Azovok

Azivok היא תרופה אנטי מיקרוביאלית לשימוש מערכתי. זהו חלק מקבוצת המקרולידים. מכיל azithromycin, המשפיעה על פתוגנים תוך-תאיים תוך-תאיים.

אינדיקציות Azovok

בין האינדיקציות של הפתולוגיה של טבע זיהומיות זיהומיות, אשר נגרמות על ידי חיידקים רגישים התרופה:

• מחלות זיהומיות של גופי ה- ENT ומערכת הנשימה (בחלקים העליונים) - כגון סינוסיטיס או דלקת הלוע, וכן דלקת באוזן התיכונה או בשקדים;
• מחלות מדבקות של מערכת הנשימה התחתונה (ברונכיטיס או דלקת ריאות (הנגרמת גם על ידי מיקרואורגניזמים לא טיפוסיים));
• תהליכים זיהומיים ברקמות ועור רך (כגון אקנה נפוץ (חומרת מתונה), erysipelas, סעפת, וכן dermatoses חוזרים);
• תהליכים זיהומיים במערכת השתן (דלקת צוואר הרחם או דלקת השתן) אשר נגרמת ע"י כלמידיה טראכומטיס);
• בורליוזיס טיק (בשלב מוקדם - אריתמה נודדת).

[1], [2]

טופס שחרור

מופק בצורה של כמוסות. שלפוחית אחת מכילה 6 כמוסות, בחבילה אחת שלפוחית אחת.

פרמקודינמיקה

אנחנו azithromycin מגוון רחב של פעולה מיקרוביאלית. רגיש לחומר זה הם אלה Cocci גרם חיוביים: Streptococcus pneumoniae, ממגל סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactia, S.viridans, וחוץ מזה סטרפטוקוקוס המשתייכים לקבוצות C, F, ו- G, ו- Staphylococcus aureus. גראם שליליים חיידקים רגישים: שפעת חיידק, H. Parainfluenzae, catarrhalis Moraxella, coli שעלת, חיידק parakoklyusha, הלגיונלה pnevmofila, coli Dyukreya, eyuni קמפילובקטר, כמו גם Gardnerella vaginalis ואת gonococcus. כמו כן כמה אנאירוביים רגיש: Bacteroides bivius, perfringens וקלוסטרידיאה.את, peptostreptokokki, ובנוסף כלמידיה טרכומטיס, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum ואת החיידק Treponema pallidum ו Borrelia Burgdorfera. התרופה אינה משפיע על חיידקים חיוביים גרמו עמידים חומר אריתרומיצין.

[3]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל נספג במהירות ממערכת העיכול, הנובעת מהתנגדותו הגבוהה לסביבת הקיבה החומצית, וכן ליפופיליות. שיא הריכוז בסרום מגיע 2.5-3 שעות מאוחר יותר. לאחר מתן אוראלי של 500 מ"ג של התרופה, הריכוז הוא 0.4 מ"ג / ל '.

Azivok עובר היטב לתוך מערכת הנשימה, וחוץ מזה רקמה זו עם איברים של דרכי השתן (כולל הערמונית), כמו גם רקמות רכות ועור. ריכוז התרופה בתוך תאים עם רקמות גבוה פי 10-15 מאשר בסרום.

ריכוז גבוה בתוך הרקמה, כמו גם מחצית חיים מורחבים בשל העובדה כי azithromycin מסונתז באופן רופף עם חלבון פלזמה, ובנוסף רשאי להאריך בתוך תאים איקריוטיים ומצטבר בינוני עם חומציות נמוכה, המקיפה את lysosomes. התוצאה היא נפח תפוצה גדול (מותנה) - 31.1 l / kg, וכן מדד גבוה של גורם טיהור פלזמה.

נתוני המחקר מראים כי phagocytes להעביר את התרופה למיקום של המוקד זיהומיות, ושם הוא שוחרר. המעבר המהיר של azithromycin לתאים, כמו גם הצטברות בתוך phagocytes, אשר להעביר אותו לאתרים של דלקת, לתרום לפעילות מיקרוביאלית של התרופה. אמנם ב phagocytes הריכוז של הרכיב הפעיל הוא גבוה למדי, אין לו השפעה משמעותית על התפקוד שלהם.

ריכוז bactricidal של התרופה בתוך מוקדים זיהומיות נשמר במשך 5-7 ימים לאחר המנה האחרונה. זה מאפשר לך להחיל קורסים ארוכים Azivok (3 או 5 ימים כל אחד).

