אוקטרייד

אוקטריד הוא מוצר רפואי, נציג של הסדרה הפרמקוטית של הורמונים היפותלמוסיים לשימוש סיסטמי. מתייחס לנגזרות אוקטראוטיד.

אוקטריד זמין רק בהצגת מרשם רופא.

אינדיקציות אוקטרייד

לטיפול באקרומגליה (ייצור מוגבר של הורמון גדילה) - אם יעילות הטיפול הכירורגי לא הייתה מספקת, וכן לתמיכה בגוף בין קורסים טיפוליים, או אם לא ניתן לבצע ניתוח בחולה;

• לטיפול בפתולוגיות אונקולוגיות של המערכת האנדוקרינית (מערכת העיכול), כלומר קרצינומות, אינסולין, VIP, גסטרין, גלוקגון;
• לטיפול בסומטוליברין (גידולים המלווים בייצור יתר של הורמוני גדילה היפותלמוסיים);
• כדי למנוע תופעות לוואי לאחר ניתוח בלבלב;
• לעצירת דימום ולמניעת הישנות דימום מכלי דם בוושט שנפגעו מדליות (בשילוב עם טיפול טרשתי).

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת באמפולות של 1 מ"ל, באריזת קרטון, עם הוראות שימוש רפואיות מצורפות.

כל אמפולה מכילה:

• אוקטראוטיד אצטט (אנלוגי של אוקטראוטיד) 100 מק"ג;
• רכיבים נוספים: 2 מ"ג חומצה אצטית, 2 מ"ג נתרן אצטט טריהידרט, 7 מ"ג נתרן כלורי, מים להזרקה עד 1 מ"ל.

אוקטריד הוא נוזל שקוף וחסר צבע. לאמפולה יש סימון נקודה כחולה לפתיחה ושוליים כתומים בנקודת הקרע.

[ 3 ], [ 4 ]

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה הוא אנלוג של גורם השחרור, אשר מעכב את ייצור הורמוני בלוטת יותרת המוח, בעל תכונות פרמקותרפיות דומות, אך עם השפעה ממושכת (מורחבת בזמן).

אוקטריד מעכב ייצור מוגבר יתר על המידה של סומטוטרופין, כמו גם חומרים המיוצרים במערכת האנדוקרינית של העיכול.

במצב תקין, החומר הפעיל מסוגל לעכב את הסינתזה של הורמון גדילה, הנגרמת על ידי ארגינין, פעילות גופנית או היפוגליקמיה. זריקות של התרופה אינן מלוות בהפרשת יתר הורמונלית מסוג משוב שלילי.

חולים עם אקרומגליה משיגים ירידה יציבה בכמות הסומטוטרופין וייצוב תכולת IGF-1 (סומטומדין C) על ידי מתן התרופה.

במספר משמעותי של חולים, אוקטרייד מפחית את חומרת התסמינים כגון כאבי ראש, הזעת יתר, נימול בגפיים, כאבי מפרקים, נוירופתיה ואדישות. במקרים מסוימים, זריקות של התרופה סייעו בהפחתת גודל הגידולים.

בקרצינומות, השימוש בתרופה יכול להקל על תסמינים כגון בעיות עיכול וגלי חום. אצל רוב החולים, ההקלה משולבת עם ירידה ברמת הסרוטונין בדם והפרשת חומצה 5-הידרוקסי-אינדולאצטית על ידי הכליות.

בגידולים עם ייצור מוגזם של VIP, טיפול באוקטריד מפחית את הביטויים של הפרשת יתר במעיים, מה שמשפר משמעותית את איכות חייו של המטופל. במקביל, מושגת ירידה במספר הפרעות מטבוליזם אלקטרוליטים, למשל, רמות אשלגן נמוכות בדם. זה מאפשר להימנע ממתן נוסף של נוזלים ותערובות אלקטרוליטיות. על פי נתונים טומוגרפיים, חולים רבים חווים עיכוב בגדילת הגידול, או אפילו נסיגה שלו, במיוחד מוקדים גרורתיים בכבד. הקלה בביטויים קליניים עשויה להיות מלווה בייצוב VIP בדם.

