המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
זאלסטה
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
זאלסטה היא תרופה נוירולפטית שהמרכיב הפעיל שלה הוא אולנזפין.
אינדיקציות זאלסטה
תרופה אנטי-פסיכוטית בעלת האינדיקציות המתאימות לשימוש בזלסטה:
- סכיזופרניה (אצל חולים בוגרים). כולל טיפול במהלך החמרה של המחלה; טיפול תחזוקתי; שימוש מניעתי שמטרתו למנוע הישנות של המחלה.
- מגוון רחב של הפרעות פסיכולוגיות:
- אוטומטיזם.
- הזיות.
- ירידה בפעילות חברתית.
- התרוששות רגשית.
- צמצום אוצר המילים.
- תסמונת מאניה-דיפרסיה.
טופס שחרור
התרופה מיוצגת באופן נרחב בשוק בתי המרקחת. היא זמינה בצורות הבאות:
- טבליות מצופות סרט במינונים של 2.5 - 5.0 - 7.5 - 10 - 15 ו-20 מ"ג של התרופה, בהתאמה.
- ליופיליזט, תוצר המתקבל כתוצאה מתהליך ליופיליזציה (ייבוש דגימה בוואקום עם קירור חזק), המשמש לאחר מכן כבסיס להכנת תמיסות הזרקה (למתן תוך שרירי).
[ 3 ]
פרמקודינמיקה
החומר הפעיל אולנזפין הוא נוירולפטי מצוין. פרמקודינמיקה של זלסטה מאופיינת באזור רגישות מורחב מבחינה פרמקולוגית. התרופה זלסטה, בשל השפעתה האנטי-פסיכוטית על גוף המטופל, חוסמת את עבודתם של קולטנים מטבוטרופיים (כלומר דופמין), אשר ממלאים את אחד התפקידים החשובים ביותר בתפקוד תקין של מערכת העצבים המרכזית. כמו כן, לתרופה המדוברת יש תכונות הרגעה המאפשרות לעצור את הקולטנים הגורמים לעליות אדרנלין בתצורות התאיות של גזע המוח. זלסטה מאפשרת לחסום ביעילות את תפקוד קולטני ההיפותלמוס, אזור מרכז ההקאה, וגם משפיעה על חלק מקולטני הסרוטונין.
בשל השפעתו הפעילה על תאי הקולטן המתאימים, אולנזפין מקל ביעילות על תסמינים של פסיכוזה כגון: הופעת הזיות אצל המטופל, חשדנות, אוטיזם חברתי, דליריום, ניכור רגשי ועוינות.
פרמקוקינטיקה
מאפייני ספיגה. פרמקוקינטיקה זלסטה מאופיינת ביכולת ספיחה גבוהה. מאפייניה אינם קשורים לזמן ולכמות המזון. כאשר נלקח דרך הפה, שיא כמות החומר הפעיל בפלזמה נוצר תוך חמש עד שמונה שעות (לאחר נטילת התרופה), ונמצאת בטווח של 7 עד 1000 ננוגרם של התרופה לכל מ"ל דם, בעוד שיכולתו של אולנזפין לקשור חלבון היא 93%, וזה, כפי שתסכימו, נתון גבוה למדי לרמת החדירה.
מטבוליזם וסילוק התרופה מהגוף. זלסטה מתפרקת בקלות בכבד, מבלי ליצור מטבוליטים פעילים. זמן מחצית החיים וסילוק הפלזמה (אינדיקטור לקצב טיהור פלזמת הדם מחומרים זרים) מושפעים באופן משמעותי ממין המטופל, גילו והרגלים שליליים כמו עישון:
- אם המטופל מעל גיל 65, זמן מחצית החיים של התרופה הוא 51.8 שעות, בעוד שסילוק הפלזמה הוא 17.5 ליטר/שעה.
- אצל אנשים מתחת לגיל 65, זמן מחצית החיים הוא כבר 33.8 שעות, הסילוק הוא 18.2 ליטר/שעה.
הערך המספרי של סילוק הפלזמה יורד גם אצל חולים הסובלים מתפקוד כבד לקוי. עם זאת, השפעתם של גורמים אלה על זמן מחצית החיים והסילוק פחות מורגשת, בניגוד למאפיינים האישיים של גוף המטופל.
כ-60% מהזלסטה הניתנת מופרש בשתן כמטבוליטים.
