בטא-קלאטול

Beta-Clatinol יש פעולה אנטיבקטריאלית נגד Helicobacter pylori ומעורר את הביטוי של גלולות נגד הליקובקטר של תרופות אחרות.

[1], [2]

אינדיקציות בטא קלתינול

הוא משמש לטיפול נגעים ulcerative לפתח במערכת העיכול, הקשורים בפעילות של H. Pylori.

טופס שחרור

שחרור התרופות מתבצע בטבליות - בסכום של 2 חלקים של כל אחד מהרכיבים (pantoprazole, Clarithromycin, וגם amoxicillin), אשר באופן כללי הוא 6 חלקים בתוך הרצועה. התיבה מכילה 7 רצועות כאלה.

[3]

פרמקודינמיקה

פנטופראזולה.

אלמנט יש אפקט נוגד. זה מצטבר בתוך glandulotsitov צינורי קיבה הקודקודית והמיר לצורתה הפעילה - מחזוריות sulfenamide, אשר באופן סלקטיבי מגיב (יוצר הצמדה קוולנטי) עם H ⁺ -K ^- -ATPase.

החומר מאט H ⁺ -K ^- -ATPase של glandulotsitov הקודקודית והורס את התנועה של יוני מימן מן לומן קיבה בתוכם, ובנוסף, חוסם את השלב הסופי של חומצה הידרוכלורית בידוד הידרופילי. עוצמת עיכוב של הבסיס, מגורה (גירוי סוג מתעלמים - זה עשוי להיות היסטמין, אצטילכולין או gastrin) הפרדת מרכיב זה נקבע על ידי גודל של המינון פנטופרזול.

רמת החלק האפקטיבי הממוצע במהלך בדיקות vivo נע בין 0.2-2.4 מ"ג לק"ג. החשיפה המקסימלית מתפתחת אך ורק בחומציות גבוהה (כגון pH3) (אם ה- pH גבוה יותר - החומר נשאר כמעט בלתי פעיל).

למרכיב יש השפעה אנטיבקטריאלית על הליקובקטר פילורי. האטה מינימלית במדד החומר היא 128 g / l. השפעת התרופה עם יישום חד פעמי מתפתחת במהירות וממשיכה להיות פעילה במשך 24 שעות. המרכיב מסייע לספק הקלה מהירה של הסימפטומים של המחלה ומקדם את התחדשות של כיבים באזור של 12-גוט. אם משתמשים במינון של 40 מ"ג, ה- pH> 3 נשמר במשך יותר מ -19 שעות.

קלריתרומיצין.

אלמנט זה הוא מקרוליד עם תכונות אנטיבקטריאליות כנגד הרבה אנאירוב ואירובים, כמו גם חיידקים שליליים וחיוביים, ביניהם הליקובקטר פילורי.

האפקט האנטיבקטריאלי של קליתרומיצין מסופק על ידי דיכוי סינתזת החלבון - על ידי קישור לקרום הריבוזומלי (תת-סוג 50S) בתוך תאי החיידק. מדדי retarding יעיל באופן מינימלי של Clarithromycin, כמו גם המוצר המטבולי הפעיל שלה (אלמנט 14-hydroxyclarithromycin) נגד Helicobacter pylori שווים 0.06 מיקרוגרם / מ"ל.

אמוקסיצילין.

החומר יש תכונות bactricidal. זה מאט את הפעילות של transpeptidases, הורסת peptidoglycan מחייב (הוא חלבון התומך של קרום התא) בשלב של צמיחה וחלוקה, ובמקביל מקדם תמוגה של חיידקים.

[4], [5]

פרמקוקינטיקה

פנטופראזולה.

Pantoprazole הוא מסוגל להתמוסס בתוך המעי, כך הקליטה שלה מתחיל לאחר הלוח משאיר את הבטן. הקליטה מהירה ומהירה. רמת הזמינות הביולוגית היא 70-80% (בממוצע - כ -77%). ערכי שיא בתוך הפלזמה מתגלים לאחר 2-4 שעות (ערכים ממוצעים - כ -2.7 שעות). פלזמה סינתזה של חלבונים הוא 98%. מחצית החיים כ 0.9-1.9 שעות, נפח ההפצה הוא 0.15 l / ק"ג, ושיעור ניקוי הוא 0.1 l / h / kg.

