בוספירון

Buspirone היא תרופה השייכת לקבוצת התרופות החרדה המשמשת לטיפול בהפרעות חרדה. הוא פועל כחומר חרדה, כלומר תרופה נוגדת חרדה, אך בניגוד לבנזודיאזפינים (לדוגמה, דיאזפאם או אלפרזולם), הוא אינו היפנוטי ואינו גורם להרגעה.

בוספירון משמש בדרך כלל לטיפול בהפרעת חרדה כללית (GAD), אך יכול לשמש גם להקלה קצרת טווח בתסמיני חרדה. זה לא גורם לתלות פיזית, כפי שחלק מחומרי חרדה אחרים יכולים, ויש לו פחות תופעות לוואי.

תרופה זו אינה מתחילה לפעול באופן מיידי, אלא בהדרגה, כך שהשפעותיה עשויות להימשך מספר ימים או שבועות עד להופעת לאחר שתתחיל ליטול אותה. המינון והמשטר של בוספירון נקבעים בדרך כלל על ידי הרופא בהתאם לתסמינים הספציפיים ולמאפיינים האישיים של המטופל.

אינדיקציות בוספירון

1. הפרעת חרדה כללית (GAD): ניתן להשתמש בבוספירון כטיפול ארוך טווח להפחתת תסמיני חרדה בחולים עם GAD. OTD מאופיין בתחושות של חרדה או דאגה בלתי סבירה לרוב במשך מספר חודשים.
2. הקלה לטווח קצר בתסמיני חרדה: ניתן להשתמש בבוספירון גם להקלה קצרת טווח בתסמיני חרדה, במיוחד במקרים בהם יש צורך בהקלה מהירה בחרדה.
3. הפרעת חרדה חברתית: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בבוספירון לטיפול בהפרעת חרדה חברתית, המאופיינת בחרדה עזה מפני מצבים חברתיים או עבודה.

טופס שחרור

1. טבליות: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של בוספירון. הטבליות מגיעות בעוצמות שונות, כגון 5 מ"ג, 10 מ"ג, 15 מ"ג או 30 מ"ג, והן נלקחות בדרך כלל דרך הפה עם מים.
2. פתרון: ניתן לספק בוספירון גם כתמיסה פומית.
3. קפסולות: חלק מהכמוסות עשויות להכיל בוספירון ונלקחות גם דרך הפה עם מים.

פרמקודינמיקה

1. פעולה על קולטני סרוטונין: Buspirone הוא אגוניסט חלקי של קולטני 5-hydroxytryptamine (5-HT1A), הקשורים לסרוטונין במערכת העצבים המרכזית. זה מוביל לפעילות מוגברת של המערכת הסרוטונרגית, אשר עשויה לסייע בהפחתת החרדה.
2. אפנון של איזון נוירוכימי: בוספירון עשוי להשפיע גם על מערכות הדופמין והנוראפינפרין, אם כי מנגנון הפעולה המדויק שלו על מערכות אלו אינו ברור לחלוטין.
3. אין השפעה על קולטני בנזודיאזפינים: בניגוד לבנזודיאזפינים, בוספירון אינו נקשר לקולטני GABA-A, מה שגורם לו פחות לגרום לתלות או סובלנות.
4. התחלת פעולה איטית: בניגוד לבנזודיאזפינים, תחילת הפעולה של בוספירון עשויה להימשך מספר ימים או שבועות לאחר תחילת הטיפול, אשר עשויה לנבוע מהצורך בבניית ריכוז התרופה בגוף.
לי>
5. פעולה ארוכת טווח: לבוספירון יש השפעה ארוכת טווח, המאפשרת להשתמש בו כחומר חרדה לאורך זמן.
6. השפעה מינימלית על התפקוד הקוגניטיבי: בניגוד לבנזודיאזפינים, בוספירון אינו גורם בדרך כלל לנמנום או עייפות, ויש לו השפעות מינימליות על התפקוד הקוגניטיבי, מה שהופך אותו למקובל יותר עבור חולים שצריכים להישאר ערניים וערניים.
>

