המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אבאמאט
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
"אבאמט" לא ישנה את הגישה האנושית כלפי המחלה, אך זוהי תרופה אנטי-ויראלית מצוינת, שפותחה במיוחד על ידי מדענים רפואיים עבור ילדים ומבוגרים עם זיהום HIV.
אינדיקציות אבאמאט
"אבאמט", ששמה הבינלאומי הוא "אבקביר", מיועד לטיפול בנגיף - HIV במבוגרים ובילדים.
טיפול בתרופה דורש זהירות מיוחדת, שכן זיהום HIV משפיע על כל גוף האדם, מה שאומר שיש ליטול את התרופה תחת פיקוח קפדני של רופא בעל ניסיון נדרש בטיפול בחולי איידס ו-HIV. במהלך הטיפול יש להעריך את העומס הנגיפי של המטופל ואת מספר הלימפוציטים מסוג CD4. יש ליידע את המטופלים כי השימוש ב-"אבאמט" אינו מונע את העברת נגיף הכשל החיסוני דרך דם או מגע אינטימי.
[ 1 ]
טופס שחרור
"אבאמט" מוצג בצורת טבליות בצבע אפרסק, המצופות בקליפה עגולה דו-קמורה, עם הכיתוב "M20" בצד אחד, בצד השני יש "רצועה" לפריצה לשני חלקים, שכל חלק מהם הוא מינון של 60 מ"ג.
"אבאמט" "M110" כמעט זהה ל"אבאמט" "M20", אבל צורת השחרור של "M110" - כמוסות הן גם בצבע אפרסק, באופן הגיוני, יש להן את הכיתוב "M110" בצד אחד, הצד השני חלק, המינון שלהן הוא 300 מ"ג.
ההבדל בין הסוג הראשון לשני של התרופה הוא המינון, עליו נדון, קודם כל, עם הרופא המטפל.
פרמקודינמיקה
"אבאמט" נספג במהירות ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית במבוגרים היא 83%. הריכוז המרבי בסרום הדם מושג לאחר 1.5 שעות לאחר נטילת התרופה בטבליות. כאשר נוטלים את התרופה במינונים טיפוליים (600 מ"ג), הריכוז המרבי הוא כ-3 מק"ג/מ"ל, ו-AUC נלקח במרווחים של 12 שעות - 6 מק"ג/שעה/מ"ל.
נטילת התרופה במהלך הארוחות מאטה את זמן שיא הריכוז בסרום, אך אינה משפיעה על הריכוז הכולל בפלזמה. לכן, ניתן ליטול את אבאמאט ללא קשר לצריכת מזון.
אבקביר, שם נוסף לאבמטה, חודר בחופשיות לרקמות שונות בגוף, כולל ה-CSF. היחס הממוצע בין רמות אבקביר בנוזל השדרה לרמות בסרום הוא כ-30-44%. כאשר משתמשים בו במינונים טיפוליים, רמת הקישור לחלבון היא כ-49%.
מבחינת מטבוליזם, אבקביר עובר מטבוליזם ראשוני בכבד, כאשר פחות מ-2% מהמינון הניתן מופרש ללא שינוי בשתן.
המטבוליטים העיקריים הם חומצה 5'-קרבוקסילית ו-5'-גלוקורוניד, אשר טרנספורמציה שלהם מתרחשת בעזרת אלכוהול דהידרוגנאז או על ידי גלוקורונידציה.
זמן מחצית החיים של אבקביר הוא 1.5 שעות. לא מתרחשת הצטברות משמעותית לאחר מינון חוזר של 300 מ"ג פעמיים ביום. מטבוליטים ואבקביר ללא שינוי, כ-83% מהמינון הנלקח, מופרשים בשתן, והשאר בצואה.
