זלסטה

זלסטה הוא חומר אנטי-פסיכוטי אשר המרכיב הפעיל שלו הוא olanzapine.

אינדיקציות זלסטה

תרופה אנטי פסיכוטית, שבה יש סימנים מתאימים ליישום של זלסט:

• סכיזופרניה (בחולים מבוגרים). כולל טיפול להחמרת המחלה; טיפול תומך; מונעת, מכוונת למניעת הישנות המחלה.
• מגוון רחב של הפרעות פסיכולוגיות:
  • אוטומטיות.
  • הזיות.
  • הירידה בפעילות החברתית.
  • התרוששות רגשית.
  • צמצום המלים המילוליות של המילים.
• תסמונת מאניה-דיכאון.

[1], [2]

טופס שחרור

התרופה מיוצגת באופן נרחב בשוק המרקחת. יש סוג של פלט מסוג זה:

• טבליות מצופות בציפוי של מינון של 2.5 - 5.0 - 7.5 - 10-15 ו -20 מ"ג של התרופה, בהתאמה.
• lyophilizate, מוצר המתקבל כתוצאה מהתהליך lyophilization (ייבוש המדגם בחלל ריק תחת קירור חזק), משמש להלן כבסיס להכנת פתרונות הזרקה (עבור ניהול שריר).

[3]

פרמקודינמיקה

חומר פעיל פעיל olanzapine הוא נוירופטי מעולה. Farmakodinamika Zalasta שונה פיתח אזור פעיל מבחינה פרמקולוגית של רגישות. Zalasta תרופה בשל ההשפעות אנטי-פסיכוטיות שלה על הגוף של המטופל, קולטנים metabotropic העבודה חופפים (כלומר דופמין) אשר ממלאת תפקיד מרכזי בתפקוד הנאות של מערכת העצבים המרכזית. כמו כן, התרופה המדוברת יש תכונות הרגעה המאפשרים הרג של קולטנים גורמת התפרצויות אדרנלין של תא גזע תא גזע. זלסטה חוסמת ביעילות את תפקוד הקולטנים של ההיפותלמוס, את אזור מרכז ההקאות, ומשפיעה גם על קולטני סרוטונין מסוימים.

בשל פעילות אקטיבית על תאי הקולטן המתאימים, olanzapine מסיר באופן יעיל תסמינים כאלה של פסיכוזה כמו: הופעת הזיות בחולה, חשד, אוטיזם חברתי, הזיות, ניכור רגשי ועוינות.

פרמקוקינטיקה

מאפייני היניקה. פרמקוקינטיקה זלסטה בעלת כושר ספיחה גבוה. המאפיינים שלו אינם קשורים לזמן וכמות המזון שנלקח. כאשר נלקח דרך הפה, בסכום שיא של חומר פעיל פלזמה נוצר בתוך חמש - שמונה שעות (לאחר מנהלה), נופל לתוך טווח של 7 עד 1000 ng של התרופה לכל מיליליטר של דם, ובמקביל לאפשר olanzapine חלבון מחייב הוא 93%, אשר מסכים רמה גבוהה מספיק של חדירה.

מטבוליזם הפרשת התרופה מן הגוף. זלסטה הוא מטבוליזם בקלות בכבד, תוך יצירת מטבוליטים פעילים. השפעה ניכרת על מחצית החיים ועל אישור פלסמה (אינדיקטור של שיעור טיהור של פלסמה בדם מחומרים זרים) יש את המין של המטופל, מגבלת הגיל שלו הרגלים שליליים כגון עישון:

• אם החולה נופל מתחת לגיל 65 שנים, מחצית החיים של התרופה הוא 51.8 שעות, עם שחרור פלזמה של 17.5 ליטר / שעה.
• אצל אנשים מתחת לגיל 65, מחצית החיים היא 33.8 שעות, את אישור הוא 18.2 l / h.

הערך המספרי של פינוי פלסמה הוא גם ירידה בחולים הסובלים מפגיעה בתפקוד הכבד. עם זאת, ההשפעה של גורמים אלה על מחצית החיים והסילוק פחות בולטת, בניגוד למאפיינים האישיים של הגוף של המטופל.

כ -60% מן ההכנה זלסטה מוזרק מופרש על ידי הכליות עם שתן בצורה של מטבוליטים.

