתטי של כלי דם היקפיים, וכן עקב שיקום התגובה לירידה בערכי לחץ הדם וההשפעה על עבודת מערכת העצבים. עם עלייה בערכי לחץ הדם, ההשפעה הטיפולית מתפתחת במשך 5 ימים, והשפעה יציבה נצפית לאחר חודשיים.

ההשפעה האנטי-אנגינלית מתפתחת על ידי הפחתת צריכת החמצן של רקמות שריר הלב, האטת קצב הלב והפחתת התכווצותו, ובנוסף, שיפור תהליכי אספקת הדם לשריר הלב והארכת הדיאסטולה. עלייה בערכי הלחץ הדיאסטולי בחדרי הלב, כמו גם מתיחה של שרירי החדר, מגבירות את צריכת החמצן.

ההשפעה האנטי-אריתמית מתפתחת לאחר סילוק הגורמים המעוררים את הופעת הפרעת הקצב (לחץ דם מוגבר, טכיקרדיה, הפעלת המערכת הסימפתטית ורמות cAMP מוגברות), הפחתת מהירות קוצבי הלב והאטת תהליכי הולכה AV.

התרופה שונה מתת-סוגים לא סלקטיביים של חוסמי β-אדרנום בכך שהכנסת המינונים התרופתיים הממוצעים שלה אינה משפיעה חזק על איברים עם קולטני β2-אדרנום (לבלב, רחם, שרירי שלד ושרירי עורקים היקפיים עם הסמפונות) ועל מטבוליזם של פחמימות. כמו כן, התרופה אינה שומרת יוני נתרן. עוצמת ההשפעה האטרוגנית דומה לפעולת הפרופרנולול.

פרמקוקינטיקה

ספיגת התרופה היא 80-90%, צריכת מוצרי מזון אינה משפיעה על מידתה. ערכי Cmax בדם נרשמים לאחר 2-3 שעות. הסינתזה עם חלבון בדם היא בטווח של 28-32%.

חודר בצורה גרועה דרך מחסום הדם-מוח והשליה. 50% עוברים טרנספורמציה תוך-כבדית; במקרה זה נוצרים תוצרים מטבוליים כמעט לא פעילים.

זמן מחצית החיים הוא עד 12 שעות. 98% מופרשים דרך הכליות; פחות מ-2% מהחומר מופרש עם המרה.

[ 1 ], [ 2 ]

מינון וניהול

הטבליות נלקחות דרך הפה בבוקר. יש לעשות זאת על קיבה ריקה, מבלי ללעוס את התרופה. המנות נבחרות בנפרד עבור כל מטופל - על ידי הרופא המטפל.

במקרה של עלייה בערכי לחץ דם, וגם כדי למנוע החמרה של התקפי תעוקת חזה (צורה יציבה של המחלה), המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך, ניתן להגדילו ל-10 מ"ג (תדירות מתן דומה). המינון המקסימלי המותר ליום הוא 20 מ"ג של החומר.

עבור אנשים עם ליקוי כליות או כבד חמור, המינון היומי המרבי צריך להיות 10 מ"ג.

[ 11 ], [ 12 ]

השתמש בידופה במהלך ההריון

מרשם בידופ במהלך ההריון מותר רק במקרה של אינדיקציות חיוניות. יש לקחת בחשבון גם את כל הסיכונים הקיימים.

אין לתת במהלך הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• מצב הלם או קריסה;
• אי ספיקת לב חריפה;
• בצקת ריאות;
• חסימה סינוסאטריאלית;
• בלוק AV 2-3 מעלות (ללא קוצב לב);
• אי ספיקת לב (CHF) בעלת אופי לא מפוצה בשלב הכרוני, הדורש טיפול אינוטרופי;
• SSSU;
• ירידה בלחץ הדם;
• שילוב עם MAOIs (למעט חומרים מסוג B);
• אסטמה או COPD חמור;
• קרדיומגליה שאינה מלווה באי ספיקת לב;
• בעל צורה בולטת של ברדיקרדיה;
• שלבים מאוחרים של שינויים בתהליכי זרימת הדם ההיקפית;
• פאוכרומוציטומה (מתן משותף של חוסמי α אינו מתבצע);
• תסמונת ריינו;
• חמצת מטבולית;
• חוסר סבילות למרכיבי התרופה או לחוסמי β אחרים;
• היפולקטזיה, חסר לקטאז וספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז.