מינון וניהול
מינון ההתחלה המומלץ של זאלסטה הוא 10-15 מ"ג. המינון היומי מחושב לאחר מכן עבור כל מטופל באופן אינדיבידואלי (בהתאם למצבו של המטופל ולתמונה הקלינית הכללית של המחלה). המינון הטיפולי הממוצע נלקח בטווח של 5 מ"ג עד 20 מ"ג מדי יום. במידת הצורך הקליני, לאחר בדיקה יסודית, ניתן להגדיל את המינון ביחס למינון ההתחלתי ב-10-15 מ"ג (ליום). המינון עולה בהדרגה, תוך שמירה על מרווחי זמן של 24 שעות לפני העלייה הבאה.
אופן מתן התרופה והמינון עבור חולים קשישים, במיוחד אם הם סובלים מאי ספיקת כבד או כליות, בצורה חריפה או בינונית, שונים במקצת. המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג ליום.
אם קיימת אפשרות לירידה בתהליכים המטבוליים של המטופל, יש להפחית את המינון היומי הכולל של זאלסטה. אם נעבור על התסמינים, המינון היומי המומלץ נראה כך:
- עבור סכיזופרניה, כמות האולנזפין היא 10 מ"ג.
- עבור תסמונת מאניה-דיפרסיה: מינון התחלתי - 15 מ"ג (פעם אחת למונותרפיה) ו-10 מ"ג (כחלק מטיפול מורכב). מינון מונע - 10 מ"ג פעם ביום.
נשים זקוקות גם למינון מעט קטן יותר של זלסטה מאשר גברים. מטופל שאינו מעשן אינו צריך לשנות את כמות התרופה בהשוואה למטופל שיש לו הרגל רע זה.
[ 8 ]
השתמש זאלסטה במהלך ההריון
בהתבסס על ניסיון מוגבל, יש להגביל ככל האפשר את השימוש בזלסט במהלך ההריון וההנקה. רק לרופא המטפל יש את הזכות לרשום אותו לטיפול ורק במקרים בהם ההשפעה הצפויה של נטילת התרופה עולה בבירור על ההשפעה השלילית שיש לתרופה על האישה הצעירה או על ילדה. לכן, על האם ההרה להודיע בהכרח לרופא על "מצבה המעניין" או על ההיריון המתוכנן שלה.
ידועים מקרים בודדים בהם לאישה בהריון או לתינוק שזה עתה נולד היו חריגות מסוימות:
- יתר לחץ דם עורקי.
- רעד קל.
- נמנום אצל תינוקות שנולדו לאמהות הנוטלות זאלסטה בשליש האחרון של ההריון.
- תַרְדֵמָה.
בשל הקלות שבה אולנזפין נספג ברקמות ובנוזלים של הגוף, הוא, בהתאם, נכנס גם לחלב אם, לכן, במהלך הטיפול בזלסטה, יש להפסיק את ההנקה.
התוויות נגד
יש ליטול כל תרופה רפואית בזהירות רבה. ישנן גם התוויות נגד לשימוש בזלסטה:
- רגישות יתר אישית לחומרים פעילים, כולל אולנזפין, או רכיבים אחרים של התרופה.
- תקופת ההריון וההנקה.
- ילדים ובני נוער עד גיל 18.
- סיכון לפתח גלאוקומה של סגירת זווית.
- לא לעתים קרובות, אבל עדיין יש פתולוגיה תורשתית המתבטאת באי סבילות לגלקטוז.
יש לנקוט משנה זהירות בזלסטה עם החומר הפעיל אולנזפין אם למטופל יש היסטוריה של: •
- אֶפִּילֶפּסִיָה.
- נויטרופניה (ירידה ברמת נויטרופילים בדם).
- פתולוגיה של תפקוד הכליות.
- לויקופניה (ירידה בתכולת הלויקוציטים בדם ההיקפי).
- אי ספיקת כבד.
- פתולוגיה של בלוטת הערמונית.
- חסימת מעיים.
- אי ספיקת לב.
- גיל מתקדם.
- לחץ דם עורקי.
- ועוד כמה מחלות.
[ 6 ]
תופעות לוואי זאלסטה
השימוש בתרופה המדוברת קשור למגוון רחב למדי של סטיות.
תופעות לוואי של זאלסטה מיוצגות על ידי ביטויים כגון:
מערכת העצבים המרכזית:
- כאבי ראש ומיגרנות חזקים.
- ירידה בחיוניות כללית וסחרחורת.
- נדודי שינה או נמנום.
- עוינות וחרדה.
