בוטאדיון

Butadione, הידוע גם בשמו הבינלאומי הלא-קנייני שלו phenylbutazone, היא תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית (NSAID) המשמשת בדרך כלל לטיפול בכאבים ודלקות הקשורים למחלות ראומטיות כגון דלקת מפרקים שגרונית וגאוט. פנילבוטזון פועל על ידי עיכוב אנזימי cyclooxygenase (COX-1 ו-COX-2), המעורבים בסינתזה של פרוסטגלנדינים, מתווכים חשובים של דלקת וכאב.

Phenylbutazone היה בשימוש נרחב באמצע המאה ה-20 לטיפול בראומטיזם ובמצבים דלקתיים אחרים, אך השימוש בו ירד עם הזמן עקב תופעות לוואי חמורות והופעת חלופות בטוחות יותר.

אינדיקציות בוטדיונה

1. דלקת מפרקים שגרונית: זוהי מחלה דלקתית כרונית הפוגעת במפרקים ועלולה לגרום לכאב, דלקת ועיוות מפרקים. בוטדיון עשוי לסייע בהפחתת דלקת ותסמיני כאב בדלקת מפרקים שגרונית.
2. אוסטאוארתריטיס: זוהי מחלת מפרקים שבה רקמת הסחוס מתפרקת, מה שמוביל לכאב, נוקשות וניידות מפרקים לקויה. בוטדיון עשוי לסייע בהפחתת כאב ודלקת במפרקים עקב דלקת מפרקים ניוונית.
3. גאוט: זוהי צורה של דלקת פרקים הנגרמת על ידי הפרעה בחילוף החומרים של חומצת השתן בגוף, המובילה להיווצרות גבישי חומצת שתן במפרקים. ניתן להשתמש בבוטאדיון כדי להקל על דלקות וכאבים עקב גאוט.
4. מצבים דלקתיים אחרים: ניתן להשתמש בבוטדיון גם לטיפול במצבים דלקתיים אחרים כגון אנקילוזינג ספונדיליטיס ווסקוליטיס.

טופס שחרור

Phenylbutazone, הידוע מסחרית בשם Butadione, זמין בדרך כלל בצורת טבליות למתן דרך הפה. טבליות פנילבוטזון יכולות להגיע בעוצמות שונות בהתאם למדינה וליצרן, בדרך כלל 100 מ"ג או 200 מ"ג.

פרמקודינמיקה

1. השפעה אנטי דלקתית: לפנילבוטזון יש יכולת להפחית דלקת על ידי עיכוב הפעילות של cyclooxygenase (COX), אנזים המעורב בסינתזה של פרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית. זה מוביל לירידה ביצירת פרוסטגלנדינים, הממלאים תפקיד מפתח בתיווך תהליכים דלקתיים.
2. השפעות אנטי-ראומטיות: לפנילבוטזון יש גם את היכולת להפחית כאב ודלקת הקשורים למחלות ראומטיות כגון דלקת מפרקים שגרונית ואוסטיאוארתריטיס. זה עשוי לסייע בהפחתת נפיחות ודלקת במפרקים, מה שמוביל לשיפור הסימפטומים והמצב התפקודי.
3. אפקט אנטי דלקתי בשלפוחית השתן: ניתן להשתמש בפנילבוטזון לטיפול באורוליתיאזיס ובמצבים דלקתיים אחרים של שלפוחית השתן.
4. השפעות משככות כאב: בנוסף להשפעה האנטי דלקתית שלו, לפנילבוטזון עשויות להיות גם השפעות משככות כאבים, הפחתת כאבים הקשורים לדלקת ולמצבים ראומטיים שונים.
5. השפעות ארוכות טווח: בניגוד לכמה NSAIDs אחרים, ההשפעות של פנילבוטזון עשויות להימשך זמן רב לאחר הפסקת השימוש.
6. תופעות לוואי אפשריות: חשוב לציין שכמו NSAIDs אחרים, פנילבוטזון עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות, כולל הפרעות דיספפטיות, כיבים בקיבה ובמעיים, וסיכון מוגבר לסיבוכים קרדיווסקולריים ונזק לכליות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: פנילבוטזון בדרך כלל נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
2. תפוצה: הוא מופץ היטב בכל הרקמות והאיברים של הגוף, כולל המפרקים, שם הוא מבוסס כדי להפעיל את ההשפעות האנטי דלקתיות והמשככות כאבים שלו.
3. מטבוליזם: פנילבוטזון עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים. המסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוקסילציה, שמובילה ליצירת 4-hydroxyphenylbutazone ו-4-hydroxyethylbutazone.
4. הפרשה: פנילבוטזון ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר דרך הכליות.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של פנילבוטזון הוא כ-5-8 שעות.

