בטאקור

בטאקור היא תרופה שחוסמת באופן סלקטיבי את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים.

אינדיקציות בטאקור

הוא משמש להורדת לחץ דם גבוה. הוא משמש גם למניעת התקפי תעוקת חזה.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות. אריזת שלפוחית מכילה 10 טבליות של התרופה; ישנן 3 אריזות כאלה בתוך הקופסה.

[ 1 ]

פרמקודינמיקה

בין התכונות הרפואיות המצוינות בבטקסולול:

• אפקט חסימה β-אדרנרגי בעל אופי קרדיוסלקטיבי;
• היעדר אפקט סימפטומימטי משלו (אין לו אפקט אגוניסטי חלקי);
• השפעה חלשה של ייצוב הממברנה (בדומה לכינידין או לחומרי הרדמה מקומיים) כאשר משתמשים בריכוזים העולים על מינונים רפואיים סטנדרטיים.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

התרופה נספגת לחלוטין ובמהירות לאחר מתן דרך הפה. ההשפעה של המעבר הראשון בכבד חלשה ביותר, ומדד הזמינות הביולוגית של החומר הוא כ-85%, עקב כך ערכיה בפלזמת הדם של אנשים שונים או אצל חולה אחד עם שימוש ממושך בתרופה שונים באופן לא משמעותי. היסוד בטקסולול מסונתז עם חלבון הדם בפלזמה בכ-50%.

תהליכי חילופי דברים.

נפח ההפצה הוא כ-6 ליטר/ק"ג. בגוף, רוב הבטקסולול הופך לתוצרי פירוק לא פעילים, ורק 10-15% מיסוד זה נקבע בשתן במצב ללא שינוי. הפינוי מתרחש בעיקר דרך הכליות.

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים של המרכיב הפעיל הוא כ-15-20 שעות.

מינון וניהול

המינון הסטנדרטי להורדת לחץ דם גבוה או למניעת התפתחות תעוקת חזה הוא טבליה אחת (20 מ"ג) ליום.

גדלי מנות לאנשים עם לקות כליות.

יחד עם היחלשות הפעילות הכלייתית, גם קצב הסילוק של בטקסולול יורד. לכן, יש להתאים את מינון התרופה לפעילות הכלייתית של המטופל: ברמת CC של 20 מ"ל/דקה, אין צורך להתאים את המינון.

עם זאת, יש צורך לבצע בדיקה קלינית, החל מהשבוע הראשון של הטיפול, עד להגעה לרמת שיווי המשקל של התרופה בדם (זה לוקח בממוצע 4 ימים).

באנשים עם ליקוי כליות חמור (ערכי CrCl <20 מ"ל/דקה), יש להתחיל את הטיפול ב-10 מ"ג/יום (לוח הזמנים ותדירות הדיאליזה אינם חשובים באנשים שעוברים המודיאליזה).

[ 3 ]

השתמש בטאקור במהלך ההריון

השפעה טרטוגנית.

נכון לעכשיו, אין מידע על התפתחות תסמינים טרטוגניים בבני אדם או על התרחשות אנומליות מולדות בעובר.

השפעה של יילודים.

אם אישה בהריון נטלה בטאקור, השפעת חוסם ה-β תימשך אצל היילוד מספר ימים לאחר הלידה. למרות שייתכן שתסמין שיורי זה אינו הגורם לסיבוכים קליניים, עדיין קיימת הסבירות לאי ספיקת לב. אם מתרחשת הפרעה כזו, יש צורך לשלוח את היילוד לטיפול נמרץ, ובנוסף לכך, לסרב לשימוש בתחליפי פלזמה (מכיוון שקיימת אפשרות לבצקת ריאות חריפה).

בנוסף, ישנם נתונים על מקרים של היפוגליקמיה, ברדיקרדיה ו-RDSN. מסיבה זו, יש צורך לעקוב בקפידה אחר מצבו של הילוד, תוך שמירה על תנאים מיוחדים (במהלך 3-5 הימים הראשונים לחייו, יש צורך לעקוב אחר רמות הגלוקוז בדם וקצב הלב).