- דה-פרסונליזציה.
- דימום ושבץ מוחי.
- נוירלגיה.
- רעד וגמגום.
- תִרדֶמֶת.
- ואחרים.
מערכת הלב וכלי הדם:
- טכיקרדיה וברדיקרדיה.
- תסמונת דימומית.
- דום לב.
- שינוי בקריאות אלקטרוקרדיוגרמה.
- לויקוציטוזיס.
- ופתולוגיה אחרת.
תופעות אלרגיות - אורטיקריה.
מערכת הנשימה:
- פגמים בקול.
- השיעול הופך למעורפל יותר.
- דלקת גרון ודלקת גרון.
- דלקת רינית ואסטמה של הסימפונות.
- ואחרים.
מערכת העיכול:
- עלייה לא הולמת בתיאבון, שלעתים קרובות מובילה לבולימיה.
- הפעלת בלוטות הרוק.
- יובש ברירית הפה וצמא.
- דַלֶקֶת הַקֵבָה.
דלקת חניכיים ודלקת סטומטיטיס.
- בחילות המובילות להקאות.
- דימום רקטלי.
- שלשולים, בעיות באצירת צואה ועצירות.
- וביטויים אחרים.
מערכת השתן והאיברי המין:
- דלקת שלפוחית השתן (ציסטיטיס).
- פתולוגיה של מתן שתן.
- כאב בבלוטות החלב.
- דלקת בדרכי השתן.
- פיברוזיס של הרחם.
- תסמונת קדם-וסתית.
- אימפוטנציה אצל גברים ותפקוד לקוי של שפיכה אצל נשים.
- והפרות אחרות.
תהליכי חילופי דברים:
- סוכרת.
- תרדמת ממקור סוכרתי.
- סטרומה (הגדלה של בלוטת התריס או כפי שהיא נקראת גם - זפק).
- עלייה, או פחות שכיח, ירידה, במשקל גופו של המטופל.
- ושינויים נוספים.
מערכת העור:
- יובש של האפידרמיס.
- נגע כיבי של האפידרמיס.
- דלקת עור ממגע.
- שינוי בגוון העור.
- אקזמה וסבוריאה (שיבוש תפקוד ההפרשה של בלוטות החלב).
- ואחרים.
מערכת השלד והשרירים:
- דלקת פרקים (דלקת במפרקים).
- כאבי עצמות.
- הופעת התכווצויות בשרירי השוק.
- בורסיטיס (דלקת של הבורסה הסינוביאלית).
- ארתרלגיה (הופעת כאב במפרק).
מיאסטניה ומיופתיה.
ביטויים מערכתיים אחרים:
- חום וצמרמורות.
- כאב בבטן ובחזה.
- תסמינים דמויי שפעת.
- לימפדנופתיה (בלוטת לימפה מוגדלת).
- נְפִיחוּת.
- ורבים אחרים.
[ 7 ]
מנת יתר
במקרה של אינדיקציות חיוניות להכנסת התרופה האנטי-פסיכוטית זאלסטה לגוף המטופל, יש להקפיד על המינון והמרווחים ביניהם. מנת יתר של התרופה כרוכה בתוצאות מסוכנות רבות.
- טכיקרדיה חמורה.
- ירידה בלחץ הדם.
- דליריום (מצב תודעה מעורפל).
- גל של התרגשות ותוקפנות.
- עוויתות.
- עיכוב התודעה של המטופל, בביטויים הגרועים ביותר - תרדמת.
- דיסארטריה (הפרעת דיבור רהוט).
- פחות שכיחה היא תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS).
- לעיתים רחוקות למדי, אך עדיין מתרחשת אי ספיקת לב-ריאה.
תצפיות קליניות חשפו גם את המינון הנמוך ביותר של אולנזפין שיכול להוביל למוות - זה מתאים למינון יומי של 450 מ"ג, אם כי גם מנת יתר מקסימלית של התרופה זאלסטה נרשמה, שבה המטופל הצליח לשרוד - נתון זה מתאים ל-1500 מ"ג.
רצף הטיפול במנת יתר של התרופה המדוברת הוא כדלקמן:
- יש צורך דחוף לבצע שטיפת קיבה; לא מומלץ ליזום רפלקס הקאה במצב זה.
- יש ליטול פחם פעיל בקצב של טבליה אחת לכל עשרה קילוגרמים ממשקל הגוף של המטופל. הליך זה יפחית את הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל של התרופה זאלסטה בכ-60%.