[4], [5]

מינון וניהול

המינון המומלץ החל של התרופה זלסטה הוא 10-15 מ"ג. בעתיד, המינון היומי של התרופה מחושב עבור כל מטופל באופן אינדיבידואלי לחלוטין (בהתאם למצב של המטופל ואת המרפאה הכללית של המחלה). המינון הטיפולי הממוצע הוא בין 5 מ"ג ל -20 מ"ג ביום. כאשר נדרשת קלינית, לאחר בדיקה יסודית, ניתן להעלות את המינון ביחס למינון ההתחלתי של 10-15 מ"ג (ליום). הצמיחה של המינון מתבצעת בהדרגה, תוך שמירה על מרווחי הזמן לפני העלייה הבאה ב -24 שעות.

מצב הניהול והמנה בחולים קשישים, במיוחד אם הם סובלים מאי ספיקה של הכבד או הכליות, בביטויים חריפים או מתונים, שונים במקצת. מינון מתחיל מתאים 5 מ"ג ליום.

אם קיימת אפשרות של ירידה בתהליכים המטבוליים של המטופל, יש להפחית את המינון היומי של זלסט. אם אתה הולך דרך הסימפטומים, אז המינון היומי המומלץ נראה כך:

• בסכיזופרניה, כמות olanzapine היא 10 מ"ג.
• עם תסמונת מאניה-דיכאונית: מינון התחלתי - 15 מ"ג (פעם אחת עם מונותרפיה) ו -10 מ"ג (כחלק מטיפול מורכב). מינון מניעתי הוא 10 מ"ג בכל פעם ביום.

כמו כן, נשים צריכות מנה של זלסטה מעט פחות מנציגי המין החזק. שינויים בכמות התרופה לחולה ללא עישון, בהשוואה למטופל בעל הרגל רע זה, אינם נדרשים.

[8]

השתמש זלסטה במהלך ההריון

בהתבסס על ניסיון קטן, השימוש Zalast במהלך ההריון במהלך ההנקה צריך להיות ממוזער ככל האפשר. רק הרופא זכאי לרשום אותו בטיפול ורק במקרים שבהם ההשפעה הצפויה של נטילת התרופה עולה על ההשפעה השלילית שיש לתרופה על אישה צעירה או על בנה. לכן, האם לעתיד חייב בהכרח להזהיר את הרופא על "מצב מעניין" או הריון מתוכנן.

יש מקרים שבהם נצפו מספר סטיות אצל תינוק הרה או תינוק שזה עתה נולד:

• לחץ דם עורקי.
• רעד קל.
• נמנום אצל ילדים שנולדו לאמהות שלוקחות את זלסטה בשליש האחרון של ההריון.
• עייפות.

בשל הקלות שבה olanzapine נספג לתוך הרקמה וצורות נוזלי הגוף, ולכן הוא נופל בחלב, כך במהלך הטיפול עם Zalasta, צריך להפסיק להיניק תינוק.

התוויות נגד

כל תרופה רפואית יש לנקוט בזהירות רבה. יש גם סימנים נגד היישום של Zalasta:

• רגישות אישית ייחודית לחומרים פעילים, כולל olanzapine, או רכיבים אחרים של התרופה.
• תקופת ההיריון וההנקה.
• תינוקות ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.
• הסיכון של גלאוקומה.
• לא כל כך הרבה, אבל בכל זאת יש פתולוגיה תורשתית, לידי ביטוי חוסר סובלנות של גלקטוז.

יש לקחת בזהירות מיוחדת את זלסטה עם החומר הפעיל שלה olanzapine, למקרה שהחולה יש היסטוריה:

• אפילפסיה.
• נויטרופניה (ירידה ברמת הנויטרופילים בדם).
• פתולוגיה של תפקוד הכליות.
• לוקופניה (ירידה בתכולת לויקוציטים בדם פריפריאלי).
• כישלון כבד.
• פתולוגיה של בלוטת הערמונית.
• חסימת מעיים.
• אי ספיקת לב.
• זקנה.
• לחץ דם של העורקים.
• וכמה מחלות אחרות.

[6]

תופעות לוואי זלסטה

השימוש בתרופה המדוברת קשור למגוון רחב למדי של חריגות.

תופעות הלוואי של זלסט מיוצגות על ידי ביטויים כגון:

מערכת העצבים המרכזית:

• כאבי ראש קשים ומיגרנות.
• ירידה חיוניות כללית סחרחורת.
• נדודי שינה או נמנום.
• עוינות וחרדה.
• דפרסונליזציה.
• דימום ושבץ.
• עצבים.
• רעד וגמגום.
• תרדמת.
• ואחרים.