באשר ליצירת סרטן, מוטגנזה, קיימים נתונים על הופעת גידולים ממאירים ושפירים. ברוב המקרים, גידולים אלה התרחשו בעת שימוש במינונים גבוהים של "אבאמט" - 330 מ"ג/ק"ג/יום ו-600 מ"ג/ק"ג/יום. מינונים אלה שווים לרמה הגבוהה פי 24-32 מרמת ההפצה המערכתית של התרופה בבני אדם. למרות שהפוטנציאל המסרטן של התרופה בבני אדם אינו ידוע, נתונים אלה מאפשרים לנו להאמין שהתועלת הפוטנציאלית משימוש בתרופה עולה על הסיכון המסרטן לבני אדם.
נגעים בכבד
אבאמט עובר מטבוליזם בעיקר בכבד. הפרמקוקינטיקה של אבאמט נחקרה בחולים עם פגיעה בינונית בכבד (ציון צ'יילד-פו 5-6) שקיבלו מינון יומי יחיד של 600 מ"ג. התוצאות הראו עלייה ממוצעת של פי 1.89 [1.32; 2.70] ב-AUC של אבאקביר ופי 1.58 [1.22; 2.04] במחצית החיים.
נזק לכליות
אבאמט עובר מטבוליזם בעיקר בכבד, כאשר כ-2% מהמינון מופרשים ללא שינוי דרך הכליות. הפרמקוקינטיקה של אבאקביר בחולים עם מחלת כליות בשלב סופי דומה לזו שבחולים עם תפקוד כלייתי תקין. לכן, יש צורך בהתאמת מינון לחולים עם ליקוי בכליות.
בהתבסס על ניסיון קצר טווח, יש להפסיק את מתן אבמט בחולים עם מחלת כליות בשלב סופי.
פרמקוקינטיקה בילדים
אצל ילדים, אבמט נספג במהירות ובקלות מתמיסות דרך הפה. הפרמטרים הפרמקוקינטיים הכלליים אצל ילדים דומים לאלה אצל מבוגרים, עם שונות גדולה יותר בריכוזי הפלזמה.
אם אנחנו מדברים על תינוקות מתחת לגיל 3 חודשים, אין מידע הכרחי על שימוש בטוח.
פרמקוקינטיקה
רכיב פעיל: טבליה מצופה סרט אחת מכילה: אבקביר בצורת סולפט 60 מ"ג או 300 מ"ג.
רכיבים בלתי פעילים כוללים:
- סיליקון דיאוקסיד קולואידי,
- תאית מיקרוקריסטלית,
- עמילן נתרן (סוג A),
- מגנזיום סטארט,
- ציפוי סרט "אופדרי צהוב" 03B82849 (טיטניום דיאוקסיד - E171, היפרומלוז),
- תחמוצת ברזל אדומה - E172,
- תחמוצת ברזל צהובה - E172,
- פוליאתילן גליקול.
"אבאמט" הוא סוכן אנטי-ויראלי סיסטמי.
"אבאמט" הוא מעכב טרנסקריפטאז הפוך של נוקלאוזידים, והוא גם מעכב חזק של HIV-1-HIV-2, כולל HIV-1 מבודד עם רגישות מופחתת לזידובודין, למיבודין, זלציטבין, נווירפין או דידנוזין. בתא, תרופה זו מומרת למטבוליט פעיל, קרבוביר טריפוספט, הפועל על ידי עיכוב טרנסקריפטאז הפוך של HIV, וכתוצאה מכך משבש את הקשר הדרוש במערכת ה-DNA הנגיפית ושכפולו נעצר.
מינון וניהול
הטיפול צריך להתבצע על ידי רופא בעל ניסיון בטיפול בחולים עם זיהום HIV.
"אבאמט" נלקח דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון.
מבוגרים וילדים מעל גיל 12 (במשקל של 30 ק"ג לפחות): 300 מ"ג פעמיים ביום או 600 מ"ג פעם ביום.
