אוקטרה

אוקטרה הוא חומר הורמונלי, נציג של הסדרה הפרמקולוגית של הורמוני ההיפותלמוס לשימוש סיסטמי. מתייחס לנגזרות אוקטראוטיד. קוד ATC H01C B02.

אוקטרה זמינה רק בהצגת מרשם רופא.

אינדיקציות אוקטרה

• לטיפול באקרומגליה - להקלה על התסמינים העיקריים של המחלה ולהפחתת כמות הסומטוטרופין וה-IGF-1 בזרם הדם, במיוחד אצל חולים שאין להם את ההשפעה הצפויה מטיפול כירורגי והקרנות;
• לטיפול באקרומגליה אם לא ניתן לבצע התערבות כירורגית אצל המטופל, וכן לטיפול תחזוקתי בין-קורסי;
• להקלה על תסמינים הקשורים לגידולים במערכת האנדוקרינית של מערכת העיכול: גידולים קרצינואידים, ויפאומות, גלוקגונומות, גסטרינומות, אינסולינומות וכו'. בינתיים, אוקטרה אינה שייכת לתרופות נגד גידולים ואינה מחסלת ישירות את הגידול עצמו;
• לטיפול בסומטוליברין (גידולים המלווים בייצור יתר של הורמוני גדילה היפותלמוסיים);
• כדי למנוע תופעות לוואי לאחר ניתוח בלבלב;
• לעצירת דימום ולמניעת הישנות דימום מכלי דם בוושט שנפגעו מדליות (בשילוב עם טיפול טרשתי).

טופס שחרור

התרופה זמינה באמפולות של 1 מ"ל, בקופסת קרטון או באריזת שלפוחית, עם הוראות שימוש רפואיות מצורפות.

כל אמפולה מכילה:

• אוקטראוטיד 0.1 מ"ג/מ"ל;
• רכיבים נוספים: מניטול, סודיום ביקרבונט, חומצה לקטית, מים להזרקה.

אוקטרה הוא נוזל חסר צבע, נטול משקעים ושקוף.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא אנלוג של גורם משחרר המעכב את הסינתזה של הורמוני בלוטת יותרת המוח, בעל מאפיינים פרמקותרפיים דומים, אך עם השפעה ממושכת (מורחבת בזמן).

אוקטרה מאט את הייצור המוגבר יתר על המידה של סומטוטרופין, כמו גם חומרים המיוצרים במערכת האנדוקרינית של העיכול.

במצב תקין, החומר הפעיל מסוגל לדכא את הסינתזה של הורמון גדילה, הנגרמת על ידי ארגינין, פעילות גופנית או היפוגליקמיה. זריקות של התרופה אינן מלוות בהפרשת יתר הורמונלית מסוג משוב שלילי.

חולים עם אקרומגליה משיגים ירידה יציבה בכמות הסומטוטרופין וייצוב תכולת IGF-1 (סומטומדין C) על ידי מתן התרופה.

במספר משמעותי של חולים, אוקטרה מפחיתה את חומרת התסמינים כגון כאבי ראש, הזעת יתר, קהות חושים בגוף ובגפיים, כאבי מפרקים, נוירופתיה ואדישות. במקרים מסוימים, זריקות התרופה תרמו לירידה בגודל הגידולים.

בקרצינומות, השימוש בתרופה יכול להקל על תסמינים כגון בעיות עיכול וגלי חום. אצל רוב החולים, ההקלה משולבת עם ירידה ברמת הסרוטונין בדם והפרשת חומצה 5-הידרוקסי-אינדולאצטית על ידי הכליות.

בגידולים עם ייצור מוגזם של VIP, השימוש באוקטרה מסייע בהפחתת הביטויים של הפרשת יתר במעי, מה שמשפר משמעותית את איכות חייו של המטופל. במקביל, מושגת הפחתה במספר הפרעות מטבוליזם אלקטרוליטים, למשל, רמות אשלגן נמוכות בדם. זה מאפשר להימנע ממתן נוסף של נוזלים ותערובות אלקטרוליטיות. על פי נתונים טומוגרפיים, חולים רבים חווים עיכוב בגדילת הגידול, או אפילו נסיגה שלו, במיוחד מוקדים גרורתיים בכבד. הקלה בביטויים קליניים עשויה להיות מלווה בייצוב VIP בדם.