החומר חלש חודר ל- BBB, וגם מפריש עם חלב האם. צריכת מזון או נוגדי חומצה אינה משפיעה על הערכים של AUC, זמינות ביולוגית ו- Cmax. פרמקולים פרמקוקינטיים הם ליניאריים בגבולות המינון של 10-80 מ"ג (ביחס לגידול במינון, הפרמטרים Cmax ו- AUC). רמת הסילוק ומחצית החיים תלויה בגודל החלק.

תהליכים מטבוליים להתרחש בכבד (כגון dealkylation, חמצון, ואת הצמידה). יש זיקה חלשה עבור מערכת P450 hemoprotein, בתהליך של חילוף חומרים, בעיקר isoenzymes CYP3A4, ובנוסף 2C19. המוצרים העיקריים של מטבוליזם הם demethylpantoprazole (מחצית חיים - 1.5 שעות) ו 2 מצמידים של אופי סולפט.

הפרשת מתבצעת בעיקר עם שתן (82%), החומר יש צורה של מוצרים ריקבון. חלק קטן של התרופה הוא ציין גם בצואה. התרופה אינה מצטברת.

מחצית החיים של חולים עם שחמת הכבד עולה ל 9 שעות, ואם חוסר הכבד גדל מעט, אם כי מחצית החיים של המוצר הבסיסי של מטבוליזם מגיע 3 שעות.

קלריתרומיצין.

לאחר מתן אוראלי, הוא סופג במהירות כמעט לחלוטין. מזון מעכב ספיגה, אבל רק משפיע מעט על הזמינות הביולוגית. עם יישום חד פעמי, יש 2 פסגות של ערכי הסרום של החומר. השיא השני הוא בשל היכולת של clarithromycin להתרכז בתוך כיס המרה עם שחרור מהיר או הדרגתית נוספת שלה.

פלזמה סינתזה עם חלבון מי גבינה הוא מעל 90%. כ 20% מן החלק הנצרך עובר חמצון בכבד, ולאחר מכן את המוצר העיקרי של חילוף החומרים, אלמנט 14-hydroxyclarithromycin, נוצר. תהליכים מטבוליים לזרז את האנזימים של P450 מורכב hemoprotein. החומר עובר היטב בתוך רקמות ונוזלים, ויצרו ריכוזים העולים על ערכי פלזמה בפקטור של 10.

מחצית החיים של החומר לאחר החלת מינון של 0.5 גרם מגיע 7-9 שעות. הפרשת מרכיב ללא שינוי מתרחשת עם שתן - עד 30%, והשאר - בצורה של מוצרים מטבוליים.

אמוקסיצילין.

לאחר מתן אוראלי, הוא נספג כמעט לחלוטין ומהר מאוד, ויוצר ריכוז שיא לאחר 1-2 שעות. מדגים יציבות בתוך הסביבה החומצית, ואכילה אינה משפיעה על ספיגתה. פלזמה סינתזה עם חלבון הוא כ 17%.

הוא חודר בקלות מחסומים-רקמת הדם (למעט BBB ללא שינוי), אבל חוץ מזה בתוך הרקמה עם הגופים. אלמנט אינדיקטורים מרפא מצטבר בתוך שתן, ריאות, נוזל הצפק, רירית מעי, תכני hydrothorax או שלפוחיות להרכיב על העור, ויותר מכך את הנוזל בתוך sredneushnoy, רקמות מרות כיס המרה עוברית מין נשי (כאשר תפקודים כבדים בריאים).

חיסול מחצית החיים הוא 1-1.5 שעות. אם החולה יש בעיות עם תפקוד כליות, תקופה זו היא ממושכת עד 12.6 שעות, תוך לקיחה בחשבון את ערכי QC. חלק מהחומר הוא metabolized עם היווצרות שלאחר מכן של מוצרים מטבוליים פעיל. כ -50% -70% מהרכיבים ללא שינוי מופרשים דרך הכליות על ידי הפרשת צינורית (80%) וסינון גלומרולרי (20%) ו -10% -20% דרך הכבד. כמויות קטנות של אמוקסיצילין עוברות לחלב האם.