נדרשת זהירות כאשר משתמשים בתרופה באנשים עם אי ספיקת כבד או כליות כרונית, פסוריאזיס, סוכרת, מיאסטניה, כמו גם חסימת AV מדרגה ראשונה, דיכאון, היפרפעילות של בלוטת התריס, היסטוריה של תגובות אלרגיות ותעוקת חזה ספונטנית; בנוסף, יש לנקוט משנה זהירות בקשישים ולאנשים הנמצאים בדיאטה.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

תופעות לוואי בידופה

מתן התרופה עלול לגרום לתופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות בתפקוד איברי החישה: ירידה בהפרשת רוק, יובש ברירית העיניים, דלקת הלחמית וליקוי ראייה;
• בעיות בתפקוד מערכת העצבים: תחושת בלבול, חרדה, חולשה או עייפות, דיכאון, חולשה, סחרחורת, הזיות וכאבי ראש. בנוסף, עלולים להופיע עוויתות, סיוטים, רעידות, נימול בגפיים והפרעות שינה;
• הפרעות במחזור הדם: ירידה חדה בלחץ הדם, קריסה אורתוסטטית, הפרעות הולכה באזור רקמת שריר הלב, ברדיקרדיה של הסינוסים, הופעת תסמיני אי ספיקת לב, חסימת AV, אנגיוספזם והפרעות קצב, כמו גם כאב בעצם החזה וירידה בכיווץ שריר הלב;
• נגעים המשפיעים על פעילות הנשימה: קשיי נשימה בעת שימוש במינונים גדולים של תרופות או אצל אנשים עם נטייה לברונכוספזמים ולרינגוספאזמים, כמו גם עם גודש באף;
• הפרעות עיכול: עצירות, בחילות, שלשולים, יובש בפה, כאבי בטן, הקאות. בנוסף - דלקת כבד, תפקוד לקוי של בלוטות הטעם או הכבד, היפרבילירובינמיה, עלייה ברמות אנזימי כבד והיפרטיגליצרידמיה;
• הפרעות הורמונליות: היפרגליקמיה, ביטויים של תת פעילות של בלוטת התריס והיפוגליקמיה (אצל אנשים המשתמשים באינסולין);
• נגעים דרמטולוגיים: התקרחות, תסמינים דמויי פסוריאזיס, הזעת יתר, פסוריאזיס בשלב החריף, היפרמיה של העור ואקסנטמה;
• בעיות בתהליכים המטופויאטיים: לוקופניה או טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזיס;
• סימני אלרגיה: פריחה, כוורות או גירוד;
• תסמינים אחרים: ירידה בעוצמה, תסמונת גמילה, ירידה בחשק המיני, כאבי מפרקים, וגם כאבי חזה או כאבי גב תחתון;
• השפעות על העובר: ברדיקרדיה, היפוגליקמיה, וגם האטה בתהליכי גדילה תוך רחמיים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מנת יתר

תסמיני הרעלה: הפרעות קצב, ירידה חדה בלחץ הדם, אקסטראסיסטולה חדרית, ברדיקרדיה עם חסימת AV ואי ספיקת לב. כמו כן נצפים ציאנוזיס באזור הידיים, קשיי נשימה, עוויתות, עוויתות סימפונות, היפוגליקמיה וסחרחורת עם עילפון.

כדי לחסל את ההפרעות, מבוצעת שטיפת קיבה, ולאחר מכן שימוש באנטרוסורבנטים, ולאחר מכן מבוצעים הליכים סימפטומטיים.

במקרה של חסימת AV, יש לתת עד 2 מ"ג של אפינפרין או אטרופין דרך הווריד. ניתן גם להתקין קוצב לב באופן זמני.

עבור אקסטראסיסטולים חדריים, משתמשים בלידוקאין;

כאשר ערכי לחץ הדם יורדים (בתנאי שאין סימנים לבצקת ריאות), ניתן לתת נוזלים מחליפי פלזמה דרך הווריד. במידת הצורך, ניתן להשתמש בדובוטמין, דופמין או אפינפרין.