הפרשת החומר הפעיל מסרום הדם מתבצעת בשני שלבים: מחצית החיים היא 14-20 שעות במרווח 8-24 שעות לאחר השימוש בסמים, ולאחר מכן 41 שעות - במרווח של 24-72 שעות, המאפשר שימוש בתרופה רק 1 פעם ביום.

מדד הביו-זמינות הוא 37%.

[4],

מינון וניהול

עבור ילדים מ -12 שנים (משקל מעל 45 ק"ג) ומבוגרים: 1 פעם ביום (1 שעה לפני הארוחות או 2 שעות לאחר), בעל פה.

לטיפול בתהליכים זיהומיות בבית התחתון לחלק העליון של מערכת הנשימה, ובנוסף ב Otolaryngology, רקמות רכות עור - 0.5 גרם ליום פעם מעל 3 ימים (קורס במינון 1.5 גרם).

כדי למנוע אקנה נפוץ - 0.5 גרם ליום, פעם אחת במשך 3 ימים, ולאחר מכן 0.5 גרם פעם בשבוע במשך 9 שבועות. להתחיל בקליטה השבועית צריכה להיות 7 ימים לאחר השימוש בקפסולה היומית הראשונה (זהו היום השמיני מתחילת הטיפול).

כדי למנוע זיהומים במערכת השתן (טיפול בדלקת מפרקים או צוואר הרחם) - מנה אחת של 1 גרם של תרופות.

לטיפול ב- borreliosis (בשלב הראשון של אריתמה נודדת) - 1 גרם של תרופות ביום הראשון של הקורס, ולאחר מכן 0.5 גרם כל יום (2-5 ימים). במקביל, המינון יהיה 3 גרם.

[8], [9]

השתמש Azovok במהלך ההריון

נשים בהריון הן תרופות מרשם רק במקרים שבהם היתרונות האפשריים של השימוש בו הם גבוהים יותר מאשר התפתחות פוטנציאלית של השפעות שליליות בעובר.

התוויות נגד

בין התוויות:

• צורה חמורה של אי ספיקת כבד או כליות;
• תרכובת עם ergotamine, וכן dihydroergotamine;
• תקופת ההנקה;
• גיל פחות מ -12 שנים (וגם משקל פחות מ 45 ק"ג עבור טופס המינון הזה);
• אי סבילות ללקטוז אינדיבידואלית (חסר לקטז), ובנוסף חוסר ספיגה של גלוקוז גלוקוז (מכיוון שהתרופה מכילה לקטוז בהרכבה);
• רגישות יתר (גם לתרופות אחרות של macrolide).

זהירות יש להשתמש ב הפרעות בכליות או בכבד (חומרה מתונה), בנוכחות הפרעות קצב בחולה (כאשר נטייה להתפתחות של הפרעות קצב ושיעורי התארכות מקטע QT), ובנוסף, בשילוב עם קומדין, terfenadine, כמו גם דיגוקסין.

[5], [6]

תופעות לוואי Azovok

השימוש בתרופה עלול להוביל להתפתחות של תופעות לוואי:

• איברים של מערכת הדם: נויטרונים, כמו גם טרומבוציטופניה;
• איברים של האסיפה הלאומית: כאבי ראש או סחרחורת / סחרחורת, תחושה של חרדה, נמנום, תוקפנות, עצבנות. בנוסף, התפתחות של אסתניה, הופעת נדודי שינה, paresthesias או התקפים;
• איברים חושיים: ליקוי שמיעה, חירשות להגיע (הפיך), במקרה של שימוש ממושך של התרופה במינונים גדולים, את המראה של טינטון, התמוטטות של חוש הריח ואת בלוטות הטעם;
• איברים של מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות טכיקרדיה חדרית (כולל פולימורפי), או הפרעות קצב, דפיקות, והארכת מרווח QT;
• איברים של מערכת העיכול: בחילה יחד עם הקאות, שלשול, נפיחות, עצירות, הפרעות בתהליך העיכול, התכווצויות בטן, שינוי צבע הלשון. בנוסף, התפתחות של הפטיטיס, אנורקסיה, קוליטיס pseudomembran, cholestasis intrahepatic, וכשל בכבד. נתונים מעבדה על תפקוד הכבד עשויים להשתנות, כמו גם נמק של הכבד (במקרים מסוימים, עם תוצאה קטלנית);
• אלרגיות: המראה של פריחות על העור, כמו גם גירוד. יכול לפתח סרפדת, אנפילקסיס ו אנגיואדמה (לפעמים קטלנית), אאוזינופיליה, אריתמה poliformnaya, אריתמה ממאיר, וכן necrolysis אפידרמיס רעיל;
• אברים ODA: פיתוח של ארתרלגיה;
• איברים של מערכת האורגניטלים: פיתוח של דבשת tubulointerstitial או אי ספיקת כליות בצורה חריפה;
• אחרים: התפתחות של קנדידיזיס או דלקת הנרתיק, וחוץ מזה רגישות זו.

