Abamat

"Abamat" לא ישנה את היחס האנושי למחלה, אבל זה סוכן אנטי-ויראלי מעולה, שפותח במיוחד על ידי מדענים רפואיים לילדים ומבוגרים עם זיהום ב- HIV.

אינדיקציות Abamat

"Abamat", שהשם הבינלאומי שלה הוא "Abacavir", מיועד לטיפול של HIV - HIV של מבוגרים וילדים.

הטיפול בתרופה דורש זהירות קיצונית, שכן זיהום HIV מפעיל את השפעתו על הגוף האנושי כולו, כלומר התרופה צריכה להינתן תחת פיקוח קפדני של רופא שיש לו את הניסיון הדרוש לטיפול בחולי איידס ו- HIV. במהלך הטיפול, יש להעריך את העומס הנגיפי של המטופל ואת מספר הלימפוציטים מסוג CD4. יש להודיע למטופלים כי השימוש באבמת אינו מונע את העברת הווירוס החיסוני באמצעות דם או תקשורת אינטימית.

[1]

טופס שחרור

"Abamat" מוצג בצורה של טבליות צבעי אפרסק כי הם מצופים, צורת biconvex עגולה, עם השלט "M20" - מצד אחד, מהצד השני יש "רצועה" לשבירת לשני חלקים, כל חלק שהוא מנה של 60 מ"ג.

"Abamat" "M110" זהה באופן משמעותי "Abamatu" "M20", אבל לשחרר טופס "M110" - קפסולות גם אפרסק, לוגית, יש בצד אחד הכתובת "M110", הצד השני הוא חלקה, אשר מנה הוא 300 מ"ג.

ההבדל בין הסוג הראשון והשני של התרופה הוא מנה, אשר מוסכם, קודם כל, עם הרופא המטפל.

פרמקודינמיקה

"אבאמת" נספג במהירות בדרכי העיכול. הזמינות הביולוגית למבוגרים היא 83%. הריכוז המרבי בסרום הדם הוא 1.5 שעות לאחר נטילת התרופה בטבליות. כאשר לוקחים את התרופה במינונים טיפוליים (600 מ"ג), הריכוז המרבי הוא בערך 3 מיקרוגרם / מ"ל, ואת AUC הוא נלקח בתדירות של 12 שעות - 6 מיקרוגרם / שעה / מ"ל.

השימוש בתרופה במהלך הארוחה מאט את זמן התרחשות השיא של הריכוז שלה בסרום, אך אינו משפיע על הריכוז הכולל של פלסמה בדם. שבמהלכו, "Abamat" ניתן לקחת, למרות צריכת המזון.

Abacavir - עוד שם "Abamata", חודר באופן חופשי לתוך רקמות שונות של הגוף, כולל CSF. היחס הממוצע של רמות abacavir בנוזל מוחי וסרום הוא כ 30-44%. כאשר משתמשים במינונים טיפוליים, רמת החיבור לחלבונים היא כ -49%.

לגבי מטבוליזם, abacavir עובר מטבוליזם ראשוני בכבד, 2% של מינון להחיל הוא שוחרר ללא שינוי בכליות.

המטבוליטים העיקריים הם 5 '- חומצה carboxylic ו 5' - glucuronide, אשר מומרים על ידי dehydrogenase אלכוהול או על ידי glucuronization.

מחצית חיים של abacavir הוא 1.5 שעות. הצטברות משמעותית לאחר ניהול חוזר של התרופה במינון של 300 מ"ג פעמיים ביום לא מתרחשת. מטבוליטים ו abacavir בצורה קבועה של כ 83% של מינון מופרשים על ידי הכליות, והשאר - עם צואה.