- במצב כזה, אי אפשר להכניס לגוף המטופל תרופות סימפתומימטיות שונות, שכן הן עלולות להחמיר את מצבו ולגרום להיפוטנסיה עורקית.
- יש צורך לפקח כל הזמן על הנשימה, עד וכולל אוורור מלאכותי.
- ניטור מתמיד של כל האיברים החיוניים.
- לאחר מכן מגיע טיפול ממוקד בתסמינים שהופיעו כתוצאה מנטילת כמויות גדולות של אולנזפין.
- עד להחלמה מלאה ממצב זה, על המטופל להיות תחת פיקוח מתמיד של הרופא המטפל.
- אין תרופה אחת שתעצור את כל הביטויים של מנת יתר.
[ 9 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
בעת שימוש בכל טיפול משולב, חשוב לזכור כי האינטראקציות של זאלסטה עם תרופות אחרות הן מעורפלות ויכולות להיות להן גם השפעה טיפולית חיובית וגם השלכות שליליות.
קצב הסילוק של החומר הפעיל אולנזפין עולה אם המטופל מעשן, ועם מתן בו זמנית של קרבמזפין נצפית הפעלת האיזואנזים CYP1A2, אשר יכול להשפיע באופן משמעותי על חילוף החומרים של זאלסטה.
כפי שכבר צוין לעיל, השימוש בפחם פעיל חוסם באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של התרופה האנטי-פסיכוטית. השימוש המשולב באולנזפין ובאתנול הוא ניטרלי למדי ואינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של התרופות, נצפית רק השפעה חיובית של אתנול על יכולות ההרגעה של זאלסט.
אם, במקביל לתרופה הנבחנת, משתמשים ב-60 מ"ג פעם אחת, או באותו מינון מדי יום במשך שמונה ימים של פלואוקסטין, אז הרופאים מבחינים בעלייה של כ-16% בריכוז המקסימלי של החומר הפעיל זאלסטה בפלזמת הדם. במקביל, הסילוק יורד באותם 16%, דבר שאינו משפיע באופן משמעותי על התמונה הקלינית של הטיפול ואינו דורש התאמת כמות התרופה הניתנת.
השימוש המשולב בזלסט עם פלובוקסמין מפחית את הסילוק של אולנזפין, ומגדיל את הריכוז המרבי שלו בדם. יחד עם זאת, הנתונים המתקבלים על ידי ניטור המצב מרשימים למדי: אצל נשים שאינן מעשנות, העלייה היא 54%, אצל גברים שאינם מעשנים, נתון זה אף גבוה יותר - 77%. אצל חולים כאלה, נצפית גם עלייה ב-AUC של אולנזפין ב-5% ו-108%, בהתאמה. מסיבות מובנות, במקרה זה, יש צורך להפחית את מינון האולנזפין.
לחומצה ולפרואית אין השפעה משמעותית על חילוף החומרים של אולנזפין, בעוד שזלסטה מעכבת, אם כי במעט, את תהליכי הרבייה של גלוקורוניד חומצה ולפרואית, שהיא הבסיס לתהליכים מטבוליים בגוף.
עם פרוטוקול משולב של נטילת התרופה המדוברת ותרופות המכילות ביפרידן או ליתיום, לא זוהה שינוי משמעותי בתמונה הקלינית. יש להשתמש בזאלסטה בזהירות רבה עם תרופות בעלות מאפייני פעולה מרכזיים.
למרות העובדה שלא זוהתה השפעתם של מינונים קטנים של אלכוהול על עבודתו של אולנזפין, עדיין כדאי להימנע מצריכתו במהלך תקופת נטילת זאלסטה (בהתאם למאפיינים האישיים של גוף המטופל, עשויים להופיע תסמיני דיכאון).
תנאי אחסון
יש לשמור את אולנזפין במקום שאינו נגיש לילדים צעירים ומתבגרים, אחרת תנאי האחסון של זאלסטה פשוטים: טמפרטורת החדר לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס.
[ 12 ]
חיי מדף
חיי מדף של חמש שנים הם תקופה טובה למדי של פעולה יעילה של תרופה. תאריך תפוגה זה מופיע על חבילות של זאלסטה במינון של 5 מ"ג ו-10 מ"ג. טבליות במינון של 2.5 מ"ג, 7.5 מ"ג, 15 מ"ג ו-20 מ"ג אינן מאבדות את תכונותיהן הרפואיות במשך שלוש שנים.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "זאלסטה" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.