אנלוסיד

אנלוזיד הוא תרופה מורכבת להורדת לחץ דם בעלת תכונות משתנות.

אינדיקציות אנלפריל

הוא משמש בקרדיולוגיה ולטיפול באנשים עם לחץ דם מוגבר: יתר לחץ דם סימפטומטי או ראשוני.

ניתן גם לרשום אותו כטיפול משולב לאי ספיקת לב כרונית.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

הרכיב הרפואי משוחרר בצורת טבליות, 10 יחידות באריזה סלולרית. ישנן 2 חבילות כאלה בתוך הקופסה.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

התרופה מכילה שני מרכיבים פעילים אשר מגבירים זה את ההשפעות הרפואיות של זה ומפחיתים את מידת התופעות השליליות.

אנלפריל הוא תרופה קדם שעוברת תהליכים מטבוליים בגוף האדם, שבמהלכם נוצר החומר הפרמקואקטיבי, אנלפרילאט. הרכיב הפעיל יכול לשפר את זרימת הדם בכליות, להפחית את העומס המקדים והאחרי ביחס לשריר הלב של שריר הלב, ובעל פעילות חזקה נגד יתר לחץ דם. במקביל, החומר מפחית את נפח אובדן האשלגן עקב שימוש בהידרוכלורותיאזיד. האפקט הטיפולי נוצר על ידי האטת רכיב ספציפי של ACE, וכתוצאה מכך פוחת ייצור האנגיוטנסין-2, בעל אפקט מכווץ כלי דם.

עקב מתן אנלוזיד, ההתנגדות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים פוחתת ומתרחשת הרחבת כלי דם, מה שאינו מוביל להתפתחות טכיקרדיה רפלקסית. השפעת התרופה מסייעת במניעת פירוק של ברדיקינין ומפחיתה את שחרור האלדוסטרון.

הידרוכלורותיאזיד הוא המרכיב השני של התרופה, חומר משתן מקטגוריית התיאזידים. לרכיב הפעיל יש השפעה משתנת ונטריורטית, מפחית את כמות הדם במחזור הדם ובעל פעילות היפוטנסיבית, ומפחית את רמות יוני הנתרן בתוך קרומי כלי הדם, וכתוצאה מכך נחלשת הרגישות של כלי הדם לחומרים המצמצמים כלי דם.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

הרכיבים הפעילים של התרופה נספגים היטב וחודרים למערכת העיכול. במהלך תהליכי חילוף החומרים, נוצרים תוצרים מטבוליים לא פעילים מבחינה טיפולית עם החומר הפעיל אנלפרילט. לאחר מתן דרך הפה, ערכי Cmax של אנלפרילט בפלזמה נצפים לאחר 3-4 שעות. ההשפעה הרפואית מתפתחת לאחר שעתיים, ומגיעה לשיא לאחר 4 שעות. ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם שנוצרת יכולה להימשך 24 שעות, ולכן ניתן ליטול את אנלפרילט פעם ביום.

זמן מחצית החיים של הידרוכלורותיאזיד הוא 10 שעות, ושל אנלפרילאט הוא 11 שעות. זמן ההפרשה של החומרים הפעילים מוגבר אצל אנשים עם מחלת כליות.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

מינון וניהול

אנלוזיד נלקח דרך הפה. הטיפול מתחיל במינונים מינימליים של אנלפריל עם הידרוכלורותיאזיד. במשך 14 ימים, יש צורך לנטר את ערכי לחץ הדם ואת עוצמת השפעת התרופה; במידת הצורך, יש להתאים את משטר הטיפול. יש להגדיל את המינון במרווחים של שבועיים, במידת הצורך. המינון היומי נלקח במנה אחת.

טיפול נגד יתר לחץ דם מתחיל בשימוש במינון של 10+12.5. מותר מקסימום של 20 מ"ג אנלפריל ו-25 מ"ג הידרוכלורותיאזיד ליום.

אם לחולה יש בעיות בכליות, יש צורך להתאים את מינון האנלוזיד, מכיוון שפעולתו מבוססת על אינדיקטורים של CC.

כדי למנוע את הסיכון לקריסה אורתוסטטית, יש להימנע מתנועות פתאומיות ולשכב זמן מה לאחר השימוש בתרופה (אם אפשר). יש להפסיק להשתמש בתרופות משתנות אחרות לפני תחילת הטיפול. יש גם להקפיד לנטר את ערכי האלקטרוליטים, הגלוקוז, האינדיקטורים העיקריים של בדיקת דם כללית, וכן את מצב הכליות.

[ 22 ]

השתמש אנלפריל במהלך ההריון

אין לרשום אנלוזיד בשליש השני והשלישי של ההריון. ניתן להשתמש בתרופה בשליש הראשון, אך רק אם יש אינדיקציות מחמירות, להפחתה סימפטומטית של ערכי לחץ דם גבוה, אם אפשרויות טיפול אחרות אינן זמינות. נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש באמצעי מניעה אמינים. אם נקבע הריון, יש להפסיק את נטילת התרופה.

אין להשתמש בתרופה בזמן הנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות אישית חמורה הקשורה לאנלפריל, הידרוכלורותיאזיד ותרופות משתנות אחרות מסוג תיאזיד;
• סוכרת;
• ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז;
• היפולקטזיה או גלקטוזמיה;
• גאוט או אנוריה;
• מצבים לאחר השתלת כליה;
• מחלת כליות ואי ספיקת כבד;
• תסמונת קון;
• פורפיריה;
• שימוש באנשים העוברים הליכי המודיאליזה המשתמשים בממברנות ספציפיות בעלות שטף גבוה ואפרזיס של LDL עם תוספת של דקסטרן סולפט;
• היצרות הקשורה לעורקי הכליה;
• לאחר ביצוע הליכי דה-סנסיטיזציה לארס דבורים וצרעות.