לגבי קרצינוגנזה, mutagenesis, יש נתונים על הופעת גידולים ממאירים ושפירים. ברוב המקרים, גידולים אלו התרחשו עם שימוש במינונים גבוהים של "אבאמת" - 330 מ"ג לק"ג ליום ו- 600 מ"ג לק"ג ליום. מינונים אלה מקבילים לרמה, שהיא פי 24-32 פעמים יותר מאשר רמת ההפצה המערכתית של התרופה בבני אדם. למרות הפוטנציאל המסרטן של התרופה בבני אדם אינו ידוע, נתונים אלה מספקים הזדמנות להאמין כי התועלת הפוטנציאלית של שימוש בתרופה הוא מסרטן בעיקר בבני אדם.

נגעים בכבד

את תהליך חילוף החומרים "Abamata" הוא, קודם כל, בכבד. הפרמקוקינטיקה של אבמת נחקרה בחולים עם נגעים בכבד מתון (מדד Child-Pugh-5-6), שלקחו 600 מ"ג ביום. התוצאה הראתה עלייה ממוצעת של 1.89 פעמים [1.32; 2.70] AUC של abacavir ו 1.58 [1.22; 2.04] פעמים מחצית החיים.

נזק לכליות

ביסודו של דבר, תהליך חילוף החומרים של "אבמתא" מתרחש בכבד, כ -2% מהמינון נלקח דרך הכליות כתרכובות ללא שינוי. הפרמקוקינטיקה של abacavir בחולים עם מחלת כליה סופנית דומה לזו של חולים עם תפקוד כליות תקין. לכן, יש צורך בהתאמת מינון לחולים עם נגעים כליה.

על פי המידע שהתקבל על ידי ניסיון לטווח קצר, יש לבטל את הקבלה של "אבאמת" לחולים עם השלבים הסופיים של מחלת כליות.

פרמקוקינטיקה בילדים

ילדים "אבאמת" נקלעים במהירות ובקלות לפתרונות שבעל-פה. הפרמטרים הפרמקוקינטיים הכלליים של ילדים דומים למבוגרים, עם שונות גדולה יותר בריכוז הפלסמה.

אם אנחנו מדברים על תינוקות עד 3 חודשים, אז אין מידע הכרחי לשימוש בטוח.

פרמקוקינטיקה

מרכיב פעיל: סרט אחד מצופה לוח מכיל: abacavir בצורה של גופרית 60 מ"ג או 300 מ"ג.

החומרים הנלווים כוללים:

• סיליקון דו חמצני colloidal,
• תאית microcrystalline,
• סודיום עמילן (סוג א '),
• מגנזיום stearate,
• ציפוי הסרט "Opadray צהוב" 03V82849 (דו תחמוצת טיטניום - E171, hypromellose),
• תחמוצת ברזל אדום - E172,
• תחמוצת ברזל צהוב - E172,
• פוליאתילן גליקול.

"Abamat" הוא סוכן אנטי-ויראלי לשימוש מערכתי.

"Abamat" - nucleoside הפוכה מעכב טרנסקריפטאז, והוא מעכב חזק של HIV-1 - HIV-2, וכולל HIV-1 מבודד עם רגישות נמוכה ביחס זידובודין, lamivudine, zalcitabine, didanosine או nevirapine. בתא, התרופה מומרת carbovir המטבוליט הפעיל אדנוזין המשפיעה עיכוב של טרנסקריפטאז הפוך HIV, וכתוצאה מכך את הפגיעה הנדרשת מתרחש במערכת של ה- DNA הנגיפי ועוצר השכפול שלו.

מינון וניהול

הטיפול צריך להתבצע על ידי רופא בעל ניסיון בטיפול בחולים עם זיהום ב- HIV.

"Abamat" הוא נלקח בעל פה, ללא קשר לצריכה מזון.

מבוגרים וילדים מעל גיל 12 (השוקלים לפחות 30 ק"ג): 300 מ"ג פעמיים ביום או 600 מ"ג פעם ביום.

