בטאביופרון

בטאביופרון הוא ממריץ חיסוני מקטגוריית הציטוקינים, האינטרפרונים והאימונומודולטורים.

אינדיקציות בטאביופרון

הוא משמש לחיסול טרשת נפוצה, המופיעה בצורה של התקפות-הפוגות, ומאופיינת בלפחות 2 החמרות במהלך 3 השנים הקודמות. כמו כן, לא אמורים להיות תסמינים של התקדמות מתמשכת של המחלה במרווחים שבין התפתחות ההישנות.

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורה של תמיסה המשמשת להזרקות, כמו גם בצורה של ליופיליזט, המשמש לייצור תמיסות.

בטאביופרון-1b

בטאביופרון-1b הוא ליופיליזט המיוצר באמפולות של 0.3 מ"ג (או 9600000 יחב"ל), 10 יחידות באריזה. הערכה כוללת גם ממס (תמיסת נתרן כלורי 0.54%) באמפולות של 2 מ"ל, בכמות של 10 יחידות בתוך הקופסה.

בטאביופרון-1a

בטאביופרון-1a הוא תמיסה באמפולות/בקבוקונים בנפח של 3,000,000 ו-6,000,000 יחב"ל או 12,000,000 יחב"ל. הקופסה מכילה 5 או 10 בקבוקונים/אמפולות.

פרמקודינמיקה

אינטרפרונים הם גליקופרוטאינים אנדוגניים ובעלי השפעות אנטי-ויראליות, אימונומודולטוריות ונוגדות-פרוליפרטיביות. המרכיב הפעיל של התרופה הוא רצף חומצות אמינו טבעי הדומה לאינטרפרון-β אנושי טבעי. ייצורו כרוך בשימוש בתאים מיונקים מסוימים.

יעילות ההשפעה ובטיחות החומר הוערכו אצל אנשים עם טרשת נפוצה המשתמשים בתרופה במינונים של 6,000,000 יחב"ל, וכן 12,000,000 יחב"ל, שלוש פעמים בשבוע. מינון התרופה, שהסתכם ב-12,000,000 יחב"ל, הפחית את תדירות (בכ-30% במשך שנתיים) ואת חומרת הישנות הפתולוגיה.

במשך תקופה של 4 שנים, הירידה בשיעורי ההחמרה הממוצעים הייתה 22% בקרב אנשים שנטלו בטאביופרון בהשוואה לאנשים שקיבלו פלצבו במשך שנתיים. בשנתיים שלאחר מכן, החומר שימש בכמות של 6,000,000 יחב"ל או 12,000,000 חודשים.

פרמקוקינטיקה

השפעת התרופה בטיפול בטרשת נפוצה לא נחקרה במלואה. ישנן עדויות לכך שהתרופה מסייעת להגביל את שטח הנגעים המהווים את הבסיס לפתולוגיה באזור מערכת העצבים המרכזית. האינדיקטורים של התרופה להזרקה תוך שרירית או תת עורית זהים.

עם זריקה אחת של 60 מק"ג, רמת השיא של התרופה במהלך קביעתה בשיטה האימונולוגית היא כ-6-10 יחידות בינלאומיות / מ"ל. בממוצע, לוקח 3 שעות להגיע לערך זה.

ארבע פעמים ביום, התרופה ניתנה תת עורית במינון הנ"ל במרווחים של 48 שעות, וכתוצאה מכך הצטברות מתונה של היסוד (ערך ה-AUC גדל פי 2.5 בקירוב).

במתן חד פעמי של החומר, פעילות האלמנט 2-5A סינתטאז בסרום ובתאים עולה במשך 24 שעות, ובנוסף, ערכי הסרום של נאופרין ומיקרוגלובולין β-2 יורדים בהדרגה במהלך היומיים הבאים.

זריקות תת-עוריות וזריקות תוך שריריות של התרופה גורמות לתגובות דומות. עם ארבע פעמים הזרקה תת-עורית של התרופה במרווח של 48 שעות, ההשפעה הביולוגית המתוארת נשמרת, ותסמיני סבילות לחומר אינם מתפתחים.

אינטרפרון עובר תהליכים מטבוליים בגוף, ולאחר מכן הוא מופרש בשתן ובמרה.