בשל כל הגורמים הנ"ל, אסור להשתמש בבטקסולול במהלך ההריון. היוצאים מן הכלל היחידים הם מקרים בהם התועלת הצפויה מנטילת התרופה גבוהה מהסיכון לסיבוכים אצל העובר.

תקופת הנקה.

נמצא כי חוסמי בטא יכולים להיות מופרשים בחלב אם. יש להפסיק הנקה במהלך הטיפול בבטאקור, מכיוון שהסבירות לברדיקרדיה או היפוגליקמיה אצל יילודים טרם נחקרה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אסתמה קשה של הסימפונות, כמו גם פתולוגיות ריאתיות כרוניות בעלות אופי חסימתי;
• הלם קרדיוגני;
• אי ספיקת לב שאינה נשלטת על ידי טיפול;
• בעל חסימת AV בדרגות חומרה של 2-3;
• ברדיקרדיה (קצב לב <45-50 פעימות/דקה);
• תעוקת חזה ספונטנית (לא ניתן להשתמש במונותרפיה אם לחולה יש צורה אופיינית או מבודדת של מחלה זו);
• בעיות בתפקוד של צומת הסינוס (כולל חסימה סינוסטריאלית);
• מחלת ריינו, בעלת דרגת ביטוי חמורה (או הפרעות אחרות בתפקוד זרימת הדם ההיקפית);
• פאוכרומוציטומה שאינה ניתנת לטיפול;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• אי סבילות לבטקסולול;
• היסטוריה של תסמינים אנפילקטיים;
• צורה מטבולית של חמצת.

אין לשלב את בטאקור עם תרופות כגון סולטופריד ופלוקטפנין. כמו כן, אסור לשלב את התרופה עם דילטיאזם, וראפמיל, וגם עם אמיודרון ובפרידיל.

מכיוון שהתרופה מכילה לקטוז, היא אינה ניתנת לאנשים עם גלקטוזמיה מולדת, היפולקטזיה או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

תופעות לוואי בטאקור

נטילת התרופה עלולה לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות המשפיעות על השכבה התת עורית והאפידרמיס: ביטויים עוריים, כולל החמרה של פסוריאזיס או הופעת פריחות דמויות פסוריאזיס. גירוד, אורטיקריה או הזעת יתר עלולים להופיע גם כן;
• הפרעות במערכת העצבים: כאבי ראש או סחרחורת, עייפות ונמנום דיסטלי;
• בעיות המשפיעות על תפקוד איברי הראייה: ריריות יבשות של העיניים, חדות ראייה לקויה;
• הפרעות נפשיות: הופעת תחושת עייפות, התפתחות נדודי שינה או אסתניה. הופעת סיוטים, דיכאון, הזיות, תחושת בלבול;
• הפרעות במערכת העיכול: הפרעות במערכת העיכול (כגון שלשולים, כאבי בטן והקאות עם בחילות);
• הפרעות תזונתיות ומטבוליות: התפתחות היפר- או היפוגליקמיה, כמו גם ברדיקרדיה (ייתכן במידה חמורה). עיכוב הולכה AV או הגברת חסימת AV קיימת עשויים להופיע, כמו גם ירידה בלחץ הדם ואי ספיקת לב;
• תסמינים המשפיעים על מערכת כלי הדם: צליעה לסירוגין מוגברת או מחלת ריינו. ניתן גם לראות גפיים קרות;
• בעיות בתפקוד איברי הנשימה ועצם החזה עם המדיאסטינום: הופעת קוצר נשימה או עוויתות סימפונות;
• הפרעות רבייה: התפתחות אימפוטנציה;
• שינויים בנתוני מעבדה: לעיתים רחוקות, נצפית הופעת נוגדנים אנטי-גרעיניים, לעיתים מלווים בתסמינים קליניים דומים ל-SLE, אשר נעלמים לאחר הפסקת הטיפול.