מינון וניהול

בטא- Clatinol צריך להיות נצרך מדי יום, פעמיים ביום (בבוקר ובערב) לפני הארוחות, בסכום של 3 טבליות (1 בכל קטגוריה). כדי להקל על השימוש, התרופה מיוצרת בשלפוחיות, שכל אחת מהן מכילה את החלק היומי הדרוש של התרופה - בהתאם ללוח הראשון של כל אחד מהרכיבים. הטיפול נמשך בדרך כלל במשך 1-2 שבועות.

השתמש בטא קלתינול במהלך ההריון

בהריון, בטא-קליטנול אסורה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• רגישות לאמוקסיצילין ופנטופראזול עם קליתרומיצין;
• מחלות בכבד בעלות אופי רציני;
• נוכחות באנמנזה של הפתולוגיות הנוגעות לאזור של מערכת העיכול (בפרט, זה מתייחס קוליטיס הנגרמת על ידי צריכת אנטיביוטיקה);
• הפרעות בפעילות הכליה;
• פורפיריה;
• דיאתזה בעלת אופי אלרגי;
• אסתמה הסימפונות;
• מונונוקלאוזיס ממקור זיהומיות;
• פולינוזה;
• לוקמיה לימפוציטית;
• הנקה;
• ילדים מתחת לגיל 18 שנים.

[6]

תופעות לוואי בטא קלתינול

השימוש בתרופות עלול לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות.

פנטופראזולה:

• הפרעות של פעילות העיכול: יובש של רירית הפה, גיהוקים, שלשול, נפיחות, הקאות, תיאבון מוגבר, כאבי בטן, בחילות, עצירות, ובנוסף גידול בפעולת פעילות טרנסאמינזות ואת המראה של גיסט;
• סימנים של אי סדרים האסיפה הלאומית ואיברי חישה: הופעתה של סחרחורות, נדודי שינה, כאבי ראש, עצבנות ולפתח רגשות של ישנוניות, ובנוסף חולשה, רעד, טיניטוס, דיכאון paresthesia. יש גם פוטופוביה, הזיות, הפרעות חזותיות, תחושה של הסתבכות וחוסר התמצאות (במיוחד אצל אנשים בעלי נטייה להתנהגות כזו), ובנוסף לכך, החמרה של ביטויים אלה כאשר הם נוכחים לפני נטילת סמים;
• בעיות עם המערכת הלימפתית והמטופויטית: התפתחות של טרומבוציטו או לוקופניה;
• הפרעות בכבד: עלייה בערכים של אנזימי כבד (כגון transaminases ו γ-HT), כמו גם טריגליצרידים. בנוסף, הפרעות hepatocellular לפתח, אשר יש כשל בכבד או צהבת;
• נגעים המשפיעים על מערכת ההשתנה והכליות: הופעת הדלקת הכליה.
• סימנים של מערכת האורגניטלים: הופעת edemas, התפתחות של hematuria או אימפוטנציה;
• תסמינים חיסוניים: סימנים אנפילקטיים, ביניהם אנפילקסיס;
• התגובות המשפיעים על עצם מבנה השריר, ואת העור: אופי, רגישות לאור, סטיבנס-ג'ונסון סינדרום PETN הופעת אקנה, כאבי מפרקים, התקרחות, multiforme אריתמה, Exfoliative דרמטיטיס;
• סימנים של אלרגיות: urticaria, rashes, quincke בצקת ו גירוד;
• אחר: התפתחות של מיאלגיה, היפרגליקמיה, hypercholesterolemia, חום או hyperlipoproteinemia.

קלריתרומיצין:

