Agapurin

Agapurin היא תרופה המבוססת על pentoxifylline. התרופה מתייחסת מטבוליטים מקבוצת xanthines, purines והוא מכוון לתיקון ושיפור microcirculation בפתולוגיות שונות של כלי הדם. כמו פעיל vasodilator Agapurin משפר באופן משמעותי תכונות rheological של הדם, מרחיב העורקים הכליליים, שרירי גוונים, הוא מסוגל להעלות את רמת ה- ATP בתאי הגוף.

[1]

אינדיקציות אגפורינה

Pentoxifylline כמו החומר הפעיל העיקרי של Agapurin ו אנלוגים שלה היה מסונתז הראשון בשנות ה -70 של המאה הקודמת. האב הקדמון של התרופה נחשב גרמניה, היצרני הגרמני נחשב לאחת התרופות היעילות ביותר, אם כי תרופות המכילות pentoxifylline, שנעשה במדינות אחרות, הם לא נחים בין אם השפעת איכות או ביצועים על מייקרו ופרמטרים הריאולוגיות של דם.

האינדיקציות העיקריות לשימוש:

1. השפעה נוגדת קרישה, ירידה משמעותית ברמת צמיגות הדם
2. אפקט אנגירוטי
3. זרימת דם מוגברת, עלייה בנזילות הדם
4. שיפור של כל הפרמטרים rheological של דם
5. עלייה ברמת ATP ב אריתרוציטים, לויקוציטים, וכתוצאה מכך - לשפר את הפלסטיות שלהם
6. הפעלה של ייצור ציטוקינים (פעולה cytoprotective)
7. הרפיה של שרירים חלקים
8. הרחבת כלי הריאה
9. הגבר את הטון של הסרעפת
10. מניעת היפוקסיה של רקמות

Nosology, אשר מראה את הקבלה של Agapurin:

• הפרעות וסטיבולריות
• פתולוגיות אוטוסקלריות
• חסימה של כלי הרשתית
• חסימת עורק הרשתית
• עווית של העורקים של הרשתית
• מחלות האוזן הפנימית
• פתולוגיות של המוח והשלכותיהן
• טרשת עורקים, כולל טרשת עורקים של הגפיים
• תסמונת ריינו
• אנגיופתים היקפיים, כולל אנגיופתיה סוכרתית
• מחלת בירגר
• דליות ורידים של הגפיים התחתונות, כולל אלו מלווים על ידי כיב
• גנגרנה
• הרדמה
• כוויות קור
• סירוגין לסירוגין
• הפרת מחזור הדם במוח (איסכמיה)
• אנצפלופתיה Dyscirculatory
• הפרעות רקמה טרופית (כיבים, תוצאות של thrombophlebitis)
• Akrotsianoz
• לאחר שבץ מוחי
• כאבי ראש הקשורים לליקוי איסכמי
• אובדן זיכרון
• IHD היא מחלת לב איסכמית
• Neuroinfection של אטיולוגיה ויראלית
• אלח דם
• תנאים לאחר אוטם שריר הלב
• אימפוטנציה הקשורה להפרעות בכלי הדם
• אסטמה - אסטמה
• COPD הוא מחלת ריאות חסימתית כרונית.

יש לציין כי תרופה זו יש אנלוגים רבים, אשר מפותחים גם על בסיס pentoxifylline. בהתאם לאינדיקציה, הרופא יכול לבחור תרופה. בין האנלוגים הפופולריים ביותר הן תרופות כאלה:

• ארביפלקס
• Vazzit
• פנטמון
• Pentoxifylline
• מלינורם
• אסקום
• Trental
• גמיש

אינדיקציות לשימוש יכולות להיות שונות, לפעמים סותרות הוראות התוויות, למשל, בהריון. משך הזמן המוגבל של התרופה יכול להיגרם על ידי צורך חריף, העולה על הסיכון לתופעות לוואי, כאשר התועלת והיעילות של pentoxifylline עולה בהרבה על הסיבוכים האפשריים. בנוסף, המאפיינים של התרופה נחקרים כל הזמן, שכן Agapurin נחשב סמים "צעיר" יחסית. סביר להניח כי רשימת העדות שלו בקרוב להרחיב באופן משמעותי מחלות רבות הקשורות לכישלון במחזור הדם יקבלו דרך חדשה של טיפול יעיל.