השימוש באוקטרה בטיפול בגלוקגון יכול להוביל להעלמת הפריחה, אם כי לתרופה אין השפעה על מהלך הסוכרת עצמה. אין צורך בהתאמת אינסולין או חומרים היפוגליקמיים. יחד עם העלמת תסמיני השלשול, משקל הגוף עשוי לעלות. השיפור במצב הוא בדרך כלל לאורך זמן ויציב.

בטיפול בגסטרינומה, אוקטרה עשויה להפחית את ייצור מיץ הקיבה, דבר אשר בתורו ישפיע על תפקוד המעיים. לעיתים, ניתן לראות ירידה ברמת הגסטרין בדם.

בטיפול באינסולינומה, אוקטרה מפחיתה את רמת ה-IRI בדם. בהכנה לניתוח, התרופה יכולה להקל על שיקום וייצוב רמות הסוכר בדם.

אוקטרה מקלה על תסמיני האקרומגליה מבלי לחסל את המחלה עצמה.

[ 1 ]

פרמקוקינטיקה

עם הזרקה תת עורית, החומר הפעיל נספג במהירות ובמלואו. התכולה המקסימלית בדם נצפית לאחר חצי שעה.

הקשר עם חלבוני פלזמה הוא כ-65%, עם תאי דם - בכמויות קטנות.

שיעורי הסילוק הכוללים הם בטווח של 160 מ"ל לדקה. זמן מחצית החיים הוא 100 דקות. הכמות העיקרית של התרופה מופרשת עם צואה, כ-32% מופרשים ללא שינוי עם שתן. כאשר ניתנת דרך הווריד, התרופה מופרשת בשני שלבים, התואמים 10 ו-90 דקות.

בגיל מבוגר, הסילוק עשוי לרדת וחצי החיים עשוי לעלות. במחלת כליות כרונית קשה, כמו גם בשחמת הכבד, הסילוק עשוי לרדת בחצי.

[ 2 ]

מינון וניהול

ניתן לתת את אוקטרה בזריקות תת עוריות או תוך ורידיות.

המינון ההתחלתי הוא 1 מ"ל ליום (תת עורי). לאחר מכן, תדירות ההזרקות והמינון עשויים לעלות, דבר שנקבע על ידי הסבילות של התרופה, ההשפעה הקלינית והדינמיקה החיובית של הטיפול. לרוב, הזריקות ניתנות עד 3 פעמים ביום.

לטיפול באקרומגליה, התמיסה משמשת תת עורית במינון של 0.5 עד 1 מ"ל כל 8-12 שעות. לאחר מכן המינון נקבע בהתאם לתוצאות המחקרים ההורמונליים, שינויים בתסמינים הקליניים ומצבו של המטופל. לרוב, הכמות היומית של התרופה יכולה להיות 0.3 מ"ג. הכמות המקסימלית היא 1.5 מ"ג ליום. הטיפול מופסק אם לא מושגת ההשפעה הצפויה לאחר שלושה חודשים.

לטיפול בגידולים אנדוקריניים של מערכת העיכול, אוקטרה ניתנת תת עורית, בתחילה במינון של 0.05 מ"ג עד פעמיים ביום. לאחר מכן ניתן להעלות את המינון ל-0.1 או 0.2 מ"ג, עד 3 פעמים ביום.

כדי למנוע סיבוכים לאחר הניתוח, התמיסה ניתנת תת עורית: 0.1 מ"ג 60 דקות לפני ניתוח לפרוטומיה, ו-100 מק"ג שלוש פעמים ביום לאחר הניתוח (למשך שבוע). במצבים מסוימים, המינון מתעדכן באופן אינדיבידואלי.

אם המינון המרבי המותר אינו מניב את האפקט הרצוי תוך שבוע, הטיפול מופסק.