• הפרעות של מערכת העיכול ותפקוד כיס: הופעת יובש של רירית הפה, כאב ברום הבטן, הקאות, נפיחות, פיתוח של stomatitis, גלוסיטיס, עצירות, בחילות. כמו כן מתרחש שינוי צבע לשון, ירידת ערך של בלוטות טעם, את הפיתוח של שלשול, טבע קוליטיס pseudomembranous, סימפטומים המעידים על קוצר רוח, פטרת פה, וחוץ מזה צורות של קנדידה stomatitis והופעת כתמים על הלשון. ייתכן שיש שינוי בגוון השיניים, צהבת, הפטיטיס, דלקת הלבלב ו cholestasis, ובנוסף הכשל בכבד הוא בעל אופי קטלני;
• גילויים המשפיעים על העבודה של האסיפה הלאומית: תחושת בלבול, חוסר התמצאות או חרדה, וחוץ מזה את המראה של ורטיגו וסחרחורת, נדודי שינה, כאבי ראש, חלומות חרדה, הזיות, כמו גם צלצול באוזן ורעש. בנוסף, יש paresthesia, פסיכוזה עם depersonalization, קוצר נשימה, התקפים ו uveitis. יש הפרות של תפקוד הריח ואת אובדן השמיעה (הפרעה זו משוחזרת לאחר הפסקת הטיפול);
• הפרעות של תפקוד CCC: פרפורציה או פרפור החדר, הארכת QT- מרווח, טכיקרדיה חדרית הפרעת קצב פירואט;
• הפרעות במערכת החיסונית: סימנים אנפילקטיים;
• הפרעות נפשיות: תחושות של חרדה ודיכאון;
• בדיקת מעבדת קריאה: עלייה זמנית ברמת הטרנסאמינזות כבדה שפעות פעילות, leuko- ו תרומבוציטופניה, היפוגליקמיה, ובנוסף, עלייה בערכי הקריאטינין בדם רמת אוריאה בסרום;
• בעיות עם הפונקציה של ODA: התפתחות של myalgia או ארתרלגיה;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד השתן: אי ספיקת כליות או דלקת נגיפית.
• אלרגיה סימפטומים: בצקת Quincke, פריחות וכוורות. לפעמים יש אנפילקסיס, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או TEN.

יש מידע על הופעת רעילות קולצ'יצין (גם קטלנית) כתוצאה משימוש ב- Clarithromycin יחד עם קולצ'יצין, בעיקר אצל קשישים, וכן עם אי ספיקת כליות.

Amoxicillin:

• הפרעות באברי העיכול: התפתחות glossitis, קנדידיס אוראלי, stomatitis, dysbiosis, וכן הקאות, שלשולים, בחילה וכאב בפי הטבעת. כמו כן יכול לפתח קוליטיס של hemorrhagic או pseudomembran אופי ומעי קנדידאזיס, וחוץ מזה הוא שינוי צבעוני של אמייל השן;
• בעיות המשפיעות על החושים וה- NA: תחושה של חרדה, בלבול או עוררות, התפתחות כאבי ראש, התקפים, נדודי שינה או סחרחורת, וכן את המראה של שינויים בהתנהגות. התקפים בדרך כלל נצפו אצל אנשים עם אי ספיקת כליות או בעת שימוש בחלקים גדולים של תרופות;
• הפרות בתחום CAS: פיתוח של טכיקרדיה;
• בעיות עם המוסטאסיס, לימפה ומערכת הדם: עלייה מתונה בערכים טרנסאמינזות בדם, אנמיה חולף, לויקופניה, נויטרופניה trombotsito-, אאוזינופיליה, אגרנולוציטוזיס, מחלת ארגמנת תרומבוציטופנית, אנמיה המוליטית, אופי, ובנוסף הרחבה זו PTV אינדיקטורים ודימום;
• הפרעות בכבד ו- ZHVP: עלייה מתונה וזמנית בפעילות הטרנסמינאז;
• בעיות בתפקוד הכלייתי ובפעילות השתן: המראה של קריסטאלוריה;
• תסמינים של תפקוד נשימה לקוי: בעיות בפעילות נשימתית;
• הפרעות בעבודת המערכת האורגניטלית: דלקת קנדידיס בנרתיק או דלקת שפעת העופות.
• הפרעות של השרירים והעצמות: כאב במפרקים, ובנוסף תופעות עוויתיות;
• הנגע המשפיעים על העור subcutis: אריתמה poliformnaya, דרמטיטיס אופי Exfoliative maculopapular פריחה סוג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, פריחה בעור והטבע exanthematous pustulosis כללית בשלב אקוטי;
• סימנים חיסוניים: התפתחות אנפילקסיס;
• התרחשות של זיהומים או פלישות: קנדידיס עורית;
• סימפטומים של רגישות יתר: גירוד בפריחה ובשתן (אם לאחר השימוש בתרופה מיד היה אורטיקריה, זה מוכיח נוכחות של אלרגיה, בגלל מה התרופה צריכה להתבטל). לפעמים יש דרמטיטיס בולוס אופי, מחלה בסרום, וחוץ מזה דלקת כלי הדם של סוג אלרגי. עשרה ו angioedema הם ציין בודד;
• הפרעות מערכתיות: יש מידע מבודד על התפתחות קדחת סמים. עם שימוש חוזר או ממושך של בטא Clatinol, superinfection עלול להתרחש, כמו גם קולוניזציה של שמרים עמידים או חיידקים שגורמים להופעת הנרתיק הנרתיק / הנרתיק.