[2]

טופס שחרור

התרופה זמינה בצורת טבלט וזרקה, במינון שונה, אשר מצוין עבור פתולוגיות שונות של כלי דם, בהתאם לחומרת המחלה. בדרך כלל, אם ההפרות מאובחנות כחמורים, הזריקות של Agapurin ניתנות תוך ורידי או תוך שרירי, טיפול תחזוקה או טיפול במחלות כרוניות מניחה את נטילת התרופה בצורת טבליות.

צורה של בעיה:

• תמיסת הזרקה - אמפולות של 5 מ"ל, בחבילה 5 אמפולות
• טבליות במינון של 100 מיליגרם, 60 טבליות בבקבוקון
• טבליות - 400 מיליגרם של המרכיב הפעיל - 10 טבליות בשלפוחית, 2-10 שלפוחיות באריזה המקורית
• טבליות - 600 מיליגרם של pentoxifylline, 10 טבליות בשלפוחית, 2 עד 10 שלפוחיות בחבילה
• Agapurin מפגר - 400, 600 מיליגרם של חומר פעיל, ב blistere של 10 טבליות, בחבילה של 2 blisters

המבנה כולל רכיבים כאלה:

• Pentoxifylline (100, 400, 600 מ"ג)
• : מונוהידראט לקטוז (מונוהידראט לקטוז, סוכר חלב)
• טאלק
• קורנפלור
• מגנזיום סטארט (מגנזיום סטארט, חומצה סטארית)
• סיליקון דו חמצני קולואיד (דו חמצני סיליקון קולואיד)
• קרמלוס נתרן, גליצרול (נתרן carmellose)
• סוכרוז
• Methylparaben (methylparaben בכמות מינימלית)
• Gummi arabicum (מסטיק שיטה)
• דו תחמוצת טיטניום (דו תחמוצת טיטניום)
• תאית microcrystalline

פרמקודינמיקה

הפעילות הפרמקולוגית נובעת מפעילות של pentoxifylline נגד אדנוזין (purineergic) קולטני P1 ו P2. המרכיב הפעיל של התרופה נחסם, גרימת עיכוב של PDE (phosphodiesterase) - אנזים מסוגל ניתוק נוקלאוטידים מתוך polynucleotide של שרשרת ה- DNA. כתוצאה מכך, טסיות מתחילה לצבור monophosphate אדנוזין מחזורי (cAMP), פוחתת בשיעור צימות טסיות דם מגביר באופן משמעותי את גמישות של אריתרוציטים וצפיפות רמת צמיגות מופחתת של דם. לפיכך, הפרמקודינמיקה של Agapurin מיועד vasodilatation, כדי להפחית את רמת הצבירה, כדי להפעיל microcircululation, כדי לרכז את ה- ATP בסביבה החיצונית. בעיקרון פעולת סמים מתרחשת נימים וכלי קטן, שם הוא השתפר מאפייני rheological של דם, אך בשל היבוא שלה הופך אספקת חמצן לרקמות אינטנסיבית יותר.

פרמקודינמיקה:

• השפעה אנטי דלקתית
• אפקט cytoprotective
• הפעלת מיקרו-סירקולציה של הדם
• חמצון של זרימת הדם (CNS, גפיים)
• מניעת היפוקסיה שריר הלב
• הגבר את הטון של intercostal, מדרגות הסרעפת - שריר הנשימה
• הפעלת זרימת דם בטחונית
• מניעה או הפחתה בתדירות התקפים אידיופתיים (ליליים)
• עלייה בריכוז ה- ATP ושיפור משמעותי בפרמטרים הביו-חשמליים של מערכת העצבים המרכזית