כאשר המעבר מן המשטר פעמיים ביום על לוח הזמנים של צריכת יומית חד פעמית, בבוקר, את המנה הראשונה של 600 מ"ג צריך לקחת בבוקר. אם משטר הערב עדיף, אז ביום המעבר בבוקר לקחת 300 מ"ג, ובערב - 600 מ"ג.

כאשר המעבר ממצב פעם ביום למשטר פעמיים ביום, הראשון 300 מ"ג צריך לקחת בבוקר.

ילדים מ -3 שנים (שמשקל גופם אינו עולה על 14 ק"ג) עד גיל 12 המינון המומלץ הוא 8 מ"ג לק"ג 2 פעמים ביום; הקצבה היומית המקסימלית היא עד 600 מ"ג ליום. "עבמאת" יש לרשום רק לילדים שיכולים לבלוע את הגלולה. עבור חולים שאינם יכולים לבלוע גלולה, "Abacavir" ניתן להציע בצורה של פתרון לניהול אוראלי.

המלצות לשימוש בטבליות הן 60 מ"ג לילדים במשקל בין 14 ל -30 ק"ג.

התאמת מינון ב אי ספיקת כליות - לא נדרש, שכן בתהליך של חילוף חומרים "Abamata" מתרחש בעיקר בכבד בחולים עם ספיקת כבד קלה (סולם אינדקס צאצא - Pugh - 5-6) מומלץ לקחת 200 מ"ג "Abamata" יום sdvazhdy . עבור מינון זה צריך לשמש "Abamat" בצורה של פתרון עבור בעל פה.

התאמת מינון לחולים קשישים. כאשר התרופה היא prescribed עבור קשישים חולים, יש צורך לקחת בחשבון שכיחות גבוהה יותר של הלב, הכבד והפרעות תפקוד כליות, נוכחות של מחלות במקביל והשימוש בתרופות.

[3]

השתמש Abamat במהלך ההריון

"Abamat" יש קומפלקס שלם של התוויות נגד ותופעות לוואי. אבל הבטיחות של השימוש ב"אבמת "במהלך ההיריון לא נקבעה, ולכן אין המלצות לנשים בהריון. אבל הרופא יכול לרשום את הקבלה של תרופה זו רק אם התועלת הצפויה לאם בתקופה זו עולה על הסיכון של העובר.

"Abamat" להנקה איידס נגועים, כמו גם במהלך ההריון, לא מומלץ לקחת כמו גם את השפעתה על הילד אינו ידוע. מחקרים לא הקימו את החדירה של התרופה לחלב האם, ולכן, במהלך הקבלה צריך להפסיק להניק.

אבל בכל מקרה, אישה בהריון או אישה שכבר ילדה יש לעקוב אחר הוראות ברורות של הרופא, במיוחד מאז הרפואה הניתנת ניתנת רק בבתי מרקחת כאשר ניתנת מרשם.

התוויות נגד

"לאבמת" יש מספר התוויות נגד, הכוללות:

• רגישות יתר לרכיבים המרכיבים את התרופה.
• פגיעה בכבד מתונה או חמורה.
• שלב מסוף של מחלת כליות.
• מבחן חיובי לנוכחות האלל HLA-B * 5701.

בנוסף לתוויות-נגד, ל"אבמת "יש גם תופעות לוואי, המצויות גם בהוראות, והן נלקחות בחשבון על ידי הרופא המטפל במהלך הטיפול. קביעת נטייה להתוויות נגד יכולה להיות באמצעות האבחנה: בדיקות מעבדה אולטרסאונד.

תופעות לוואי Abamat

ישנן עדויות כי כ 5% מהחולים שקיבלו "Abamat", פיתחו תגובת רגישות יתר, אשר התאפיינו הופעת התסמינים כלל-מערכתי עם או בלי עלייה בטמפרטורה והופעת נגעים או (maculopapular או כמו סרפדת) לעיתים רחוקות קטלנית.

הסימפטומים יכולים להתרחש בכל עת במהלך הטיפול, עם זאת, הם מופיעים בדרך כלל בששת השבועות הראשונים לאחר תחילת הטיפול (הזמן הממוצע של התקפה הוא 11 ימים).