בעת מעבר ממשטר של פעמיים ביום למנת מתן פעם ביום, יש ליטול את המנה הראשונה של 600 מ"ג בבוקר. אם עדיף משטר ערב, אז ביום המעבר יש ליטול 300 מ"ג בבוקר ו-600 מ"ג בערב.
בעת מעבר ממינון פעם ביום למינון פעמיים ביום, יש ליטול את 300 מ"ג הראשונים בבוקר.
לילדים מגיל 3 שנים (שמשקלם אינו פחות מ-14 ק"ג) עד גיל 12, המינון המומלץ הוא 8 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום; המינון היומי המרבי הוא עד 600 מ"ג ליום. יש לרשום "אבאמט" רק לילדים שיכולים לבלוע טבליה. לחולים שאינם יכולים לבלוע טבליה, ניתן להציע "אבקביר" בצורת תמיסה דרך הפה.
המלצות לשימוש בטבליות של 60 מ"ג לילדים במשקל 14 עד 30 ק"ג.
התאמת מינון במקרה של אי ספיקת כליות אינה נדרשת, מכיוון שתהליך המטבוליזם של "אבאמט" מתרחש בעיקר בכבד, מומלץ לחולים עם אי ספיקת כבד קלה (מדד צ'יילד-פו - 5-6) ליטול 200 מ"ג של "אבאמט" פעמיים ביום. עבור מינון כזה, יש להשתמש ב"אבאמט" בצורה של תמיסה לשימוש פומי.
התאמת מינון לחולים קשישים. בעת מתן התרופה לחולים קשישים, יש לקחת בחשבון את השכיחות הגבוהה יותר של תפקוד לקוי של הלב, הכבד והכליות, נוכחות של מחלות נלוות ושימוש בתרופות.
[ 3 ]
השתמש אבאמאט במהלך ההריון
ל"אבאמט" יש מגוון רחב של התוויות נגד ותופעות לוואי. אך בטיחות השימוש ב"אבאמט" במהלך ההריון לא נקבעה, ולכן אין המלצות לנשים בהריון. אך רופא יכול לרשום תרופה זו רק אם התועלת הצפויה לאם בתקופה זו עולה על הסיכון לעובר.
"אבאמט" לאמהות מניקות נגועות ב-HIV, כמו גם במהלך ההריון, אינו מומלץ, שכן השפעתו על הילד אינה ידועה. מחקרים לא קבעו את חדירת התרופה לחלב האם, לכן, במהלך תהליך נטילתה, יש להפסיק את ההנקה.
אבל בכל מקרה, אישה בהריון או אישה שכבר ילדה חייבת לפעול לפי הוראות הרופא בקפדנות, במיוחד מכיוון שתרופה זו נמכרת בבתי מרקחת רק עם הצגת מרשם.
התוויות נגד
ל"אבאמט" יש מספר התוויות נגד, הכוללות:
- רגישות יתר לרכיבים המרכיבים את התרופה.
- פגיעה בינונית או חמורה בכבד.
- מחלת כליות בשלב הסופי.
- בדיקה חיובית לנוכחות אלל HLA-B * 5701.
ל"אבאמט" בנוסף להתוויות נגד, יש גם תופעות לוואי, המצוינות גם בהוראות, ואותן על הרופא המטפל לקחת בחשבון במהלך הטיפול. ניתן לקבוע נטייה להתוויות נגד באמצעות אבחון: בדיקות מעבדה ובדיקת אולטרסאונד.
תופעות לוואי אבאמאט
ישנן עדויות לכך שכ-5% מהחולים שקיבלו אבמט פיתחו תגובות רגישות יתר, אשר התאפיינו בהופעת תסמינים רב-איבריים עם או בלי חום ו/או הופעת פריחות (מקולופפולריות או אורטיקריה), ולעתים רחוקות היו קטלניות.