פרמקוקינטיקה

Agapurin יש שיעור קליטה גבוה. פרמקוקינטיקה מאופיינת בקליטה כמעט מלאה במערכת העיכול (עד 95%). חומר פעיל נכנס התקשרות עם המבנים חלבוניים הכדורי (ממברנות), תהליך biotransformation מתרחש בתאי כבד אריתרוציטים. כמעט כל pentoxifylline מבודד בצורה של תוצרי חילוף החומרים תאיים בצורה של מטבוליטים. מוצרים מטבולית נוצר על ידי הכבד, מחולקים מטבוליט לי (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) ו- V מטבוליט (1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine), תרכובות אלה מתרכזים פלזמה דם יוסר של הגוף במהלך מעיים והשתנה (מטבוליטים V עם שתן עד 95%). לא יותר מ 2% של המרכיב הפעיל מופרש בצורתו הטהורה - בצורה של pentoxifylline. זמן החיסול אינו עולה על 4 שעות לאחר המנהלת הראשונה. יצוין כי Agapurin מסוגל להתבלט עם חלב אם, ולכן ההנקה לא למנות או להחליף הנקה עם תערובות מלאכותיות. כמו כן pharmacokinetics הנורמלית של תרופות עלולה להיפגע ב nefropatologii החמור נתון הפרשת כליות מרבית על ידי התרופה.

מינון וניהול

המשטר והמינון תלויים בנוזולוגיה ובחומרת המחלה. אין מינויים אוניברסליים במובן זה, אך ישנן המלצות כלליות, המופיעות להלן.

אופן הניהול והמנה לפי צורות:

1. טופס Tablet. התרופה נלקחת לאחר ארוחה, טבליה לשתות בלי לעיסה, לחצה עם כמות גדולה של נוזלים (מים)
2. הקבלה צריכה להיות נקבעת על ידי משטר - הלוח הוא שיכור באותו זמן של היום
3. המינון הראשוני של התרופה הוא 200 מיליגרם שלוש פעמים ביום
4. עם הופעת תופעות לוואי, המינון יורד באותו אופן כמו משטר - 100 מ"ג 2 פעמים דפיקות. לאחר 3-4 ימים, 100 מ"ג ניתן לקחת שלוש פעמים ביום
5. המינון היומי המרבי לא יעלה על 1200 מיליגרם
6. Agapurin retard (סמים ממושכים) נלקח פחות פעמים - 1-2 פעמים ביום, בהתאם אינדיקציות
7. זריקות יכול להיות מנוהל הן תוך שרירית ו תוך ורידי:

• באופן שרירי 100 מ"ג 102 פעמים ביום ללא שימוש ממס
• תוך ורידי, התרופה היא מדולל 250 או 500 מ"ל של נתרן כלורי (כאפשרות בפתרון של גלוקוז - 5%). השיטה של הממשל הוא איטי, לא יעלה על 150 milliliters לשעה. המינון היומי המרבי של הזרקת Agapurin הוא 2 אמפולות
• הזרקת זריקה תוך - תוך - אמפולה מומסת ב 20 או 50 מ"ל של נתרן כלורי. המבוא צריך להיות איטי, על אמפולה - 10 דקות. המינון היומי המרבי הוא 3 אמפולות ליום
• אורך הטיפול תלוי בתמונה הקלינית של המחלה ובאפקט הטיפולי הצפוי

המלצות אלו אינן דוגמא ואינן יכולות להיחשב כהמלצה ישירה לשימוש בתרופה. שיטת היישום והמנה נקבעת על ידי הרופא המטפל בהתאם למצבו של המטופל ולסימפטומים של פתולוגיה וסקולרית מאובחנת.

