Avatart

Avodart הוא אחד מאותם תרופות המסייעות לטפל אדנומה הערמונית. החומר הפעיל שלה - דוטאסטריד - משפיע באופן טיפולי על היפרפלזיה שפירה של הערמונית. התרופה המקסימלית עובדת לאחר שבוע או שבועיים לאחר שהחולה מתחיל לקחת את התרופה. 

[1],

אינדיקציות Avatart

כטיפול יחיד:

טיפול ומניעת התקדמות של היפרפלזיה שפירה של הערמונית על ידי הקטנת גודל הערמונית, שיפור ההשתנה, הקטנת הסיכון לשימור שתן חריפה והצורך בניתוחים.

כטיפול משולב עם α1-adrenoblockers:

טיפול ומניעת התקדמות של היפרפלזיה שפירה של הערמונית על ידי הקטנת גודל הערמונית, שיפור ההשתנה, הקטנת הסיכון לשימור שתן חריפה והצורך בניתוחים. השילוב של dutasteride ו α1-adrenoblocker tamsulosin נחקרה בעיקר.

טופס שחרור

ותרופות לטיפול Avodart אדנומה של הערמונית המשוחרר בצורה כמוסה ג'לטין, אשר יש צבע צהוב, הם מלבניים, אטום בצד אחד של כל כיתוב מודפס אדום כמוס GX CE2.

קפסולות מונפקות בשלפוחיות אלומיניום. בשלפוחית אחת - עשרה כמוסות. ישנן שתי צורות של שחרור Avodart - שלוש שלפוחיות בחפיסה ותשע כל אחת. 

פרמקודינמיקה

Avodart הוא מעכב כפול של 5a-reductase. הוא מאופיין על ידי דיכוי של הפעילות של 5a-reductase איזונזימים של הסוג הראשון והשני, המהות של אשר הוא ההמרה של הטסטוסטרון לתוך 5a-dihydrotestosterone (DHT). Dihydrotestosterone הוא אנדרוגן הראשי, אשר אחראי על hyperplasia של רקמה בלוטתית של בלוטת הערמונית.

כמה dastasteride משפיע על כמה ריכוז דיהידרוטסטוסטרון פוחתת תלוי במינון של התרופה, בדרך כלל זה נצפתה לאחר שבועיים לאחר הטיפול התחיל. לאחר שבוע או שניים מנטילת מנה של 0.5 מ"ג ליום, dihydrotestosterone בסרום מופחת על ידי 85-90%.

[2], [3]

פרמקוקינטיקה

מנה אחת של התרופה, חצי מיליגרם, גורמת לריכוז מקסימלי של החומר הפעיל (דוטאסטרייד) בסרום, הוא מגיע עד שלוש שעות לאחר נטילת Avodart.

אחוז הזמינות הביולוגית המוחלטת של התרופה הוא 60%.

אם dutasteride הוא נלקח פעם אחת או שוב ושוב, זה יציין כי נפח של איך הוא מופץ הוא גדול מספיק (מ 300 ל 500 ליטר). Dutasteride יש רמה גבוהה של מחייב חלבונים פלזמה (> 99.5%).

אם התרופה נלקחת מדי יום במשך חצי שנה במשך חצי מיליגרם, אז אפשר להשיג ריכוזים יציבים של dutasteride בסרום (Css). הם שווים כ 40 ng / ml. בתוך חודש בדרך כלל להגיע ל 65% של רמה זו, סימן של כ 90% הוא הגיע לאחר כשלושה חודשים. לאחר חמישים ושניים שבועות של טיפול, dutasteride יהיה מרוכז הזרע בממוצע של 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). הזרע מתקרב ל -11.5% מן ה- dutasteride, שנשלח מהמקום. ציטוכרום P450 CYP3A4 האנזים מקדם את חילוף החומרים של החומר הפעיל, הוא אנזים זה ממיר dutasteride שני מטבוליטים monohydroxylated. זה לא מושפע על ידי אנזימים של מערכת זו CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 או CYP2D6. לאחר זמן, כאשר יש ריכוז יציבה של חומר פעיל, הסרום מכיל: dutasteride עצמה ללא שינוי, 3 המטבוליט העיקרי (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid ו 6) ו- 2 המטבוליט קטין.

המטבוליזם של החומר הפעיל של הכנה Avodart מאופיין בעוצמה. כאשר חצי מיליגרם נלקח במהלך היום, 1-15.4% (ממוצע של 5.4%) של המינון המקובל מופרש עם צואה ללא שינוי. שאר המינון יהיה לשכפל בצורה של מטבוליטים.

יחד עם השתן, כמות עקבות של החומר הפעיל דוסטרייד (פחות מ -0.1% מהמינון) תועבר בכמות שלא השתנתה. במקרה של נטילה של מינון של טיפול תרופתי, תקופת מחצית החיים האחרונה תהיה בין שלושה לחמישה שבועות. Dutasteride יכול להיות מזוהה בסרום גם לאחר Avodart הפסיק לקחת את התרופה עד שישה חודשים, ובמקרה זה בדרך כלל נשאר בריכוז מעט יותר מ 0.1 ng / ml.