סימפטומים וסימנים של תגובות אלרגיות ניתנים להלן. אלה שהתרחשו בתדירות של יותר מ -10% מודגשות בהדגשה.

מן העור: פריחה (maculopapular או בצורה של urticaria).

על מערכת העיכול: כאבי בטן, שלשולים, בחילה, הקאות, גסטרוטריטיטיס, כיבים על הקרום הרירי של חלל הפה.

מערכת הנשימה: שיעול, קוצר נשימה, תסמונת dipressii נשימה, כאבי גרון, כשל נשימתי, שינויים בצילום רנטגן של חלל בית החזה (בעיקר מחלחל שאולי מקומי) סימפטומים כלליים: חום, עייפות, חולשה כללית, לימפאדנופתיה, בצקת , דלקת הלחמית, לחץ דם עורקי, אנפילקסיס.

מתוך מערכת העצבים: כאבי ראש, paresthesia.

על החלק של מערכת hematopoiesis: lymphopenia.

מצד מערכת העיכול: הגדלת רמת בדיקות הכבד תפקודית, הפטיטיס, כשל בכבד.

מערכת שרירים ושלד: כאבי שרירים, מקרים בודדים של מיוליזה, ארתרלגיה, רמה מוגברת של CK.

בין היתר, העלייה ברמת קריאטינין, אי ספיקת כליות, פריחה ותגובות שליליות בדרכי העיכול, נוטות יותר להתרחש אצל ילדים מאשר אצל מבוגרים. סימפטום מבודד לעתים קרובות של תגובה רגישות יתר היה פריחה על העור. חלק מהחולים עם תגובות רגישות יתר נתפסים בתחילה כבעלי מחלות מערכת הנשימה (דלקת ריאות, דלקת הלוע, ברונכיטיס), מחלות דמויי שפעת, דלקת גסטרונתריטיס או תגובות לתרופות אחרות.

העיכוב באבחון של רגישות יתר מוביל לכך שהחולים ממשיכים להשתמש abacavir, אשר יכול לגרום להחמרה חמורה של תגובות אלרגיות ואפילו למוות. לכן, אתה צריך תמיד לזכור את הסבירות של תגובה רגישות, אם לחולים יש את הסימפטומים לעיל. אם לא ניתן לסלק את הסיכון לתגובה כזו, השימוש באבמאת או בתרופות אחרות המכילות אבקאביר אינו מבטל. כאשר הטיפול מתמשך, הסימפטומים של תגובות hyperersensitivity להחמיר, ולאחר התרופה בדרך כלל נסוגה. חולים אשר פיתחו תגובה רגישות יתר צריכים לתת עדיפות לטיפול ולא לחדש אותו עם כל תרופה המכילה את "אבאמת".

ישנם דיווחים של תגובות רגישות יתר המתרחשות חזרו לאחר שימוש בתרופה כאשר קדם לה את המראה של אחד הסימנים העיקריים של רגישות יתר (פריחה בעור, חום, עייפות, חולשה כללית, עיכול או תסמינים נשימתיים).

במקרים נדירים, התגלו תופעות של רגישות יתר אצל חולים שחזרו לטיפול אך לא קדמו לכך תסמיני היפר-רגישות. עבור תופעות לוואי רבות אחרות, עדיין לא ברור אם הם קשורים לשימוש של "Abamat" או תרופות אחרות המשמשות לטיפול בזיהום HIV, היא תוצאה של המחלה ככזה.

רבים מהתסמינים הנ"ל (בחילות, הקאות, שלשולים, חום, עייפות, פריחה) מופיעים כחלק מתגובת הרגישות. לכן, חולים עם כל הסימפטומים האלה יש לבחון בקפידה עבור תגובות אלרגיות. במקרה של הפסקת הטיפול בשל נוכחות של לפחות אחד מהתסמינים האלה, חידוש הטיפול אפשרי רק תחת פיקוח ישיר של רופא.