[4]

השתמש אגפורינה במהלך ההריון

על פי ההוראות, מומלץ להשתמש במהלך ההריון. עם זאת, בפועל פרקטרי קליני, זה לא נדיר עבור אמא בעתיד לרשום תרופה המכילה pentoxifylline. במהלך תקופת ההיריון, ניתן להפרעות שונות במחזור הדם, ותנאים אלה מסוכנים מאוד להתפתחות העובר. במקרים כאלה, לפני הרופא המטפל מתעוררת השאלה של המתאם של תופעות הלוואי של האם והאיומים על התינוק. אחד התנאים המסוכנים ביותר הוא המחלה, המתפתחת בשליש השני בגלל גודש ורידי או חסימה של נימים. התהליך מתחיל עם נפיחות, אז יש תפקוד כליות, יש חלבון בשתן, כאבי ראש ואפילו התכווצויות. כמו כן, FPN הוא אי ספיקה fetoplacental, מלווה עוויתות של מערכת כלי הדם של השליה ואת היפוקסיה של העובר.
שימוש במהלך הריון במקרים כאלה הוא לא רק מותר, אלא גם הכרחי, שכן התרופה מסוגלת לשחזר microcircululation נורמלי זרימת הדם כולה. מטרת התרופה מסייעת להזרמת זרימת הדם, להפחית את הסיכון של צבירת טסיות (הידבקות), לשפר את המאפיינים של הדם rheological. הרחבת כלי זה מאפשר להבטיח אספקת דם נאות לרקמות ולנטרל את האיום הפוטנציאלי של היפוקסיה עוברית. פגישות כאלה מוצדקות, שכן היתרונות לגוף של האם והתינוק עולה בהרבה על כל תופעות הלוואי האפשריות של pentoxifylline.

היזהר למנות נשים הרות שיש להם היסטוריה של כיב או כיב תריסריון, כמו גם אלה שיש להם רמה נמוכה של קרישה. כמו כן, יש להפסיק את התרופה בסוף תקופת ההריון, כדי למנוע את הסיכון לדימום במהלך הלידה. באופן כללי, Agapurin, כמו גם האנלוגים שלה, נעשה שימוש נרחב בפועל גינקולוגית ומיילדות כמו vasodilator יעיל, אשר אין השפעה פתולוגית על התפתחות העובר.

התוויות נגד

כמו תרופות אחרות יעיל vasodilator, Agapurin יש משלה, התוויות נגד ספציפיות.

התוויות נגד:

• אי סבילות אישית methixantins, כולל pentoxifylline
• תקופת ההריון, הנקה
• ילדים, בני נוער, צעירים מתחת לגיל 18
• כל דימום
• דימום ברשתית (דימום ברשתית)
• אוטם שריר הלב, אוטם לבבי חריף
• פורפיר
• שבץ Hemorrhagic
• אריתמיה
• טרשת עורקים כלילית בשלב החריף
• טרשת עורקים מוחית בשלב החריף
• היפוטנסיון (סיכון לירידה משמעותית בלחץ הדם)
• דימוזת Hemorrhagic
• כליה פתולוגיה שבה קריאטינין אישור הוא פחות מ -30 מ"ל / דקה

התנאים הבאים אינם התוויות נגד ישיר, עם זאת, יש צורך לקחת בחשבון, כדי למנוע סיבוכים:

• אי ספיקת לב כרונית
• JAW - מחלת כיב פפטי
• כיב התריסריון באנמנזה
• אי ספיקת כליות
• הפטיטיס
• התערבות כירורגית שהועברה לאחרונה (איבוד דם)
• סוכרת (טיפול דורש התאמות על בסיס מינון)

פריימר Agapurina אינו משפיע על תגובות פסיכומוטוריות ואינו משפיע על ריכוז תשומת הלב, הזיכרון, התיאום של תנועות הנפש.

תופעות לוואי אגפורינה

הקבלה של אגפורין מלווה לעתים נדירות בגילויים לא רצויים, עם זאת ראוי להזכיר אותם, כדי למנוע סיבוכים.

