בילטריסיד

בילטריסיד מכיל את החומר פרזיקוונטל, בעל תכונות אנטי-תלמינטיות יעילות.

עקרון הפעילות הרפואית מבוסס על הגברת חדירות דפנות התא של הלמינת תחת פעולת יוני סידן. עלייה בערכי סידן מעל לרמה הרגילה בתוך גוף הלמינת מובילה להתכווצות שרירים בשילוב עם הפרעה בחילוף החומרים של פחמימות, ירידה בערכי גליקוגן ויצירת אינדיקטורים רעילים של נגזרות חומצה לקטית. שינויים אלה תורמים להשמדת טפילים.

לתרופה יש גם השפעה חזקה על נמטודות וציסטודות.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות בילטריסיד

הוא משמש להפרעות הבאות:

• נגעים הלמינטיים הנגרמים מפעולתם של סוגים שונים של סכיסטוזומים;
• זיהומים הנגרמים מפעילות של תולעי ריאות או כבד (תולעת סינית, כמו גם Paragonimus westermani, תולעת סנאי וכו').

[ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

הרכיב הרפואי משוחרר בטבליות - 6 יחידות בתוך בקבוק זכוכית. יש בקבוק אחד כזה באריזה.

[ 5 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן התרופה, הפרזיקוונטל נספג במלואו ובמהירות, ומגיע לערכי Cmax בפלזמה לאחר 1-2 שעות. לאחר נטילת 5-50 מ"ג/ק"ג של החומר, ערכי התרופה בדם ההיקפי הם 0.05-5 מיקרוגרם/מ"ל. בהשוואה לרמה בדם ההיקפי, המדד בעורק המזנטרי גבוה פי שלושה עד ארבעה.

פראזיקוונטל ללא שינוי חוצה את מחסום הדם-מוח; רמותיו ב-CSF הן 10-20% מערכי הפלזמה (נתונים שנלקחו מבדיקות פרה-קליניות). בהינתן מיעוט המידע, ניתן להניח שרמת הפרזיקוונטל ב-CSF אנושי היא גם כ-10-20% מערכיו בסרום.

20% מהחומר מערכי הסרום שלו מופרש עם חלב אם. לאחר 24 שעות מרגע השימוש היחיד במינון של 50 מ"ג/ק"ג או לאחר 32 שעות ממחזור טיפול של יום אחד (20 מ"ג/ק"ג של התרופה 3 פעמים ביום), ערכי התרופה בחלב אם יורדים לסמן המינימלי הניתן לזיהוי (4 מק"ג/ליטר).

פרזיקוונטל עובר מטבוליזם תוך-כבדי מהיר במעבר ראשון (מטבוליזם פרה-סיסטמי). זמן מחצית החיים של החומר הבלתי משתנה הוא 1-2.5 שעות. זמן מחצית החיים של רדיואקטיביות סיסטמית (פרזיקוונטל עם אלמנטים מטבוליים) הוא 4 שעות. פרזיקוונטל מופרש דרך הכליות רק במצב מטבוליזם. מעל 80% מהמינון הניתן מופרש דרך הכליות תוך 4 ימים (80-90% מנפח זה - בתוך 24 השעות הראשונות).

המרכיבים המטבוליים העיקריים הם תוצרים הידרוקסיליים הנוצרים במהלך פירוק פרזיקוונטל (אלה אנלוגים של 4-הידרוקסיציקלוהקסילקרבוניל). כ-60-80% מתוצרים הידרוקסיליים אלה מופרשים דרך הכליות; 15-37% נוספים - עם מרה, ו-6% הנותרים מופרשים דרך לומן המעי.

