המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אזלפטין
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
אינדיקציות אזלפטין
האינדיקציה לשימוש באזלפטין היא טיפול בצורות כרוניות, כמו גם חריפות, של תסמונת סכיזופרנית, תסמונות מאניות, כמו גם פסיכוזות מאניות-דיפרסיות.
בנוסף, ניתן להשתמש בתרופה במקרה של תסיסה פסיכומוטורית או מצבים פסיכוטיים המתפתחים כתוצאה מעירור יתר.
במקרים מסוימים, ניתן לרשום אותו לחולים עמידים לתרופות נוירולפטיות אחרות.
טופס שחרור
זמין בצורת טבליות. בקבוק אחד מזכוכית או פולימר עם פקק מכיל 50 טבליות. אריזה אחת מכילה בקבוק אחד כזה.
[ 5 ]
פרמקודינמיקה
לאזלפטין יש הבדלים מתרופות נוירולפטיות סטנדרטיות. לאחר נטילת קלוזפין, לא נצפתה התפתחות של תסמיני קטלפסיה, כמו גם דיכוי של התנהגות סטנדרטית שנגרמה על ידי הכנסת אפומורפין או אמפטמין לגוף.
אזלפטין פועל כחוסם חלש של קולטני D1-3, כמו גם של קולטני D5, ובנוסף לכך, הוא משפיע באופן משמעותי על קולטנים מסוג D4. לחומר הפעיל של התרופה יש תכונות אדרנוליטיות, כולינוליטיות ואנטי-היסטמיניות חזקות, ובנוסף, הוא מדכא את תגובת ההפעלה ויש לו תכונות אנטי-סרוטונרגיות מתונות.
בתנאי ניסוי קליניים, לאזלפטין יש אפקט הרגעה מהיר ובולט, ובנוסף, אפקט אנטי-פסיכוטי חזק. התכונה האחרונה של התרופה נצפית גם בחולים עם תסמונת סכיזופרניה העמידים לטיפול בתרופות אחרות. במקרים כאלה, התרופה פועלת ביעילות הן בנוכחות תסמינים סכיזופרניים פרודוקטיביים והן בביטויים של אובדן.
לאחר נטילת התרופה, מתוארת דינמיקה חיובית בחולים עם הפרעות קוגניטיביות. כמו כן, באנשים הסובלים מסכיזופרניה המטופלים באזלפטין, תדירות ניסיונות ההתאבדות וההתאבדויות מופחתת משמעותית (בהשוואה לחולים שאינם נוטלים את התרופה). נתונים אפידמיולוגיים מראים כי תדירות ניסיונות כאלה בעת שימוש בקלוזאפין ירדה פי 7 יותר בהשוואה לחולים שלא טופלו באזלפטין.
לתרופה כמעט ואין השפעה על רמות הפרולקטין והיא נסבלת היטב באופן כללי. השימוש בקלוזאפין הוביל רק לעיתים רחוקות להתפתחות תופעות לוואי חמורות אצל חולים.
פרמקוקינטיקה
אזלפטין נספג במהירות מהמעי. החומר הפעיל מגיע לריכוזו המקסימלי לאחר 2.5 שעות. ריכוזי שיווי המשקל בפלזמה בדם נקבעים ביום ה-8-10 לטיפול. הזמינות הביולוגית של קלוזפין היא כ-27-60%. הצטברותו מתרחשת באיברים הפרנכימטיים (בריאות, כמו גם בכליות ובכבד). כ-95% מהחומר הפעיל מסונתז עם חלבון בפלזמה.
קלוזפין עובר מטבוליזם בכבד, ומייצר תוצרי פירוק בעלי פעילות נמוכה או לא פעילים.
ההפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות, כ-35% מופרשים עם מרה. זמן מחצית החיים נמשך 4-12 שעות לאחר מנה בודדת של התרופה (75 מ"ג) או 4-66 שעות במקרה של נטילת התרופה במינון של 100 מ"ג פעמיים ביום.
[ 6 ]
מינון וניהול
אזלפטין נלקח דרך הפה. הוא נלקח בדרך כלל לאחר הארוחות. המינון היומי מחולק בדרך כלל ל-2-3 מנות. לטיפול תחזוקה בכמות של לא יותר מ-50 מ"ג של התרופה, המינון היומי נקבע כמנה בודדת (בערב). משך הטיפול, כמו גם המינון, נקבעים אך ורק על ידי הרופא.
למבוגרים, התרופה ניתנת בדרך כלל במינון יחיד של 50-200 מ"ג. המינון נבחר באופן אישי, ומתחיל ב-25-100 מ"ג, עם עלייה הדרגתית בכמות עד להשגת האפקט הרצוי. המינון עולה בדרך כלל במשך 1-2 שבועות (ב-25-50 מ"ג ליום).
מותר ליטול לא יותר מ-600 מ"ג של התרופה ליום.