מינון וניהול

בטאביופרון-1α ניתן במינון של 12,000,000 יחידות בינלאומיות (IU) במתן תת עורי, שלוש פעמים בשבוע. עבור אנשים הסובלים מאי סבילות למינון זה, משתמשים במנות של 6,000,000 יחידות בינלאומיות (או 2 אמפולות של 3,000,000 יחידות בינלאומיות) - אותה שיטת הזרקה ואותה תדירות מתן. הטיפול צריך להתבצע תחת פיקוחו של רופא בעל ניסיון בטיפול במחלה זו. יש לתת את התמיסה באותו זמן ובאותו יום בשבוע.

בשלב הראשוני של הטיפול באמצעות Betabioferon-1a, על מנת להפחית את הסיכון לתופעות לוואי שליליות, יש צורך להשתמש בתרופה במינון של 2,400,000 יחידות בינלאומיות - במהלך 14 הימים הראשונים. לאחר מכן, במהלך השבוע ה-3-4, משתמשים בתמיסה במינון של 6,000,000 יחידות בינלאומיות. החל מהשבוע ה-5 לטיפול, המטופל מקבל 12,000,000 יחידות בינלאומיות.

אין מידע לגבי משך הזמן שיש להשתמש בתרופה. יש להעריך את מצבו של המטופל לפחות פעם ב-24 חודשים במשך 4 שנים מתחילת הטיפול. ההחלטה להאריך את הטיפול מתקבלת על ידי הרופא, עבור כל מטופל באופן פרטני.

יש לתת בטאביופרון-1β במנה של 8,000,000 יחב"ל מהתמיסה המוכנה באופן תת עורי, במרווחים של 24 שעות. כדי לקבל תמיסה זו, יש להוסיף 1.2 מ"ל של ממס (תמיסת נתרן כלורי 0.54%) לאמפולה עם האבקה. יש להמתין עד להמסה מלאה של האבקה, מבלי לנער את האמפולה. יש לבדוק היטב את התמיסה לפני השימוש. אם יש חלקיקים בתמיסה או שהיא שינתה את צבעה, לא ניתן להשתמש בה.

באשר למשך הטיפול, במהלך ניסוי קליני מבוקר התגלה כי התרופה המשיכה לשמור על יעילותה הרפואית לאורך כל תקופת 3 השנים שבמהלכן נערכו תצפיות.

[ 1 ]

השתמש בטאביופרון במהלך ההריון

אסור להשתמש בבטאביופרון במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• חוסר סבילות לאינטרפרון-β טבעי או רקומביננטי, כמו גם לאלבומין הכלול בסרום או אלמנטים אחרים של התרופה;
• במהלך תקופת ההנקה;
• דיכאון חמור, כמו גם נטיות אובדניות;
• אפילפסיה, אם הטיפול לא ניתן או שאינו מביא את האפקט הרצוי.

תופעות לוואי בטאביופרון

לרוב, חולים חווים תסמונת דמוית שפעת, כאבי מפרקים עם כאבי שרירים, צמרמורות, בחילות, חום, כאבי ראש ותחושת חולשה כללית. בנוסף, נרשמים תופעות באתר ההזרקה: נפיחות, כאב, אדמומיות או חיוורון של העור. לעיתים, מתפתח נמק באזור מתן התרופה.

תופעות לוואי נוספות כוללות:

• הקאות, אנורקסיה, אובדן תיאבון, שלשולים;
• סחרחורת, נדודי שינה, כמו גם תחושות חרדה ודהפרסונליזציה;
• התקפים, הפרעות קצב או טכיקרדיה;
• היפרמיה עורית וביטויים של אי סבילות;
• שינויים בערכי בדיקות מעבדה - התפתחות לוקופניה או טרומבוציטופניה ולימפופניה, ובנוסף, עלייה ברמת γ-GT, ALT, AST ופוספטאז אלקליין.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בטאביופרון-1α.

יש לשלב את התרופה בזהירות עם תרופות בעלות מדד סמים צר וסילוק התלוי באופן משמעותי בהמופרוטאין P450, כגון תרופות נוגדות דיכאון ונוגדות פרכוסים.

לא תואם עם תרופות מדכאות מיאלוסופרסיביות.

בטאביופרון-1β.

אינטרפרונים מחלישים את פעילותם של אנזימים התלויים בהמופרוטאין P450 בכבד (בעלי חיים ובני אדם).

יש צורך לשלב כל תרופה המשפיעה על תפקוד ההמטופויאטי עם התרופה בזהירות מירבית.

[ 2 ]

תנאי אחסון

יש לשמור בטאביופרון במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. תנאי טמפרטורה - בין 2-8 מעלות צלזיוס.

[ 3 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בבטאביופרון במשך שנתיים מיום שחרור התרופה. חיי המדף של התמיסה המוכנה הם מקסימום 3 שעות בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.