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן פומי, בוספירון נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול. שיא ריכוזי הפלזמה מושגים בדרך כלל 1-1.5 שעות לאחר מתן.
2. תפוצה: הבוספירון מופץ היטב בכל האיברים והרקמות של הגוף. יש לו זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם, בעיקר אלבומין.
3. מטבוליזם: בוספירון עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל, הידרוקסיבוספירון. המסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוקסילציה ואחריו צימוד. מטבוליטים של בוספירון והידרוקסיבוספירון פעילים מבחינה פרמקולוגית.
4. הפרשה: בוספירון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר בשתן בצורה של צמודים וצורות לא מצומדות.
5. מחצית חיים: זמן מחצית החיים של בוספירון הוא כ-2-3 שעות, ומחצית החיים של הידרוקסיבוספירון הוא כ-3-6 שעות.

מינון וניהול

1. מינון למבוגרים להפרעת חרדה כללית:

   • המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 7.5 מ"ג פעמיים ביום.
   • ניתן להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של מספר ימים. מינון התחזוקה הרגיל הוא 15 עד 30 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.
   • המינון המרבי המומלץ הוא 60 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

2. המלצות לשימוש:

   • יש ליטול את הטבליות באופן קבוע, באותה שעה בכל יום, כדי לשמור על רמה אחידה של תרופות בדם.
   • יש לבלוע את הטבליות שלמות, בלי ללעוס או למעוך, במים.
   • יש ליטול בוספירון באותה שעה בכל יום, ללא קשר לארוחות, אך עדיף לקחת אותו באותו משטר - או תמיד עם אוכל או תמיד ללא אוכל, מכיוון שאוכל יכול לשנות את ספיגת התרופה.

3. הוראות מיוחדות:

   • ההשפעה של שימוש בבוספירון אינה מתפתחת מיד ועשויה לדרוש מספר ימים עד מספר שבועות של שימוש קבוע כדי להשיג שיפור ניכר.
   • אסור להפסיק לקחת בוספירון באופן פתאומי, מכיוון שהדבר עלול לגרום לתסמיני גמילה. אם יש צורך להפסיק את הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה תחת פיקוחו של רופא.

השתמש בוספירון במהלך ההריון

1. סיווג ה-FDA:

   • Buspirone מסווג כתרופה בקטגוריה B על ידי ה-FDA. המשמעות היא שמחקרים בבעלי חיים לא הראו שום סיכון לעובר, אך לא נערכו מחקרים מבוקרים בנשים הרות. לכן, יש להשתמש בתרופה במהלך ההריון רק במקרים שבהם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

2. נתונים והמלצות:

   • אין מספיק נתונים על הבטיחות של בוספירון במהלך ההריון. למרות שמחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות שליליות ישירות על התפתחות העובר, המחסור בנתונים מספקים ממחקרים בבני אדם מחייב זהירות יתרה.

3. סיכונים ואמצעי זהירות פוטנציאליים:

   • כמו בכל תרופה במהלך ההריון, חשוב למזער כל חשיפה לתרופות. במידת האפשר, עדיף לשקול טיפולים אלטרנטיביים לחרדה, כגון פסיכותרפיה או שינויים באורח החיים, אשר בטוחים יותר להתפתחות הילד.

4. התייעצות עם רופא:

   • אם את בהריון או מתכננת הריון ורושמים לך בוספירון, חשוב לדון עם הרופא שלך על הסיכונים והיתרונות. הרופא שלך יכול לעזור לך להעריך את מצבך ולקבל החלטה מושכלת אם להמשיך להשתמש בבוספירון.