על מנת לעצור דימום מכלי הדם בוושט שנפגעו ממחלת דליות, אוקטרה ניתנת דרך הווריד, בטפטוף, למשך 5 ימים. קצב הזרקה הוא 50 מק"ג לשעה, ברציפות.

[ 4 ], [ 5 ]

השתמש אוקטרה במהלך ההריון

למרבה הצער, כיום אין ניסיון מעשי מספיק בשימוש באוקטרה בנשים הרות. מבחינת הסיכון הפוטנציאלי לעובר, התרופה שייכת לקטגוריה B. לפיכך, ניתן לרשום את אוקטרה במהלך ההריון רק במצבים בהם ההשפעה הצפויה עבור האישה מוערכת כגבוהה מהסיכון האפשרי לעובר.

כמו כן, אין מידע אמין לגבי חודר החומר הפעיל של התרופה לחלב אם. מסיבה זו, יש לנקוט משנה זהירות אם מתוכננים להשתמש באוקטרה אצל נשים מניקות.

התוויות נגד

יש להימנע משימוש בתרופה זו אם המטופל נוטה לתגובות אלרגיות לחומר הפעיל של התרופה.

יש להשתמש באוקטרה בזהירות רבה ותחת פיקוח חובה של מומחה במהלך הריון, הנקה, ובחולים עם סוכרת ומחלת אבני מרה.

תופעות לוואי אוקטרה

לסוכן ההורמונלי עלולות להיות מספר תופעות לוואי:

• ירידה במשקל, התקפי הקאות ובחילות, עוויתות כואבות באזור האפיגסטרי, היווצרות גזים מוגברת, שלשולים, היווצרות אבנים במערכת המרה;
• תגובה דלקתית בלבלב, כיס מרה, הפרעות כבד (דלקת של פרנכימת הכבד ללא סטאזיס של מרה), היפרבילירובינמיה;
• האטה בקצב הלב;
• סוכרת סמויה, לעיתים היפרגליקמיה מתמשכת, לעיתים רחוקות היפוגליקמיה, הפרעה בחילוף החומרים של גלוקוז;
• תגובות אלרגיות (פריחה, אדמומיות בעור, נפיחות);
• באתר ההזרקה - כאב באזור מתן התרופה, נפיחות, תחושת צריבה, היפרמיה;
• לעיתים רחוקות - הידרדרות במצב השיער, נשירת שיער.

[ 3 ]

מנת יתר

השימוש באוקטרה במינונים משמעותיים עלול לגרום לתסמינים הבאים:

• האטה בקצב הלב, סומק בפנים, כאבים ועוויתות בחלל הבטן, שלשולים, התקפי בחילה, תחושת רעב.

התסמינים המפורטים נעלמו לחלוטין תוך 24 שעות לאחר מתן מינון יחיד וגבוה של התרופה.

מתן מינונים מוגזמים לא לווה בתגובות שהיוו איום על חייו של המטופל.

במקרה של מתן מקרי של מינונים גדולים של התרופה, ניתן לרשום טיפול סימפטומטי. אין צורך בהמודיאליזה.

[ 6 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אוקטרה עשויה להפחית את קצב הספיגה של ציקלוספורינים וצימטידין.

השימוש המשולב בתרופה מוביל לעלייה בזמינות הביולוגית של ברומוקריפטין.

כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות משתנות, חוסמי β, חוסמי תעלות סידן, כמו גם חומרים היפוגליקמיים, אינסולין, גלוקגון, נדרשת התאמת מינון.

יש להשתמש בשילוב עם תרופות שעוברות מטבוליזם בהשתתפות איזואנזימים של ציטוכרום P150 בזהירות רבה. שילובים לא רצויים כאלה כוללים את התרופות כינידין וטרפנדין.

[ 7 ], [ 8 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקום חשוך ויבש, רצוי במקרר מיוחד, בטמפרטורות שבין 2°C ל-8°C. אין לאפשר לילדים להתקרב למקומות בהם מאוחסנת התרופה.

חיי מדף

חיי המדף הם עד שנתיים, ולאחר מכן יש להשליך את התרופה.