בין התוויות נגד המותנות:

• אלכוהוליזם בצורה כרונית;
• נגעים בכלי הדם בעלי אופי טרשת עורקים;
• היצרות אבי העורקים;
• הפרעות בתהליכי זרימת הדם במוח;
• צורה אידיופטית של היצרות באזור השרירים, שהיא תת-אאורטלית באופייה;
• מצבים בהם מתפתחת התייבשות (תהליכי המודיאליזה, נטילת תרופות משתנות, תסמונת שלשול או הקאות).

יש להפסיק את התרופה לפני בדיקת בלוטת יותרת התריס.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי אנלפריל

התרופה נסבלת לעיתים קרובות ללא סיבוכים. רק לעיתים רחוקות נצפות תופעות לוואי:

• הפרעות במערכת העיכול: כאבי בטן, היפרבילירובינמיה, בחילות, אי נוחות באפיגסטריה, הפרעות מעיים, עלייה ברמות אנזימי כבד, דלקת כבד עם כולסטזיס, ובנוסף הקאות, דלקת לבלב והפרעות עיכול;
• בעיות המשפיעות על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם ותהליכים המטופויאטיים: קריסה אורתוסטטית, ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב, התקפי תעוקת חזה, אנמיה, ירידה בספירת טסיות דם, נויטרופניה והיפרמיה בפנים ובפלג הגוף העליון;
• נגעים במערכת העצבים המרכזית או הפרקינסון: אסתניה, ורטיגו, תסמונת עוויתית, הפרעות ראייה, סחרחורת וכאבי ראש עזים;
• הפרעות אלרגיות: גירוד, אורטיקריה, פוטופוביה, פריחות, אנגיואדמה ותסמינים דמויי פסוריאזיס;
• תופעות לוואי נוספות כוללות קוצר נשימה, היפרקריאטינינמיה, חלבון בשתן, וגם מחלת ריינו, אימפוטנציה, שינויים ברמות האלקטרוליטים והגלוקוז בדם, שינויים מבניים בציפורניים, שיעול יבש (מתפתח לעיתים קרובות בעת שימוש במעכבי ACE) ואי ספיקת כליות חריפה.

[ 21 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם התרופה, יש ירידה ניכרת בלחץ הדם. במקרה של קריסה אורתוסטטית, מופיעים היפוקלמיה, כאבי ראש, תפקוד כלייתי לקוי וסחרחורת.

לאנלוזיד אין נוגדן. ניתן לבצע פעולות הקשורות לשטיפת קיבה ושימוש באנטרוסורבנטים (פחם פעיל, פוליסורב ובקטיסטטין).

אם מאובחן לחץ דם נמוך אצל המטופל, יש להשכיב אותו אופקית כשרגליו מורמות. אם ההפרעה חמורה, יש לתת לו 0.9% NaCl. ניתן להשתמש גם באנגיוטנסין-2 אם מצבו של המטופל חמור. הרכיבים הפעילים של התרופה מופרשים במהלך המודיאליזה.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מחלישה את פעילותם של אמינים מפרסוריים.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של אנלוזיד מוגברת בשילוב עם תרופות משתנות, אתנול, ברביטורטים, תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם, פנוטיאזינים, וגם טריציקלים ו-MAOI.

ההשפעה ההפוכה מתפתחת כאשר משתמשים בה יחד עם כולסטירמין או NSAIDs, וכן כאשר היא נצרכת עם מזון המכיל כמות גדולה של מלח.

סיכון מוגבר לאנמיה, לוקופניה או פנציטופניה, כמו גם מחלות אחרות המשפיעות על המערכת ההמטופויאטית, צפוי בעת שילוב התרופה עם אלופורינול, מדכאי חיסון, ציטוסטטיקה וסטרואידים סיסטמיים (ייתכן גם שהיפוקלמיה תתפתח).

התרופה יכולה להאריך את זמן מחצית החיים של מרפי שרירים שאינם גורמים לדה-פולריזציה, וכן להגביר את ההשפעות הרעילות של תרופות Li ו-SG (ההשפעה מתרחשת עקב האטה בהפרשת תוצרים מטבוליים).

התרופה עשויה לשנות את רמות הגלוקוז בדם אצל חולי סוכרת. נמצא כי אנלוזיד משפיע על יעילותם של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה עם אינסולין. יש צורך להתאים בנוסף את משטר המינון של תרופות נגד סוכרת.

הפעילות של אלופורינול, טרזוסין וגלולות למניעת הריון המכילות אסטרוגן מופחתת על ידי שימוש בהידרוכלורותיאזיד.

סיכון מוגבר לפתח היפרקלמיה נצפה בעת שימוש בתרופה בשילוב עם משתנים חוסכי אשלגן ותרופות אשלגן.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אנלוזיד במקום מוגן מלחות. טמפרטורות היעד הן בטווח של 25 מעלות צלזיוס.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באנלוזיד תוך 12 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

[ 37 ], [ 38 ]

שימוש בילדים

לא ניתן להשתמש בתרופה ברפואת ילדים (מתחת לגיל 14).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות Enam N, Berlipril Plus, כמו גם Co-renitek עם Enap N.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

ביקורות

אנלוזיד מוריד ביעילות את לחץ הדם לרמות אופטימליות, ובכך מבטיח מצב יציב אצל אנשים עם יתר לחץ דם. ניתן להשתמש בתרופה גם בקרדיולוגיה. מטופלים בסקירותיהם מציינים כי התרופה נסבלת ללא סיבוכים בולטים - סימנים שליליים בולטים אינם מתרחשים (במיוחד בטיפול ארוך טווח).