התוויות נגד

1. אי סבילות אינדיבידואלית: אנשים עם אי סבילות אינדיבידואלית ידועה לבוספירון או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בו.
2. הפרעה חמורה בכבד: בחולים עם ליקוי חמור בכבד, השימוש בבוספירון עשוי להיות התווית נגד בשל הפוטנציאל לתופעות לוואי מוגברות ורעילות.
3. ליקוי כליות חמור: בחולים עם ליקוי כליות חמור, השימוש בבוספירון עשוי להיות התווית נגד בשל הפוטנציאל להגברת תופעות הלוואי וזמן סילוק מוגבר מהגוף.
4. שילוב עם מעכבי MAO: אין להשתמש בבוספירון במקביל עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO), שכן הדבר עלול לגרום לאינטראקציות שליליות חמורות, כולל סיכון מוגבר לתסמונת סרוטונין.
5. הריון והנקה: הבטיחות של בוספירון במהלך ההריון וההנקה לא הוכחה במלואה. השימוש חייב להיות מוסכם עם רופא, ויש להעריך את הסיכון לעובר או לילד.
6. רפואת ילדים: Buspirone אינו מומלץ לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, עקב אין מספיק נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.
7. סכנת חיים חריפה או הפרעות נפשיות חמורות: בוספירון אינו התרופה המועדפת במקרה של איום חריף

תופעות לוואי בוספירון

1. סחרחורת או נמנום: תסמינים אלו עשויים להופיע במיוחד כאשר מתחילים ליטול את התרופה או כאשר משנים את המינון.
2. כאב ראש: אנשים מסוימים עשויים לחוות כאבי ראש בזמן נטילת בוספירון.
3. תחושת חולה או עייפות: חלק מהמטופלים עלולים להרגיש חולשה או עייפות.
4. יובש בפה: תופעת לוואי זו שכיחה למדי ויכולה להיות לא נוחה, אך בדרך כלל אינה גורמת לבעיות חמורות.
5. הפרעות במערכת העיכול: תופעות לוואי אפשריות כוללות בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים.
6. התכווצויות שרירים: אנשים מסוימים עשויים לחוות התכווצויות שרירים או תנועות חריגות.
7. נדודי שינה: חלק מהחולים עלולים לחוות קושי להירדם או נדודי שינה.
8. רגישות לאור: אנשים מסוימים עשויים להתקשות לסבול אור בהיר.

מנת יתר

1. ישנוניות ותרדמה: עלולה להופיע נמנום ותרדמה מוגברת, אשר עשויה להיות מלווה בקושי בריכוז ובתיאום תנועות.
2. סחרחורת וכאב ראש: עלולים להופיע סחרחורת וכאב ראש מוגברים.
3. טכיקרדיה והפרעות לב: עלולה להתרחש פעילות לבבית מוגברת, מה שעלול להוביל לטכיקרדיה או הפרעות קצב.
4. דיכאון נשימתי: במקרים נדירים, עלולה להתרחש ירידה בתדירות ובעומק הנשימה, במיוחד עם שימוש במקביל בחומרים מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.
5. מצבי עווית: עוויתות עלולות להתרחש, במיוחד אצל אנשים עם נטייה לכך.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. מעכבי אנזימי כבד (סימטידין, אריתרומיצין, קלריתרמיצין): מעכבי אנזימי כבד עשויים להגביר את רמת הבוספירון בדם, מה שעלול להגביר את השפעותיו ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי.
2. מעכבי CYP3A4 (קטוקונזול, איטראקונאזול, ריטונביר): מעכבי האנזים CYP3A4 עשויים גם להעלות את רמת הבוספירון בדם, מה שעלול לגרום להשפעות מוגברות ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי.
3. משצרי אנזימי כבד (קרבמזפין, פניטואין): מעוררי אנזימי כבד עשויים להפחית את רמת הבוספירון בדם, מה שעשוי להפחית את יעילותו.
4. אלכוהול ותרופות הרגעה: בוספירון עלול להגביר את ההשפעות של אלכוהול וחומרי הרגעה אחרים כגון תרופות היפנוטיות וחומרי הרגעה, מה שעלול לגרום לסיכון מוגבר לתופעות לוואי כגון ישנוניות ותגובות איטיות יותר.
5. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם (חוסמי β, תרופות להורדת לחץ דם): בוספירון עלול להגביר את ההשפעות של תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם, מה שעלול לגרום לעלייה בלחץ הדם או להאטה בקצב הלב.
6. תרופות לטיפול בהפרעות נפשיות (מעכבי MAO): לא מומלץ לבוספירון במקביל לתרופות המעכבות מונואמין אוקסידאז (מעכבי MAO), שכן הדבר עלול להוביל לתופעות לוואי חמורות כגון משבר יתר לחץ דם.