שימוש באוקטריד בטיפול בגלוקגון יכול להעלים את הפריחה, למרות שלתרופה אין השפעה על מהלך הסוכרת עצמה. אין צורך בהתאמת אינסולין או חומרים היפוגליקמיים. יחד עם העלמת תסמיני השלשול, משקל הגוף עשוי לעלות. השיפור במצב הוא בדרך כלל לאורך זמן ויציב.

בטיפול בגסטרינוס, אוקטריד עלול להפחית את ייצור מיץ הקיבה, דבר אשר בתורו ישפיע על תפקוד המעיים. לעיתים ניתן לראות ירידה ברמת הגסטרין בדם.

כאשר מטופלים באינסולין, אוקטרייד מפחית את תכולת ה-IRI בדם. בהכנה לניתוח, התרופה יכולה להקל על שיקום וייצוב רמות הסוכר בדם.

אוקטריד מקל על תסמיני אקרומגליה על ידי דיכוי ייצור הסומטוטרופין, פפטידים וסרוטונין. במקביל, רמת ה-IGF-1 מתנרמלת.

[ 5 ]

פרמקוקינטיקה

1. בהזרקה תת עורית, הרכיב הפעיל נספג בקלות. התכולה המקסימלית בדם נצפית לאחר חצי שעה.

2. הקשר עם חלבוני פלזמה הוא כ-65%, עם תאי דם - בכמויות קטנות.

3. קצב הסילוק הכולל הוא בטווח של 160 מ"ל לדקה. זמן מחצית החיים הוא 100 דקות. הכמות העיקרית של התרופה מופרשת עם הצואה, כ-32% מופרשים ללא שינוי עם שתן. כאשר ניתנת דרך הווריד, התרופה מופרשת בשני שלבים, התואמים 10 ו-90 דקות.

4. בגיל מבוגר, הסילוק עשוי לרדת וחצי החיים עשוי לעלות. בנזק כלייתי כרוני חמור, הסילוק עשוי לרדת בחצי.

[ 6 ]

מינון וניהול

אוקטריד ניתן בזריקות תת עוריות או תוך ורידיות.

המינון ההתחלתי הוא 50 מק"ג ליום (תת עורי 1-2 פעמים). לאחר מכן ניתן להגדיל את תדירות ההזרקות ואת המינון, אשר נקבעים על ידי הסבילות של התרופה, ההשפעה הקלינית והדינמיקה החיובית של הטיפול.

לרוב, זריקות ניתנות עד 3 פעמים ביום.

לטיפול באקרומגליה, התרופה משמשת תת עורית במינון של 50 עד 100 מק"ג כל 8-12 שעות. לאחר מכן המינון נקבע בהתאם לתוצאות המחקרים ההורמונליים, שינויים בתסמינים הקליניים ומצבו של המטופל. לרוב, הכמות היומית של התרופה יכולה להיות בין 200 ל-300 מק"ג. הכמות המקסימלית היא 1500 מק"ג ליום. הטיפול מופסק אם לא מושגת ההשפעה הצפויה לאחר שלושה חודשים.

לטיפול בגידולים אנדוקריניים של מערכת העיכול, אוקטריד מנוהל תת עורי, בתחילה במינון של 50 מק"ג עד פעמיים ביום. לאחר מכן ניתן להעלות את המינון ל-100 או 200 מק"ג, עד 3 פעמים ביום.

כדי למנוע סיבוכים לאחר הניתוח, התמיסה ניתנת תת עורית: 100 מק"ג 60 דקות לפני ניתוח לפרוטומיה, ו-100 מק"ג שלוש פעמים ביום לאחר הניתוח (למשך שבוע). במקרים מסוימים, המינון מתוקן באופן אישי.

אם המינון המרבי המותר אינו מניב את האפקט הרצוי תוך שבוע, הטיפול מופסק.

כדי לעצור דימום מכלי דם בוושט שנפגעו מדליות, אוקטריד מנוהל דרך הווריד, בטפטוף, במשך 5 ימים. קצב הזרקה הוא 25 מק"ג לשעה.