תופעות לוואי יכולות לבוא לידי ביטוי בצורה של תסמינים כאלה:

• ירידה חדה בלחץ הדם (לחץ דם)
• טכיקרדיה
• דימום, כולל פנימי
• גליוגליקמיה
• אריתמיה
• כאב ראש חולף, עוויתות
• הגברת עצבנות עצבים
• הפרעת שינה
• סקוטומה (נקודה עיוורת)
• Hyperhidrosis (הזעה מוגברת)
• לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות בצורה של פריחה, אורטיקריה, גירוי בעור, גירוד
• בצקת בכליות הפתולוגיה
• לעיתים נדירות - תסמונת עוויתית
• סחרחורת
• שרירות מוגברת של ציפורניים
• ירידה בתיאבון, בחילות
• עם הודאה ממושכת, החמרה של cholecystitis (הפטיטיס cholestatic)
• טרומבוציטופניה

תופעות לוואי נדירות, עם תרופות נאותות, על פי המלצות הרופא, מצבים אלה צוינו רק ב 3 מקרים עבור כל 1000 חולים. עם זאת, זהירות יש צורך במינון של חולים עם אוטם שריר הלב, לחץ דם נמוך, נפרופתולוגיה הפטיטיס, כמו גם חולים קשישים.

[3]

מנת יתר

מנת יתר מתבטאת בצורה של תופעות לוואי - דימום, בחילה, הקאות, סחרחורת, לחץ דם נמוך, היפוגליקמיה, תגובה אלרגית, פחות פעמים - התקפים. ככלל, מקרים אלה קשורים עם עודף של מינון של התרופה, או במקרה של הודאה תכופות מדי. האיום החמור ביותר הוא מנת יתר, מלווה באנפילקסיס ובפרכוסים.

איך מינון יתר מתבטא?

• סחרחורת
• הפחתת לחץ הדם
• היפרמיה של העור
• טכיקרדיה
• נמנום, חולשה
• טמפרטורת הגוף מוגברת
• גליוגליקמיה
• אובדן הכרה
• תסמינים של דימום פנימי (הקאות עם תערובת של דם)
• צמרמורת
• עוויתות טוניות-קלוניות

 תנאים אלה דורשים טיפול רפואי מיידי, שכן זה כמעט בלתי אפשרי למשוך את התרופה בבית, אין תרופה ספציפית אליו. הדבר היחיד שאתה יכול לעשות בבית הוא לשטוף את הבטן ולקחת כל enterosorbent. פעולות אלה מתבצעות ובבית החולים, בנוסף להן, המטופל מוצג טיפול סימפטומטי המשחרר סימפטומים חמורים. כמו כן, החולה חייב להיות תחת פיקוח מתמיד של רופא, אשר עוקב אחר כל הפונקציות החיוניות, במיוחד עבור נשימה ולחץ עורקי.

כדי למנוע שיכרון הנגרם על ידי מנת יתר, זה אפשרי, בעזרת שמירה ברורה, המלצת הרופא המטפל, אם המשטר ואת מינון של צריכת אינו עולה, הסיכון של סיבוכים ממוזער.

[5]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציה בין תרופות היא הפרמקודינמיקה שלה, התרופה מסוגלת להפעיל כל סוכן antihypertensive, vasodilators, אמינים סינתטיים (חוסמי גנגליון). לכן, כל התרופות המסוגלות להשפיע על קרישת הדם, עם הודאה בו זמנית, לחזק את הפעולה שלהם, גורם אפקט סינרגיה. ישירה ו נוגד קרישה עקיפה, תרופות המכילות חומצה ולפרואית, סוגים מסוימים של אנטיביוטיקה, במיוחד cephalosporins בשילוב עם agapurin יכול לעורר סימפטומי לוואים לא רצויים, יש צורך לשקול את מינויו של תרופות כאלה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות:

1. יעילות מוגברת:

• בשילוב עם thrombolytics
• עם שימוש בו זמנית של תרופות antihypertensive
• בשילוב עם אינסולין או תרופות היפוגליקמיות אחרות בצורת טבליות
• עם ניהול במקביל עם cephalosporins (cefoperazone, cefamandol, cefotetan)
• בשילוב עם PVK - valproate (Depakin, Valparin, Convulex)