מערכת הלב וכלי הדם:

• טכיקרדיה וברדיקרדיה.
• תסמונת Hemorrhagic.
• דום לב.
• הזז את האינדיקציה של האלקטרוקרדיוגרם.
• לוקוציטוזיס.
• ועוד פתולוגיה.

תופעות אלרגיות - כוורות.

מערכת הנשימה:

• מומים קוליים.
• השיעול נעשה מתוח יותר.
• דלקת הגרון ודלקת הלוע.
• דלקת ריאות ואסתמה הסימפונות.
• ואחרים.

דרכי העיכול:

• חוסר תיאבון הצמיחה, לעתים קרובות מוביל bulimia.
• הפעלת בלוטות הרוק.
• יובש הרירית והצמא.
• דלקת הקבה.

דלקת חניכיים וסטומטיטיס.

• בחילות, וכתוצאה מכך להקיא.
• דימום רקטלי.
• שלשולים, בעיות בשימור צואה ועצירות.
• וגילויים אחרים.

מערכת Genitourinary:

• דלקת שלפוחית השתן (דלקת שלפוחית השתן).
• פתולוגיה של השתנה.
• כאב בבלוטות החלב.
• דלקת בדרכי השתן.
• פיברוזיס של הרחם.
• תסמונת קדם-וסתית.
• אימפוטנציה אצל גברים ושפיכה אצל נשים.
• והפרות אחרות.

חילופי תהליכים:

• סוכרת.
• תרדמת של ג 'נסיס סוכרתית.
• Struma (גידול בגודל בלוטת התריס או כפי שהוא נקרא גם - זפק).
• צמיחה, פחות פעמים ירידה, משקל הגוף של המטופל.
• ושינויים אחרים.

מערכת של כל כיסוי:

• יובש האפידרמיס.
• כרית כיבית של האפידרמיס.
• צור קשר עם דרמטיטיס.
• שינוי צבע העור.
• אקזמה סבוראה (הפרת הפונקציה של הפרשה של בלוטות החלב).
• ואחרים.

מערכת השלד והשרירים:

• דלקת פרקים (דלקת במפרקים).
• כאב בעצמות.
• הופעת התכווצויות בשרירי השוקיים.
• Bursitis (דלקת של שקית סינוביאלית).
• ארתרלגיה (הופעת הכאב במפרק).

מיאסטניה ומיופתיה.

ביטויים מערכתיים אחרים:

• קדחת וצמרמורות.
• כאב בבטן ובחזה.
• תסמינים דומים לשפעת.
• לימפדנופתיה (הגדלת בלוטות הלימפה).
• נפיחות.
• ועוד רבים אחרים.

[7]

מנת יתר

באינדיקציות חיוניות להקדמה באורגניזם של המטופל של ההכנה האנטיפסיכוטית זלסטה, יש צורך דווקא לשמור על מנה של הקבלה ומרווחים ביניהם. מנת יתר של התרופה טומן בחובו השלכות מסוכנות רבות.

• טכיקרדיה חדה.
• ירידה בלחץ הדם.
• דליריום (מצב כהה של תודעה).
• נחשול של התרגשות ותוקפנות.
• עוויתות.
• עיכוב התודעה של המטופל, במקרה הגרוע ביותר - תרדמת.
• דיסארתריה (הפרעת דיבור).
• תסמונת נוירופלטית שכיחה פחות (CNS).
• זה נדיר, אך בכל זאת קיים מחסור בפעילות קרדיולוגית.

תצפיות קליניות חשפו, ואת המינון הנמוך ביותר של olanzapine, מה שעלול להוביל למוות - זה מקביל לסכום של 450 מ"ג ליום, בעוד המרבי הוקלטה ממנת יתר של תרופה זו Zalasta, שבו החולה שרד - דמות זו תואמת מ"ג 1500.