כדי להבטיח את האפקט הנדרש, יש לחשוף את הטפילים לריכוז המתאים של החומר הפעיל למשך פרק הזמן הנדרש. אין נתונים מדויקים על בני אדם, אך בהתבסס על בדיקות פרה-קליניות ונתונים שהתקבלו ממחקרים פרמקוקינטיים בבני אדם, ניתן להניח כי יש לשמור על רמות התרופה בפלזמה על 0.6 מיקרומטר/ליטר (שווה ערך ל-0.1875 מיקרוגרם/מ"ל) למשך 4-6 שעות לפחות (אך לא יותר מ-10) כדי להשיג אפקט טיפולי.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה; ללעוס את הטבליה אסורה. יש ליטול את התרופה לפני או עם אוכל. מומלץ ליטול את התרופה בערב (מנה אחת ביום). אם יש צורך ליטול את התרופה מספר פעמים ביום, המרווח בין המנות צריך להיות 5 שעות. גודל המנות נקבע בהתאם לסוג הפתוגן. המינונים נבחרים כדלקמן:

• סכיסטוזום בדם - 40 מ"ג/ק"ג, פעם אחת ביום (המחזור נמשך יום אחד);
• Schistosoma Mansonii או Schistosoma intercalatum – 20 (פעמיים) או 40 (פעם אחת) מ"ג/ק"ג ליום (טיפול של יום אחד);
• סכיסטוזום יפני או סכיסטוזומה מקונגי – 30 (פעמיים) או 60 (פעם אחת) מ"ג/ק"ג ליום (משך הקורס יום אחד);
• פתית שלג סיני או סנאי – 25 מ"ג/ק"ג 3 פעמים ביום (המחזור נמשך 1-3 ימים);
• פתיתים של ריאות (וגם Paragonimus westermani) - 25 מ"ג/ק"ג 3 פעמים ביום (מחזור של 2-3 ימים).

[ 16 ]

השתמש בילטריסיד במהלך ההריון

התרופה אינה ניתנת לשליש הראשון. בעתיד, ניתן להשתמש בה רק לאחר הערכת כל היתרונות והחסרונות של אפשרות זו. ההחלטה צריכה להתקבל על ידי הגינקולוג המטפל יחד עם הפרזיטולוג.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• ציסטיצרקוזיס עינית;
• להשתמש יחד עם ריפמפיצין;
• אי סבילות אישית לפרזיקוונטל ולמרכיבים נלווים אחרים של התרופה.

נדרשת זהירות במקרים הבאים:

• חוסר פעילות של תפקודי כבד, בעל אופי מפוצה;
• הפרעות קצב שריר הלב;
• סכיסטוזומיאזיס הפטוספלנית.

[ 12 ], [ 13 ]

תופעות לוואי בילטריסיד

תופעות הלוואי לאחר נטילת התרופה כוללות:

• פוליסרוזיטיס;
• שלשול דמי, בחילה, אנורקסיה או הקאות;
• אורטיקריה, אנפילקסיס, חום או אנגיואדמה;
• עוויתות, הפרעות קצב, סחרחורת, מצבי אסתניה או נמנום;
• כאבי שרירים.

[ 14 ], [ 15 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים המעוררים את פעולתם של אנזימים תוך-כבדיים מפחיתים את רמות הפרזיקוונטל בפלזמה (בעוד שתרופות המאטות את פעילותם של אנזימים אלה, לעומת זאת, מעלות את רמות הפרזיקוונטל).

ירידה ברמת הפרזיקוונטל התוך-פלזמית נרשמת כאשר Biltricide משולב עם כלורוקין.

[ 17 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את בילטריסיד במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 30 מעלות צלזיוס.

[ 18 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בבילטריציד למשך 5 שנים ממועד שחרור התרופה.

[ 19 ]

בקשה לילדים

אסור לרשום במקרה של הלמינתיאזיס לילדים מתחת לגיל 4.

[ 20 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם החומרים צסול ואזינוקס עם פרזיקוונטל.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

ביקורות

Biltricid מקבל ביקורות די טובות - עם המינון הנכון, התרופה יעילה מאוד, נפטרת במהירות מהלמינתים. בין החסרונות, הם מציינים מספר רב של תופעות לוואי שמתפתחות לעתים קרובות בעת שימוש בתרופה, כמו גם עלות גבוהה למדי.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]