1. נקבעו בזהירות עם תרופות כאלה:

• בשילוב עם cimetidine, את רמת החומר הפעיל (pentoxifylline) בדם הדם יכול להגדיל
• ניהול סימולטני של Agapurin ו purines אחרים, xanthines יכול לעורר תופעות לוואי של מערכת העצבים (מוגברת עצבנות העצבים)
• בשילוב עם תרופות אנטי אסתמטיות (תיאופילין), תופעות הלוואי האופייניות למעכבי פוספודיסטראז - בחילות, שלשולים, כאבי ראש, מצבים אפילפטיים

מאז Agapurin במהירות מפעיל את ההשפעה של תרופות שנועדו להפחית את לחץ הדם, זה חייב להיות מובטח כי שילוב כזה של תרופות לא לעורר קפיצה חדה בלחץ הדם למטה (לחץ דם). בנוסף, ניהול לטווח ארוך של xanthines עשוי להשפיע על ההשפעה של תרופות היפוגליקמיה, כמו גם אינסולין, במקרים כאלה תיקון של טיפול antidiabetic וניטור מתמיד של רמת הסוכר בדם כדי למנוע היפוגליקמיה מומלץ. עם ניהול סימולטני של Agapurin ו thrombolytics, PTV (זמן prothrombin) ו PTI (מדד prothrombin) יש לפקח ברציפות כדי למנוע את הסיכון של דימום ודימום.

[6], [7]

תנאי אחסון

התרופה בכל צורה שהיא מאוחסנת על פי הצו, מוסדר על ידי פקודות מיוחדות של משרד הבריאות. תנאי האחסון נקבעים לפי רשימה B, המיועדת למוסדות בית מרקחת. רשימה זו כוללת קבוצה של תרופות המסווגות כחזקות, תרופות אלו מאוחסנות בנפרד מתרופות אחרות. הקבוצה כוללת כמעט כל משככי כאבים, תרופות לב, vasodilators, כגון Agapurin, sulfonamides, תרופות המכילות אלקלואידים, הורמונים וסמים רבים אחרים.

תנאים ותנאי אחסון של תרופות מהרשימה B:

• ארון נפרד, ערכת עזרה ראשונה בבית
• הגנה מן העולם
• הגנה מפני לחות
• אחסון באריזות מקוריות מקוריות
• טמפרטורת האוויר אינה מעל 20 מעלות
• מקום נגיש לילדים

חיי מדף

חיי המדף תלויים בכמות המרכיב הפעיל העיקרי ובצורת ההכנה, ככלל, חיי המדף אינם עולים על 5 שנים. המועד האחרון לתאריך המכירה הסופי מצוין על האריזה המקורית, לאחר מכן התרופה לא צריכה להילקח, גם אם התרופה לא נעשה שימוש מלא.

חיי מדף, בהתאם צורת ההכנה:

• טבליות (100 ו 400 מ"ג) - חיי מדף של עד 5 שנים
• טבליות (600 מ"ג) - חיי מדף של עד 4 שנים
• פתרון הזרקת מאוחסן לא יותר מ 3 שנים

Agapurin - זהו אחד של התרופה האמינה והיעילה ביותר המסייעת לשפר את מצבם של חוליים משמעותיים עם אי ספיקה עורקית כרונית, עם מחיקת טרשת עורקים של הגפיים התחתונים, כמו גם פתולוגיות אחרות הקשורות בזרימת דם לקויה ומחלות כלי דם במוח. זוהי תרופה מבטיחה, שתכונותיה ממשיכות להיחקר, מה שמביא לרשימה מרחיבה של אינדיקציות למטרה שלה מדי שנה. משוב חיובי על ההכנה מצד רופאים ומטופלים לדבר על ההשפעה של agapurin והתוצאה חיובית האמיתית שלו על מחזור דם, בכפוף לקבלה של הכללים, ואת משטר המינון הרצוי.