מינון וניהול

1. מתן דרך הפה (טבליות):

   • מבוגרים: המינון הראשוני הוא בדרך כלל 200-400 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות (לדוגמה, 100 מ"ג 2-4 פעמים ביום). מינון התחזוקה עשוי להיות מופחת ל-100 מ"ג ליום בהתאם לתגובה הקלינית וסובלנות המטופל.
   • ילדים: השימוש ב-phenylbutazone בילדים אינו מומלץ בשל הסיכון הגבוה לתופעות לוואי חמורות.

2. מתן תוך ורידי ותוך שרירי:

   • ההזרקות מיועדות לשימוש קצר טווח במצבים אקוטיים ומבוצעות בדרך כלל במסגרת בית חולים. המינון ושיטת הניהול חייבים להיות בפיקוח קפדני על ידי צוות רפואי.

השתמש בוטדיונה במהלך ההריון

סיכונים בשימוש בפנילבוטזון במהלך ההריון:

1. השפעה על העובר:

   • NSAIDs, כולל פנילבוטזון, עלולים לגרום לסיבוכים לב-ריאה בעובר, כולל סגירה מוקדמת של ה-ductus arteriosus, שעלולה לגרום לבעיות קרדיו-וסקולריות חמורות בעובר.
   • קיים סיכון לכמות נמוכה של מי שפיר (oligohydramnios), העלולים להשפיע על התפתחות הריאות ואיברים חיוניים אחרים בעובר.

2. השפעה על הריון:

   • פנילבוטזון עלול להגביר את הסיכון לדימום במהלך ההריון והלידה, מה שמאיים על בריאות האם והתינוק כאחד.
   • תרופות NSAID עשויות לעכב את הלידה או להגביר את הסיכון לרעלת הריון.

3. המלצות:

   • השימוש בפנילבוטזון במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, אסור בהחלט בשל הסיכונים הגבוהים לבריאות האם והילד.
   • אם אישה הנוטלת פנילבוטזון מתכננת להיכנס להריון או מגלה שהיא בהריון, עליה להתייעץ מיד עם הרופא שלה כדי לדון בחלופות טיפול בטוחות ובאמצעי זהירות אפשריים.

חלופות טיפול:

חשוב לנשים במהלך ההיריון לשקול חלופות אחרות ובטוחות יותר לטיפול בכאב ודלקת. איש מקצוע בתחום הבריאות יכול לעזור לך לבחור את התרופה או הטיפול הנכון שיהיו בטוחים במהלך ההריון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אינדיבידואלית: אנשים עם אי סבילות אינדיבידואלית ידועה לפנילבוטזון או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. היסטוריה של תגובות אלרגיות: בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לפנילבוטזון או לתרופות אחרות, כולל אספירין או NSAIDs אחרים (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות), עשוי להיות התווית נגד השימוש בפנילבוטזון.
3. הפרעות בדם: פנילבוטזון עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס (ירידה חדה במספר תאי הדם הלבנים) ולהפרעות אחרות ביצירת דם. לכן, התרופה אסורה בחולים עם הפרעות המטופואזה, כולל אגרנולוציטוזיס, לויקופניה ואנמיה אפלסטית.
4. מחלות כבד וכליות: השימוש ב-phenylbutazone עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלת כבד או כליות חמורה עקב הסיכון לפתח נזק רעיל לאיברים אלו.
5. מחלת כיב פפטי: השימוש ב-phenylbutazone עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבי קיבה ומעי ודימומים מהם, ולכן התרופה אסורה בחולים עם מצבים אלו.
6. הריון והנקה: פנילבוטזון אסור במהלך ההריון וההנקה עקב הסיכון לעובר או לילד.
7. ילדים: השימוש ב-phenylbutazone בילדים ובמתבגרים עשוי להיות התווית נגד עקב היעדר נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו. קבוצה.