[ 2 ]

מנת יתר

סימנים של הרעלת בטאקור: ברדיקרדיה או ירידה חזקה מאוד בלחץ הדם. עם תסמינים כאלה, יש לתת למטופל מספר תרופות:

• הזרקה תוך ורידית של 1-2 מ"ג אטרופין;
• מתן 1 מ"ג גלוקגון (יש לחזור על הזרקה זו במידת הצורך);
• במידת הצורך, יש לבצע עירוי (בקצב איטי) של 25 מק"ג איזופרנלין או לתת מינון של דובוטמין השווה ל-2.5-10 מק"ג/ק"ג/דקה.

אם יילוד שאמו השתמשה בחוסמי בטא במהלך ההריון מפתח הפרעה בקצב הלב, נדרשים ההליכים הבאים:

• מתן 0.3 מ"ג/ק"ג של גלוקגון;
• הפניה לטיפול נמרץ;
• שימוש בדובוטמין עם איזופרנלין: לעתים קרובות במינונים גדולים למדי ולמשך זמן רב. ההליכים מבוצעים תחת פיקוחו של רופא.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את השפעתן של תרופות אחרות להורדת לחץ דם. בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם בעלות השפעה טיפולית מרכזית (כגון מתילדופה וקלונידין עם מוקסונידין וכו'), יש להימנע מהפסקה פתאומית של השימוש באחרונה, מכיוון שהדבר עלול להוביל לעלייה משמעותית בלחץ הדם.

בשילוב עם דילטיאזם, רסרפין, SG, אמיודרון, וגם כינידין, וראפמיל ומתילדופה, הסיכון לפתח הפרעות של אוטומטיזם לבבי, התכווצות והולכה עולה.

שילוב עם אנטגוניסטים של סידן מסדרת דיהידרופירידין (במיוחד אצל אנשים עם אי ספיקת לב סמויה) מגביר את הסבירות לירידה בלחץ הדם ולהתפתחות של פירוק לבבי, ולכן מומלץ להימנע מזריקות תוך ורידיות של תרופות אנטי-אריתמיות ואנטגוניסטים של סידן במהלך הטיפול ב-Betacor.

אסטרוגנים, נוגדי חומצה, NSAIDs, תרופות עוטפות ו-GCS מפחיתים את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה, בעוד שתרופות טריציקליות, להיפך, מגבירות אותה (קריסה אורתוסטטית עלולה להתפתח).

התרופה משפרת את התכונות הרפואיות של מרפי שרירים שאינם גורמים לדה-פולריזציה, ובנוסף, מאטה את חילוף החומרים של החומר לידוקאין בכבד.

פנוטיאזינים עם צימטידין מעלים את רמות היסוד בטקסולול בפלזמת הדם.

עם ירידה בלחץ הדם והתפתחות תסמינים אנפילקטיים הנגרמים משימוש בחומרי ניגוד המכילים יוד, תרופות החוסמות את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים מפחיתות את חומרת התסמינים המפצים ממערכת הלב וכלי הדם.

אסור לשלב את בטאקור עם תרופות ממשפחת ה-MAOI, מכיוון שהדבר מוביל לעלייה משמעותית בהשפעה נוגדת יתר לחץ דם.

אלרגנים או תמציות שלהם המשמשים לבדיקות עור מגבירים את הסבירות לתסמינים סיסטמיים חמורים או אנפילקסיס אצל אנשים המשתמשים בבטאקור.

[ 4 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את בטאקור במקום סגור מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה אינם עולים על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בבטאקור עד 4 שנים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

בקשה לילדים

אין נתונים על היעילות הטיפולית והבטיחות של התרופה בילדים, ולכן לא ניתן לרשום אותה להם.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Enzix Duo, Atenolol ו-Captopril עם Panavital ו-Metoprolol, כמו גם Corvitol עם Bisoprolol ו-Cordaflex עם Biprol.

ביקורות

בטאקור מקבל ביקורות חיוביות בעיקר מחולים. לאחר השלמת קורס התרופות שנקבע על ידי הרופא, חולים רבים מציינים ייצוב של מדדי לחץ הדם.