רצף הטיפול במנת יתר של התרופה הנדונה הוא כדלקמן:

• זה נחוץ בדחיפות לבצע צעדים עבור שטיפה קיבה, זה לא מומלץ ליזום רפלקס gag במצב זה.
• קח פחם פעיל בשיעור של טבליה אחת לכל עשרה ק"ג ממשקל החולה. הליך זה יפחית את הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל של זאלאסט התרופה בכ 60%.
• זה בלתי אפשרי במצב זה כדי להכניס את הגוף של המטופל סימפטומטימטיקה שונים, שכן הם יכולים להחמיר את מצבו של המטופל ולגרום לחץ דם עורק.
• יש צורך כל הזמן לשלוט על הנשימה, עד אוורור מלאכותי של הריאות.
• ניטור מתמיד של כל האיברים החיוניים.
• אז יש טיפול ישיר של הסימפטומים, אשר באה לידי ביטוי בשל צריכת כמות גדולה של olanzapine.
• עד שהמטופל עוזב את המצב לחלוטין, על החולה להיות תחת פיקוח מתמיד של הרופא המטפל.
• התרופה היחידה שהיתה מתמודדת עם כל ביטויי מנת היתר אינה קיימת.

[9]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בכל טיפול משולב, יש לזכור כי אינטראקציות של Zalast עם תרופות אחרות הן מעורפל והוא יכול לתת הן השפעה חיובית מרפא ותוצאות שליליות.

שיעור הנסיגה של עליות olanzapine חומר הפעילות אם חולה מעשן, ו תוך קבלת קרבמזפין כבר התעצמות CYP1A2 isoenzyme, אשר יכול להשפיע באופן משמעותי על חילוף החומרים של Zalasta.

כפי שהוזכר לעיל, השימוש בפחם פעיל חוסם באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של האנטי פסיכוטיות. ניהול משותף של olanzapine ואתנול הוא נייטרלי למדי ואינו משפיע באופן משמעותי על פרמקוקינטיקה של התרופות, רק השפעה חיובית של אתנול על יכולות הרגעה של זלסט הוא ציין.

אם, במקביל לתרופה המדוברת, 60 מ"ג ניתנים פעם אחת, או באותו מינון יומי במשך שמונה ימים של פלואוקסטין, אז הרופאים צופים בקירוב של 16% בריכוז המקסימלי של החומר הפעיל של ג'לטינה פלסמה. יחד עם זאת, ב -16%, הירידה יורדת, אשר אינה משפיעה באופן משמעותי על התמונה הקלינית של הטיפול ואינה דורשת תיקון של כמות התרופה הניתנת.

שימוש משותף של Zalast עם fluvoxamine מקטין את הסילוק של olanzapine, להגדיל את הריכוז המרבי בדם. במקביל, הנתונים המתקבלים על ידי מעקב אחר המצב הם מרשימים למדי: עבור לא מעשנים, הגידול הוא 54%, עבור לא מעשנים נתון זה הוא אפילו גבוה יותר - 77%. בחולים כאלה, הצמיחה של AUC oapzapine נצפתה גם ב 5 ו - 108%, בהתאמה. מסיבות ברורות, במקרה זה, יש צורך להפחית את המינון של olanzapine.

יש ולפרואית חומצה אין השפעה משמעותית על חילוף החומרים של olanzapine, ואילו Zalasta מעכב, אם כי מעט, תהליכי רבייה ולמטבוליטים חומצה ולפרואית, המהווה את הבסיס של תהליכים מטבוליים בגוף.

עם פרוטוקול משותף של נטילת התרופה המדוברת ו biperidene או סמים המכילים ליתיום, לא היה שינוי משמעותי בתמונה הקלינית. יש צורך ליישם את ההכנה Zalast בזהירות רבה עם הכנות שיש את המאפיינים של הפעולה המרכזית.

למרות העובדה כי ההשפעה של מינונים קטנים של אלכוהול על olanzapine העבודה לא חשפה, בכל זאת יש צורך להימנע מהצריכה שלה תוך לקיחת Zalasta (תלוי את המאפיינים האישיים של גוף החולה, הביטוי של סימפטום דיכאון אפשרי).

[10], [11]

תנאי אחסון

Olanzapine צריך להיות ממוקם במקום זה לא יהיה נגיש לילדים צעירים ומתבגרים, אחרת תנאי האחסון של זלסטה הם פשוטים: הטמפרטורה בחדר לא יעלה על 25 מעלות צלזיוס.

[12],

חיי מדף

חיי מדף של חמש שנים הם תקופה טובה למדי של עבודה יעילה של התרופה. חיי המדף האלה הם על חבילות זלסט עם מינון של 5 מ"ג ו -10 מ"ג. טבליות עם מינון של 2.5 מ"ג, 7.5 מ"ג, 15 מ"ג ו -20 מ"ג אינם מבזבזים את התכונות הרפואיות שלהם במשך שלוש שנים.