פרמקוקינטיקה Avodart, או ליתר דיוק החומר הפעיל העיקרי שלה (dutasteride) - תהליך הקליטה מסדר ראשון ויש להם שני תהליכים מקבילים חיסול: saturable אחד (אשר תלוי בריכוז) ואחד שאינו להרוות (אשר אינו תלוי בריכוז). כאשר ריכוז dutasteride בסרום נמוך (פחות מ 3 ng / ml), שני תהליכים חיסול לשחרר במהירות את החומר הפעיל. אם Avodart נלקח פעם אחת, אז חיסול מהיר של dutasteride מתרחשת, התהליך מאופיין בחצי חיים קצר (שלושה עד חמישה ימים).

כאשר ריכוז בסרום להגיע יותר מ 3 ng / ml, את היתרון של dutasteride יש איטיות בולטת יותר (0.35-0.58 ליטר / שעה), לרוב תהליך בלתי רווי ליניארי הוא ציין. אם הריכוזים הם טיפוליים במינון יומי של 0.5 מ"ג, הסילוק הדאסטרידי הוא גם איטי יותר. באופן כללי, סיקול הוא ליניארי ואינו תלוי ריכוז של החומר.

כאשר Avodart מקבל אדם מבוגר, אין צורך להפחית את המינון. 

מינון וניהול

Avodart נלקח בעל פה, זמן האכילה לא משחק תפקיד. כמוסות נבלעות כליל, לא ללעוס ולא לפתוח אותו (העובדה היא כי הרכב של הקפסולה יכול להזיק לרירית הפה).

גברים מבוגרים, כולל קשישים, מומלץ לקחת מינון כזה של Avodart - כמוסה אחת (0.5 מ"ג של dutasteride) פעם ביום.

Avodart פועלת במהירות מספקת במהלך תקופה קצרה של טיפול, אך הרופאים ממליצים לקחת את התרופה לפחות שישה חודשים, כדי למקסם את האפקט הטיפולי. כדי לרפא BPH, Avodart הוא prescribed כמו monotherapy, וזה יכול להיות גם בשילוב עם חוסמי α1.

עבור קבוצות מטופלים מיוחדות:

•  עם הפרות של הכליות: אם אתה לוקח מינון סטנדרטי של 0.5 מ"ג של התרופה, הכליות יוותרו פחות מ 0.1% ממנו. לכן, במקרה של הפרות של תפקוד כליות, חולים לוקחים מנה סטנדרטית של התרופה, אין צורך לצמצם את זה.
•  אם לחולה יש תפקוד כבד מופרע, הרופאים ממליצים לקחת Avodart בזהירות. עכשיו אין נתונים על הטיפול של קבוצה זו של חולים בעזרת Avodart. אבל dutasteride מאופיינת על ידי מטבוליזם אינטנסיבי, מחצית החיים של התרופה היא שלושה עד חמישה שבועות, ולכן חלק זהירות בשימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי אינו מפריע. 

השתמש Avatart במהלך ההריון

השפעתו של Avodart והרכיב הפעיל העיקרי שלו ב- dasteride על זרע ועל פוריות מטופלים בודדים טרם נחקרה עד כה.

אימוץ נשים Avodart התווית קונקרטית. שדה זה נחקר גם, עם זאת, ישנן הצעות כי dutasteride מדכאת את רמת VCT, וכתוצאה מכך את הפיתוח של איברי המין של הילד העובר יכול להיות מעוכב. אם dutasteride חודר חלב אם של אמא סיעודית גם לא ידוע. 

התוויות נגד

התוויות נגד עבור הודאת Avodart הם:

• רגישות לחומר הפעיל של התרופה (דוטאסטרייד), וכן לשאר המרכיבים שלה;
• רגישות יתר מעכבי 5α-reductase אחרים.

נשים וילדים בשום מקרה לא צריך לקחת את התרופה - הם התווית.

אם לחולה יש אי ספיקת כבד, Avodart זהיר במיוחד. 

תופעות לוואי Avatart

תופעות הלוואי של Avodart ואת החומר הפעיל שלה dutasteride הם:

• המערכת החיסונית של האורגניזם במקרים נדירים מאוד יכולה להגיב עם תגובות אלרגיות (נוכחות של פריחה, גירוד, כוורות, בצקת מקומית), כמו גם אנגיואדמה.
• מערכת הרבייה של הגוף מגיבה לעיתים קרובות לתרופה עם שינויים בליבידו, הפרעות שפיכה, חוסר תפקוד זיקפה, גינקומסטיה (נוכחות של כאב והרחבה של בלוטות החלב).
• על העור עקב הודאה Avodart יכול להפגין alopecia (שיער על הגוף ליפול), כמו גם hypertrichosis. 

[4], [5], [6]

מנת יתר

כאשר המטופלים קיבלו מרשם של 40 מ"ג ליום במהלך המחקר, שהוא פי 80 מהמינון הטיפולי, תופעות הלוואי לא נצפו במשך שבוע. כמו כן, לא נמצאו תופעות לוואי כאשר נטלו 5 מ"ג חולים במשך שישה חודשים, לא היו הבדלים בין המינון המומלץ.

אם מנת יתר של Avodart עדיין מתרחשת, אז טיפול סימפטומטי ותומך הוא prescribed (אין תרופה נגד dutasteride).

תנאי אחסון

חנות Avodart במקום נגיש לילדים, בטמפרטורה לא יעלה על שלושים מעלות צלזיוס.

חיי מדף

חיי מדף Avodart הוא ארבע שנים.