לאחר שיפור בריאותו של המטופל, יש צורך לעבור למינוני תחזוקה. בממוצע, מינון התחזוקה ליום הוא 150-200 מ"ג. לעיתים נתון זה עשוי להיות נמוך יותר - 25-100 מ"ג של התרופה.
חולים עם צורה קלה של הפתולוגיה, כמו גם קשישים או אנשים עם משקל לא מספק, כמו גם במקרה של הפרעות בתפקוד הלב או הכליות ופתולוגיות של כלי הדם המוחיים - לא צריכים לקבל יותר מ-200 מ"ג ליום.
יש צורך להפסיק את נטילת התרופה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון.
השתמש אזלפטין במהלך ההריון
אסור לרשום אזלפטין במהלך ההריון. בעת טיפול בקלוזאפין, נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש באמצעי מניעה אמינים.
לא מומלץ ליטול את התרופה במהלך תקופת ההנקה. ניתן לרשום אותה רק לאחר התייעצות עם הרופא המטפל, וכן לאחר הפסקת ההנקה.
התוויות נגד
בין התוויות נגד העיקריות:
- התרופה אסורה לחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל או למרכיבים נלווים של התרופה;
- אין להשתמש בטיפול בחולים עם היסטוריה של שינויים אפשריים בספירת הדם (במיוחד כאשר הם קשורים לשימוש בתרופות נוירולפטיות או טריציקליות);
- אסור להשתמש בו לטיפול בחולים הסובלים מפסיכוזה רעילה (כולל אלכוהולית), פתולוגיות קרדיווסקולריות קשות (כמו גם מתסמינים של אי ספיקת לב והפרעות במחזור הדם), מיאסטניה, ובנוסף, פתולוגיות כבד או כליות עם תפקוד לקוי באיברים אלה;
- אין ליטול אזלפטין בנוכחות אפילפסיה, גלאוקומה, היפרטרופיה של הערמונית, וגם אטוניה או זיהומים במעיים;
- התרופה אסורה גם לשימוש בילדים.
במהלך הטיפול באזלפטין, אסור לנהוג ברכב או להפעיל ציוד שעלול להוות סכנה פוטנציאלית לחיים ולבריאות.
תופעות לוואי אזלפטין
באופן כללי, חולים סובלים היטב את אזלפטין. עם זאת, אם התרופה נלקחת במינון יומי של יותר מ-450 מ"ג, הסבירות לתופעות לוואי עולה.
תופעות לוואי אפשריות כוללות:
- איברים של המערכת ההמטופויאטית: התפתחות אאוזינופיליה, גרנולוציטופניה ולויקוציטוזה ממקור לא ידוע. בנוסף, עלולה להתפתח אגרנולוציטוזיס, אותה ניתן למנוע על ידי ניטור מתמיד של ספירת דם (במהלך 18 השבועות הראשונים של הטיפול - כל יום, ולאחר מכן במרווחים ארוכים). אם מתגלה אגרנולוציטוזיס אצל המטופל, יש להפסיק את נטילת התרופה ולהעבירו לטיפול אינטנסיבי;
- איברי מערכת העצבים: הופעת כאבי ראש או סחרחורת, תחושת נמנום או עייפות קשה, הפרעות אקסטראפירמידליות (בדרך כלל מתבטאות בחולשה) או הפרעות בוויסות תרמי, אקומדציה והזעה. בנוסף, פטיאליזם או היפרתרמיה. הופעת רעד בגפיים, אקתזיה, נוקשות, ובנוסף לכך, צורה ממאירה של תסמונת נוירולפטית נצפית באופן ספורדי;
- איברי מערכת העיכול: הופעת הקאות או הפרעות מעיים, כמו גם התפתחות של ריריות יבשות בתוך חלל הפה. בנוסף, התפתחות של כולסטזיס או עלייה בפעילות של טרנסאמינזות בכבד;
- מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות טכיקרדיה או קריסה אורתוסטטית, כמו גם עלייה בלחץ הדם או אובדן הכרה. במקרים בודדים, חולים מפתחים קריסה עם אי ספיקת נשימה, דלקת שריר הלב, הפרעות קצב ושינויים בפרמטרי אק"ג;
- אחרים: עצירת שתן או, להיפך, בריחת שתן, התפתחות אלרגיות עור. מוות פתאומי של מטופל נצפה במקרים בודדים. שימוש ארוך טווח בתרופה עלול לגרום לעלייה במשקל.
מנת יתר
במקרה של שימוש באזלפטין במינונים גדולים, מטופלים עלולים לחוות בלבול, מצב של התרגשות או נמנום, התפתחות של רפלקסיות או, להיפך, רפלקסים מוגברים. בנוסף, עלולות להופיע הזיות או עוויתות, טכיקרדיה, שריר הלב, שינויים בטמפרטורה, ירידה בלחץ הדם, הפרעות במוליכות בשריר הלב או קצב הלב. ייתכנו גם תופעות של פגיעה בחדות הראייה. במקרים חמורים ביותר, מתפתחות בעיות בתהליכים נשימתיים, ובנוסף, קריסה עם תרדמת.