[ 9 ], [ 10 ]

השתמש אוקטרייד במהלך ההריון

עד כה, אין ניסיון מעשי מספיק בשימוש באוקטריד על ידי נשים בהריון. ביחס לסכנה הפוטנציאלית לעובר, התרופה שייכת לקטגוריה B. לכן, מומלץ לרשום אוקטריד במהלך ההריון רק במצבים בהם ההשפעה הצפויה עבור האישה מוערכת כגבוהה מהסיכון האפשרי לעובר.

אין מידע אמין לגבי חודר הרכיב הפעיל של התרופה לחלב אם. מסיבה זו, יש לנקוט משנה זהירות אם מתוכננים להשתמש באוקטריד אצל אישה מניקה.

התוויות נגד

יש להימנע מנטילת התרופה אם המטופל נוטה לתגובה אלרגית לחומר הפעיל של התרופה.

יש להשתמש באוקטריד בזהירות רבה ותחת פיקוח רפואי חובה במהלך הריון, הנקה, ובחולים עם סוכרת ומחלת אבני מרה.

תופעות לוואי אוקטרייד

לתרופה עשויות להיות מספר תופעות לוואי:

• ירידה במשקל, התקפי הקאות ובחילות, עוויתות כואבות באזור האפיגסטרי, היווצרות גזים מוגברת, שלשולים, היווצרות אבנים במערכת המרה;
• דלקת חריפה של הלבלב, כיס מרה, הפרעות כבד (דלקת של פרנכימת הכבד ללא קיפאון מרה), היפרבילירובינמיה;
• האטת קצב הלב;
• סוכרת סמויה, לעיתים היפרגליקמיה מתמשכת, לעיתים רחוקות היפוגליקמיה, הפרעה בחילוף החומרים של גלוקוז;
• תגובות אלרגיות (פריחה, אדמומיות בעור, נפיחות);
• מקומית - כאב באזור מתן התרופה, נפיחות, תחושת צריבה, היפרמיה;
• לעיתים רחוקות - התקרחות חולפת.

[ 7 ], [ 8 ]

מנת יתר

ניסויים עם מינונים של התרופה בכמות של 2000 מק"ג באופן תת עורי שלוש פעמים במשך 2-3 חודשים נסבלו על ידי חולים ללא בעיות.

שימוש במינונים גבוהים יותר עלול לגרום לתסמינים הבאים:

• ירידה בקצב הלב, אדמומיות בפנים, כאבים ועוויתות בחלל הבטן, שלשולים, התקפי בחילות, תחושה של "קיבה ריקה".

התסמינים המפורטים נעלמו לחלוטין תוך 24 שעות לאחר מתן מינון יחיד וגבוה של התרופה.

מתן מינונים מוגזמים לא לווה בתגובות שהיוו איום על חייו של המטופל.

במקרה של מתן מקרי של מינונים גדולים של התרופה, ניתן לרשום טיפול סימפטומטי.

[ 11 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אוקטריד מפחית את קצב הספיגה של ציקלוספורינים וצימטידין.

השימוש המשולב בתרופה מוביל לעלייה בזמינות הביולוגית של ברומוקריפטין.

כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות משתנות, חוסמי β, חוסמי תעלות סידן, כמו גם חומרים היפוגליקמיים, אינסולין, גלוקגון, נדרשת התאמת מינון.

יש להשתמש בשילוב עם תרופות שעוברות מטבוליזם בהשתתפות איזואנזימים של ציטוכרום P150 בזהירות רבה. זה כולל גם תרופות כגון כינידין וטרפנדין.

[ 12 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקומות חשוכים ויבשים, רצוי במקרר מיוחד, בטמפרטורות שבין 2°C ל-8°C. אין לאפשר לילדים להתקרב למקומות בהם מאוחסנת התרופה.

[ 13 ]

חיי מדף

חיי המדף הם עד 3 שנים, ולאחר מכן יש לזרוק את התרופה.

[ 14 ]