[7], [8], [9]

מנת יתר

שיכרון יכול לגרום potentiation של תופעות לוואי.

אם המטופל חשוד בפיתוח מנת יתר, נדרשים אמצעים סימפטומטיים ותומכים.

[10], [11], [12], [13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

פנטופראזולה.

החומר עשוי להפחית את חומרת ספיגת ה- pH תלוי של ketoconazole ותרופות אחרות.

יש תאימות עם סמים חילוף החומרים אשר מתרחשת באמצעות מערכת P450 אנזים hemoprotein (כגון דיגוקסין עם Phenazepamum, karbazepinom ו diazepam, וכן תוספת של תאופילין לדיקלפונק, פירוקסיקאם עם נפרוקסן, קומדין ו metoprolol פניטואין, nifedipine וכוהל אתילי).

לא משפיע על תכונות של אמצעי מניעה הורמונליים.

קלריתרומיצין.

השילוב של Clarithromycin עם תיאופילין יכול לגרום לעלייה בפלסמה הפרמטרים של האחרון.

טיפול משולב עם טרפאנדין מגדיל את הערכים שלו בתוך הפלסמה, אשר יכול לגרום להארכת מרווח QT, ובנוסף להפרעה בקצב של פעימות הלב.

שימוש בו-זמני בחומר עם נוגד קרישה בעל פה (לדוגמה, עם קומדין) יכול להגביר את פעילות השפעותיהם.

אלמנט שילובים עם ציקלוספורין, disopyramide, karbazepinom ו בנוסף lovastatin, פניטואין, cisapride, valproate, astemizole ו pimozide עם דיגוקסין עלול להגביר ערכים פלזמה של תרופות אלה.

החומר מגביר ערכים בדם של תרופות המטבוליזם של אשר מתבצעת בתוך הכבד באמצעות אנזימי P450 מורכב hemoprotein: כגון קומדין ו קרישה עקיפה אחרת, תאופילין, דיגוקסין, קרבמזפין midazolam, cisapride, ציקלוספורין עם astemizole ו triazolam, אלקלואידים חרוב וכן הלאה.

Clarithromycin מקטין את חומרת הקליטה של zidovudine.

אמוקסיצילין.

החומר מחליש את המאפיינים של אמצעי מניעה אוראלי המכיל אסטרוגן, ובנוסף הוא מפחית את רמת הסילוק ומגביר את ההשפעה הרעילה של מתוטרקסט.

אמוקסיצילין.

תהליך הפרשה מואט בשילוב עם אינדומטצין, probenecid, אספירין, sulfinpyrazone ובנוסף, oxyphenbutazone ו phenylbutazone, וסמים אחרים המדכאים הפרשת צינורי.

תכונות אנטיבקטריאליות של הרכיב מופחתות בשילוב עם חומרים נוגדי חומצה, כמו גם תרופות בקטריוסטטיות מסוג chemotherapeutic; Potentiation של נכסים מתרחשת בשילוב עם metronidazole או aminoglycosides.

[14], [15], [16]

תנאי אחסון

ביתא-קליטנול מורשה להישאר במקום חשוך, מוגן מפני גישה של ילדים צעירים. הטמפרטורה אינה עולה על 25 ° C.

[17]

חיי מדף

בטא- Clatinol ניתן להשתמש במשך 2 שנים לאחר שחרורו של התרופה.

[18]

ביקורות

Beta-clathinol יעיל בטיפול במחלות כיב. הביקורות מראות כי התרופה מסוגלת לבטל לחלוטין את ההפרעה גם עם צורות קשות של כיבים.