אין נוגדן ספציפי להעלמת התסמינים. במקרה של מנת יתר, יש צורך לבצע שטיפת קיבה במהירות ולתת לחולה תרופות נוגדות דלקת. כמו כן, יש צורך לפקח על מערכות הלב וכלי הדם והנשימה. הרופא עשוי לרשום טיפול סימפטומטי.
[ 9 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
אסור לרשום אזלפטין לחולים המטופלים בתרופות בעלות השפעה מדכאת על תפקוד מח העצם.
לא ניתן לשלב את התרופה עם NSAIDs, כמו גם נגזרות פיראזולון, תרופות נגד בלוטת התריס ותרופות נגד מלריה, ומוצרי זהב.
יש ליטול אזלפטין בזהירות בשילוב עם תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-מיקרוביאליות ונוגדות פרכוסים, כמו גם עם נגזרות סולפונילאוריאה ותרופות נוגדות סוכרת.
כאשר החומר הפעיל משולב עם מעכבי MAO, בנזודיאזפינים, חומרי הרדמה, אתנול, אנטיהיסטמינים ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, ההשפעה המרכזית של תרופות אלו מתגברת. יש להשתמש באזלפטין בזהירות מיוחדת על ידי אנשים הנוטלים (או נטלו לאחרונה) בנזודיאזפינים או תרופות פסיכוטרופיות אחרות, מכיוון שבמקרה זה עולה האפשרות לפתח קריסה (במקרה זה, עלול להתחיל דיכאון נשימתי ודום לב).
יש לשלב תרופות להורדת לחץ דם ואנטיכולינרגיות, כמו גם תרופות המדכאות את תפקוד הנשימה, עם קלוזפין בזהירות.
כתוצאה משילוב אזלפטין עם תרופות הנקשרות באופן משמעותי לחלבוני פלזמה, הסיכון לתופעות לוואי עשוי לעלות (עקב תזוזה של אלמנטים מקשר חלבון הפלזמה, כמו גם עלייה בריכוז הפלזמה של הרכיב הלא קשור).
בשילוב עם תרופות שעוברות מטבוליזם בעיקר דרך המופרוטאינים P450 1A2, כמו גם P450 2D6, ריכוז המרכיב הפעיל של אזלפטין בפלזמה עשוי לעלות. בדיקות לא הראו עלייה בהשפעה הרפואית של קלוזפין עקב שילוב עם טריציקלים, פנוטיאזינים ותרופות אנטי-אריתמיות מקטגוריה IC (עוברות מטבוליזם בהשתתפות המופרוטאין P450 2D6). ייתכן שתחת השפעת קלוזפין, ריכוז התרופות הללו בפלזמה עולה, לכן, בעת שילובן, יש צורך לעקוב אחר מצבו של המטופל ולהתאים את מינון הפנוטיאזינים ותרופות אחרות שעוברות מטבוליזם דרך המופרוטאין P450 2D6, במידת הצורך.
אזלפטין מחליש את ההשפעה הרפואית של לבודופה, כמו גם של ממריצי דופמין אחרים.
צימטידין עם אריתרומיצין, כמו גם תרופות המדכאות תהליכי קליטה חוזרת של סרוטונין (כגון פארוקסטין ופלובוקסמין), בשילוב עם אזלפטין, מעלות את רמות החומר הפעיל של האחרון בפלזמה.
בשילוב עם מעוררי המופרוטאין P450 (לדוגמה, קרבמזפין), ריכוז הקלוזפין בפלזמה יורד והשפעתו הרפואית נחלשת.
כתוצאה משילוב אזלפטין עם תרופות ליתיום, עולה הסיכון לפתח צורה ממאירה של תסמונת נוירולפטית.
החומר הפעיל אזלפטין מפחית את חומרת ההשפעה היפרטנסיבית של נוראפינפרין, כמו גם תרופות אחרות בעלות תכונות אדרנרגיות בעיקר, ובנוסף, מפחית משמעותית את ההשפעה הלחץ של החומר אדרנלין.
ספיגת התרופה מהמעי מואטת בשילוב עם נוגדי חומצה דמויי ג'ל, כמו גם כולסטירמין.
תנאי אחסון
יש לשמור את האזלפטין בתנאים המקובלים על רוב התרופות - מקום יבש, מוגן מפני השמש, שאינו נגיש לילדים. הטמפרטורה צריכה להישאר בטווח של 15-30 מעלות.
[ 12 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש באזלפטין עד 3 שנים לאחר שחרור התרופה.
[ 13 ]
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אזלפטין" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.