[7]

מנת יתר

תופעות של מנת יתר: תחושת בחילה קשה, כמו גם הקאות, וחוץ מזה, אובדן זמני של שמיעה ושלשולים.

כטיפול: לבצע שטיפה קיבה, ולאחר מכן לבצע טיפול שמטרתו חיסול הסימפטומים. ההליך של המודיאליזה לא עובד.

[10], [11]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומצות-חומצה אינן משפיעות על רמת הזמינות הביולוגית של azithromycin, אך במקביל מפחיתים את ריכוז השיא בדם ב -30%. בגלל זה אתה צריך לקחת Azivok גם 1 שעה לפני או 2 שעות לאחר שימוש בסמים, כמו גם אכילת מזון.

Azithromycin אינו משפיע על מדדי הריכוז של דידנוזין, כמו גם carbamazepine, ובנוסף עם ריפאבוטין עם methylprednisolone בשילוב עם השימוש בתרופות אלו.

כפי שמוצג parenterally azithromycin לא משנה את רמת הצטברות בדם של Cimetidine, fluconazole, midazolam, וכן תוספת של efavirenz עם indinavir ו triazolam כמו גם שיתוף trimoxazole בשילוב, אבל אי אפשר לשלול את האפשרות של אינטראקציה כזו כאשר azithromycin משמש בעל פה.

למרכיב הפעיל של התרופה אין כל השפעה על המאפיינים הפרמקוקינטיים של תיאופילין, אך כתוצאה מהשילוב עם תרופות אחרות של מקרולייד, רמת ריכוז הפלזמה של תיאופילין עשויה לעלות.

נטילת תרופות בשילוב עם cyclosporine דורש מעקב זהיר של רמות הדם של האחרון. למרות שאין מידע כי azithromycin יכול לשנות את הריכוז של cyclosporine, תרופות אחרות מקטגוריה macrolide עשויה להיות השפעה על מחוון זה.

השימוש המשולב של azithromycin עם digoxin דורש ניטור זהיר של הריכוז של האחרון בדם, כי רוב macrolides להגדיל את ספיגת המעי, וכתוצאה מכך ריכוז הפלסמה של חומר זה עולה.

במידת הצורך, שימוש משולב עם Warfarin דורש ניטור זהיר של זמן prothrombin.

מחקרים הראו כי השימוש המשולב של אנטיביוטיקה מקטרוליד עם terfenadine יכול להאריך את מרווח QT, כמו גם לעורר את התפתחות הפרעות קצב. לכן, במקרה של יישום סימולטני של חומרים אלה, סיבוכים המתוארים לעיל יכול להתפתח.

קיים סיכון של עיכוב azithromycin isoenzyme CYP3A4 עקב השימוש parenteral בשילוב עם terfenadine ו ציקלוספורין, ובנוסף, cisapride, אלקלואידים ergot ו quinidine עם pimozide ו astemizole וסמים אחרים, אשר משתתף בחילוף החומרים של האנזים פעיל. לכן, במקרה של מינוי קבלת azithromycin אוראלי, יש צורך לקחת בחשבון את הסיכון של אינטראקציה כזו.

שימוש משולב של azithromycin עם זידובודין אינו משנה את מאפייני pharmacokinetic של זה האחרון, ואין לו השפעה על התהליך (עם glyukuronirovannym ריקבון מוצר) ההפרשה שלו דרך הכליות. אבל זה חייב להילקח בחשבון כי בתוך התאים mononuclear (ב כלי הפריפריה) מדד הריכוז של המוצר ריקבון פעיל - zidovudine phosphorylated - עולה. למרות שלא ניתן עדיין לקבוע את המשמעות הקלינית של נכס זה.

השימוש המשולב של תרופות מקרוליד ו ergotamine עם dihydroergotamine יכול להוביל לפיתוח ההשפעות הרעילות שלהם.

[12],

תנאי אחסון

תרופות נדרשות בתנאים הנדרשים לרוב התרופות - מקום יבש, סגור מן האור, וגם לא נגיש לילדים קטנים. הטמפרטורה היא בתוך 15-30 מעלות צלזיוס.

[13],

חיי מדף

אזיבוק מתאימה לשימוש במשך שנתיים מיום ייצור התרופה.