Bikalan

בייקלן היא תרופה אנטי-אנדרוגנית.

אינדיקציות Bikalana

הוא משמש עבור הצורה הנפוצה של קרצינומה הערמונית (בשלב מאוחר), יחד עם אנלוגי של LHRH אלמנט או עם סירוס כירורגי במקביל.

[1]

טופס שחרור

שחרור האלמנט הרפואי נעשה בצורת גלולה, בכמות של 10 חלקים בתוך אריזות סלולר. בתוך האריזה - 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

Bicalutamide הוא אנטי סטרואידים לא אנדרוגן ואין לו השפעה הורמונלית אחרת.

התרופה היא תערובת גזעית, שבה רק ל- Ranti-anantiomer יש השפעות אנטי-אנדרוגניות. מרכיב זה הוא מסונתז עם endrogenic סופים, מבלי לגרום ביטוי גנים - בדרך זו היא מעכבת את פעילותם של אנדרוגנים. בשל דיכוי זה, הגידול בערמונית מתחיל לסגת.

פרמקוקינטיקה

Bicalutamide יש ספיגה טובה בתוך דרכי העיכול לאחר השימוש בסמים בפנים. מידע על ההשפעה הקלינית המשמעותית של מזון על ערכי זמינות ביולוגית אינו זמין.

אלמנט (S) - anantomer יש גבוה יותר (R), אננטיומר, שיעור הפרשת מן הגוף; מחצית חיים של האחרון הוא כ 7 ימים.

לאחר השימוש היומי של bicalutamide, רמת הפלסמה של ה- R-enantiomer גדלה פי עשרה, בשל מחצית החיים. בהקשר זה, התרופה צריכה להילקח רק פי 1 ליום.

לאחר הניהול היומי של bicalutamide במינון של 50 מ"ג, ערכי הפלסמה של ה- Rant-enantiomer הם כ 9 מיקרוגרם / מ"ל. יחד עם זאת, עד 99% מכלל האננטיומרים הנעים בתוך הדם נופלים על האנטיביומר (R) - anantiomer שיש לו פעילות.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של הנבדק אינם תלויים בגילו של המטופל או בהפרעת הכבד (מתונה או קלה).

יש מידע כי אנשים עם שלבים חמורים של הפרעות בכבד, חיסול פלזמה של (R) -אנטיאומר מאט.

Bicalutamide מסונתז בכמויות גדולות עם חלבון (עבור המרוץ, המחוון הוא 96%, ו- R-bicalutamide, 99.6%), ובנוסף הוא עובר תהליכים מטבוליים אינטנסיביים (חמצון ויצירת חומצה גלוקורונית עם מצמדים).

מוצרים מטבוליים מופרשים עם bile ושתן בחלקים שווים בערך.

מינון וניהול

גברים חולים (גם קשישים) צריך לקחת 50 מ"ג של התרופה ליום (1 טבליה). טיפול עם השימוש Bicalan נדרש להתחיל יחד עם תחילת LHRH או הליך סירוס כירורגי. משך המחזור הטיפולי נקבע על ידי הרופא.

אנשים עם הפרעות חמורות או מתונות של הכבד, כדי למנוע את הסיכון של הצטברות של התרופה, זה חייב להיות שנקבעו בזהירות רבה.

[3]

השתמש Bikalana במהלך ההריון

בייקלאן אינו מרשם לנשים.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות רגישות חזקה לאלמנטים של התרופה;
• להשתמש יחד עם astemizol, terfenadine, ו cisapride.

תופעות לוואי Bikalana

Bicalutamide נסבל ברוב המקרים ללא סיבוכים. רק מדי פעם, במהלך הפיתוח של הסימפטומים בצד הבאים, ביטול השימוש בסמים היה נדרש:

