קנדסרטאן

קנדסארטן היא תרופה מקבוצת תרופות המשמשות לוויסות רמות לחץ דם ושייכת לקבוצת אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II.

שמות מסחריים נוספים: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. שם בינלאומי לא קנייני: Candesartan. יצרן: Getz Pharma Limited (פקיסטן).

אינדיקציות קנדסרטאן

תרופה זו מיועדת לטיפול ביתר לחץ דם עורקי. ניתן להשתמש בקנדסארטן גם בטיפול מורכב באי ספיקת לב כרונית הקשורה לתפקוד סיסטולי לקוי של החדר השמאלי, המוביל ליתר לחץ דם ורידי ריאתי משני.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

צורת שחרור: טבליות מרובעות לבנות של 8 ו-16 מ"ג.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

לאחר שהגיע לגוף, קנדסארטן צילקסטיל, שהוא חלק מהתרופה קנדסארטן, מומר במעי לקנדסארטן פעיל, המשפיע על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, המווסתת את נפח הדם בגוף ואת לחץ הדם. קנדסארטן חוסם באופן סלקטיבי את קולטני האנגיוטנסין (קולטני AT1) של תאי שריר חלק בדפנות כלי הדם.

קולטנים אלה מפסיקים לקלוט את הורמון אנגיוטנסין II, אשר מבטיח את תהליך הרחבת כלי הדם - התרחבות והתכווצות כלי הדם - ומשתתף ביצירת תסמונת יתר לחץ דם עורקי ופתולוגיות קרדיווסקולריות. בנוסף, אנגיוטנסין II מגרה את הסינתזה של הורמון קליפת האדרנל אלדוסטרון, אשר מווסת את חילוף החומרים של מים-מלח (תכולת יוני Na+ ו-K+ בדם והפרשת אשלגן על ידי הכליות) ואת ההמודינמיקה.

לפיכך, ירידה בפעילות קולטני AT1 מובילה לירידה בהתנגדות וסקולרית היקפית הכוללת, אשר קובעת את ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של קנדסארטן, המתבטאת בנורמליזציה של קריאות לחץ דם תוך 24-36 שעות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, קנדסארטן נספג במערכת העיכול וחודר לדם. יותר מ-99% מהחומר הפעיל נקשר לחלבוני פלזמה, כאשר ריכוז הפלזמה המרבי נצפה בממוצע לאחר 3.5 שעות.

הזמינות הביולוגית המוחלטת של התרופה היא 15%; זמן מחצית החיים הוא כ-9 שעות; 90% מהמינון מסולק מהגוף לאחר שלושה ימים.

לא יותר מ-30% מהתרופה עוברת טרנספורמציה בתאי הכבד, המטבוליטים הנוצרים הם פסיביים מבחינה פרמקולוגית. קנדסארטן אינו מצטבר בגוף. שליש מהתרופה מופרשת על ידי הכליות עם השתן, והשאר (בצורה ללא שינוי) - עם הצואה.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

מינון וניהול

קנדסארטן נלקח דרך הפה, הן לפני והן אחרי הארוחות. המינון הסטנדרטי ללחץ דם גבוה הוא 4 מ"ג (פעם ביום); לשמירה על לחץ דם תקין - 8 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי הוא 16 מ"ג.

עבור אי ספיקת לב כרונית, נרשמים 4 מ"ג קנדסארטן פעם ביום.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

השתמש קנדסרטאן במהלך ההריון

השימוש במהלך הריון והנקה הוא התווית נגד.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בקנדסארטן הן:

• רגישות יתר לקנדסרטן או לחומרים אחרים הכלולים בתרופה;
• תסמונת קון (היפראלדוסטרוניזם ראשוני) - רמות מוגברות של סינתזה של הורמון קליפת האדרנל אלדוסטרון;
• צורות חמורות של תפקוד לקוי של הכבד;
• תסמונת כולסטטית (ירידה או הפסקה של הפרשת מרה או קיפאון שלה בכבד).

לא מומלץ לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 להשתמש בתרופה זו.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

תופעות לוואי קנדסרטאן

תופעות הלוואי של התרופה כוללות כאבי ראש וסחרחורת, כאבי שרירים ומפרקים, בחילות, אורטיקריה וגירוד, ביטויים של תסמונת אסתנית, קצב לב מוגבר, היפרהידרוזיס (הזעה מוגברת), רמות מוגברות של אשלגן, סידן ונתרן בסרום הדם, הפרעות תפקודיות של הכבד והכליות, רמות מוגברות של חומצת שתן בדם, אגרנולוציטוזיס, נויטרופניה או לוקופניה.

בזמן נטילת קנדסארטן, יש לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה ברכב, מכיוון שהתרופה עלולה לגרום להתקפי חולשה וסחרחורת.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

מנת יתר

במקרה של מנת יתר של קנדסארטן, ייתכן שתופיע ירידה בלחץ הדם עד להתפתחות תת לחץ דם אורתוסטטי, סחרחורת ועלייה בקצב הלב מ-90 פעימות לדקה. הטיפול במנת יתר מכוון לשיקום ותחזוקה של תפקוד תקין של מערכת הלב וכלי הדם.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציה פרמקולוגית של קנדסארטן עם תרופות להורדת לחץ דם מקבוצות אחרות, כמו גם עם תרופות משתנות, מובילה להשפעה מוגברת של הורדת לחץ דם.

קנדסרטן מגביר את ריכוז הליתיום בסרום הדם ומגביר את הסיכון לפתח תגובות רעילות.

כאשר נלקחים בו זמנית תכשירים של קנדסארטן ושושן, תכולת הליתיום בסרום הדם עולה, מה שמוביל לתגובות רעילות.

השימוש בקנדסארטן בשילוב עם מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACE) - אנלופריל, וזוטק, בנזפריל, מאוויק וכו' - הסיכון לפתח תופעות לוואי עולה משמעותית, במיוחד תפקוד כלייתי לקוי והיפרקלמיה.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

תנאי אחסון

תנאי אחסון: במקום מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25-27 מעלות צלזיוס.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הם 3 שנים.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]