תסמינים עשויים להופיע בכל עת במהלך הטיפול, אך בדרך כלל מופיעים בתוך ששת השבועות הראשונים מתחילת הטיפול (זמן ההתחלה הממוצע הוא 11 ימים).
תסמינים וסימנים של תגובות אלרגיות מפורטים להלן. אלו המופיעים בשכיחות של יותר מ-10% מודגשים.
מצד העור: פריחה (מקולופפולרית או אורטיקריאלית).
מצד מערכת העיכול: כאבי בטן, שלשולים, בחילות, הקאות, דלקת גסטרואנטריטיס, כיבים ברירית הפה.
ממערכת הנשימה: שיעול, קוצר נשימה, תסמונת דיכאון נשימתי, כאב גרון, אי ספיקת נשימה, שינויים בצילום רנטגן של החזה (בעיקר חדירות, אשר יכולות להיות מקומיות) ביטויים כלליים: חום, עייפות, חולשה, לימפדנופתיה, בצקת, דלקת הלחמית, לחץ דם עורקי, אנפילקסיס.
מצד מערכת העצבים: כאבי ראש, הפרשתזיה.
מצד המערכת ההמטופויאטית: לימפופניה.
ממערכת העיכול: עלייה ברמות בדיקות כבד תפקודיות, דלקת כבד, אי ספיקת כבד.
מערכת השלד והשרירים: כאבי שרירים, מקרים בודדים של מיוליזה, ארתרלגיה, עלייה ברמות CPK.
בנוסף, רמות הקריאטינין עשויות לעלות, אי ספיקת כליות, פריחה ותופעות לוואי במערכת העיכול היו שכיחים יותר אצל ילדים מאשר אצל מבוגרים. פריחות בעור היו תסמין בודד נפוץ של תגובות רגישות יתר. חלק מהחולים עם תגובות רגישות יתר נתפסים בתחילה כסובלים ממחלות נשימה (דלקת ריאות, דלקת גרון, ברונכיט), מחלות דמויות שפעת, דלקת גסטרואנטריטיס או תגובות לתרופות אחרות.
עיכוב באבחון רגישות יתר גורם להמשך השימוש באבקביר אצל חולים, דבר שעלול לגרום להחמרה חמורה של תגובות אלרגיות ואף למוות. לכן, יש תמיד לשקול את האפשרות של תגובת רגישות יתר אם חולים חווים את התסמינים הנ"ל. אם לא ניתן לשלול את הסיכון לתגובה כזו, יש להפסיק את השימוש באבקביר או בתרופות אחרות המכילות אבקביר ולא לחדש אותן. עם המשך הטיפול, התסמינים של תגובת רגישות יתר מחמירים ובדרך כלל נעלמים לאחר הפסקת התרופה. חולים שפיתחו תגובת רגישות יתר צריכים להפסיק את הטיפול ולא לחדש אותו לעולם עם תרופה כלשהי המכילה אבקביר.
ישנם דיווחים בודדים על תגובות רגישות יתר המתרחשות לאחר מתן חוזר של התרופה, כאשר לכך קדם הופעת אחד הסימנים העיקריים של רגישות יתר (פריחה בעור, חום, עייפות, חולשה, תסמינים במערכת העיכול או בדרכי הנשימה).
במקרים נדירים, תגובות רגישות יתר התרחשו אצל חולים שחזרו לטיפול, אך לא קדמו לכך תסמיני רגישות יתר. לגבי תופעות לוואי רבות אחרות, עדיין לא ברור האם הן קשורות לשימוש ב-Abamat או בתרופות אחרות המשמשות לטיפול בזיהום HIV, או שהן תוצאה של המחלה עצמה.
רבים מהתסמינים הנ"ל (בחילה, הקאות, שלשולים, חום, עייפות, פריחה) מופיעים כחלק מתגובת רגישות יתר. לכן, יש לבדוק בקפידה חולים עם אחד מהתסמינים הללו לאיתור תגובות אלרגיות. אם הטיפול מופסק עקב נוכחות של לפחות אחד מהתסמינים הללו, חידוש הטיפול אפשרי רק תחת פיקוח ישיר של רופא.
