Aksastrol

Aaxastrol הוא תרופה נגד גידולים.

אינדיקציות Aksastrol

ניתן להחיל במקרים הבאים:

• טיפול עם קרצינומה השד של אופי נרחב אצל נשים בתקופה שלאחר גיל המעבר. אצל אנשים עם תגובה שלילית למבחן של קצות האסטרוגן, לא נמצאה כל עדות לאפקט של תרופה (למעט כאשר התגלתה תגובת סמים חיובית לטמוקסיפן);
• שלב מוקדם של סרטן השד, בעל אופי חיובי הורמונלי, בחולים לאחר גיל המעבר (טיפול adjuvant);
• קרצינומה של השד מוקדם של טבע חיובי הורמון בנשים לאחר גיל המעבר, לאחר מחזור טיפולי עם הקדמה של טמוקסיפן במשך 2-3 שנים (טיפול adjuvant).

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורת טבליות, בכמות של 14 חתיכות. בתוך התיבה יש 2 לוחות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

התרופה היא מעכב סלקטיבי של מרכיב הארומטאז, שאינו סטרואידי. בשלב שלאחר גיל המעבר, חלק גדול של אסטרדיול נוצר מתוך estrone המיוצר בתוך רקמות הפריפריה כאשר הומרו androstenedione (באמצעות אנזים ארומטאז).

הפחתת הערכים של אסטרדיול במחזור הופך זרז לפיתוח של תופעות לוואי אצל נשים עם סרטן השד. לאחר גיל המעבר, מנה יומית של anastrozole (1 מ"ג) גורם לירידה בערכי אסטרדיול בבת אחת ב -80%.

אנסטרוזול אינו בעל השפעה אנדרוגנית, פרוגסטונית ואסטרוגנית. ב מנות מרפא אינו משפיע על תהליכים של שחרור אלדוסטרון עם קורטיזול.

פרמקוקינטיקה

תהליכי קליטה והפצה.

Anastrozole יש שיעור גבוה של ספיגה (כאשר נלקח פה, הקליטה היא 83-85% של המינון). ערכים פלזמה Cmax הם ציינו לעתים קרובות לאחר 2 שעות לאחר שימוש בסמים (כאשר נלקח על בטן ריקה). מזון מפחית מעט את קצב הקליטה, מבלי להשפיע על התואר. מאחר ששינוי בשיעור הקליטה אינו משמעותי, ההשפעה הקלינית של קבלת מדדי פלסמה של Css anastrozole אינה מתפתחת (במקרה של שימוש במינון יומי של תרופה). בעת שימוש במינונים של 7 ימים, רמת הפלזמה של anastrozole היא 90-95% מערכי ה- Css.

סינתזת חלבון של anastrozole בתוך הפלזמה מגיע 40%.

חילופי תהליכים והפרשה.

אנסטרוזולה עוברת מטבוליזם אינטנסיבי אצל נשים לאחר גיל המעבר. פחות מ 10% של המינון בשימוש מופרש במצב ללא שינוי עם שתן במשך 72 שעות לאחר בליעה. חילופי תהליכים anastrozole ביצע את השלבים של הידרוקסילציה, N-dealkylation, כמו גם הצמידה עם חומצה glucuronic. המוצר העיקרי מטבולי פלזמה של anastrozole, החומר triazole, לא להאט את הפעילות של האנזים ארומטז.

הפרשת מוצרים מטבוליים מתרחשת בעיקר בשתן. הפרשת anastrozole מתבצעת במהירות נמוכה, ואת מחצית החיים פלזמה הוא 40-50 שעות.

מינון וניהול

התרופות יש לקחת פה, במינון של 1 מ"ג, פי 1 ליום.

משך מחזור הטיפול נקבע על פי חומרת וצורת הפתולוגיה. אם הסימפטומים של התקדמות המחלה להתרחש, השימוש בסמים צריך להיות מבוטל.

[2]

השתמש Aksastrol במהלך ההריון

אסור להמליץ על Aksastrol במהלך ההריון או הנקה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס למרכיבי התרופה;
• תקופה לפני גיל המעבר;
• השימוש טמוקסיפן על רקע של טיפול עם aksastrol או תרופות המכילות אסטרוגנים;
• אי ספיקת כליות, אשר יש אופי מובהק (ערכי CC הם <20 מ"ל / דקה);
• מתבטא או מתון של חוסר פעילות בכבד (שכן אין מידע על בטיחות ויעילות התרופה של ניהול תרופות בתנאים כאלה).