תופעות לוואי בוטדיונה

1. תסמינים דיספפטיים: כוללים בחילות, הקאות, שלשולים, צרבת ואי נוחות בבטן. מטופלים עשויים גם לחוות ירידה בתיאבון.
2. כיב פפטי: בוטאדיון עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבים בקיבה ובמעיים, במיוחד בחולים עם נטייה למצב זה או בעת נטילת תרופות אחרות של NSAID במקביל.
3. לחץ דם גבוה: חלק מהחולים עלולים לחוות לחץ דם מוגבר בעת נטילת בוטדיון.
4. תגובות אלרגיות: עשויות לכלול פריחות בעור, גירוד, אנגיואדמה או דרמטיטיס אלרגית.
5. עלייה ברמות חומצת שתן: בחלק מהחולים, בוטאדיון עלול להגביר את רמות חומצת השתן בדם, דבר שעלול להיות לא רצוי עבור גאוט.
6. ליקוי כליות: פגיעה בתפקוד הכלייתי עשויה להתרחש אצל חלק מהמטופלים, במיוחד בשימוש ארוך טווח ובמינונים גבוהים.
7. דימום: בוטאדיון עלול להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול, במיוחד בחולים עם יתר לחץ דם עורקי או נטייה לדימום.

מנת יתר

1. כיב פפטי ודימום: פנילבוטזון עלול לגרום לכיבים בקיבה ובמעיים, שעלולים להוביל לדימום ולניקוב. מנת יתר עלולה להגביר את הסיכון לסיבוכים אלו.
2. פגיעה בכליות ופגיעה תפקודית: במקרה של מנת יתר של פנילבוטזון, עלולה להתרחש אי ספיקת כליות חריפה עקב תת לחץ דם והיפווולמיה הנגרמת על ידי דימום והתייבשות.
3. סיבוכים לבביים: מנת יתר של פנילבוטזון עלולה לגרום להפרעות קצב לב ואי ספיקת לב עקב ההשפעות הפוטנציאליות של התרופה על מערכת הלב וכלי הדם.
4. תסמינים נוירולוגיים: עלולים להופיע כאבי ראש, סחרחורת, נמנום, הפרעות ראייה ותסמינים נוירולוגיים אחרים.
5. כשל נשימתי: כשל נשימתי עלול להתפתח עקב שיתוק של שרירי הנשימה.
6. הפרעות מטבוליות: חוסר איזון אלקטרוליט אפשרי, כמו גם חמצת מטבולית.
7. עוויתות ותסמונת עווית: במקרים נדירים עלולה להופיע תסמונת עווית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אי סבילות אינדיבידואלית: אנשים עם אי סבילות אינדיבידואלית ידועה לפנילבוטזון או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. היסטוריה של תגובות אלרגיות: בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לפנילבוטזון או לתרופות אחרות, כולל אספירין או NSAIDs אחרים (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות), השימוש בפנילבוטזון עשוי להיות התווית נגד.
3. מחלות דם: פנילבוטזון עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס (ירידה חדה במספר תאי הדם הלבנים) ולהפרעות אחרות ביצירת הדם. לכן, התרופה אסורה בחולים עם הפרעות המטופואטיות, כולל אגרנולוציטוזיס, לויקופניה ואנמיה אפלסטית.
4. מחלות כבד וכליות: השימוש ב-phenylbutazone עשוי להיות התווית נגד בחולים עם מחלת כבד או כליות חמורה עקב הסיכון לנזק רעיל לאיברים אלו.
5. כיבי קיבה ומעי: השימוש ב-phenylbutazone עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבי קיבה ומעי ודימום, ולכן התרופה אסורה בחולים עם מצבים אלו.
6. הריון והנקה: פנילבוטזון אסור במהלך הריון והנקה עקב סיכון לעובר או לילד.
7. ילדים: השימוש ב-phenylbutazone בילדים ובמתבגרים עשוי להיות התווית נגד עקב היעדר נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.