[ 2 ]
מנת יתר
במקרה של מנת יתר, יש לוודא תחילה כי למטופל אין תגובה אלרגית לאבמט או למרכיביו, ובמידת הצורך, לבצע טיפול תומך סטנדרטי. במקרים אחרים, הטיפול הוא סימפטומטי. לא ידוע האם תרופה זו מסולקת על ידי דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.
כדי להימנע ממנת יתר, יש להקפיד על המלצות הרופא. במקרה של תסמינים בלתי צפויים, יש ליידע את הרופא. ייתכן בהחלט שהתסמינים קשורים לתגובה אלרגית.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
הסבירות לאינטראקציות בין אבמט לתרופות אחרות בתיווך P450 נמוכה. אבמט מעכב את האנזימים CYP3A4, CYP2C9 ו-CYP2D6 בריכוזים קליניים רלוונטיים.
אינטראקציות בין מעכבי פרוטאז לתרופות אחרות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזימי P450 עיקריים אינן סבירות.
אין אינטראקציה בין אבאמט, זידובודין ולמיבודין.
נטילת התרופה עם "אתנול" מובילה להתפתחות של קנה המידה מתחת לעקומת הפרמקוקינטיקה "ריכוז/זמן" (AUC) של "אבאמט" בכמעט 41%. "אבאמט" אינו משפיע על חילוף החומרים של "אתנול".
מתן בו זמנית של 600 מ"ג אבאמאט פעמיים ביום עם מתדון מפחית את הריכוז המקסימלי (Cmax) של אבאמאט ב-35% ומעכב את הזמן להגעה לריכוז המקסימלי (tmax) בשעה אחת, אך ה-AUC נשאר ללא שינוי. תרופה אנטי-ויראלית זו מגדילה את החשיפה המערכתית הממוצעת של מתדון ב-22%. יש לעקוב אחר חולים בוגרים הנוטלים מתדון ואבאמאט אחר סימנים של תסמונת גמילה, דבר המצביע על מינון נמוך, מכיוון שייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון מתדון.
רכיבי הרטינואידים מסולקים על ידי אלכוהול דהידרוגנאז. אינטראקציה עם אבמט אפשרית, אך לא נחקרה.
תנאי אחסון
ל"אבאמט" יש כללי אחסון סטנדרטיים, כלומר במקום חשוך ויבש, שאינו נגיש לילדים, שטמפרטורתו לא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. יתר על כן, יש לאחסן אותו באריזה המקורית יחד עם העלון לצרכן - הוראות שימוש.
יש לזכור כי אי עמידה בתקני האחסון עלולה לקצר משמעותית את חיי המדף של התרופה, שכן רוב החומרים הפעילים או המרכיבים הנוספים מאבדים את תכונותיהם הטיפוליות בטמפרטורה גבוהה מדי או בחשיפה לאור שמש.
מסיבות אלה יש לאחסן את "אבאמט", אשר העלון שלו מכיל את כל המידע בנושא זה, בהתאם לכל ההוראות.
חיי מדף
"אבאמט", אם מאוחסן לפי ההוראות, תקף למשך שנתיים מיום הייצור. אבל, אחרת, אי אפשר לנקוב בתאריך התפוגה המדויק.
כשקונים "אבאמט", אל תתביישו, שימו לב לתאריך הייצור ולשם היצרן. למה לבדוק שהתאריך ברור? באשר ליצרן, היחיד שיכול לייצר אותו הוא "מטריקס מעבדות בע"מ" הודו. לא היו זיופים בקרב בתי המרקחת. אבל, אם אנחנו מדברים על שיטות משלוח "וירטואליות", אז הכל אפשרי, אפילו משלוח של תרופה שפג תוקפה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אבאמאט" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.