[2]

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, יש צורך קודם כל לוודא שלמטופל אין תגובה אלרגית ל"באמת "או למרכיביה, ובמידת הצורך יש לבצע טיפול אחזקה סטנדרטי. במקרים אחרים, הטיפול הוא סימפטומטי. לא ידוע אם תרופה זו מופרשת על ידי דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.

כדי למנוע מנת יתר, בצע בהחלט את המלצות הרופא. במקרה של סימפטומים בלתי צפויים, יש צורך ליידע את הרופא המטפל. יתכן כי סימפטומטולוגיה עשויה להיות קשורה לתגובה אלרגית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההסתברות לאינטראקציה מתווכת P450 של "אבאמת" עם מכשירים רפואיים אחרים נמוכה. "Abamat" מדכא את האנזימים CYP3A4, CYP2C9 ו- CYP2D6 בריכוז המתאים מבחינה קלינית.

האינטראקציה של מעכבי פרוטאז ותרופות אחרות, כי הם metabolized ידי אנזימים בסיסיים P450 סביר.

האינטראקציה בין "אבאמת", "זידובדין" ו"מיבדין "נעדרת.

הודאה של התרופה עם "אתנול" מוביל לפיתוח בקנה מידה תחת עקומת פרמקוקינטי "ריכוז / זמן" (AUC) של "Abamat" על ידי כמעט 41%. "Abamat" אינו משפיע על חילוף החומרים של "אתנול".

היישום סימולטני של 600 מ"ג של "Abamata" פעמיים ביום "מתדון" עוזר להפחית את הריכוז המרבי (CMAX) «Abamata" 35% עבור תקופת האיחור שעה אחת כדי להגיע הריכוז המרבי (tmax), לעומת זאת, נשאר זהה AUC. סוכן אנטי-ויראלי זה מגדיל את הסולם המערכתי הממוצע של מתדון ב -22%. בחולים מבוגרים לוקחים "מתדון" ו "Abamat" יש לבדוק סימנים של תסמונת גמילה המציינת מינון נמוך, כי ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון "מתדון".

המרכיבים של רטינואידים מסולקים עם אלכוהול dehydrogenase. האינטראקציה עם עבאמת אפשרית, אך היא לא נחקרה.

[4], [5], [6], [7], [8]

תנאי אחסון

"אבאמת" יש כללי אחסון סטנדרטי, כלומר, במקום חשוך, יבש נגיש לילדים, הטמפרטורה של אשר לא יעלה על 30 מעלות צלזיוס. וגם לאחסן אותו יש צורך באריזה המקורית יחד עם עלה רופף - ההוראה.

ראוי לזכור כי אי-עמידת חיי מדף האחסון של תרופה יכולה להפחית משמעותית כמו רוב החומרים הם מרכיבים פעילים או עזרו לאבד תכונות הטיפוליות שלהם גבוהה מדי טמפרטורה, או על ידי תגובה עם אור שמש.

מסיבה זו יש לשמור על עבאמת, שיש להכניס את כל המידע בעניין זה, תוך שמירה על כל ההוראות.

חיי מדף

"עבמאת", אם תשמור אותה, על פי ההנחיות, מתאים ל -2 שנים מיום ההנפקה. אבל, אחרת, תאריך מדויק של סוף תאריך התפוגה שלה לא ניתן לקרוא.

קניית "עלמת", אל תהססו, תראו את תאריך הייצור ואת שם היצרן. למה לבדוק את התאריך - זה מובן. באשר ליצרן, היחיד שיכול לייצר את זה היא מעבדות מטריקס הודו. זיופים בין בתי המרקחת לא נצפו. וכאן, אם מדברים על "וירטואלי" דרכים של משלוח, אז הכל אפשרי, אפילו את המסירה של המוצר איחור.