• הפרעות המשפיעות על בלוטות החלב ואיברי הרבייה: גינקומסטיה ¹ או כאב באזור בלוטות החלב ¹;
• הפרעות במערכת העיכול: בחילה או שלשולים שכיחים; הקאה אחת;
• בעיות עם הפונקציה של מערכת hepatobiliary: צהבת לעיתים קרובות מפתחת ² או ערכים transaminase להגדיל. יש מחסור יחיד בפעילות הכבד ³;
• ביטויי החיסון: לעתים מופיעים סימנים של חוסר סובלנות, כולל אורטיקריה ואנגיואדמה;
• נגעים של שכבות תת עוריות ואת האפידרמיס: יובש העור הוא פיתח לעתים נדירות;
• הפרעות בחזה, בדרכי הנשימה ובמדיאולוגיה: לעיתים רחוקות יש פתולוגיות ריאתיות ריאתי;
• הפרעות במערכת: לעתים קרובות מופיעות גליות (גלי חום) ¹. התרחשות של גירוד או אסתניה הוא ציין לעתים קרובות.

^1, ניתן להפחית ^את החומרה על ידי ביצוע הליך סירוס נלווה.

² שינויים המשפיעים על הפעילות הכבדית הם בדרך כלל זמניים ונעלמים לחלוטין או מוחלשים עם המשך המחזור הטיפולי או לאחר סיומו.

³ חוסר תפקוד של הכבד מתפתח רק פעם אחת, ולא ניתן היה ליצור קשר כלשהו עם השימוש ביקלן. חובה לפקח מעת לעת על הביצועים של הכבד.

[2]

מנת יתר

אין מידע על שיכרון Bikalanom.

לתרופה אין תרופה, ולכן החולה צריך לקבוע נהלים סימפטומטיים. דיאליזה לא מבוצעת, כי bicaloutamide יש רמה גבוהה של סינתזה חלבון וזה לא זוהה בתוך השתן במצב ללא שינוי. כמו כן מתבצעת פעילות תמיכה כללית ועבודת מערכות חיים קריטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין מידע לגבי האינטראקציה התרופה של bicalutamide עם אנלוגים של LHRH.

בדיקות במבחנה הראו כי R-bikalutamid מעכב אלמנט CYP 3A4, ובנוסף, רכיבים CYP 2C9 עם 2C19, כמו גם 2D6, בולטים פחות.

למרות בדיקה עם antipyrine, אשר מסמן את הפעילות של אלמנט P450 (CYP), לא הוכיחה את הסבירות של החומר אינטראקציה עם bicalutamide, השימוש של התרופה במשך 28 ימים במהלך השימוש midazolam גרם לערכים AUC של האחרון להגדיל ב 80%. עלייה כזו באינדיקטורים עשויה להיות חשובה עבור תרופות עם מדד סמים צר. בגלל זה, התרופה לא ניתן לשלב עם cisapride, terfenadine או astemizole.

הוא נדרש לשלב בזהירות רבה את Bicalan עם תרופות לחסום את ערוצי Ca, או עם cyclosporine. יתכן ויהיה צורך לצמצם את חלקן של הקרנות הללו, במיוחד אם יש חשדות לסימפטומים שליליים (או שיתפתחו). אנשים באמצעות cyclosporine דורשים ניטור זהיר, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול ועל סיומה.

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם חומרים המעכבים את החמצון של תרופות (לדוגמה, cimetidine או ketoconazole). בתיאוריה, שילוב כזה יכול לעורר עלייה בערכים של bicalutamide, אשר יגדיל את השכיחות של סימפטומים שליליים.

בבדיקה במבחנה עולה כי bicalutamide הוא מסוגל לעקור warfarin (coumarin antoagulant) מאזורים של סינתזת החלבון שלה. בגלל זה, כאשר הוא משמש חולים אלה המשתמשים coumarin antoagulants, יש צורך לפקח כל הזמן על הביצועים של PTV.

[4], [5]

תנאי אחסון

Bicalan חייב להישמר במקום סגור כדי למנוע גישה של ילדים קטנים. סימני טמפרטורה - בתוך 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Bicalan תוך 5 שנים ממועד ייצורו של סוכן טיפולי.

בקשה לילדים

אתה לא יכול להשתמש בתרופה ברפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם התרופות Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi עם Bicalutamide, ובנוסף Flutazine, Bicalutera, Flutamide עם Calumid ו- Flucin עם Casodex. גם ברשימה הם Flülem, Flutpharm עם Flumid ו Flutaplex עם Flutamide.