תופעות לוואי Aksastrol

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות לוואי:

• הפרעות המשפיעות על עבודתם של האברים החושיים ו- NS: נדודי שינה, paresthesia, סחרחורת, ובנוסף תחושה של חרדה או נמנום חמור, כאבי ראש קשים, דיכאון ומצב אסתני;
• בעיות הקשורות לתהליכים המוסטאסיס, יוצרי דם ופעילויות של SSS: thromboembolism, אנמיה, thrombophlebitis, ובנוסף, לויקופניה (מלווה זיהום או לא) ועלייה בלחץ הדם (מבוטא סחרחורות שנמשך זמן רב, כאבי ראש);
• הפרעות של תפקוד נשימתי: נזלת, דלקת הלוע, קוצר נשימה, ובנוסף ברונכיטיס ודלקת סינוסיטיס;
• נגעים המשפיעים על מערכת העיכול: בחילה או יובש של רירית הפה, החלשת תיאבון, שלשולים או אטימות, כמו גם הקאות;
• גילויים של אלרגיה: פריחות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, כמו גם אריתמה גירוד רב;
• אחרים: יובש של רירית הנרתיק, ארתרלגיה, גלי חום, דימום מהנרתיק, כאבים בגב או בחזה ובמיאלגיה. בנוסף, יש hyperhidrosis, ירידה ניידות משותפת, נפיחות היקפית, שפעת דמוי תסמונת, ועם זה alopecia או דילול משמעותי של השיער. בנוסף, רשימה של עלייה במשקל, התפתחות hypercholesterolemia והאינדיקטורים מוגברת של AST, APF או ALT (אצל אנשים עם גרורות בכבד).

[1],

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל על בדיקות של anastrozole הרעלה.

בדיקות קליניות בוצעו עם חלקים שונים של anastrozole: עד 60 מ"ג לכל אחד מנה 1, אשר היה מנוהל מתנדבים הגברי, כמו גם במנות של עד 10 מ"ג ליום, אצל נשים לאחר גיל המעבר מקצה הבמה עם הצורה הנפוצה של סרטן שד פולשני. מינונים כאלה היו נסבלים ללא סיבוכים. לא ניתן לקבוע מינון חד פעמי של anastrozole, מה שעלול להוביל לאיום על החיים.

לתרופה אין תרופות נוגדות, ולכן כאשר הרעלת יש צורך לבצע צעדים סימפטומטיים. כמו כן יש לקחת בחשבון את השימוש האפשרי של תרופה אחרת או כמה תרופות.

אם אדם מודע, הקאות צריך להיות המושרה. ביצוע דיאליזה יכול לעזור עם הפרשת חלק נספג כבר של התרופה, כי anastrozole יש ערך נמוך סינתזה חלבון.

כמו כן יש לבצע הליכי תמיכה כלליים, כולל ניטור שוטף של עבודתם של מערכות קריטיות חיים ואיברים, וכן ניטור צמוד של הקורבן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אנסטרוזולה מחלישה במידה ניכרת את התכונות הטיפוליות של האסטרוגן.

בדיקות קליניות הראו כי השימוש בשילוב עם cimetidine Aksastrola antipyrine או הסבירות לפתח אינטראקציה התרופה קשורה אינדוקציה של פעילות האנזים microsomal הכבד הוא מאוד נמוך.

[3], [4]

תנאי אחסון

Aksastrol נדרש להישמר במקום זה לא יהיה נגיש לילדים צעירים. טמפרטורות טמפרטורה - לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Aksastrol ניתן להשתמש בתוך 4 שנים של ייצור התרופות.

בקשה לילדים

לא ניתן להשתמש בתרופה ברפואת ילדים - אנשים שלא הגיעו לגיל 18.

אנלוגים

אנלוגים והתרופות הן תרופות Aktastrozol Letrozole, Exemestane עם Anasteroy, anastrozole Arimidex ו Lezra עם Letroteroy. בנוסף, הרשימה Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil עם Letoraypom, Neksazol עם Letromaroy, ובאותו זמן Egistrozol, Mammozol ו Femizet עם Teksolom.