במקרים של אי ספיקת לב, משתמשים ב-CG, משתנים וגלוקגון.

כדי להקל על עוויתות, דיאזפאם משמש דרך הווריד.

עוויתות ברונכיאל משוחררות על ידי שאיפת ממריצים β2-אדרנרגיים.

[ 13 ], [ 14 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרי ניגוד רדיולוגיים המכילים יוד הניתנים דרך הווריד מגבירים את הסיכון לפתח תסמינים אנפילקטיים.

אלרגנים ותמציות אלרגנים המשמשים באימונותרפיה לבדיקות צלקת מגבירים את הסבירות לפתח תגובות אלרגיות מערכתיות קשות (אצל אנשים המשתמשים בביסופלול).

פניטואין תוך ורידי, כמו גם תרופות להרדמה בשאיפה, מגבירות את הפעילות הקרדיו-דיכאונית של התרופה ואת הסיכון לירידה בלחץ הדם.

בידופ עלול להסוות סימנים של התפתחות היפוגליקמיה.

התרופה מגבירה את רמות הקסנטינים (למעט תאופילין) והלידוקאין בדם.

רסרפין, סגסוגת (SG), אמיודרון, גואנפצין עם מתילדופה, חומרים החוסמים תעלות סידן איטיות ותרופות אנטי-אריתמיות אחרות מגבירות את האפשרות לפתח או להחמיר את מהלך ברדיקרדיה עם חסימת AV או דום לב.

סימפתוליטיים, קלונידין עם ניפדיפין והידראלזין, כמו גם תרופות משתנות יחד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם בשילוב עם בידופ, עלולים לגרום לירידה חדה בלחץ הדם.

התרופה מאריכה את ההשפעה של מרפי שרירים שאינם גורמים לדה-פולריזציה, ובמקביל את ההשפעה נוגדת הקרישה של חומרי קומרין.

טטרציקלים וטריציקלים, אלכוהול אתילי, כדורי שינה או תרופות הרגעה ותרופות אנטי-פסיכוטיות - מגבירים את ההשפעה המדכאת על תפקוד מערכת העצבים.

ריפמפיצין מפחית את זמן מחצית החיים של ביסופלול.

אסור לשלב את התרופה עם נוגדי MAOI (למעט חומרים מסוג B), מכיוון שהדבר גורם לגירוי משמעותי של פעילות נוגדת יתר לחץ דם. יש לחלוף לפחות 14 ימים בין נטילת בידופה לבין השימוש בנוגדי MAOI.

ארגוטמין מגביר את האפשרות לשינויים בתהליכי זרימת הדם ההיקפית.

סולפסלזין מגביר את רמות הביסופרולול בפלזמה.

[ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את בידופ במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי טמפרטורה הם סטנדרטיים.

[ 16 ]

חיי מדף

בידופ מאושר לשימוש תוך 36 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

בקשה לילדים

לא לשימוש ברפואת ילדים (אנשים מתחת לגיל 18).

[ 17 ], [ 18 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הטיפולית הם תרופות כגון אריטל קור, ביפרול, ביסומור עם אריטל, ביסוגמה ובידופ קור, ובנוסף לכך קונקור קור, ביול, קורביס עם ביסופרולול, ביסוקארד וביסופרולול-טבע. כמו כן ברשימה נמצאים קונקור, טירז, ביסופרולול-OBL, קורדינורם וקורונל עם ניפרטן.

[ 19 ], [ 20 ]

ביקורות

בידופ מקבל ביקורות טובות למדי ממפרשני הפורום. הוא מוריד ביעילות את לחץ הדם ומפחית משמעותית את הביטויים של מחלת לב כלילית. אך יש לציין כי הסימנים השליליים דומים בחומרתם לאפקט הטיפולי והם די שכיחים.

כמו כן, יש לקחת בחשבון ש-20% מהאנשים הסובלים מתעוקת חזה אינם חווים השפעה משימוש בחוסמי בטא (עקב עלייה בנפח הדיאסטולי של החדר השמאלי וטרשת עורקים כלילית חמורה).